包含多羟基酸的透明组合物的制作方法

文档序号:37671229发布日期:2024-04-18 20:44阅读:20来源:国知局
包含多羟基酸的透明组合物的制作方法

本发明涉及一种组合物,优选一种化妆品组合物,其包含相对大量的多羟基酸。


背景技术:

1、去皮是一种用于改善皮肤表面外观的众所周知的方法,特别地用于处理人类皮肤的可见的和/或触觉感知的不平整,以及例如用于减弱色素沉着缺陷(如皮肤雀斑或由痤疮或水痘引起的疤痕),或用于使皮肤肌理中的不平整性,特别地皱纹或较小的皱纹平滑。

2、这种去皮具有通过化学方法去除部分待处理的皮肤(表皮和可能的真皮上层)的效果,所述化学方法如施用含有刺激皮肤脱屑的剥脱剂的组合物,例如α-羟基酸(ahas),如乙醇酸,或β-羟基酸(bhas),如水杨酸,或其它活性物质如视黄酸、间苯二酚、三氯乙酸或苯酚。


技术实现思路

1、多羟基酸(phas)及其盐也可用作剥脱剂。通常,phas具有比ahas更大的分子尺寸。因此,当施用到皮肤上时,phas不会倾向于像ahas一样深地渗透入皮肤里。因此,phas通常刺激性较小,并且特别地对于敏感性皮肤是优选的。

2、然而,已经发现,如果在组合物中使用相对大量的phas,当将该组合物施用到皮肤上时,该组合物变得粘性并造成皮肤不适(如皮肤刺激)。向组合物中加入大量的油可以降低粘性。然而,包括大量的油的组合物变得不透明。透明度有时对于消费品(如包括皮肤剥脱组合物的化妆品)是重要的。

3、本发明的目的是提供一种透明的组合物,当将该组合物施用到皮肤上时,其可以提供较小的粘性,并且引起减少的皮肤不适(如减少的皮肤刺激),即使该组合物包括相对大量的多羟基酸或其盐。

4、本发明的上述目的可以通过一种透明组合物来实现,该透明组合物包含:

5、(a)至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物;

6、(b)至少一种选自维生素b3及其衍生物的第二化合物;

7、(c)至少一种由以下化学式(i)表示的烯化氧衍生物:

8、z-{o(ao)l(eo)m-(bo)nh}a(i)

9、其中

10、z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基;

11、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团;

12、eo表示氧化乙烯基团;

13、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;

14、a表示3至9;

15、l、m和n分别表示ao、eo和bo的平均加成摩尔数,并且1≤l≤50,1≤m≤50和0.5≤n≤5;

16、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围为1/5至5/1;和

17、ao和eo可以已随机加成或以嵌段形式加成;和

18、(d)水,

19、其中

20、在所述组合物中的(a)第一化合物的量为1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

21、所述(a)第一化合物可以是内酯的形式。

22、所述(a)第一化合物可以是葡糖酸内酯。

23、根据本发明的组合物中的(a)第一化合物的量可以是从1重量%至20重量%,优选从3重量%至15重量%,并且更优选从5重量%至10重量%,相对于组合物的总重量计。

24、所述(b)第二化合物可以是烟酰胺。

25、根据本发明的组合物中的(b)第二化合物的量可以是从1重量%至20重量%,优选从2重量%至15重量%,并且更优选从3重量%至10重量%,相对于组合物的总重量计。

26、所述(c)烯化氧衍生物可以由以下化学式(ii)表示:

27、gly-{o(po)s(eo)t-(bo)uh}3(ii)

28、其中

29、gly表示通过从甘油中去除羟基基团而获得的残基;

30、po表示氧化丙烯基团;

31、eo表示氧化乙烯基团;

32、s和t分别表示po和eo的平均加成摩尔数,并且具有范围从1至50的值;

33、po与eo的重量比(po/eo)的范围为1/5至5/1;

34、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;和

35、u表示bo的平均加成摩尔数,并且其范围为0.5至5。

36、所述(c)烯化氧衍生物可以是peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油。

37、根据本发明的组合物中的(c)烯化氧衍生物的量可以是从0.1重量%至12重量%,优选从0.5重量%至10重量%,并且更优选从1重量%至8重量%,相对于组合物的总重量计。

38、根据本发明的组合物可进一步包含(e)至少一种油,该油的量为1重量%或更少,优选0.1重量%或更少,并且更优选0.01重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

39、根据本发明的组合物可进一步包含(f)至少一种选自α-羟基酸、β-羟基酸、植酸和它们的混合物的附加化合物,其与(a)第一化合物不同。

40、根据本发明的组合物中的(f)附加化合物的量可以是从0.001重量%至5重量%,优选从0.01重量%至4重量%,并且更优选从0.05重量%至3重量%,相对于组合物的总重量计。

41、根据本发明的组合物可以是化妆品组合物,优选皮肤化妆品组合物,并且更优选皮肤剥脱组合物。

42、本发明还涉及一种用于处理角蛋白物质,优选用于处理皮肤,并且更优选用于剥脱皮肤的美容方法,包括将根据本发明的组合物应用于角蛋白物质的步骤。

43、本发明也涉及以下物质的组合

44、(b)至少一种选自维生素b3及其衍生物的第二化合物;和

45、(c)至少一种由以下化学式(i)表示的烯化氧衍生物:

46、z-{o(ao)l(eo)m-(bo)nh}a  (i)

47、其中

48、z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基;

49、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团;

50、eo表示氧化乙烯基团;

51、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;

52、a表示3至9;

53、l、m和n分别表示ao、eo和bo的平均加成摩尔数,并且1≤l≤50,1≤m≤50和0.5≤n≤5;

54、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围为从1/5至5/1;和

55、ao和bo可以是已随机加成的或以嵌段形式加成的;

56、在包含以下物质的组合物中的用途:

57、(a)至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物;和

58、(d)水

59、其中

60、在所述组合物中的(a)第一化合物的量为1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计,

61、以减少当将组合物施用到皮肤上时由该组合物造成的粘性和皮肤不适(如皮肤刺激)。

62、用于实施本发明的最佳方式

63、经过辛勤研究之后,本发明人已经发现可以提供一种透明的组合物,当将该组合物施用到皮肤上时,其可以提供较小的粘性和减少的皮肤不适(如皮肤刺激),即使该组合物包括相对大量的多羟基酸或其盐。

64、因此,本发明的一个方面是一种组合物,其包含:

65、(a)至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物;

66、(b)至少一种选自维生素b3及其衍生物的第二化合物;

67、(c)至少一种由以下化学式(i)表示的烯化氧衍生物:

68、z-{o(ao)l(eo)m-(bo)nh}a  (i)

69、其中

70、z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基;

71、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团;

72、eo表示氧化乙烯基团;

73、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;

74、a表示3至9;

75、l、m和n分别表示ao、eo和bo的平均加成摩尔数,并且1≤l≤50,1≤m≤50和0.5≤n≤5;

76、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围从1/5至5/1;和

77、ao和bo可以是已随机加成的或以嵌段形式加成的;和

78、(d)水

79、其中

80、在所述组合物中的(a)第一化合物的量为1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

81、根据本发明的组合物是透明的。

82、根据本发明的组合物粘性较小,尽管该组合物包括相对大量的多羟基酸或其盐,即1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计,并且因此,其可以提供减少的在触摸时的粘性感觉。

83、术语“粘性”在这里意为一种性质,其为皮肤提供发黏的感觉。

84、因此,根据本发明的组合物可以在使用过程中提供极好的感觉,特别地,在施用该组合物后的极好的感觉。

85、根据本发明的组合物可以提供较少的皮肤不适。皮肤不适在这里是指与质感(如粘性)无关的不舒服性。不舒服性的实例包括麻刺感、疼痛、灼热感等。

86、皮肤不适的范围包括皮肤刺激。因此,根据本发明的组合物对皮肤可以是较小的刺激性的。换句话说,根据本发明的组合物对皮肤可以是温和的。

87、根据本发明的组合物可提供降低的皮肤炎症风险。

88、因此,根据本发明的组合物是透明的,并且当将该组合物施用到皮肤上时,其可以提供较小的粘性和减少的皮肤不适(如减少的皮肤刺激),尽管该组合物包含相对大量的多羟基酸或其盐。

89、根据本发明的组合物可用于从皮肤上剥落角化层(stratum corneum)或角质层(horny layer)。

90、根据本发明的组合物可以提供使皮肤的死皮脱落、改善皮肤状况等美容效果,在皮肤的外观和触感方面,包括平滑皮肤、改善和提亮肤色、减少瑕疵、减小毛孔以及减少黑头。

91、在下文中,根据本发明的组合物将以更详细的方式进行解释。

92、[多羟基酸]

93、根据本发明的组合物包含(a)至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物。如果使用两种或更多种第一化合物,它们可以是相同的或不同的。

94、术语“多羟基酸”在这里意为有机化合物,其具有至少一个羧基基团和多个羟基基团。在多羟基酸中的羧基基团的数量是没有限制的,但是优选为一个或两个羧基基团,并且更优选为一个羧基基团。在多羟基酸中的羟基基团的数量也是没有限制的,但是优选为2-10个,并且更优选为2-6个。在多羟基酸中的碳原子的数量是没有限制的,但是优选为3-11个,并且更优选为3-8个。

95、上述有机化合物可以是脂肪族的或芳香族的。换句话说,所述多羟基酸可以选自脂肪族多羟基酸或芳香族多羟基酸。优选的是所述脂肪族多羟基酸选自糖酸。

96、多羟基酸的实例包括二羟基丙酸,如甘油酸;三羟基丁酸,如赤糖酸和苏糖酸;四羟基戊酸,如核糖酸、阿拉伯糖酸、木糖酸和来苏糖酸;五羟基己酸,如阿洛糖酸、阿卓糖酸、葡萄糖酸、甘露糖酸、古洛糖酸、艾杜糖酸、半乳糖酸和塔龙酸;六羟基庚酸如葡糖庚酸、半乳糖庚酸;酒石酸;乳糖酸、麦芽糖酸和它们的混合物。

97、优选的是所述(a)第一化合物是内酯的形式。内酯形式的(a)第一化合物的内酯环可以是饱和的。所述(a)第一化合物的实例包括葡糖酸内酯、核糖酸内酯和它们的混合物。

98、更优选的是所述(a)第一化合物是葡糖酸内酯。

99、盐的类型是没有限制的。所述盐的实例包括碱金属盐,如钠盐和钾盐;碱土金属盐,如钙盐和镁盐;锌盐;铁盐;铵盐;胺盐,如单乙醇胺盐、二乙醇胺盐和三乙醇胺盐;以及它们的混合物。优选钠盐。如果使用两种或更多种盐,它们可以是相同的或不同的。

100、在根据本发明的组合物中的(a)第一化合物的量为1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

101、在另一方面,在根据本发明的组合物中的(a)第一化合物的量可以是20重量%或更少,优选15重量%或更少,并且更优选10重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

102、在根据本发明的组合物中的(a)第一化合物的量可以是从1重量%至20重量%,优选从3重量%至15重量%,并且更优选从5重量%至10重量%,相对于组合物的总重量计。

103、[维生素b3及其衍生物]

104、根据本发明的组合物包含(b)至少一种选自维生素b3及其衍生物的第二化合物,如果使用两种或更多种第二化合物,它们可以是相同的或不同的。

105、维生素b3,也称为维生素pp,是下式的化合物:

106、

107、其中r可以是-conh2(烟酰胺)、-cooh(烟酸或尼克酸)、或ch2oh(烟酰醇)(nicotinyl alcohol)、-co-nh-ch2-cooh(烟酰甘氨酸)或-co-nh-oh(烟酰异羟肟酸)(niconityl hydroxamic acid)。优选为烟酰胺。

108、可以提及的维生素b3衍生物包括例如烟酸酯(如生育酚烟酸酯),通过取代-conh2的氢基基团而从烟酰胺衍生的酰胺,与羧酸和氨基酸反应的产物,烟酰醇和羧酸(如乙酸、水杨酸、乙醇酸或棕榈酸)的酯。

109、还可以提及以下衍生物:2-氯烟酰胺、6-甲基烟酰胺、6-氨基烟酰胺、n-甲基烟酰胺,n,n-二甲基烟酰胺、n-(羟甲基)烟酰胺、喹啉酸酰亚胺、烟酰苯胺、n-苄基烟酰胺、n-乙基烟酰胺、烟胺比林、烟醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、烟肼酰胺、2-巯基烟酸、尼可莫尔和尼普拉嗪、烟酸甲酯和烟酸钠。

110、还可以提及的其他维生素b3衍生物包括其无机盐(如氯化物、溴化物、碘化物或碳酸盐),及其有机盐(如通过与羧酸反应获得的盐),如醋酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、扁桃酸盐、酒石酸盐等。

111、优选的是所述选自的维生素b3及其衍生物的(b)第二化合物具有从-0.7至6,并且优选从-0.5至4的log p。

112、logp值是用于表观辛烷-1-醇/水分配系数的以10为底的对数的值。log p值是已知的,并且通过测定(b)第二化合物在辛烷-1-醇和水中的浓度的标准测试进行测定。所述log p可以通过由meylan和howard发表的文章:atom/fragment contribution method forestimating octanol-water partition coefficients,j.pharm.sci.,84:83-92,1995中描述的方法进行计算。该值也可以使用许多商业上可获得的软件包来计算,这些软件包作为分子结构的函数来确定log p。作为实例,可以提及来自美国环境署的epiwin软件。

113、所述值可以特别地使用acd(advanced chemistry development)solaris软件v4.67来计算;它们也可以从exploring qsar:hydrophobic,electronic and stericconstants(acs专业参考书,1995)中获得。还有一个提供估计值的互联网网站(网址:http://esc.syrres.com/interkow/kowdemo.htm)。

114、更优选的是所述(b)第二化合物是烟酰胺。

115、在根据本发明的组合物中的(b)第二化合物的量可以是1重量%或更多,优选2重量%或更多,并且更优选3重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

116、在另一方面,在根据本发明的组合物中的(b)第二化合物的量可以是20重量%或更少,优选15重量%或更少,并且更优选10重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

117、在根据本发明的组合物中的(b)第二化合物的量可以是从1重量%至20重量%,优选从2重量%至15重量%,并且更优选从3重量%至10重量%,相对于组合物的总重量计。

118、[烯化氧衍生物]

119、根据本发明的组合物包含(c)至少一种烯化氧衍生物。如果使用两种或更多种烯化氧衍生物,它们可以是相同的或不同的。

120、所述(c)烯化氧衍生物由以下化学式(i)表示:

121、z-{o(ao)l(eo)m-(bo)nh}a(i)

122、其中

123、z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基;

124、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团;

125、eo表示氧化乙烯基团;

126、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;

127、a表示3至9;

128、l、m和n分别表示ao、eo和bo的平均加成摩尔数,并且1≤l≤50,1≤m≤50以及0.5≤n≤5;

129、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围为从1/5至5/1;和

130、ao和bo可以是已随机加成的或以嵌段形式加成的。

131、在由式(i)表示的烯化氧衍生物中,z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基,并且a表示该化合物的羟基基团的数量并指示为3至9。作为具有3-9个羟基基团的化合物的实例,可以提及,例如在a=3的情况下,甘油和三羟甲基丙烷;在a=4的情况下,赤藓糖醇、季戊四醇、山梨醇、烷基糖苷和双甘油;在a=5的情况下,木糖醇;在a=6的情况下,双季戊四醇、山梨醇和肌醇;在a=8的情况下,蔗糖和海藻糖;在a=9的情况下,麦芽糖醇;它们的混合物,等。优选地,z表示通过从具有3-6个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基,并且a满足3≤a≤6。作为具有3-9个羟基基团的化合物,优选甘油或三羟甲基丙烷,并且特别地,优选甘油。在a≤2的情况下,表现出与油成分(如脂肪和油类)差的相容性,并且在油基配方产品中的共混稳定性倾向被损害。在10≤a的情况下,产生粘性。

132、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团。作为其实例,可以提及,例如氧化丙烯基团、氧化丁烯基团(氧化正丁烯基团、氧化异丁烯基团、或氧化叔丁烯基团)、氧化三亚甲基基团、氧化四亚甲基基团等。优选为氧化丙烯基团和氧化丁烯基团,并且更优选为氧化丙烯基团。

133、l表示ao的平均加成摩尔数,并且满足1≤l≤50,并且优选2≤l≤20。m表示eo的平均加成摩尔数,并且满足1≤m≤50,并且优选2≤m≤20。如果l为0,则出现粘性。在另一方面,如果l超过50,则保湿效果降低。此外,如果m为0,则保湿效果降低。在另一方面,如果m超过50,则出现粘性。

134、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围为1/5至5/1,并且优选范围为从1/4至4/1。如果ao/eo低于1/5,则出现粘性。在另一方面,如果ao/eo超过5/1,则保湿感降低。添加ao和eo的顺序没有特别地规定。ao和eo可以已随机加成或以嵌段形式加成。为了获得防止皮肤粗糙的优异效果,优选地已随机加成ao和eo。

135、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团。作为其实例可以提及,例如氧化丁烯基团(氧化正丁烯基团、氧化异丁烯基团、或氧化叔丁烯基团)、氧化四亚甲基基团等。优选为氧化丁烯基团。

136、n表示bo的平均加成摩尔数,并且满足0.5<n≤5,优选0.8≤n≤3,并且更优选1≤n≤3。如果n低于0.5,则出现粘性。在另一方面,如果n超过5,则保湿效果降低。在式(i)中,(bo)n与末端氢原子结合是必要的。

137、由式(i)表示的烯化氧衍生物可以通过已知的方法进行制备。例如,由式(i)表示的烯化氧衍生物可以通过将环氧乙烷和具有3-4个碳原子的烯化氧加聚到具有3-9个羟基基团的化合物中,并且随后与具有4个碳原子的烯化氧反应而获得。当将环氧乙烷和具有3-4个碳原子的烯化氧加聚到具有3-9个羟基基团的化合物中时,所述环氧乙烷和烯化氧可以随机聚合或以嵌段形式聚合。

138、在由式(i)表示的烯化氧衍生物中,前面提到的烯化氧衍生物的优选实例包括,例如由如下所示的式(ii)表示的烯化氧衍生物(聚氧化丁烯聚氧化乙烯聚氧化丙烯甘油):

139、gly-{o(po)s(eo)t-(bo)uh}3  (ii)

140、其中

141、gly表示通过从甘油中去除羟基基团而获得的残基;

142、po表示氧化丙烯基团;

143、eo表示氧化乙烯基团;

144、s和t分别表示po和eo的平均加成摩尔数,并且其具有为1至50的值;

145、po与eo的重量比(po/eo)的范围为从1/5至5/1;

146、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;和

147、u表示bo的平均加成摩尔数,并且其范围为从0.5至5。

148、由式(ii)表示的前面提到的烯化氧衍生物可以通过将环氧丙烷和环氧乙烷与甘油加成(以环氧丙烷和环氧乙烷相对于甘油各自为3-150摩尔当量的比例),并且随后加成具有4个碳原子的烯化氧(以其相对于甘油为1.5-15摩尔当量的比例)而获得。

149、在将前面提到的烯化氧与甘油加成的情况下,使用碱催化剂、相转移催化剂、路易斯酸催化剂等进行加成反应。通常,优选使用碱催化剂,如氢氧化钾。

150、在由式(i)表示的烯化氧衍生物中,更优选的衍生物是通过将6-10mol的环氧乙烷和3-7mol的环氧丙烷与甘油加成,并且随后加成2-4mol的环氧丁烷而获得的。

151、在由式(i)表示的烯化氧衍生物中,进一步更优选的衍生物是聚氧化丁烯聚氧化乙烯聚氧化丙烯甘油,其通过将8mol的环氧乙烷和5mol的环氧丙烷与甘油加成,并且随后加成3mol的环氧丁烷而获得,并且其具有peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油的inci名称。peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油可从nof公司以商品名wilbride s-753商购。

152、在根据本发明的组合物中的(c)烯化氧衍生物的量可以是0.1重量%或更多,优选0.5重量%或更多,并且更优选1重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

153、在另一方面,在根据本发明的组合物中的(c)烯化氧衍生物的量可以是12重量%或更少,优选10重量%或更少,并且更优选8重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

154、在根据本发明的组合物中的(c)烯化氧衍生物的量可以是从0.1重量%至12重量%,优选从0.5重量%至10重量%,并且更优选从1重量%至8重量%,相对于组合物的总重量计。

155、[水]

156、根据本发明的组合物包含(d)水。

157、在根据本发明的组合物中的(d)水的量可以是40重量%或更多,优选50重量%或更多,并且更优选60重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

158、在另一方面,在根据本发明的组合物中的(d)水的量可以是90重量%或更少,优选80重量%或更少,并且更优选70重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

159、在根据本发明的组合物中的(d)水的量可以是从40重量%至90重量%,优选从50重量%至80重量%,并且更优选从60重量%至70重量%,相对于组合物的总重量计。

160、[油]

161、根据本发明的组合物可包含(e)至少一种有限量的油。如果使用两种或更多种的油,它们可以是相同的或不同的。

162、在这里,“油”表示在大气压下(760mmhg),在室温下(25℃)是液体或糊状体(非固体)的形式的脂肪化合物或物质。作为油,通常用于化妆品中的那些可以单独使用或以其组合使用。这些油可以是挥发性的或非挥发性的。

163、所述(e)油可以是非极性油(如烃油、硅油等)、极性油(如植物或动物油和酯油或醚油)、或它们的混合物。

164、所述(e)油可以选自植物或动物来源的油、合成油、硅油、烃油和脂肪醇。

165、作为植物油的实例,可以提及例如亚麻籽油、山茶油、澳洲坚果油、玉米油、貂油、橄榄油、鳄梨油、山茶花油、蓖麻油、红花油、荷荷巴油、葵花籽油、杏仁油、菜籽油、葡萄籽油、芝麻油、大豆油、花生油和它们的混合物。

166、作为动物油的实例,可以提及例如角鲨烯和角鲨烷。

167、作为合成油的实例,可以提及烷烃油,如异十二烷和异十六烷、酯油、醚油和人造甘油三酯。

168、所述酯油优选为饱和或不饱和、直链或支链c1-c26脂族一元酸或多元酸和饱和或不饱和、直链或支链c1-c26脂族一元醇或多元醇的液体酯,酯的总碳原子数为大于或等于10。

169、优选地,对于一元醇的酯,醇和酸(由其衍生出本发明的酯)中的至少一种是支链的。

170、在一元酸和一元醇的单酯中,可以提及棕榈酸乙酯、棕榈酸乙基己酯、棕榈酸异丙酯、碳酸二辛酯、肉豆蔻酸烷基酯(如肉豆蔻酸异丙酯或肉豆蔻酸乙酯)、硬脂酸异鲸蜡酯、异壬酸2-乙基己酯、异壬酸异壬酯、新戊酸异癸酯和新戊酸异硬脂酯。

171、也可以使用c4-c22二元羧酸或三元羧酸和c1-c22醇的酯,以及一元羧酸、二元羧酸或三元羧酸和非糖c4-c26二羟基、三羟基、四羟基或五羟基醇的酯。

172、尤其可以提及:癸二酸二乙酯;月桂酰肌氨酸异丙酯;癸二酸二异丙酯;双(2-乙基己基)癸二酸酯;己二酸二异丙酯;己二酸二正丙酯;己二酸二辛酯;己二酸双(2-乙基己基)酯;己二酸二异硬脂酯;马来酸双(2-乙基己基)酯;柠檬酸三异丙酯;柠檬酸三异鲸蜡酯;柠檬酸三异硬脂酯;三乳酸甘油酯;三辛酸甘油酯;三(辛基十二烷醇)柠檬酸酯;柠檬酸三油醇酯;新戊二醇二庚酸酯;二甘醇二异壬酸酯。

173、作为酯油,可以使用c6-c30脂肪酸并且优选c12-c22脂肪酸的糖酯和二酯。提醒的是,术语“糖”表示含有多个醇官能团的具有或不具有醛或酮官能团的含氧烃基化合物,并且其包含至少4个碳原子。这些糖可以是单糖、寡糖或多糖。

174、可以提及的合适的糖的实例包括蔗糖(sucrose)(或saccharose)、葡萄糖、半乳糖、核糖、岩藻糖、麦芽糖、果糖、甘露糖、阿拉伯糖、木糖和乳糖,以及它们的衍生物,特别是烷基衍生物,如甲基衍生物,例如甲基葡萄糖。

175、脂肪酸的糖酯可以特别地选自包含前面描述的糖和直链或支链、饱和或不饱和c6-c30脂肪酸并且优选c12-c22脂肪酸的酯或酯的混合物。如果它们是不饱和的,这些化合物可以具有一至三个共轭或非共轭的碳-碳双键。

176、根据这个变体的酯也可以选自单酯、二酯、三酯、四酯和聚酯和它们的混合物。

177、这些酯可以是例如油酸酯、月桂酸酯、棕榈酸酯、肉豆蔻酸酯、山萮酸酯、椰油酸酯、硬脂酸酯、亚油酸酯、亚麻酸酯、癸酸酯和花生四烯酸酯,或它们的混合物,如特别是油棕榈酸酯、油硬质酸酯和棕榈硬脂酸酯混合酯,以及季戊四醇四乙基己酸酯。

178、更特别地,使用单酯和二酯,并且特别是蔗糖、葡萄糖或甲基葡萄糖单油酸酯或二油酸酯、硬脂酸酯、山萮酸酯、油棕榈酸酯、亚油酸酯、亚麻酸酯和油硬酯酸盐。

179、可以提及的一个实例是由amerchol公司以名称do销售的产品,其为甲基葡萄糖二油酸酯。

180、作为优选的酯油的实例,可以提及例如己二酸二异丙酯、己二酸二辛酯、己酸2-乙基己酯、月桂酸乙酯、辛酸鲸蜡酯、辛酸辛基十二烷酯、新戊酸异癸酯、丙酸肉豆蔻基酯、2-乙基己酸2-乙基己酯、辛酸2-乙基己酯、2-乙基己醇辛酸酯/癸酸酯、棕榈酸甲酯、棕榈酸乙酯、棕榈酸异丙酯、碳酸二辛酯、月桂酰肌氨酸异丙酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸乙基己酯、月桂酸异己酯、月桂酸己酯、硬脂酸异鲸蜡酯、异硬脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯,油酸异癸酯、甘油三(2-乙基己酸)酯、季戊四醇四(2-乙基己酸)酯、丁二酸2-乙基己酯、癸二酸二乙酯和它们的混合物。

181、作为人造甘油三酯的实例,可以提及例如辛基辛酰甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三亚麻酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、三(癸酸/辛酸)甘油酯和三(癸酸/辛酸/亚麻酸)甘油酯。

182、作为硅油的实例,可以提及例如直链有机聚硅氧烷,如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、甲基氢聚硅氧烷等;环状有机聚硅氧烷,如环六聚硅氧烷、八甲基环四聚硅氧烷、十甲基环五聚硅氧烷、十二甲基环六聚硅氧烷等;和它们的混合物。

183、优选地,所述硅油选自液体聚二烷基硅氧烷,特别是液体聚二甲基硅氧烷(pdms)和包含至少一个芳基的液体聚有机硅氧烷。

184、这些硅油也可以是有机改性的。根据本发明可以使用的有机改性的硅氧烷是如上所定义的硅油并且在其结构中包含通过烃基基团连接的一个或多个有机官能团。

185、有机聚硅氧烷在walter noll的《chemistry and technology of silicones》(1968),academic press中有更详细的定义。它们可以是挥发性的或非挥发性的。

186、当它们是挥发性的时,所述硅氧烷更特别地选自具有在60℃和260℃之间的沸点的那些,并且甚至更特别地选自:

187、(i)包含3-7个并且优选4-5个硅原子的环状聚二烷基硅氧烷。这些是例如特别地由union carbide公司以名称volatile7207或由rhodia以名称70045v2销售的八甲基环四硅氧烷,由union carbide公司以名称volatile7158、由rhodia公司以名称70045v5销售的十甲基环五硅氧烷,和由momentiveperformance materials公司以名称silsoft 1217销售的十二甲基环五硅氧烷,和它们的混合物。还可以提及以下类型的环状共聚物,如二甲基硅氧烷/甲基烷基硅氧烷,如由unioncarbide公司销售的siliconefz 3109,其式为:

188、其中

189、还可以提及环状聚二烷基硅氧烷与有机硅化合物的混合物,如八甲基环四硅氧烷和四(三甲基甲硅烷基)季戊四醇的混合物(50/50),以及八甲基环四硅氧烷和氧代-1,1’-双(2,2,2’,2’3,3’-六甲基甲硅烷氧基)新戊烷的混合物;和

190、(ii)含有2-9个硅原子的线性挥发性聚二烷基硅氧烷,并且其在25℃具有小于或等于5×10-6m2/s的粘度。一个实例是由toray silicone公司特别地以名称sh 200销售的十甲基四硅氧烷。属于这一类别的硅氧烷也在发表在cosmetics and toiletries,vol.91,jan.76,pp.27-32,todd&byers,volatile silicone fluids for cosmetics中的文章中进行了描述。硅氧烷的粘度是根据astm标准445附录c在25℃下测量的。

191、也可以使用非挥发性的聚二烷基硅氧烷。这些非挥发性的硅氧烷更特别地选自聚二烷基硅氧烷,在其中可以主要提及含有三甲基甲硅烷基端基的聚二甲基硅氧烷。

192、在这些聚二烷基硅氧烷中,可以以非限制性的方式提及以下商业产品:

193、-由rhodia销售的47和70 047系列的油或油,例如油70047v 500000;

194、-由rhodia公司销售的系列的油;

195、-来自dow corning公司的200系列的油,如粘度为60000mm2/s的dc200;和

196、-来自general electric的油和来自general electric的sf系列的某些油(sf 96、sf 18)。

197、还可以提及以名称聚二甲基硅氧烷醇(ctfa)已知的含有二甲基硅烷醇端基的聚二甲基硅氧烷,如来自rhodia公司的48系列的油。

198、在含有芳基基团的硅氧烷中,可以提及聚二芳基硅氧烷,特别是聚二苯基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷,如苯基硅油。

199、所述苯基硅油可以选自下式的苯基硅氧烷:

200、

201、其中

202、r1至r10彼此独立地为饱和或不饱和的,直链、环状或支链的c1-c30烃基基团,优选为c1-c12烃基基团,并且更优选为c1-c6烃基基团,特别是甲基、乙基、丙基或丁基基团,和

203、m、n、p和q彼此独立地为0至900(包括端值)、优选0至500(包括端值)、并且更优选0至100(包括端值)的整数,

204、前提条件是n+m+q之和不为0。

205、可以提及的实例包括以以下名称销售的产品:

206、-来自rhodia的70 641系列的油;

207、-来自rhodia的70 633和763系列的油;

208、-来自dow corning的油dow coring 556化妆品级流体;

209、-来自bayer的pk系列的聚硅氧烷,如产品pk20;

210、-来自通用电气公司的sf系列的某些油,如sf 1023、sf 1154、sf 1250和sf 1265。

211、作为苯基硅油,优选苯基聚三甲基硅氧烷(phenyl trimethicone)(在上式中r1至r10为甲基;p、q和n=0;m=1)。

212、有机改性的液体硅氧烷可以特别地含有聚乙烯氧基和/或聚丙烯氧基基团。因此可以提及由shin-etsu提供的硅氧烷kf-6017,以及来自union carbide公司的l722和l77油。

213、所述烃油可以选自:

214、-直链或支链的、任选环状的c6-c16低级烷烃。可以提及的实例包括己烷、十一烷、十二烷、十三烷和异链烷烃,例如异十六烷、异十二烷和异癸烷;和

215、-含有超过16个碳原子的直链或支链烃,如液体石蜡、液体凡士林、聚癸烯和氢化聚异丁烯,如和角鲨烷。

216、作为烃油的优选的实例,可以提及例如直链或支链烃,如异十六烷、异十二烷、角鲨烷、矿物油(例如液体石蜡)、石蜡、凡士林或矿脂、萘等;氢化聚异丁烯、异二十碳烷(isoeicosan)和癸烯/丁烯共聚物;和它们的混合物。

217、在脂肪醇中的术语“脂肪”意为包含相对大量的碳原子。因此,具有4个或更多个、优选6个或更多个、并且更优选12个或更多个碳原子的醇被涵盖在脂肪醇的范围内。所述脂肪醇可以是饱和的或不饱和的。所述脂肪醇可以是直链的或支链的。

218、所述脂肪醇可具有结构r-oh,其中r选自含有4-40个碳原子、优选6-30个碳原子、并且更优选12-20个碳原子的饱和和不饱和、直链和支链的基团。在至少一个实施方案中,r可选自c12-c20烷基和c12-c20烯基基团。r可以被或可以不被至少一个羟基基团取代。

219、作为脂肪醇的实例,可以提及月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、异硬脂醇、山萮醇、十一烯醇、肉豆蔻醇、辛基十二醇、己基癸醇、油醇、亚油醇、棕榈油醇、花生四烯醇、瓢儿菜醇和它们的混合物。

220、优选的是所述脂肪醇是饱和脂肪醇。

221、因此,所述脂肪醇可以选自直链或支链、饱和或不饱和c6-c30醇,优选直链或支链、饱和c6-c30醇,并且更优选直链或支链、饱和c12-c20醇。

222、术语“饱和脂肪醇”在这里表示具有长脂肪族饱和碳链的醇。优选的是所述饱和脂肪醇选自任何直链或支链的、饱和c6-c30脂肪醇。在所述直链或支链的、饱和c6-c30脂肪醇中,可以优选使用直链或支链的、饱和c12-c20脂肪醇。可以更优选使用任何直链或支链的、饱和c16-c20脂肪醇。可以甚至更优选使用支链的c16-c20脂肪醇。

223、作为饱和脂肪醇的实例,可以提及月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、异硬脂醇、山萮醇、十一烯醇、肉豆蔻醇、辛基十二醇、己基癸醇和它们的混合物。在一个实施方案中,鲸蜡醇、硬脂醇、辛基十二醇、己基癸醇或它们的混合物(例如,鲸蜡硬脂醇)以及山萮醇可以用作为饱和脂肪醇。

224、根据至少一个实施方案,在根据本发明的组合物中使用的脂肪醇优选地选自鲸蜡醇、辛基十二醇、己基癸醇和它们的混合物。

225、还优选的是所述(e)油选自具有低于600g/mol的分子量的油。

226、优选地,所述(e)油具有低分子量,如低于600g/mol的分子量,其在以下中进行选择:具有一个或多个短烃链(c1-c12)的酯油(例如月桂酰肌氨酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、异壬酸异壬酯和棕榈酸乙基己酯)、硅油(例如挥发性硅氧烷,如环己硅氧烷)、烃油(例如异十二烷、异十六烷和角鲨烷)、支链和/或不饱和脂肪醇(c12-c30)类型的油(如辛基十二醇和油醇)以及醚油(如二辛基醚)。

227、所述(e)油可以选自极性油,优选自酯油,并且更优选肉豆蔻酸异丙酯,以及选自非极性油,优选醚油,并且更优选二辛基醚。

228、优选的是,在根据本发明的组合物中的(e)油的量为1重量%或更少,更优选0.1重量%或更少,并且甚至更优选0.01重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

229、最优选的是根据本发明的组合物不包含油。

230、然而,在根据本发明的组合物中的(e)油的量可以是0.001重量%或更多。

231、[附加化合物]

232、根据本发明的组合物可以包含(f)至少一种选自α-羟基酸、β-羟基酸、植酸和它们的混合物的附加化合物,其不同于所述(a)第一化合物。如果使用两种或更多种附加化合物,它们可以是相同的或不同的。

233、术语“α-羟基酸”或“aha”在这里表示具有被一个碳原子分开的至少一个羧基基团和至少一个羟基基团的羧酸。因此,换句话说,aha是在相邻的(α)碳原子上具有至少一个羟基基团的羧酸。

234、所述α-羟基酸可以选自例如乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸、扁桃酸和它们的混合物,优选自乙醇酸、柠檬酸和它们的混合物,更优选自乙醇酸。

235、术语“β-羟基酸”或“bha”在这里意为具有被两个碳原子分开的至少一个羧基基团和至少一个羟基基团的羧酸。

236、所述β-羟基酸可以是水杨酸。

237、作为(f)附加化合物,优选使用至少一种α-羟基酸和至少一种β-羟基酸的组合,并且更优选使用乙醇酸和水杨酸与植酸的组合。

238、众所周知,aha激活在角质层中的蛋白酶以增强角质细胞间桥(corneodesmosomes)的降解,而在真皮层中,所述aha可以促进胶原蛋白的形成,其随后导致皮肤脱屑。此外,据报道aha还减少面部毛孔和黑头,最有可能是通过靶向与皮脂产生相关的酶激活和蛋白质功能。

239、众所周知,bha增加了溶角蛋白的活性,其促进了角质层中细胞的剥离和脱落。它还通过软化堵塞毛孔的皮脂来缓解皮肤充血。由于这个原因,其对改善脱屑有效,并且还对痤疮和油性皮肤类型尤其有效。

240、在根据本发明的组合物中的(f)附加化合物的量可以为0.001重量%或更多,优选0.01重量%或更多,并且更优选0.05重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

241、在另一方面,在根据本发明的组合物中的(f)附加化合物的量可以为5重量%或更少,优选4重量%或更少,并且更优选3重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

242、在根据本发明的组合物中的(f)附加化合物的量可以为从0.001重量%至5重量%,优选从0.01重量%至4重量%,并且更优选从0.05重量%至3重量%,相对于组合物的总重量计。

243、[透明质酸成分]

244、根据本发明的组合物可以包含至少一种选自透明质酸、透明质酸盐、透明质酸衍生物、透明质酸衍生物盐和它们的混合物的透明质酸成分。可以使用单一类型的透明质酸成分,但是可以组合使用两种或更多种不同类型的透明质酸成分。

245、透明质酸是在皮肤中发现的主要的葡糖胺聚糖。因此,纤维母细胞主要合成胶原蛋白、除胶原蛋白以外的基质糖蛋白(纤连蛋白、层粘连蛋白)、蛋白多糖和弹性蛋白。对于角质细胞而言,其主要合成硫酸化的葡糖胺聚糖和透明质酸。透明质酸也称为玻尿酸。

246、透明质酸以游离状态存在于表皮和真皮中,并且是造成皮肤肿胀的原因。事实上,这种多糖可以保留大容量的水,相当于最高达其重量的1000倍。从这个意义上说,透明质酸在增加组织中结合水的量、以及皮肤的机械性质和皱纹形成方面扮演着重要的角色。

247、透明质酸可以由以下化学式来表示。

248、

249、在本发明的上下文中,术语“透明质酸”特别地涵盖下式的透明质酸的基本单元:

250、

251、它是包含二糖二聚体的透明质酸的最小部分,即d-葡萄糖醛酸和n-乙酰葡糖胺。

252、透明质酸衍生物可以选自水解透明质酸、乙酰化透明质酸,阳离子透明质酸和它们的混合物。

253、所述阳离子透明质酸包含至少一个阳离子部分。所述阳离子部分可以是三烷基铵基团,如-n+(ch3)3。所述阳离子部分可以包括至少一个羟基基团。所述阳离子基团的实例包括–ch2-ch(oh)-ch2-n+(ch3)3。

254、所述阳离子透明质酸的实例包括羟丙基三甲基铵透明质酸盐。

255、作为透明质酸盐或透明质酸衍生物盐,可以提及碱金属盐(如钠盐和钾盐)、碱土金属盐(如镁盐)、铵盐和它们的混合物。

256、透明质酸成分的分子量不受限制。所述透明质酸成分的分子量可以是5kda或更多,优选20kda或更多,并且更优选100kda或更多。所述透明质酸成分的分子量可以是20mda或更少,优选10mda或更少,并且更优选2000kda或更少。因此,所述透明质酸成分的分子量可以是从5kda至20mda,优选从20kda至10mda,并且更优选从100kda至2000kda。

257、除非在说明书中另有定义,否则“分子量”可表示数均分子量。

258、透明质酸成分可以特别地是由hyactive公司以商品名cpn(mw:10至150kda)、由soliance公司以商品名称cristalhyal(mw:1至1.4mda)、由bioland公司以名称nutra ha(mw:820000da)、由bioland公司以名称nutra af(mw:69 000da)、或由bioland公司以名称oligo ha(mw:6100da)提供的透明质酸。

259、可以使用具有单一分子量的单一透明质酸成分,或使用具有不同分子量的两种或更多种透明质酸成分的组合。

260、在根据本发明的组合物中的透明质酸成分的量可以是0.0001重量%或更多,优选0.0005重量%或更多,并且更优选0.001重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

261、在根据本发明的组合物中的透明质酸成分的量可以是1重量%或更少,优选0.5重量%或更少,并且更优选0.1重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

262、因此,在根据本发明的组合物中的透明质酸成分的量的范围可以为从0.0001重量%至1重量%,优选从0.0005重量%至0.5重量%,并且更优选从0.001重量%至0.1重量%,相对于组合物的总重量计。

263、[多元醇]

264、根据本发明的组合物可包含至少一种多元醇。如果使用两种或更多种多元醇,则它们可以是相同的或不同的。

265、术语“多元醇”在这里表示具有两个或更多个羟基基团的醇,并且其不涵盖糖或其衍生物。糖的衍生物包括糖醇(其通过使糖的一个或更多个羰基基团还原而获得),以及其中其一个或更多个羟基基团中的一个或多个氢原子已经被至少一个取代基(如烷基基团、羟烷基基团、烷氧基基团、酰基基团或羰基基团)取代的糖或糖醇。

266、在本发明中使用的多元醇在环境温度,如25℃、大气压(760mmhg或105pa)下为液体。

267、所述多元醇可以是c2-24多元醇,优选c2-9多元醇,其包含至少2个羟基基团,并且优选2-5个羟基基团。

268、所述多元醇可以是天然的或合成的多元醇。所述多元醇可以具有直链、支链或环状的分子结构。

269、所述多元醇可以选自甘油类及其衍生物和二醇类及其衍生物。所述多元醇可以选自甘油、双甘油、聚甘油、乙二醇、二甘醇、丙二醇、二丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇、c6-c24聚乙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇和1,5-戊二醇。

270、在根据本发明的组合物中的多元醇的量可以是1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

271、在另一方面,在根据本发明的组合物中的多元醇的量可以是20重量%或更少,优选15重量%或更少,并且更优选10重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

272、在根据本发明的组合物中的多元醇的量的范围可以从1重量%至20重量%,优选从3重量%至15重量%,并且更优选从5重量%至10重量%,相对于组合物的总重量计。

273、[非离子表面活性剂]

274、根据本发明的组合物可以包含至少一种非离子表面活性剂。如果使用两种或更多种非离子表面活性剂,则它们可以是相同的或不同的。

275、所述非离子表面活性剂可以具有为从8.0至14.0,优选从9.0至13.5,并且更优选从10.0至13.0的hlb(亲水亲脂平衡)值。如果使用两种或更多种非离子表面活性剂,则所述hlb值通过所有非离子表面活性剂的hlb值的加权平均进行确定。

276、所述非离子表面活性剂可以选自:

277、(1)表面活性剂,其选自聚甘油脂肪酸酯、聚氧化烯化(polyoxyalkylenated)烷基甘油酯和聚氧化烯化脂肪醚;

278、(2)脂肪酸或脂肪醇、羧酸和甘油的混合酯;

279、(3)糖的脂肪酸酯和糖的脂肪醇醚;

280、(4)表面活性剂,其选自脱水山梨醇的脂肪酯和脱水山梨醇的氧化烯化脂肪酯以及氧化烯化的脂肪酯;

281、(5)环氧乙烷(a)和环氧丙烷(b)的嵌段共聚物,

282、(6)聚氧乙烯化(1-40eo)和聚氧丙烯化(1-30po)烷基(c16-c 30)醚,(7)硅氧烷表面活性剂,和

283、(8)它们的混合物。

284、所述表面活性剂(1)在小于或等于45℃的温度下可以是液体。

285、所述表面活性剂(1)可以特别地是:

286、-至少一种、优选一种脂肪酸(其包含至少一个饱和或不饱和、直链或支链的c8-c22烃基基团,如c8-c22烷基或烯基基团,优选c8-c18烷基或烯基基团,并且更优选c8-c12烷基或烯基基团)和2-12个甘油(优选2-10个甘油,并且更优选2-8个甘油)的聚甘油脂肪酸酯;

287、-聚氧乙烯化(pegylated)烷基甘油酯,如辛酸和癸酸的单甘油酯、二甘油酯和三甘油酯的混合物的聚乙二醇衍生物(优选2-30个环氧乙烷单元,更优选2-20个环氧乙烷单元,并且甚至更优选2-10个环氧乙烷单元),例如peg-6辛酸/癸酸甘油酯、peg-7辛酸/癸酸甘油酯和peg-7甘油椰油酸酯;

288、-至少一种、优选一种脂肪醇(其包含至少一种饱和或不饱和、直链或支链的c8-c22烃基基团,如c8-c22烷基或烯基基团,优选c8-c18烷基或烯基基团,并且更优选c8-c12烷基或烯基基团),和2-60个环氧乙烷(优选2-30个环氧乙烷,并且更优选2-10个环氧乙烷)的聚氧乙烯化脂肪醚;和

289、-它们的混合物。

290、优选的是,所述聚甘油脂肪酸酯具有衍生自2-10个甘油,更优选衍生自2-8个甘油,并且进一步更优选衍生自4-6个甘油的聚甘油部分。

291、所述聚甘油脂肪酸酯可以选自饱和或不饱和酸、优选饱和酸的单酯、二酯和三酯,所述酸包括8-22个碳原子,优选8-18个碳原子,并且更优选8-12个碳原子,如辛酸、癸酸、月桂酸、油酸、硬脂酸、异硬脂酸和肉豆蔻酸。

292、所述聚甘油脂肪酸酯可以选自pg2癸酸酯、pg2二癸酸酯、pg2三癸酸酯、pg2辛酸酯、pg2二辛酸酯、pg2三辛酸酯、pg2月桂酸酯、pg2二月桂酸酯、pg2三月桂酸酯、pg2肉豆蔻酸酯、pg2二肉豆蔻酸酯、pg2三肉豆蔻酸酯、pg2硬脂酸酯、pg2二硬脂酸酯、pg2三硬脂酸酯、pg2异硬脂酸酯、pg2二异硬脂酸酯、pg2三异硬脂酸酯、pg2油酸酯、pg2二油酸酯、pg2三油酸酯、pg3癸酸酯、pg3二癸酸酯、pg3三癸酸酯、pg3辛酸酯、pg3二辛酸酯、pg3三辛酸酯、pg3月桂酸酯、pg3二月桂酸酯、pg3三月桂酸酯、pg3肉豆蔻酸酯、pg3二肉豆蔻酸酯、pg3三肉豆蔻酸酯、pg3硬脂酸酯、pg3二硬脂酸酯、pg3三硬脂酸酯、pg3异硬脂酸酯、pg3二异硬脂酸酯、pg3三异硬脂酸酯、pg3油酸酯、pg3二油酸酯、pg3三油酸酯、pg4癸酸酯、pg4二癸酸酯、pg4三癸酸酯、pg4辛酸酯、pg4二辛酸酯、pg4三辛酸酯、pg4月桂酸酯、pg4二月桂酸酯、pg4三月桂酸酯、pg4肉豆蔻酸酯、pg4二肉豆蔻酸酯、pg4三肉豆蔻酸酯、pg4硬脂酸酯、pg4二硬脂酸酯、pg4三硬脂酸酯、pg4异硬脂酸酯、pg4二异硬脂酸酯、pg4三异硬脂酸酯、pg4油酸酯、pg4二油酸酯、pg4三油酸酯、pg5癸酸酯、pg5二癸酸酯、pg5三癸酸酯、pg5辛酸酯、pg5二辛酸酯、pg5三辛酸酯、pg5月桂酸酯、pg5二月桂酸酯、pg5三月桂酸酯、pg5肉豆蔻酸酯、pg5二肉豆蔻酸酯、pg5三肉豆蔻酸酯、pg5硬脂酸酯、pg5二硬脂酸酯、pg5三硬脂酸酯、pg5异硬脂酸酯、pg5二异硬脂酸酯、pg5三异硬脂酸酯、pg5油酸酯、pg5二油酸酯、pg5三油酸酯、pg6癸酸酯、pg6二癸酸酯、pg6三癸酸酯、pg6辛酸酯、pg6二辛酸酯、pg6三辛酸酯、pg6月桂酸酯、pg6二月桂酸酯、pg6三月桂酸酯、pg6肉豆蔻酸酯、pg6二肉豆蔻酸酯、pg6三肉豆蔻酸酯、pg6硬脂酸酯、pg6二硬脂酸酯、pg6三硬脂酸酯、pg6异硬脂酸酯、pg6二异硬脂酸酯、pg6三异硬脂酸酯、pg6油酸酯、pg6二油酸酯、pg6三油酸酯、pg10癸酸酯、pg10二癸酸酯、pg10三癸酸酯、pg10辛酸酯、pg10二辛酸酯、pg10三辛酸酯、pg10月桂酸酯、pg10二月桂酸酯、pg10三月桂酸酯、pg10肉豆蔻酸酯、pg10二肉豆蔻酸酯、pg10三肉豆蔻酸酯、pg10硬脂酸酯、pg10二硬脂酸酯、pg10三硬脂酸酯、pg10异硬脂酸酯、pg10二异硬脂酸酯、pg10三异硬脂酸酯、pg10油酸酯、pg10二油酸酯、pg10三油酸酯。

293、所述聚氧化烯化脂肪醚、优选聚氧化乙烯脂肪聚氧化乙烯化脂肪醚可包含2-60个环氧乙烷单元,优选2-30个环氧乙烷单元,并且更优选2-10个环氧乙烷单元。醚的脂肪链可以特别地选自月桂基、山萮基、花生二十烷四烯基、硬脂酰和鲸蜡基单元和它们的混合物,如鲸蜡硬脂基。可以提及的乙氧基化脂肪醚的实例是包含2、3、4和5个环氧乙烷单元的月桂醇醚(ctfa名称:月桂醇聚醚-2、月桂醇聚醚-3、月桂醇聚醚-4和月桂醇聚醚-5),如由nikkochemicals公司以名称nikkol bl-2、由nihon emulsion co.,ltd公司以名称emalex 703、由nikko chemicals公司以名称nickol bl-4和由nihon emulsion co.,ltd公司以名称emalex 705销售的产品。

294、所述(2)脂肪酸、或脂肪醇、羧酸和甘油的混合酯,其可以用作上述非离子表面活性剂,其可以特别地选自包含脂肪酸或脂肪醇(具有含8-22个碳原子,优选8-18个碳原子,并且更优选8-12个碳原子的烷基或烯基链),以及α-羟基酸和/或琥珀酸与甘油的混合酯。所述α-羟基酸可以是例如柠檬酸、乳酸、乙醇酸或苹果酸,和它们的混合物。

295、脂肪酸或醇(从其衍生出可用于本发明的混合酯)的烷基链可以是直链的或支链的、和饱和的或不饱和的。它们可以特别地是硬脂酸酯、异硬脂酸酯、亚油酸酯、油酸酯、山萮酸酯、花生四烯酸酯、棕榈酸酯、肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、癸酸酯、异硬脂酰、硬脂酰、亚油基、油基、山萮基、肉豆蔻基、月桂基或癸基链和它们的混合物。

296、作为可用于本发明中的混合酯的实例,可以提及由hüls公司以名称imwitor 375销售的甘油和柠檬酸、乳酸、亚油酸和油酸的混合物的混合酯(ctfa名称:甘油柠檬酸酯/乳酸酯/亚油酸酯/油酸酯);由hüls公司以名称imwitor 780k销售的琥珀酸和异硬脂醇与甘油的混合酯(ctfa名称:琥珀酸异硬脂基二甘油基酯);由hüls公司以名称imwitor370销售的柠檬酸和硬脂酸与甘油的混合酯(ctfa名称:硬脂酸柠檬酸甘油酯);由danisco公司以名称lactodan b30或rylo la30销售的乳酸和硬脂酸与甘油的混合酯(ctfa名称:硬脂酸乳酸甘油酯)。

297、所述(3)糖的脂肪酸酯,其可以用作上述非离子表面活性剂,其可以特别地选自包括c8-c22脂肪酸和蔗糖、麦芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物,以及c14-c22脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物。

298、形成可用于本发明中的酯的脂肪单元的c8-c22或c14-c22脂肪酸包含饱和或不饱和的分别含有8-22个或14-22个碳原子的直链烷基或烯基链。所述酯的脂肪单元可以特别选自硬脂酸酯、山萮酸酯、花生四烯酸酯、棕榈酸酯、肉豆蔻酸酯、月桂酸酯和癸酸酯,和它们的混合物。优选使用硬脂酸酯。

299、作为脂肪酸和蔗糖、麦芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物的实例,可以提及蔗糖单硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯和蔗糖三硬脂酸酯及它们的混合物,如由croda公司以名称crodesta f50、f70、f110和f160销售的产品;并且可以提及的脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物的实例是甲基葡萄糖聚甘油-3二硬脂酸酯,其由goldschmidt公司以名称tego-care 450出售。还可以提及葡萄糖或麦芽糖单酯,如甲基邻十六烷酰基-6-d-葡糖苷和邻十六烷酰基-6-d-麦芽糖苷。

300、所述(3)糖的脂肪醇醚,其可以用作上述非离子表面活性剂,其在小于或等于45℃的温度下可以是固体,并且其可以特别地选自包含c8-c22脂肪醇和葡萄糖、麦芽糖、蔗糖或果糖的醚或醚的混合物,以及c14-c22脂肪醇和甲基葡萄糖的醚或醚的混合物。这些特别是烷基聚葡糖苷。

301、形成可用于本发明中的醚的脂肪单元的c8-c22或c14-c22脂肪醇包含饱和或不饱和的分别含有8-22个或14-22个碳原子的直链烷基或烯基链。所述醚的脂肪单元可以特别地选自癸基、鲸蜡基、山萮基、花生基、硬脂基、棕榈基、肉豆蔻基、月桂基、癸基和十六烷酰基单元及它们的混合物,如鲸蜡硬脂基。

302、作为糖的脂肪醇醚的实例,可以提及烷基聚葡糖苷,如癸基葡糖苷和月桂基葡糖苷(其由例如henkel公司分别以名称plantaren 2000和plantaren 1200出售),任选地与鲸蜡硬脂醇混合的鲸蜡硬脂葡糖苷(其例如由seppic公司以名称montanov 68出售,由goldschmidt公司以名称tego-care cg90出售,以及由henkel公司以名称emulgade ke3302出售),以及花生醇葡糖苷,例如以花生醇和山萮醇以及花生醇葡糖苷的混合物的形式,由seppic公司以montanov 202的名称出售。

303、更特别地使用的表面活性剂是蔗糖单硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯或蔗糖三硬脂酸酯和它们的混合物、甲基葡萄糖聚甘油-3二硬脂酸酯和烷基聚葡糖苷。

304、可用作上述非离子表面活性剂的(4)脱水山梨醇的脂肪酯和脱水山梨醇的氧化烯化脂肪酯可选自脱水山梨醇的c16-c22脂肪酸酯和脱水山梨醇的氧乙烯化c16-c22脂肪酸酯。它们可以由至少一种脂肪酸(其包括至少一个分别含有16-22个碳原子的饱和直链烷基链)和山梨醇或乙氧基化山梨醇形成。所述氧乙烯化酯通常可包含1-100个乙二醇单元,并且优选2-40个环氧乙烷(eo)单元。

305、这些酯可以特别地选自硬脂酸酯、山萮酸酯、花生酸酯、棕榈酸酯和它们的混合物。优选使用硬脂酸酯和棕榈酸酯。

306、作为可在本发明中使用的上述非离子表面活性剂的实例,可以提及由ici公司以名称span 60销售的脱水山梨醇单硬脂酸酯(ctfa名称:脱水山梨醇硬脂酸酯)、由ici公司以名称span 40销售的脱水山梨醇单棕榈酸酯(ctfa名称:脱水山梨醇棕榈酸酯)、以及由ici公司以名称tween 65销售的脱水山梨醇三硬脂酸酯20eo(ctfa名称:聚山梨醇酯65)。

307、可用作上述非离子表面活性剂的(4)氧化烯化脂肪酯(优选乙氧基化脂肪酯),其可以是由1-100个环氧乙烷单元、优选2-60个环氧乙烷单元、并且更优选2-30个环氧乙烷单元,以及由至少一个含有8-22个碳原子、优选8-18个碳原子、并且更优选8-12个碳原子的脂肪酸链形成的酯。在所述酯中的脂肪链可以特别地选自硬脂酸酯、山萮酸酯、花生酸酯和棕榈酸酯单元,以及它们的混合物。可以提及的乙氧基化脂肪酯的实例是包含40个环氧乙烷单元的硬脂酸酯,如由ici公司以名称myrj 52销售的产品(ctfa名称:peg-40硬脂酸酯),以及包含8个环氧乙烷单元的山萮酸酯(ctfa名称:peg-8山萮酸酯),如由gattefosse公司以名称compritol hd5 ato销售的产品。

308、可以用作上述非离子表面活性剂的(5)环氧乙烷(a)和环氧丙烷(b)的嵌段共聚物可特别地选自式(i)的嵌段共聚物:

309、ho(c2h4o)x(c3h6o)y(c2h4o)zh  (i)

310、其中x、y和z是整数,使得x+z的范围为从2至100,以及y的范围为从14至60,以及它们的混合物,并且更特别地来自具有范围为从8.0至14.0的hlb值的式(i)的嵌段共聚物。

311、可以用作上述非离子表面活性剂的(6)聚氧乙烯化(1-40eo)和聚氧丙烯化(1-30po)烷基(c16-c30)醚可以选自:

312、ppg-6癸基十四醇聚醚-30(decyltetradeceth-30);聚氧化乙烯(30)聚氧化丙烯(6)十四烷基醚,如作为nikkol pen-4630从nikko chemicalsco.销售的那些,

313、ppg-6癸基十四醇聚醚-12;聚氧化乙烯(12)聚氧化丙烯(6)十四烷基醚,如作为nikkol pen-4612从nikko chemicals co.销售的那些,

314、ppg-13癸基十四醇聚醚-24;聚氧化乙烯(24)聚氧化丙烯(13)癸基十四烷基醚,如作为unilube 50mt-2200b从nof corporation销售的那些,

315、ppg-6癸基十四醇聚醚-20;聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(6)癸基十四烷基醚,如作为nikkol pen-4620从nikko chemicals co.销售的那些,

316、ppg-4鲸蜡醇聚醚-1(ppg-4ceteth-1);聚氧化乙烯(1)聚氧化丙烯(4)鲸蜡基醚,如作为nikkol pbc-31从nikko chemicals co.销售的那些,

317、ppg-8鲸蜡醇聚醚-1;聚氧化乙烯(1)聚氧化丙烯(8)鲸蜡基醚,如作为nikkolpbc-41从nikko chemicals co.销售的那些,

318、ppg-4鲸蜡醇聚醚-10;聚氧化乙烯(10)聚氧化丙烯(4)鲸蜡基醚,如作为nikkolpbc-33从nikko chemicals co.销售的那些,

319、ppg-4鲸蜡醇聚醚-20;聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(4)鲸蜡基醚,如作为nikkolpbc-34从nikko chemicals co.销售的那些,

320、ppg-5鲸蜡醇聚醚-20;聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(5)鲸蜡基醚,如作为procetylaws从croda inc.销售的那些,

321、ppg-8鲸蜡醇聚醚-20;聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(8)鲸蜡基醚,如作为nikkolpbc-44从nikko chemicals co.销售的那些,和

322、ppg-23硬脂醇聚醚-34(steareth-34);聚氧化乙烯聚氧化丙烯硬脂基醚(34eo)(23po),如作为unisafe 34s-23从pola chemical industries销售的那些。它们可以提供具有长时间稳定性的组合物,即使组合物的温度在相对短的一段时间内升高和降低。

323、可以更优选的是,聚氧乙烯化(1-40eo)和聚氧丙烯化(1-30po)烷基(c16-c30)醚是(15-40eo)和聚氧丙烯化(5-30po)烷基(c16-c24)醚,其可以选自ppg-6癸基十四醇聚醚-30、ppg-13癸基十四醇聚醚-24、ppg-6癸基十四醇聚醚-20、ppg-5鲸蜡醇聚醚-20、ppg8鲸蜡醇聚醚-20和ppg-23硬脂醇聚醚-34。

324、可以甚至更优选的是,聚氧乙烯化(1-40eo)和聚氧丙烯化(1-30po)烷基(c16-c30)醚是(15-40eo)和聚氧丙烯化(5-30po)烷基(c16-c24)醚,其可以选自ppg-6癸基十四醇聚醚-30、ppg-13癸基十四醇聚醚-24、ppg-5鲸蜡醇聚醚-20和ppg-8鲸蜡醇聚醚-20。

325、作为可以用作上述非离子表面活性剂的(7)硅氧烷表面活性剂,可以提及在文件us-a-5364633和us-a-5411744中公开的那些。

326、作为上述非离子表面活性剂的(7)硅氧烷表面活性剂可以优选为式(i)的化合物:

327、

328、其中:

329、r1、r2和r3彼此独立地表示c1-c6烷基基团或基团-(ch2)x-(och2ch2)y-(och2ch2ch2)z-or4,至少一个基团r1、r2或r3不是烷基基团;r4是氢、烷基基团或酰基基团;

330、a是范围为从0至200的整数;

331、b是范围为从0至50的整数;条件是a和b不同时等于零;

332、x是范围为从1至6的整数;

333、y是范围为从1至30的整数;

334、z是范围为从0至5的整数。

335、根据本发明的一个优选的实施方案,在式(i)的化合物中,所述烷基基团是甲基基团,x是范围从2至6的整数,以及y是范围从4至30的整数。

336、作为式(i)的硅氧烷表面活性剂的实例,可以提及式(ii)的化合物:

337、

338、其中a是范围从20至105的整数,b是范围从2至10的整数,以及y是范围从10至20的整数。

339、作为式(i)的硅氧烷表面活性剂的实例,还可以提及式(iii)的化合物:

340、h-(och2ch2)y-(ch2)3-[(ch3)2sio]a’-(ch2)3-(och2ch2)y-oh  (iii)

341、其中a’和y是范围从10至20的整数。

342、可使用的本发明的化合物是由dow corning公司以名称dc 5329、dc 7439-146、dc2-5695和q4-3667销售的那些。所述化合物dc 5329、dc 7439-146和dc 2-5695是式(ii)的化合物,其中分别地a为22,b为2,以及y为12;a为103,b为10,以及y为12;a为27,b为3,以及y为12。

343、所述化合物q4-3667是式(iii)的化合物,其中a是15,以及y是13。

344、在本发明中使用的组合物中的非离子表面活性剂的量可以是0.01重量%或更多,优选0.05重量%或更多,并且更优选0.1重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

345、在另一方面,在本发明中使用的组合物中的非离子表面活性剂的量可以是5重量%或更少,优选3重量%或更少,并且更优选1重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

346、在本发明中使用的组合物中的非离子表面活性剂的量的范围可以从0.01重量%至5重量%,优选从0.05重量%至3重量%,并且更优选从0.1重量%至1重量%,相对于组合物的总重量计。

347、[其他成分]

348、根据本发明的组合物可包含至少一种一元醇,其在室温下(25℃为液体形式,如包括1-6个碳原子的直链或支链的一元醇,例如乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇、异丁醇、戊醇和己醇。

349、在根据本发明的组合物中的一元醇的量可以是0.01重量%或更多,优选0.1重量%或更多,并且更优选1重量%或更多,相对于组合物的总重量计。

350、在另一方面,在根据本发明的组合物中的一元醇的量可以是15重量%或更少,优选10重量%或更少,并且更优选5重量%或更少,相对于组合物的总重量计。

351、因此,在根据本发明的组合物中的一元醇的量的范围可以从0.01重量%至15重量%,优选从0.1重量%至10重量%,并且更优选从1重量%至5重量%,相对于组合物的总重量计。

352、根据本发明的组合物可含有至少一种ph调节剂。

353、作为ph调节剂,可以使用至少一种酸化剂和/或至少一种碱化剂(碱性剂)。

354、所述酸化剂可以是例如无机酸或有机酸,例如盐酸、磷酸、磺酸和羧酸(如乳酸)。

355、所述酸化剂可以以少于5重量%,优选3重量%或更少,并且更优选1重量%或更少的范围的量存在,相对于组合物的总重量计。

356、所述碱化剂或碱性剂可以是,例如通常用于化妆产品中的任何无机或有机碱性试剂,如氨;链烷醇胺,如单乙醇胺、二乙醇胺和三乙醇胺、异丙醇胺;金属氢氧化物,如碱金属氢氧化物(例如氢氧化钠和氢氧化钾);脲、胍和它们的衍生物;以及二胺,如在以下结构中描述的那些:

357、

358、其中

359、r表示亚烷基,如任选地被羟基或c1-c4烷基基团取代的亚丙基,并且r1、r2、r3和r4独立地表示氢原子、烷基基团或c1-c4羟基烷基基团,其可以由1,3-丙二胺及其衍生物举例说明。优选碱金属氢氧化物,如氢氧化钾。

360、根据本发明的组合物的ph可以小于7,优选6或更小,并且更优选5.5或更小。根据本发明的组合物的ph可以是3.5或更大,优选4.0或更大,并且更优选4.5或更大。因此,根据本发明的组合物的ph可以从3.5至小于7,优选从4.0至6,并且更优选从4.5至5.5。

361、根据本发明的组合物还可以包括在化妆品组合物中通常使用的各种助剂,如增稠剂,阴离子、非离子、阳离子、和两性或两性离子聚合物,阴离子、阳离子和两性表面活性剂,抗氧化剂、着色剂、螯合剂、螯合剂、香料、分散剂、调理剂、成膜剂、防腐剂、辅助防腐剂和它们的混合物,除了上面说明的成分之外。

362、[制备]

363、根据本发明的组合物可以通过混合如上说明的必需成分和如上说明的必要时的任选成分来制备。

364、混合上述必需成分和任选成分的方法和手段不受限制。可以使用任何常规的方法和手段来混合上述必需和任选的成分,以制备根据本发明的组合物。

365、[形式]

366、根据本发明的组合物是透明的。

367、透明度可以通过测量浊度来测量(例如,浊度可以用2100q(由hach公司销售)测量,该2100q具有圆形池(直径25mm和高度60mm)和可以发射可见光(在400nm和800nm之间,优选从400nm至500nm)的钨丝灯)。可以对未稀释的组合物进行测量。空白可以用蒸馏水测定。

368、根据本发明的组合物可以具有50ntu或更低、优选40ntu或更低、更优选30ntu或更低、更优选20ntu或更低、更优选10ntu或更低、并且甚至更优选5ntu或更低的浊度。

369、根据本发明的组合物的形式不受限制。因此,根据本发明的组合物可以是溶液、凝胶或乳液的形式。

370、然而,优选的是根据本发明的组合物不是乳液的形式。

371、不过,如果根据本发明的组合物是乳液的形式,则根据本发明的混合物包括连续相和分散相。所述分散相分散于连续相中。因此,所述分散相可以是颗粒的形式。所述连续相可以包含(d)水。所述分散相可以包含油(如果存在的话)。

372、如果根据本发明的组合物包含油,则该组合物可以是纳米乳液或微乳液的形式。

373、所述“微乳液”可以用两种方式,即广义和狭义方式定义。也就是说,有一种情况(“狭义的微乳液”),其中所述微乳液是指热力学稳定的各向同性单一液相,该液相包含具有油组分、水组分和表面活性剂三种成分的三元体系,以及另一种情况(“广义的微乳液”),其中,在热力学不稳定的典型乳液体系中,所述微乳液额外地包括那些由于其较小的颗粒尺寸而呈现透明或半透明外观的那样的乳液(satoshi tomomasa等,oil chemistry,vol.37,no.11(1988),pp.48-53)。本文中所用的“微乳液”是指“狭义的微乳液”,即热力学稳定的各向同性单液相。

374、所述微乳液是指其中油通过胶束进行溶解的o/w(水包油)型微乳液、其中水通过反胶束进行溶解的w/o(油包水)型微乳液、或双连续微乳液(其中使表面活性剂分子的缔合数量成为无限,从而使得水相和油相都具有连续结构)中的任一状态。

375、所述微乳液可以具有粒度为100nm或更小、优选80nm或更小,并且更优选60nm或更小的分散相,所述粒度通过激光粒度测定法测量。

376、“纳米乳液”在这里表示特征为具有小于350nm的尺寸的分散相的乳液,所述分散相通过表面活性剂(如果存在的话)的冠部(crown)来稳定,该表面活性剂可任选地在分散相/连续相界面处形成层类型液晶相。在没有特定遮光剂的情况下,所述纳米乳液的透明度来自分散相的小尺寸,这种小尺寸是凭借使用机械能,并且特别是高压均质器而获得的。

377、所述纳米乳液可以通过其结构与微乳液区分开来。具体而言,微乳液是由例如胶束形成的热力学稳定的分散体,所述胶束由表面活性剂(如果存在的话)形成并被油溶胀。此外,为制备微乳液不需要大量的机械能。

378、所述纳米乳液可以具有粒度为300nm或更小、优选200nm或更小并且更优选100nm或更小的分散相,所述粒度通过激光粒度测定法测量。

379、根据本发明的组合物可以是o/w纳米乳液或微乳液,或w/o纳米乳液或微乳液的形式。优选的是,根据本发明的组合物为o/w纳米乳液或微乳液的形式。

380、由分散在水相中的油相组成的o/w构造或结构具有外部水相,并且因此,如果根据本发明的组合物具有o/w构造或结构,那么其可以在使用过程中因为水相所带来的立竿见影的清新感而给人一种愉悦的感觉。

381、所述油(如果存在的话)的颗粒尺寸可以是100nm或更小,优选75nm或更小,并且更优选50nm或更小。所述颗粒尺寸可以通过动态光散射方法来测量。所述颗粒尺寸测量可以通过例如由otsuka electronicsco.,ltd销售的颗粒尺寸分析仪elsz-2000系列来进行。

382、所述颗粒尺寸可以是体积平均粒径或数均粒径,优选体积平均粒径。

383、[方法和用途]

384、优选的是,根据本发明的组合物是化妆品组合物,优选皮肤化妆品组合物,并且更优选皮肤剥脱组合物。皮肤剥脱在这里是指剥脱皮肤的浅表面,特别是皮肤的角质层。

385、这里的皮肤包括面部皮肤、颈部皮肤和头皮。根据本发明的组合物也可用于黏膜,如嘴唇等。

386、根据本发明的组合物可用于非治疗方法,如用于处理角蛋白物质、优选用于处理皮肤、并且更优选用于剥脱皮肤的美容方法,通过将该组合物应用于角蛋白物质。

387、因此,本发明还涉及一种用于处理角蛋白物质、优选用于处理皮肤,并且更优选用于剥脱皮肤的美容方法,包括将根据本发明的组合物施用于角蛋白物质(特别是皮肤)的步骤。

388、本发明还可以涉及根据本发明的组合物作为化妆产品或用于化妆产品中(如皮肤护理产品)的用途。换句话说,根据本发明的组合物可以直接用作化妆产品。或者,根据本发明的组合物可以用作化妆产品的要素。例如,根据本发明的组合物可以被添加到任何其他要素中或与任何其他要素组合以形成化妆产品。

389、所述护理产品可以是溶液、凝胶、乳液等形式。

390、作为根据本发明的组合物包括至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物,根据本发明的组合物可以用于皮肤剥脱,同时其提供较小的粘性和减少的皮肤不适(如减少的皮肤刺激)。

391、本发明的另一个方面可涉及以下组合:

392、(b)至少一种选自维生素b3及其衍生物的第二化合物;和

393、(c)至少一种由以下化学式(i)表示的烯化氧衍生物:

394、z-{o(ao)l(eo)m-(bo)nh}a  (i)

395、其中

396、z表示通过从具有3-9个羟基基团的化合物中去除羟基基团而获得的残基;

397、ao表示具有3-4个碳原子的氧化烯基团;

398、eo表示氧化乙烯基团;

399、bo表示具有4个碳原子的氧化烯基团;

400、a表示3至9;

401、l、m和n分别表示ao、eo和bo的平均加成摩尔数,并且1≤l≤50、1≤m≤50和0.5≤n≤5;

402、ao与eo的重量比(ao/eo)的范围为从1/5至5/1;和

403、ao和eo可以已随机加成或以嵌段形式加成;

404、在组合物中的用途,该组合物包含:

405、(a)至少一种选自多羟基酸及其盐的第一化合物;和

406、(d)水

407、其中

408、在所述组合物中的(a)第一化合物的量为1重量%或更多,优选3重量%或更多,并且更优选5重量%或更多,相对于组合物的总重量计,

409、以减少当将所述组合物施用到皮肤上时由组合物引起的粘性和皮肤不适(如皮肤刺激)。

410、上述关于用于根据本发明的组合物的成分(a)至(d)以及任选成分的说明可适用于那些根据本发明的上述用途。有关根据本发明的组合物的制备和形式的说明也适用于那些根据本发明的上述用途中所描述的组合物。

411、实施例

412、本发明将通过实施例进行更详细的描述,然而,这些实施例不应被解释为限制本发明的范围。

413、[实施例1和对比实施例1-3]

414、表1中所示的根据实施例1和对比实施例1-3的以下组合物是通过混合表1所示的组分来制备的。表1中所示的组分的量的数值全部基于作为原材料的“重量%”。

415、表1

416、 成分 实施例1 对比实施例1 对比实施例2 对比实施例3 葡萄糖酸内酯 10 10 10 10 烟酰胺 5 - 5 - peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油 4 4 - - 水 qsp 100 qsp 100 qsp 100 qsp 100 甲基葡糖醇聚醚-20 5 5 5 5 乙醇 3 3 3 3 丁二醇 5 5 5 5 戊二醇 3 3 3 3 羟乙基纤维素 0.2 0.2 0.2 0.2 透明质酸钠 0.001 0.001 0.001 0.001 氯苯甘醚 0.2 0.2 0.2 0.2 氢氧化钾 qs ph 5 qs ph 5 qs ph 5 qs ph 5 水杨酸 0.2 0.2 0.2 0.2 植酸 0.2 0.2 0.2 0.2 乙醇酸 0.1 0.1 0.1 0.1 欧洲水青冈芽提取物 2 2 2 2 ppg-6癸基十四醇聚醚-30 0.3 0.3 0.3 0.3 香料 0.05 0.05 0.05 0.05 葡萄(grape)籽油 0.01 0.01 0.01 0.01 透明度 非常好 非常好 非常好 非常好 无粘性 好 非常好 非常差 非常差 皮肤刺激 好 差 na na

417、na:未能获得(由于粘性)

418、[评价]

419、(透明度)

420、根据实施例1和对比实施例1-3的组合物的透明度也根据以下标准通过目视观察来确定。

421、非常好:透明

422、好:稍微半透明

423、差:半透明

424、非常差:不透明

425、结果显示在表1中。

426、(无粘性、)

427、根据实施例1和对比实施例1-3的组合物的粘性通过使用质构仪(由ecoinstruments co.,ltd生产的ta.xt plus)来测量。

428、将10mg根据实施例1和对比实施例1-3的每种组合物施用在可从beaulax获得的生物皮肤(正方形:2cm×2cm)上。将生物皮肤上方的质构仪的金属头探针向下移动,以用确定的力接触生物皮肤。然后将金属头抬起,同时测量负力数据。负力数据指示当抬起金属头探针时需要多少力,并且其与粘性有关。记录负力数据的峰值。负力数据越低,则粘性越高。对于每种组合物重复上述过程100次,并且对峰负力的值进行平均。根据以下标准对根据实施例1和对比实施例1-3的组合物的平均峰负力的绝对值进行分类。

429、非常好:≤100

430、好:100<且≤110

431、差:110<且≤120

432、非常差:120<

433、结果显示在表1中。

434、(皮肤刺激)

435、使用episkintm进行体外评价。

436、episkintm组织(20er34、20er35)和维持培养基从shanghai episkinbiotechnology co.,ltd获得,具有所需的qc报告。在进行实验之前,将它们被接收并在37℃和5%co2的恒温箱中经受恢复至少24小时。

437、对根据实施例1和对比实施例1-3的所有组合物进行mtt相互作用的初步试验。将每种组合物用3.3mg/ml mtt溶液在37℃下孵育至少15分钟,并记录任何颜色变化以用于进一步试验。

438、对于细胞因子分析,在一个实验中对于单一浓度,在两个复制的皮肤组织上局部施用35μl的每种组合物进行处理48小时。在处理结束时,收集基本培养基并送去用于使用luminex系统进行分析。收集episkintm组织以用于活力。最终数据针对活力进行了校正,并将单个细胞因子的平均水平以pg/ml进行表示。对于等级分析将考虑至少两倍的变化。

439、基于细胞因子水平,通过以下两个标准对分级进行分类。

440、好:il-8<2且il-1α<2.8

441、差:il-8>2或il-1α>2.8。

442、“好”表示没有皮肤刺激的风险

443、“差”表示有皮肤刺激的风险

444、结果显示在表1中。

445、[实施例2和对比实施例4-6]

446、在表1中所示的根据实施例2和对比实施例4-6的以下组合物是通过混合在表2中所示的组分来制备的。在表2中所示的组分的量的数值全部基于作为原材料的“重量%”。

447、表2

448、 成分 实施例2 对比实施例4 对比实施例5 对比实施例6 葡萄糖酸内酯 5 5 5 5 烟酰胺 5 - 5 - peg/ppg/聚丁二醇-8/5/3甘油 4 4 - - 水 qsp 100 qsp 100 qsp 100 qsp 100 甲基葡糖醇聚醚-20 5 5 5 5 乙醇 3 3 3 3 丁二醇 5 5 5 5 戊二醇 3 3 3 3 羟乙基纤维素 0.2 0.2 0.2 0.2 透明质酸钠 0.001 0.001 0.001 0.001 氯苯甘醚 0.2 0.2 0.2 0.2 氢氧化钾 qs ph 5 qs ph 5 qs ph 5 qs ph 5 水杨酸 0.2 0.2 0.2 0.2 植酸 0.2 0.2 0.2 0.2 乙醇酸 0.1 0.1 0.1 0.1 欧洲水青冈芽提取物 2 2 2 2 ppg-6癸基十四醇聚醚-30 0.3 0.3 0.3 0.3 香料 0.05 0.05 0.05 0.05 葡萄(grape)籽油 0.01 0.01 0.01 0.01 透明度 非常好 非常好 非常好 非常好 无粘性 非常好 好 非常差 非常差 皮肤刺激 好 差 na na

449、na:未能获得(由于粘性)

450、[评价]

451、(透明度)

452、根据实施例2和对比实施例4-6的组合物的透明度也根据以下标准通过目视观察来确定。

453、非常好:透明

454、好:稍微半透明

455、差:半透明

456、非常差:不透明

457、结果显示在表2中。

458、(无粘性)

459、根据实施例2和对比实施例4-6的组合物的粘性通过使用质构仪(由ecoinstruments co.,ltd.生产的ta.xt plus)来测量。

460、将10mg根据实施例2和对比实施例4-6的每种组合物施用在从beaulax可获得的生物皮肤(正方形:2cm×2cm)上。将生物皮肤上方的质构仪的金属头探针向下移动,以用确定的力接触生物皮肤。然后将金属头抬起,同时测量负力数据。负力数据指示当抬起金属头探针时需要多少力,并且其与粘性有关。记录负力数据的峰值。负力数据越低,则粘性越高。对于每种组合物重复上述过程100次,并且对峰负力的值进行平均。根据以下标准对根据实施例2和对比实施例4-6的组合物的平均峰负力的绝对值进行分类。

461、非常好:≤100

462、好:100<且≤110

463、差:110<且≤120

464、非常差:120<

465、结果显示在表2中。

466、(皮肤刺激)

467、使用episkintm进行体外评价。

468、episkintm组织(20er34、20er35)和维持培养基从shanghai episkinbiotechnology co.,ltd获得,具有所需的qc报告。在进行实验之前,它们被接收并在37℃和5%co2的恒温箱中经受恢复至少24小时。

469、对根据实施例2和对比实施例4-6的所有组合物进行mtt相互作用的初步试验。将每种组合物用3.3mg/ml mtt溶液在37℃下孵育至少15分钟,并记录任何颜色变化以用于进一步试验。

470、对于细胞因子分析,在一个实验中对于单一浓度,在两个复制的皮肤组织上局部施用35μl的每种组合物进行处理48小时。在处理结束时,收集基本培养基并送去用于使用luminex系统进行分析。收集episkintm组织以用于活力。最终数据针对活力进行了校正,并将单个细胞因子的平均水平以pg/ml进行表示。对于等级分析将考虑至少两倍的变化。

471、基于细胞因子水平,通过以下两个标准对分级进行分类。

472、好:il-8<2且il-1α<2.8

473、差:il-8>2或il-1α>2.8

474、“好”表示没有皮肤刺激的风险

475、“差”表示有皮肤刺激的风险

476、结果显示在表2中。

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