一种治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂及其制备方法与流程

本发明涉及中药贴膏剂的，尤其涉及一种治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂及其制备方法。

背景技术：

1、目前治疗胃痛的方法主要有西药治疗、针灸治疗和中药口服治疗。西药主要以质子泵抑制剂、h2-受体阻滞剂为主，短期内效果较好，但易复发，且长期服用上述西药，会出现头痛、口渴、反应迟钝等不良反应，因胃酸过度抑制可造成上腹痛，胀气、腹泻、恶心呕吐等胃肠神经功能紊乱症状。针灸治疗需要到专业的医院由专业的中医医师操作，对时间及医资力量的要求较高。中药口服治疗需要每日煎服中药，较痛苦且对开方的医生医术要求较高。

2、公开号为cn105250586a的中国发明专利公开了一种用于预防胃病的中药贴膏及其制备方法，采用以下重量份的原材料制备：白术3份～10份，陈皮11份～22份，山楂8份～15份，白芍6份～9份，山药12份～20份，党参2份～6份，黄芪1份～5份，茯苓2份～6份，水15份～30份；包括以下步骤：a.将原材料晒干；b.将白术、陈皮、山楂、山药、党参、黄芪和茯苓研磨成粉末状，将白芍用酒翻炒，翻炒后研磨成粉末状，将原材料的粉末混合均匀得到混合粉末；c.将混合粉末加入水得到混合物，加热同时搅拌混合物至稠状；d.将稠状的混合物冷却。该专利采用中药贴膏的方式经皮给药，能够避免口服的毒副作用，并且用药方便，但是，其主要用于预防胃病，对于胃病治疗的效用较低，并不能达到较好的释药渗透以及缓释治疗的效果。

技术实现思路

1、为了解决上述的技术问题，本发明提供了一种治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂及其制备方法，该中药贴膏剂对于治疗胃病有明显效果，便捷且高效，副作用小，使用方便，具有巨大的市场价值和重大意义。

2、本发明的具体技术方案为：

3、第一方面，本发明提供了一种治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂，所述中药贴膏自下而上依次包括背衬层、发热层、粘胶层和保护层；所述粘胶层的原料包括重量比为20～25：65：10～15的中药药物、压敏胶和促透剂；所述促透剂为透皮促进微胶囊改性海泡石。

4、本发明为用于治疗胃病疾病的中药贴膏剂，对于胸满肋胀、食积不化的胃痛患者有明显的效果，而且副作用小，治愈率高。由于剂型是贴膏剂，经皮给药，避免了口服的毒副作用，也不经肝脏的首过效应和消化道的稀释和无效消耗的影响，可以经皮肤细胞间随血液循环至病灶，比同类产品的生物利用率更高，治疗效果有显著改进，经临床应用，对胃病疾病发病时治疗效果应达到临床显效或有效。

5、粘胶层的中药药物起到主要的缓解胃痛药效，而促透剂能够在贴膏敷贴后期促进透皮吸收，使得药物在敷贴期间的释放速度更加均匀，能够延长贴膏的药效持续时间。位于粘胶层下层的发热层也有利于释放药效，利用加热作用进行活血、消食化滞、缓解疼痛。而保护层用于防止药膏渗出，起到良好的保护作用，并且生物相容性和透气性较好，长时间与皮肤接触不会出现不良反应，提高使用舒适性。

6、作为优选，按重量份计，所述中药药物包括竹柴胡2～4份、生芍3～5份、积壳1～3份、厚朴1～3份、炒香附2～4份、佛手6～8份、炒建曲2～4份和甘草1～3份。

7、竹柴胡有显著的抗炎作用。生芍清热凉血，散癖止痛，养血和营，敛阴平肝。积壳理气宽胸，行滞消积。厚朴燥热消凛，下气除满。炒香附疏肝止痛，消食化滞。佛手舒肝理气，和胃化凛。炒建曲消食化积。甘草补脾益气，清毒解热，缓急止痛。诸药相合，通过舒肝理气，消食化滞，达到解除胃痛的效果。

8、作为优选，所述促透剂的制备方法包括如下步骤：

9、(a)将碳酸氢钠粉末在无水乙醇中分散，再加入聚六亚甲基双胍盐酸盐并进行超声，得到混合溶液；将透皮促进剂和油酸加入二氯甲烷中，并进行搅拌混合，再加入混合溶液，加热至35～40℃搅拌30～60min；接着加入2,2′-偶氮二异丁腈，加热至45～48℃搅拌2～3h，过滤并将产物使用无水乙醇清洗，得到微胶囊；

10、(b)将海泡石和马来酸酐水溶液进行混合球磨，之后过滤、干燥；将所得物分散于无水乙醇中，再加入微胶囊，常温下搅拌30～60min后过滤，之后常温环境下挥发至干燥，得到促透剂。

11、本发明中的促透剂为微胶囊负载海泡石得到的，通过微胶囊内包覆的透皮促进剂经发热层作用释放出来，达到对中药药物的透皮促进作用以及缓释效果。微胶囊为带正电荷的聚六亚甲基双胍盐酸盐和带负电荷的油酸发生静电吸引以及聚合作用形成壁材，壁材中还含有碳酸氢钠，能够在热作用下分解破坏壁材，释放微胶囊内部的透皮促进剂，而且海泡石具备较好的吸附和吸水性能，能够提升中药药物的内聚力和赋型效果，热作用下产生的水分子能够被海泡石所吸收，海泡石的质地变软后能够连接作为隔热层，使得重要贴膏剂始终维持在一个合适的温度范围，持续地进行药物释放，发挥其持久效用。并且，加入的聚六亚甲基双胍盐酸盐具备抗菌效果，而海泡石富有多孔，能够保持中药贴膏剂透气不闷热，在皮肤上长久贴敷的舒适性更佳。

12、作为优选，步骤(a)中，所述碳酸氢钠粉末的粒径为不大于10μm；所述碳酸氢钠粉末和无水乙醇的质量比为1：10～15；所述混合溶液中聚六亚甲基双胍盐酸盐的质量浓度为35～40％；所述透皮促进剂为桉叶油或松节油；所述透皮促进剂、油酸、二氯甲烷和混合溶液的质量比为1：10～12：10：30。

13、微胶囊壁材中碳酸氢钠粉末的含量会影响其内部透皮促进剂的释放效果，进而影响中药贴膏剂的药物缓释效果。

14、作为优选，步骤(b)中，所述海泡石和马来酸酐水溶液的质量比为1：1.5～2；所述所得物、微胶囊和无水乙醇的质量比为1：0.4～0.8：20。

15、作为优选，按重量份计，所述发热层的原料包括还原铁粉5～8份、蛭石1～3份、氯化钠3～5份、活性炭6～10份、水1～2份。

16、作为优选，所述背衬层为无纺布或聚酯薄膜。

17、作为优选，所述压敏胶为聚丙烯酸类树脂、聚异丁烯类树脂或硅橡胶。

18、作为优选，所述保护层为经过防粘处理的纸或聚酯薄膜。

19、第二方面，本发明还提供了一种治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂的制备方法，包括如下步骤：

20、步骤一、将中药药物用乙醇提取，提取液减压浓缩，得到浸膏；

21、步骤二、在浸膏中加入压敏胶搅拌均匀后，再加入促透剂搅拌30～60min，得到粘胶层；

22、步骤三、在背衬层的上层热压发热层，再涂布粘胶层，在温度不大于40℃下烘干，上层复合保护层，依次经过消毒、分切、包装，得到治疗胃病的透皮促进型中药贴膏剂。

23、与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

24、(1)该中药贴膏剂对于胸满肋胀、食积不化的胃痛患者有明显的效果，经皮给药，避免了口服的毒副作用，而且副作用小，生物利用率更高；

25、(2)促透剂能够在贴膏敷贴后期促进透皮吸收，使得药物在敷贴期间的释放速度更加均匀，能够延长贴膏的药效持续时间；

26、(3)发热层也有利于释放药效，利用加热作用进行活血、消食化滞、缓解疼痛；

27、(4)另外，生物相容性和透气性较好，长时间与皮肤接触不会出现不良反应，提高使用舒适性。