一种包含蒙脱石的药物组合物及其制备方法与流程

本发明涉及药物组合物领域，具体而言，涉及包含蒙脱石的药物组合物及其制备方法。

背景技术：

1、蒙脱石散，又名思密达、必奇、易宁等，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用；此外对消化道粘膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用，临床适用于成人及儿童急、慢性腹泻。目前上市剂型多为蒙脱石散剂，但是蒙脱石散存在沙砾感强、接受度不高、服用不便等缺点。

2、cn200610037180.6公开了一种用于治疗腹泻及胃炎的蒙脱石凝胶制剂，由180～220份蒙脱石、0.15～150份矫味剂、0.1～5份防腐剂和640～810份去离子水经超声波分散处理得均匀凝胶。然而，根据蒙脱石散几乎不溶于水的性质，该法制备的蒙脱石凝胶剂更接近于混悬液，存在灌装前发生沉降的风险，且制备样品的步骤耗时较长。

3、基于上述缺点，本发明提供了一种包含蒙脱石的药物组合物，其具有良好的分散稳定性和口感以及适宜的脆碎度，大大提高了患者的顺应性，具有广阔的应用前景。

技术实现思路

1、基于现有技术中的包含蒙脱石的药物组合物存在沙砾感强、接受度不高、服用不便等技术问题，本发明提供了一种包含蒙脱石的药物组合物及其制备方法。

2、一方面，本发明涉及一种包含蒙脱石的药物组合物，包括蒙脱石、卡拉胶、糖醇、疏水固化剂、甜味剂和溶剂。

3、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含蒙脱石1-20份。

4、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含蒙脱石6-15份。

5、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含蒙脱石10-13份。

6、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含卡拉胶0.1-5份。

7、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含卡拉胶0.625-0.9份。

8、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含卡拉胶0.7-0.85份。

9、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含卡拉胶0.75份。

10、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的溶剂是水。

11、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的溶剂25-100份。

12、在一些实施方案中，所述的药物组合物还包括，凝胶稳定剂、芳香剂、着色剂、ph调节剂、防腐剂中的一种或多种的组合。

13、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的凝胶稳定剂选自钙盐或钾盐中的一种或多种的组合。

14、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的凝胶稳定剂选自氯化钙、氯化钾或柠檬酸钾的一种或多种的组合。

15、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的凝胶稳定剂选自氯化钾。

16、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的凝胶稳定剂0.01-1份。

17、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的凝胶稳定剂0.02-0.5份。

18、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的凝胶稳定剂0.025-0.05份。

19、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的糖醇选自赤藓糖醇、甘露糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、木糖醇中的一种或几种。

20、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的糖醇选自木糖醇、赤藓糖醇、甘露糖醇中的一种或几种。

21、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的糖醇选自木糖醇和赤藓糖醇。

22、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的糖醇1-15份。

23、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的糖醇5-15份。

24、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的糖醇7.5-11.25份。

25、在一些实施方案中，所述的糖醇中木糖醇与赤藓糖醇的质量比为2:1。

26、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的疏水固化剂选自乳酸钙、葡萄糖酸钙、乳酸葡萄糖酸钙、柠檬酸三钙或氯化钙中的一种或多种的组合。

27、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的疏水固化剂选自氯化钙或乳酸钙中的一种或多种的组合。

28、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的疏水固化剂是乳酸钙。

29、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的疏水固化剂0.01-1份。

30、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的疏水固化剂0.02-0.5份。

31、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的疏水固化剂0.05-0.1份。

32、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的甜味剂选自甜蜜素、阿斯巴甜、安赛蜜、蛋白糖、甘草甜素、纽甜、蔗糖、三氯蔗糖、甜菊素、糖精钠、低聚木糖、麦芽糖或低聚半乳糖中的一种或多种的组合。

33、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的甜味剂选自蔗糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜蜜素、甜菊素中的一种或多种的组合。

34、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的甜味剂为甜菊素。

35、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的甜味剂0.01-1份。

36、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的甜味剂0.02-0.5份。

37、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的甜味剂0.025-0.05份。

38、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的芳香剂选自柠檬香精、水蜜桃香精、哈密瓜香精、葡萄香精、杂果香精、蓝莓香精、香蕉香精、草莓香精、橙子香精中的任意一种或几种的混合。

39、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的芳香剂选自柠檬香精、水蜜桃香精、哈密瓜香精、香蕉香精、草莓香精中的任意一种或几种的混合。

40、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的芳香剂为草莓香精。

41、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的芳香剂0.01-1份。

42、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的芳香剂0.02-0.5份。

43、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的芳香剂0.02-0.1份。

44、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的着色剂为油溶性色素或水溶性色素或其组合。

45、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的着色剂选自胭脂红、樱桃红、赤藓红、甜菜红、紫胶红、越桔红、柠檬黄、日落黄的至少一种或多种的组合。

46、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的着色剂选自胭脂红、樱桃红、赤藓红色淀中的一种或多种的组合。

47、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的着色剂是赤藓红色淀。

48、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的着色剂0.001-0.5份。

49、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的着色剂0.001-0.1份。

50、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的着色剂0.005-0.01份。

51、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的ph调节剂选自氢氧化钠、盐酸、甘氨酸、氢氟酸、三乙胺、醋酸、磷酸、苹果酸、柠檬酸、醋酸缓冲盐、磷酸缓冲盐中的一种或多种的组合。

52、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的ph调节剂选自氢氧化钠、甘氨酸、三乙胺、醋酸、磷酸、柠檬酸中的一种或多种的组合。

53、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的ph调节剂为柠檬酸。

54、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的ph调节剂0.1-1份。

55、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的ph调节剂0.15-0.5份。

56、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的ph调节剂0.15-0.35份。

57、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的防腐剂选自对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、苯扎氯铵、醋酸氯己定、新洁尔灭、三氯叔丁醇、苯甲醇中的一种或多种的组合。

58、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的对羟基苯甲酸酯类选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸异丁酯的一种或其组合。

59、在一些实施方案中，所述的药物组合物中，所述的防腐剂选自山梨酸钾、对羟基苯甲酸丙酯对羟基苯甲酸丙酯的一种或其组合。

60、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的山梨酸钾0.01-0.5份。

61、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的山梨酸钾0.025-0.125份。

62、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的对羟基苯甲酸丙酯0.005-0.05份。

63、在一些实施方案中，以重量份数计，所述的药物组合物包含所述的对羟基苯甲酸丙酯0.0124-0.0188份。

64、另一方面，本发明涉及一种包含蒙脱石的药物组合物在治疗腹泻方面的用途。

65、本发明的有益效果如下：

66、其一，单剂量服用，服用剂量准确，不存在重复开启引起的二次污染现象；

67、其二，有效降低儿童服药恐惧感现象，使其变为易于接受的药品形式；

68、其三，良好的口感和适宜的脆碎度，增加服用的润滑度，克服了蒙脱石散的沙砾感，又避免了口服液长时间放置易产生沉淀的问题，提高了产品质量的稳定性，并且，调制成儿童喜爱的味道和色泽，迎合儿童心理，使儿童乐于服用；

69、其四，本发明药物组合物的熔融稳定性好，携带方便，易于贮运；

70、其五，不受环境和条件限制，不需饮水，可直接服用；

71、其六，本发明药物组合物的制备方法简单，无需灭菌，耗时短，成本低廉。