包括唾液酸结合配体的新型颗粒组合物的制作方法

文档序号:37419382发布日期:2024-03-25 19:07阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种组合物,其包括在其表面上呈现唾液酸残基的颗粒,其中每个颗粒包括可生物降解的聚合物和聚唾液酸,其中所述聚唾液酸包括所述唾液酸残基,其中所述唾液酸残基存在于所述颗粒的表面上并且不与其缀合;以及其中所述颗粒是微米颗粒或纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物选自以下:聚丙交酯(pla)、聚(丙交酯-共-乙交酯)(plga)、乙二醇和丙交酯/乙交酯的共聚物(peg-plga)、乙二醇和丙交酯的共聚物(peg-pla)、乙二醇和乙交酯的共聚物(peg-pga)、聚(乙二醇)(peg)、聚己内酯(pcl)、聚酸酐(panh)、聚(邻酯)、聚氰基丙烯酸酯、聚(羟基链烷酸酯)(pha)、聚(己酸酯)、聚膦腈、聚磷酸酯、改性聚(糖)及其混合物和共聚物。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物为plga。

4.根据权利要求1或权利要求3所述的组合物,其中所述颗粒是纳米颗粒。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中所述可生物降解的聚合物和所述聚唾液酸形成互穿网络。

6.根据权利要求3所述的组合物,其中所述plga和所述聚唾液酸形成互穿网络。

7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述唾液酸残基选自由以下所组成的组:neu5ac、neu5gc和kdn,或其组合。

8.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚唾液酸是均聚物。

9.根据权利要求1所述的组合物,其中所述聚唾液酸是多聚乙酰神经氨酸。

10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述颗粒进一步包括活性剂。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述活性剂是活性药物成分,其选自由小分子、肽、蛋白质和核酸所组成的组。

12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述活性剂是核酸,其选自由dna、rna和反义寡核苷酸所组成的组。

13.根据权利要求12所述的组合物,进一步包括阳离子络合剂,所述阳离子络合剂选自由小分子阳离子试剂、阳离子或可电离脂质和阳离子聚合物组成的组。

14.根据权利要求10所述的组合物,其中所述活性剂被封装在所述颗粒中。

15.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物进一步包括药学上可接受的赋形剂。

16.一种向有需要的受试者给药活性剂的方法,其包括向所述受试者给药权利要求10所述的组合物。

17.根据权利要求16所述的方法,其中所述活性剂是活性药物成分。

18.根据权利要求16所述的方法,其中所述活性剂被封装在所述颗粒中。

19.一种治疗有需要的受试者的疾病或病症的方法,其包括向所述受试者给药权利要求11所述的组合物。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述疾病是癌症。

21.根据权利要求19所述的方法,其中所述活性药物成分是抗癌剂或免疫治疗剂。

22.根据权利要求19所述的方法,其中所述疾病是自身免疫性疾病。

23.一种用于制备在其表面上呈现唾液酸残基的颗粒的方法,其中每个颗粒包括可生物降解的聚合物和聚唾液酸,其中所述唾液酸残基存在于所述颗粒的表面且不与其缀合,以及其中所述颗粒是微米颗粒或纳米颗粒;所述方法包括以下步骤:

24.根据权利要求23所述的方法制备的所述颗粒。

25.一种用于制备在其表面上呈现唾液酸残基的颗粒的方法,其中每个颗粒包括可生物降解的聚合物和聚唾液酸,其中所述唾液酸残基存在于所述颗粒的表面且不与其缀合,以及其中所述颗粒是微米颗粒或纳米颗粒;所述方法包括以下步骤:

26.根据权利要求25所述的方法制备的所述颗粒。


技术总结
本发明提供了在其表面上呈现非缀合唾液酸残基的聚合物颗粒、其组合物和使用方法,以及产生在其表面上具有唾液酸部分的纳米颗粒和微米颗粒的非缀合方法。

技术研发人员:B·吴
受保护的技术使用者:希托迪格姆公司
技术研发日:
技术公布日:2024/3/24
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