一种治疗跌打损伤的药物组合物及其应用的制作方法

1.本发明涉及中药技术领域，具体来说，涉及一种治疗跌打损伤的药物组合物及其应用。


背景技术：

2.跌打损伤包括刀枪、跌仆、殴打、闪挫、刺伤、擦伤、运动损伤等，伤处多有疼痛、肿胀、出血或骨折、脱臼等，也包括一些内脏损伤，主要以软组织损伤为主。临床表现：疼痛，肿胀，畸形，功能障碍，危害人民健康极为严重。由于疼痛严重，病程较长给患者带来极大的痛苦，长期活动不便。
3.目前治疗跌打损伤多采用中医治疗，如cn100335094c公开了一种镇痛膏，是由三七、延胡索、川乌、两面针、草乌、元宝草、木香、川桐皮、肉桂、关木通、辣椒、了哥王、防己、地肤子、苏木、制乳香、红花、制没药、当归、续断、大黄、麻黄、花椒、海藻、樟脑、薄荷脑、冰片、水杨酸甲酯制成的膏剂，该发明具有活血化淤、消肿定痛、温经通络、祛风除湿之功效，可用于治疗跌打损伤、风湿性关节痛、肩、臂、腰腿痛各类软组织损伤等。cn104147292a公开了一种治疗跌打损伤的中药组合物，其由以下重量份数的中草药制备而成：红花80份～160份，当归20份～100份，血竭8份～20份，三七15份～30份，骨碎补20份～100份，续断20份～100份，醋制乳香20份～100份，醋制没药20份～100份，儿茶18份～75份，大黄18份～75份，冰片2份～10份，土鳖虫18份～75份；该发明具有消肿止痛、活血祛瘀、筋舒活络的功效，可以治疗跌打损伤、淤血疼痛、闪腰岔气等。cn113521228a公开了一种治疗跌打损伤的外用药酒，包括：生南星、乳香、归尾、半夏、没药、莪术、自然铜、红花、姜黄、骨碎补、白芷、三七、茜草根、草乌、川乌、两面针、黄花倒水莲、冰片和樟脑，该配方具有消肿止痛、活血化淤、续筋骨、疏通经络、补血活血和缓解关节痹痛的功效，可用于跌打损伤的治疗。
4.在日常生活中，跌打损伤时常发生，消肿止痛，活血散瘀类产品市场需求量很大。伤痹通酊主要成分为辣椒、延胡索、麝香、乳香(制)和没药(制)，是一种温经散寒，活血止痛，用于跌打损伤，扭挫伤疼痛的中成药。近年来，国内外对中药的化学成分、药理作用与应用的广泛的研究，中药活性成分成为新药研发的重要途经，如何在传统方剂的基础上开发出一种效果更佳的治疗跌打损伤的药物组合物具有重要的意义。


技术实现要素：

5.为了解决上述技术问题，本发明提供了一种治疗跌打损伤的药物组合物及其应用。
6.为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：
7.一种治疗跌打损伤的药物组合物，该药物组合物的活性成分来自于辣椒、延胡索、人工麝香、乳香和没药；具体地，包括以下活性成分：辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯。
8.优选地，所述辣椒素、小檗碱、芳樟醇和羽扇烯酮的质量比为60-90:2-4:0.5-1.5:
1.8-2.5；进一步优选为70-80:2.5-3.5:0.7-1.4:2.0-2.3；最优选为75:3:1.2:2.2。
9.优选地，所述的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素60-90份、延胡索乙素6-9份、小檗碱2-4份、麝香酮0.02-0.06份、柠檬烯0.5-1.5份、芳樟醇0.5-1.5份、羽扇烯酮1.8-2.5份和β-榄香烯0.5-1份。
10.进一步优选地，所述的药物组合物，其特征在于，包括以下重量份的活性成分：辣椒素70-80份、延胡索乙素7-8份、小檗碱2.5-3.5份、麝香酮0.03-0.05份、柠檬烯0.8-1.2份、芳樟醇0.7-1.4份、羽扇烯酮2.0-2.3份和β-榄香烯0.7-0.9份。
11.最优选地，所述的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素75份、延胡索乙素7.2份、小檗碱3.0份、麝香酮0.04份、柠檬烯1.0份、芳樟醇1.2份、羽扇烯酮2.2份和β-榄香烯0.8份。
12.本发明还提供了上述药物组合物的制备方法，包括将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨过筛即可。
13.优选地，所述过筛为过100-140目筛。
14.本发明还提供了上述药物组合物在制备治疗跌打损伤的药剂中的应用。
15.优选地，所述药剂为喷剂、搽剂、酊剂、贴膏剂、软膏剂、湿敷剂、糊剂或洗剂。
16.本发明还提供了一种治疗跌打损伤的药剂，包括上述药物组合物和医学上可接受的辅料。
17.优选地，所述药物组合物占所述跌打损伤药剂质量的0.01-99％。
18.本发明还提供了一种治疗跌打损伤的酊剂，包括上述的药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精。
19.优选地，所述的酊剂，按1000ml计，包括上述的药物组合物0.5-10g。
20.本发明的有益效果为：
21.(1)本发明在原有伤痹通酊的基础上对组方的活性成分进行筛选，创造性地获得了辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯的药物组合物，相比传统的伤痹通酊，本发明的用量少，效果更佳，且组分明确，安全性更优。
22.(2)同时，意外的发现，当辣椒素、小檗碱、芳樟醇和羽扇烯酮的质量比为60-90:2-4:0.5-1.5:1.8-2.5时治疗跌打损伤的效果较佳。
具体实施方式
23.以下实施例的说明只是用于帮助理解本发明的方法及其核心思想。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以对本发明进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本发明权利要求的保护范围内。对所公开的实施例的下述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例中，而是可以应用于符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的更宽的范围。虽然在本发明的实施或测试中可以使用与本发明中所述相似或等价的任何方法和材料，本文在此处列举优选的方法和材料。
24.除非另外定义，本文中使用的所有技术和科学术语具有与本发明所属技术领域的
普通技术人员通常理解的相同意义。本发明实施例中的药物组合物的活性成分均来自于辣椒、延胡索、人工麝香、乳香和没药，辣椒素cas编号为404-86-4、延胡索乙素cas编号为2934-97-6、小檗碱cas编号为2086-83-1、麝香酮cas编号为541-91-3、柠檬烯cas编号为138-86-3、芳樟醇cas编号为78-70-6、羽扇烯酮cas编号为1617-70-5和β-榄香烯cas编号为515-13-9，其中，伤痹通酊为市售产品，其处方为：辣椒84g、延胡索11.25g、人工麝香0.05g、乳香(制)2.5g、没药(制)2.5g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml，制成1000ml。
25.实施例1
26.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素60份、延胡索乙素9份、小檗碱2份、麝香酮0.02份、柠檬烯0.5份、芳樟醇0.5份、羽扇烯酮1.8份和β-榄香烯0.5份。
27.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
28.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
29.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
30.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
31.实施例2
32.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素90份、延胡索乙素6份、小檗碱4份、麝香酮0.06份、柠檬烯1.5份、芳樟醇1.5份、羽扇烯酮2.5份和β-榄香烯1份。
33.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
34.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
35.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
36.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
37.实施例3
38.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素75份、延胡索乙素7.2份、小檗碱3份、麝香酮0.04份、柠檬烯1份、芳樟醇1.2份、羽扇烯酮2.2份和β-榄香烯0.8份。
39.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
40.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
41.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷
脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
42.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
43.实施例4
44.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素70份、延胡索乙素8份、小檗碱2.5份、麝香酮0.03份、柠檬烯0.8份、芳樟醇0.7份、羽扇烯酮2份和β-榄香烯0.7份。
45.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
46.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
47.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
48.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
49.实施例5
50.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素80份、延胡索乙素7份、小檗碱3.5份、麝香酮0.05份、柠檬烯1.2份、芳樟醇1.4份、羽扇烯酮2.3份和β-榄香烯0.9份。
51.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
52.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
53.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
54.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
55.对比例1
56.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素75份、延胡索乙素7.2份、小檗碱1份、麝香酮0.04份、柠檬烯1份、芳樟醇2份、羽扇烯酮1.5份和β-榄香烯0.8份。
57.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
58.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
59.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
60.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
61.对比例2
62.一种治疗跌打损伤的药物组合物，包括以下重量份的活性成分：辣椒素100份、延胡索乙素7.2份、小檗碱1份、麝香酮0.04份、柠檬烯1份、芳樟醇0份、羽扇烯酮3份和β-榄香烯0.8份。
63.所述药物组合物的制备方法为：将配方量的辣椒素、延胡索乙素、小檗碱、麝香酮、柠檬烯、芳樟醇、羽扇烯酮和β-榄香烯混合，研磨，过100目筛，筛下物，即为所述的药物组合物。
64.一种治疗跌打损伤的酊剂及其制备方法
65.一种治疗跌打损伤的酊剂，按1000ml计，包括治疗跌打损伤的药物组合物1g、薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇。
66.所述制备方法为：将上述药物组合物、薄荷脑、水杨酸甲酯和香精混合搅拌，加入乙醇至1000ml，搅拌10min。
67.实验方法
68.1、实验动物
69.sd大鼠，10周，雌雄各半。
70.2、造模方法
71.sd大鼠麻醉后，将大鼠的左右前肢(从足至膝关节)进行脱毛处理。脱毛后，将大鼠的四肢固定，并将左前肢外旋，使后群肌置于胫骨和腓骨内侧，利用砝码的自由下落对大鼠的左前肢进行肌肉挫伤，重复15次，使大鼠的左前肢产生软组织钝性砸伤。
72.3、实验分组及给药方式
73.将造模后的急性软组织损伤模型大鼠，随机分为9组，每组8只，其中，模型组涂抹安慰剂(按1000ml计，包括薄荷脑10g、水杨酸甲酯200ml、香精1.5ml和余量乙醇)，对照组涂抹市售产品伤痹通酊，其余7组为实验组，实验组分别涂抹实施例1-5和对比例1-2制备的治疗跌打损伤的酊剂。每天早晚(8：00和20：00)用棉球蘸取0.5ml酊剂擦拭大鼠损伤部位，并对大鼠损伤部分进行遮盖处理，避免大鼠舔舐，连续给药4天。
74.4、损伤评分标准及损伤指数
75.肿胀程度：无肿胀为0分，轻度肿胀为1分，重度肿胀为2分。
76.皮下淤血：无瘀血为0分，少量点状为1分，其余为2分；其中瘀血小于5个点状为少量，点状为淤血半径小于0.5mm。
77.功能障碍：无跛行为0分，轻度跛行为1分，重度跛行为2分。
78.压痛反应：无压痛为0分，轻微压痛为1分，重度压痛为2分。
79.损伤指数＝0.2
×
肿胀程度平均分+0.2
×
皮下淤血平均分+0.3
×
功能障碍平均分+0.3
×
压痛反应平均分。
80.其中，损伤指数大于1.5，表示建模成功，治疗后损伤指数越小，表明治疗效果越好，当损伤指数小于1时，表明药物组合物具有治疗效果。
81.5、评分结果
82.如表1所示，根据表1中实验组1-5可知，本发明实施例1-5制备的药物组合物对急性软组织损伤模型大鼠均具有治疗效果，治疗后的损伤指数小于1，同时，实施例3、4和5制备的药物组合物治疗效果优于实施例1和2，实施例3治疗效果最佳。
83.同时，根据表1实验组6和7可知，对比例1和2制备的不在本发明保护范围内的治疗跌打损伤的药物组合物，其对急性软组织损伤模型大鼠治疗后的损伤指数大于1，表明无法产生治疗软组织损伤的效果。
84.表1治疗跌打损伤的药物组合物治疗效果
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以上是结合具体实施例对本发明进一步的描述，但这些实施例仅仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。