用于治疗脑梗塞的药物组合物的制作方法

文档序号:36505149发布日期:2023-12-28 11:14阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,作为所述化合物i以1mg/kg至6mg/kg的剂量施用于受试者。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,所述药物组合物作为所述化合物i以1mg/kg的剂量施用于受试者。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,所述药物组合物作为所述化合物i以3mg/kg的剂量施用于受试者。

4.根据权利要求1所述的药物组合物,所述药物组合物作为所述化合物i以6mg/kg的剂量施用于受试者。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物在脑梗塞发作的12小时内施用于受试者。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物在脑梗塞发作后3至12小时施用于受试者。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物在脑梗塞发作后4.5至12小时施用于受试者。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物被施用于具有引起出血的风险的受试者。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中所述出血是颅内或颅外出血。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物被施用于具有包括部分闭塞在内的血管闭塞的脑梗塞受试者。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物静脉内施用。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物每日施用一次,优选地以单剂量施用。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物以推注方式施用,然后连续施用。

14.根据权利要求13所述的药物组合物,所述药物组合物在1分钟内静脉内施用,然后在30分钟内输注。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物能够施用于难以或不可能施用血栓溶解剂或物理血栓切除术的受试者。

16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中所述血栓溶解剂是组织纤溶酶原激活物。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的药物组合物,其中所述脑梗塞是动脉粥样硬化血栓性/栓塞性脑梗塞、心源性脑梗塞或腔隙性脑梗塞。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的药物组合物,其中单剂量的化合物i或其盐与药理学上可接受的载体一起包含在密封容器中。

19.根据权利要求1至18中任一项所述的药物组合物,其中20mg至1000mg的化合物i或其盐与药理学上可接受的载体一起包含在密封容器中。

20.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,在脑梗塞发作的12小时内施用于受试者。

21.根据权利要求20所述的药物组合物,所述药物组合物在脑梗塞发作后3至12小时施用于受试者。

22.根据权利要求20所述的药物组合物,所述药物组合物在脑梗塞发作后4.5至12小时施用于受试者。

23.根据权利要求20至22中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物作为所述化合物i以1mg/kg至6mg/kg的剂量施用于受试者。

24.根据权利要求20至22中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物作为所述化合物i以1mg/kg的剂量施用于受试者。

25.根据权利要求20至22中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物作为所述化合物i以3mg/kg的剂量施用于受试者。

26.根据权利要求20至22中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物作为所述化合物i以6mg/kg的剂量施用于受试者。

27.根据权利要求20至26中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物被施用于具有引起出血的风险的受试者。

28.根据权利要求27所述的药物组合物,其中所述出血是颅内或颅外出血。

29.根据权利要求20至28中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物被施用于具有包括部分闭塞在内的血管闭塞的脑梗塞受试者。

30.根据权利要求20至29中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物静脉内施用。

31.根据权利要求20至30中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物每日施用一次,优选地以单剂量施用。

32.根据权利要求20至31中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物以推注方式施用,然后连续施用。

33.根据权利要求32所述的药物组合物,所述药物组合物在1分钟内静脉内施用,然后在30分钟内输注。

34.根据权利要求20至33中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物能够施用于难以或不可能施用血栓溶解剂或物理血栓切除术的受试者。

35.根据权利要求34所述的药物组合物,其中所述血栓溶解剂是组织纤溶酶原激活物。

36.根据权利要求20至35中任一项所述的药物组合物,其中所述脑梗塞是动脉粥样硬化血栓性/栓塞性脑梗塞、心源性脑梗塞或腔隙性脑梗塞。

37.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,其中所述组合物用于再通脑梗塞中的闭塞血管。

38.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,其中所述组合物被施用于具有引起出血的风险的受试者。

39.一种用于降低引起脑梗塞出血的风险的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐。

40.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,其中所述组合物用于改善脑梗塞后的独立生活。

41.根据权利要求32所述的药物组合物,其中独立生活的改善指标是施用后第90天mrs(改良的兰金量表)的结果为0-1。

42.根据权利要求40所述的药物组合物,其中独立生活的改善指标是施用后第90天mrs(改良的兰金量表)的结果为0-2。

43.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,其中所述组合物具有溶解脑梗塞患者血栓的作用。

44.一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含具有式(i)的结构的化合物i或其盐,其中所述组合物具有低的出血性副作用风险。

45.根据权利要求44所述的药物组合物,其中所述出血性副作用是症状性颅内出血。

46.根据权利要求1至45中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物包含碱性添加剂和两亲性添加剂中的任一者或两者。

47.根据权利要求46所述的药物组合物,其中所述碱性添加剂是选自由氨基糖、烷醇胺和氨丁三醇盐组成的组的一者或多者,优选地,选自由葡甲胺、三乙醇胺和盐酸氨丁三醇组成的组的一者或多者,并且其中所述两亲性添加剂是选自由聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯二醇、聚山梨醇酯、聚乙二醇、熊去氧胆酸、脱水山梨醇脂肪酸酯和去氧胆酸钠组成的组的一者或多者,优选地,选自由聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯组成的组的一者或多者。

48.根据权利要求1至47中任一项所述的药物组合物,其中化合物i是由式(ii)表示的smtp-7:

49.根据权利要求1至48中任一项所述的药物组合物,其中脑梗塞是缺血性脑卒中。

50.根据权利要求49所述的药物组合物,其中所述脑梗塞是急性脑梗塞或者其中所述缺血性脑卒中是急性缺血性脑卒中。


技术总结
使用SMTP‑7(化合物I)或其盐为脑梗塞患者提供了一种安全且有效的疗法和药物组合物。一种用于治疗脑梗塞的药物组合物,所述药物组合物包含SMTP‑7(化合物I)或其药理学上可接受的盐,作为SMTP‑7(化合物I)或其盐以1mg/kg至6mg/kg的剂量施用。

技术研发人员:西村直子,莲见惠司,本田一男
受保护的技术使用者:渤健马萨诸塞州股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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