一种植物精油药用辅料及其制备方法和应用与流程

文档序号:30256990发布日期:2022-06-02 02:29阅读:399来源:国知局

1.本发明涉及医药化工技术领域,更具体地说,是一种植物精油药用辅料及其制备方法和应用。


背景技术:

2.植物精油是植物体内的一类次级代谢物质,茶树精油(tea tree oil,以下称tto)作为植物精油的一种,是迄今为止发现最有效的天然抗菌剂之一,得到了广大科研工作者的青睐。tto也称互叶白千层油,从桃金娘科互叶白千层树的叶和嫩枝中提取得到,是一种无色至淡黄色油状液体,互叶白千层是经济价值很高的经济作物,其新鲜枝叶提取精油,通常称茶树精油(tto)。tto有效成分能够插入到细菌胞膜磷脂分子之间,改变其结构,破坏膜的完整性和增加膜的流动性,增加细菌胞膜的通透性,大大促进药物进入细菌的效率,具有广谱抗微生物、抑菌、温和清香、无污染无腐蚀、渗透性强和生物降解力强等性质。
3.目前,tto已广泛应用于基础医药卫生、日用化工、香料、食品、消毒剂等行业。目前已知tto相关产品包括饲料添加剂、消毒湿巾、化妆品、消毒剂等,但是植物精油作为药用辅料来增强药物性能方面应用的报告尚未有报道。为了更加充分地利用tto中的有效成分,本发明深入研究tto的性质,并进行大量实验验证,拟将tto开发为一种新型药用辅料,并将其应用到更为广泛的医药领域。


技术实现要素:

4.为了解决现有技术的不足,本发明提供了一种植物精油药用辅料tto,按照体积百分比,其组分包括:松油烯-4-醇60~80%,1,8-桉叶素1~5%,γ-萜品烯10~20%,其余组分为其它挥发性精油,约占5%;本发明可与药物配合制成注射液、气雾剂和疫苗注射剂等,能够促进药物的吸收利用,提高药物的性能。
5.其中,组分中的其它挥发性精油为为α-侧柏烯、α-蒎烯、桧烯、β-蒎烯、月桂烯、α-水芹烯、α-松油烯、苧烯、β-水芹烯、对伞花烃、1,8-桉叶素、γ-松油烯、异松油烯、松油烯-4-醇、α-松油烯、香树烯、绿花白千层烯、δ-杜松烯、绿花白千层醇中的一种或多种。
6.其中,所述植物精油药用辅料的制备方法,按照如下步骤进行:
7.s1:将互叶白千层枝叶切碎,转移到提取罐中,密封提取罐,通入水蒸汽,待罐内温度稳定后,开始收集蒸汽成分;
8.s2:蒸汽经过20℃~25℃和0℃~4℃冷凝管,分别收集蒸馏液,再进行除酸处理,除酸后加入活性炭吸附有色物质;
9.s3:对蒸馏液进行真空抽滤,得到初步纯化的精油粗提物;
10.s4:将s3所得精油粗提物置于物料罐中,物料罐内设置进料速度20~25kg/h,刮膜速度2000~3000r/min,冷却温度0℃~4℃,一、二、三级压力分别为600pa、120pa和15pa,温度分别为30℃,25℃和28℃,收集得到的蒸馏液即为成品,测定松油稀-4-醇≥60%,1,8-桉叶素《5%,γ-萜品烯≥10%,其它精油成分《5%。
11.其中,所述互叶白千层枝叶含水量《30%,通入水蒸汽温度为95℃。
12.其中,所述除酸处理方法为本领域常见的方法,例如:每100ml蒸馏液中加入20ml的4%碳酸氢钠,15ml的1%氢氧化钠溶液,20ml的亚硫酸钠溶液混合萃取3h。
13.本发明所制备的植物药用辅料为澄清、几乎无色或微黄色稀薄的油状液体,有呈暖的胡椒香、较淡的泥土香和陈腐的木材气息香味。
14.本发明所制备的植物精油药用辅料可以应用在注射液、气雾剂和疫苗药物中,与药物配合制成注射液:辅料含量1%~5%;与药物配合制成气雾剂:辅料含量1%~5%;与疫苗配合制成疫苗注射剂:辅料含量1%~2%。
15.本发明的技术效果和优点:
16.1、本发明提供的植物精油药用辅料可以与注射剂、气雾剂和疫苗注射剂配合,相比于未添加本药用辅料的制剂,相同剂量抗生素杀菌效果可以提高18~20%,缩短疾病疗程2~3天;
17.2、疫苗注射液中加入本药用辅料后,靶动物血清中抗体水平高于未加本药用辅料的疫苗抗体水平,使疫苗更加稳定。
具体实施方式
18.下面结合附图对本发明的优选实施例进行说明,应当理解,此处所描述的优选实施例仅用于说明和解释本发明,并不用于限定本发明。
19.实施例:
20.(1)植物精油药用辅料tto的制备:
21.s1:将含水量《30的互叶白千层枝叶机械切碎,长度为5-10mm,转移到提取物料篮中,密封提取罐,通入95℃水蒸汽,罐内温度稳定后,开始收集蒸汽成分;
22.s2:蒸汽经过20℃-25℃和0℃-4℃冷凝管,分别收集蒸馏液,每100蒸馏液中加入20ml的4%碳酸氢钠,15ml的1%氢氧化钠溶液,20ml的亚硫酸钠溶液混合萃取3h,取处理好的蒸馏液,加入活性炭吸附有色物质;
23.s3:12小时后,对蒸馏液进行真空抽滤,得到初步纯化的精油粗提物;
24.s4:将s3所得精油粗提物置于物料罐中,设置进料速度20kg/h,刮膜速度2300r/min,冷却温度4℃,一、二、三级压力分别为600pa、120pa和15pa,温度分别为30℃,25℃和28℃。
25.收集蒸馏液,测得松油稀-4-醇含量80%;1,8-桉叶素1%,γ-萜品烯17%,其它精油成分2%,本发明的质量标准如表a所示:
26.表a药用辅料tto的标准
27.检测项目标准密度(20℃)0.921~0.932折光指数(20℃)1.475~1.482重金属0碘值《10酸值0皂化值0
含水量《0.1%
28.(2)植物精油药用辅料tto在药物中的应用:
29.头孢噻呋注射液:
30.100ml中含:头孢噻呋游离酸5g,卵磷脂5ml,tto 5ml,大豆油90ml,该制剂用于肌肉或皮下注射;
31.100ml中含:头孢噻呋游离酸5g,卵磷脂5ml,tto 2.5ml,大豆油92.5ml,该制剂用于肌肉或皮下注射;
32.100ml中含:头孢噻呋游离酸5g,卵磷脂5ml,tto 1ml,大豆油94ml,该制剂用于肌肉或皮下注射。
33.头孢他啶:
34.头孢他啶10g用100ml稀释液稀释,100ml稀释液中成分含量:生理盐水85ml,聚乙二醇10ml,tto 1ml、2.5ml或5ml,其余为生理盐水,该制剂可用于雾化吸入或肌肉注射。
35.疫苗注射液:
36.100ml疫苗注射液中含:鸡新城疫灭活疫苗95ml,tto 5ml,该制剂用于肌肉或皮下注射。
37.下面通过实验数据进一步证明本发明作为药用辅料的效果:
38.一、抑菌效果
39.首先,分别制备实验样品a0,a1,a2,a3和q0,q1,q2和q3,
40.a0:量取大豆油60ml,置于无菌烧杯中,自动搅拌器进行搅拌,加入卵磷脂5ml;将称取的头孢噻呋游离酸5g分10次加入,每次0.5g,每次间隔5分钟;最后加入大豆油至100ml,搅拌30分钟。装入注射瓶中,灭菌后待用,编号a0。
41.a1:量取大豆油60ml,置于无菌烧杯中,自动搅拌器进行搅拌,依次加入卵磷脂5ml,tto 5ml;将称取的头孢噻呋游离酸5g分10次加入,每次0.5g,每次间隔5分钟;最后加入大豆油至100ml,搅拌30分钟。装入注射瓶中,灭菌后待用,编号a1。
42.a2:量取大豆油60ml,置于无菌烧杯中,自动搅拌器进行搅拌,依次加入卵磷脂5ml,tto 2.5ml;将称取的头孢噻呋游离酸5g分10次加入,每次0.5g,每次间隔5分钟;最后加入大豆油至100ml,搅拌30分钟。装入注射瓶中,灭菌后待用,编号a2。
43.a3:量取大豆油60ml,置于无菌烧杯中,自动搅拌器进行搅拌,依次加入卵磷脂5ml,tto 1ml;将称取的头孢噻呋游离酸5g分10次加入,每次0.5g,每次间隔5分钟;最后加入大豆油至100ml,搅拌30分钟。装入注射瓶中,灭菌后待用,编号a3。
44.q0:量取聚乙二醇10ml在烧杯中,加入5ml生理盐水,搅拌至完全混合,放置备用。在烧杯中加入头孢他啶10g,量取生理盐水80ml,自动搅拌器进行搅拌直到药物全部溶解,然后加入聚乙二醇与生理盐水的混合溶液15ml,搅拌15分钟,最后加入生理盐水5ml,搅拌30分钟。装入瓶中密封保存,灭菌后待用,编号q0。
45.q1:量取聚乙二醇10ml在烧杯中,加入5ml tto,搅拌至完全混合,放置备用。在烧杯中加入头孢他啶10g,量取生理盐水80ml,自动搅拌器进行搅拌直到药物全部溶解,然后加入聚乙二醇与tto的混合溶液15ml,搅拌15分钟,最后加入生理盐水5ml,搅拌30分钟。装入瓶中密封保存,灭菌后待用,编号q1。
46.q2:量取聚乙二醇10ml在烧杯中,加入2.5ml tto,搅拌至完全混合,放置备用。在
烧杯中加入头孢他啶10g,量取生理盐水80ml,自动搅拌器进行搅拌直到药物全部溶解,然后加入聚乙二醇与tto的混合溶液12.5ml,搅拌15分钟,最后加入生理盐水7.5ml,搅拌30分钟。装入瓶中密封保存,灭菌后待用,编号q2。
47.q3:量取聚乙二醇10ml在烧杯中,加入1ml tto,搅拌至完全混合,放置备用。在烧杯中加入头孢他啶10g,量取生理盐水80ml,自动搅拌器进行搅拌直到药物全部溶解,然后加入聚乙二醇与tto的混合溶液11ml,搅拌15分钟,最后加入生理盐水9ml,搅拌30分钟。装入瓶中密封保存,灭菌后待用,编号q3。
48.然后,将上述8组药品制备成含药滤纸片。其中样品a0,a1,a2,和a3,滤纸片含药量为1mg,每个样品制备10片含药滤纸片,备用;其中样品q0,q1,q2和q3,滤纸片含药量为1.5mg,每个样品制备10片含药滤纸片,备用;另取生理盐水,制备成10片含生理盐水的滤纸片,编号y。
49.取大肠杆菌,用0.9%生理盐水稀释成浓度为107个/ml的菌液。取稀释后的大肠杆菌菌液0.1ml,均匀涂布到无菌固体琼脂培养基表面,共90个,编号1-90。将上述滤纸片放置到不同编号的培养皿中(具体见表1),37℃,培养24小时后观察,测量抑菌圈大小,取平均值,结果如表2所示。
50.表1含药滤纸片与培养皿编号
51.ya0a1a2a3q0q1q2q31-10号11-20号21-30号31-40号41-50号51-60号61-70号71-80号81-90号
52.表2抑菌圈直径大小(单位:mm)
53.ya0a1a2a3q0q1q2q3024.229.128.828.625.931.130.930.6
54.从结果可以看出,含有tto的头孢噻呋滤纸片,抑菌圈比不含tto的滤纸片抑菌圈高出18%~20%,并且呈现一定的剂量依赖性。
55.二、疾病治疗效果
56.另外,取20日龄白羽鸡100只,随机分为10组,每组10只;每只鸡经口灌服链球菌菌液0.5ml;12小时后,1-5组鸡分别肌肉注射生理盐水、样品a0、样品a1、样品a2和样品a3,注射量0.1ml;6-10组鸡进行雾化治疗,分别给药生理盐水、样品q0、样品q1、样品q2和样品q3,给药剂量10mg。
57.每日给药1次,直到鸡正常采食,体温恢复正常,精神状态良好,停止给药,最多给药7天,7天后统计各组鸡死亡数量,给药天数(平均值)。结果如表3。
58.表3各组鸡治愈情况
[0059] ya0a1a2a3q0q1q2q3死亡数910001000给药天数(平均值)75.42.23.14.26.12.33.64.4
[0060]
结果显示,加入tto的两组药物治疗鸡均未出现死亡,给药天数也少于未加tto的药物。因此,tto能够减少给药量,提高治愈效果。
[0061]
三、疫苗注射效果
[0062]
首先,分别制备实验样品m1和01,
[0063]
m1:鸡新城疫灭活疫苗95ml,tto 5ml,混合后搅拌30分钟,装瓶备用,编号m1。
[0064]
01:作为对照样品,鸡新城疫灭活疫苗95ml,大豆油5ml,混合后搅拌30分钟,装瓶备用,编号01。
[0065]
取50日龄蛋鸡100只,随机分为2组,每组50只。其中一组肌肉注射m1,另一组注射01。1周后,抽血检测抗体igg和igm总水平,结果如表4所示。
[0066]
表4血清抗体igg和igm总水平
[0067] iggigmm151212580o136201243
[0068]
结果显示,加入tto的疫苗能够显著提高鸡体内抗体水平。
[0069]
综上,本发明提供的植物精油药用辅料可以与注射剂、气雾剂和疫苗注射剂配合,相比于未添加本药用辅料的制剂,相同剂量抗生素杀菌效果可以提高18~20%,缩短疾病疗程2~3天,并减少给药量;疫苗注射液中加入本药用辅料后,靶动物血清中抗体水平高于未加本药用辅料的疫苗抗体水平,使疫苗更加稳定。
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