技术特征：
1.一种氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述贴剂包括脂肪酰氨甲环酸酯和药物辅料，所述脂肪酰氨甲环酸酯占总质量的1
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5％；所述脂肪酰氨甲环酸酯的制备方法如下：(1)将氨甲环酸溶于无水醇中，在
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20℃～0℃下滴入二氯亚砜配制成反应液，然后加热至40
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60℃搅拌3
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5小时，浓缩后获得氨甲环酸酯；(2)将氨甲环酸酯溶于有机溶剂中，加入2
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3摩尔倍数的三乙胺，搅拌至澄清后，缓慢滴入0.8
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2摩尔倍数的脂肪酰氯进行反应，经重结晶得到脂肪酰氨甲环酸酯。2.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述药物辅料包括甘羟铝、部分中和聚丙烯酸钠、微粉硅胶、甘油、酒石酸、蒸馏水、聚乙烯醇、n
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甲基
‑2‑
吡咯烷酮、氮酮、吐温80。3.根据权利要求2所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，所述贴剂包括以下质量分数的组分：脂肪酰氨甲环酸酯1
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5％、甘羟铝0.4
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0.5％、部分中和聚丙烯酸钠6.0
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8.0％、微粉硅胶1.0
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1.5％、甘油15.0
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20％、酒石酸0.4
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0.5％、聚乙烯醇1.0
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2.0％、n
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甲基
‑2‑
吡咯烷酮15.0
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20％、氮酮1.0
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2.0％、吐温80 0.5
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1.0％，蒸馏水40
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45％。4.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(1)中所述无水醇为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇中的至少一种。5.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(1)中所述氨甲环酸酯为氨甲环酸甲酯、氨甲环酸乙酯、氨甲环酸正丙酯、氨甲环酸异丙酯中的至少一种。6.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(2)中所述有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、二甲基亚砜、n,n
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二甲基甲酰胺、乙醚、乙二醇二甲醚中的至少一种。7.根据权利要求1所述的氨甲环酸的贴剂，其特征在于，步骤(2)中所述脂肪酰氯为c8
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c18的直链或含支链的脂肪酰氯。8.根据权利要求2
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3任一项所述的氨甲环酸的贴剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：(1)将聚乙烯醇溶于15
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20％的蒸馏水中，得到溶液a；(2)将甘羟铝、部分中和聚丙烯酸钠依次加入甘油中，溶解完全得到溶液b；(3)将酒石酸溶于5
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10％的蒸馏水中，再加入溶液a，得到溶液c；(4)将脂肪酰氨甲环酸酯溶解在n
‑
甲基
‑2‑
吡咯烷酮、氮酮、吐温的混合溶液中，超声使其溶解完全，再加入溶液b和微粉硅胶搅拌均匀后，加入溶液c快速搅拌至胶状后涂布于背衬材料，塑封袋包装，即得氨甲环酸的贴剂。
技术总结
本发明提供了一种氨甲环酸的贴剂及其制备方法，属于外用贴剂技术领域。本发明将脂肪酰氨甲环酸酯与辅料混合制备贴剂，经动物实验表明，本发明所述贴剂可将脂肪酰氨甲环酸酯输送入体内并分解释放出氨甲环酸，从而有效提高了氨甲环酸的透皮率。了氨甲环酸的透皮率。
技术研发人员：曾金穗 邱梓涵 杨周举
受保护的技术使用者：南通康是美生物科技有限公司
技术研发日：2021.10.19
技术公布日：2021/12/27