一种具有生发乌发功能的制剂及其制备方法与流程

本发明涉及日用化学品，具体涉及一种具有生发乌发功能的制剂及其制备方法。

背景技术：

1、中华医学会调查发现，现代人生活节奏加快，工作压力增大，精力透支，思虑过度，环境污染，染发烫发，饮食结构等因素，头发出现了各种各样的问题。如：头发暗哑、分叉断裂、枯黄粗糙、脆弱稀疏、纤细、褪色、脱发、白发、斑秃等。

2、脱发是头发脱落现象，这是因为头发生长具有周期性，即分为生长期、退行期及休止期，处于生长期的头发约占全部毛发85％，毛发生长期为2-6年；进入退行期后，毛囊下部包括生发部分的毛球开始萎缩，毛发不再增长并且松动易于脱落；处于退行期的毛发占1％；休止期时，毛囊下部完全萎缩，毛发脱落，处于休止期的毛发约占14％；休止期持续3-6个月，而后毛囊又加入生长期，又有新发长出。正常脱落的头发是处于退行期和休止期的头发，属于正常性脱发。病理性脱发是指头发异常或过多脱落。

3、引起病理性脱发的原因有：激素性的脱发、斑秃、药物或化疗导致的异常性脱发等。在现有的预防毛发减少的治疗剂中，据报道美国fda批准外用药米诺地尔除了作为典型的钾通道开放剂舒张血管外，还有使毛发休止期快速转变到到生长期的活性，广泛应用于脱发治疗；美国fda批准的非那雄胺能够抑制雄性激素的合成，也作为毛发生长促进剂应用与雄激素相关的脱发治疗中。

4、西医治疗脱发虽然有一定的疗效，但是只能对早期、轻度、暂时性脱发起到控制、延缓和减轻的作用，对毛囊坏死引发的脱发没用任何作用。而且西医疗法还有一定的毒副作用和不良反应，例如长期使用米诺地尔会导致血管脆化，凝血功能下降，用药部位发生干燥、脱屑、发痒及红肿现象。

5、而一些中药材拥有多种抗炎、抗菌、活化毛细血管和降低雄激素的活性成分，能够表现出改善毛囊功能，促进毛发生长的功效，与西药相比具有很多优势。但现有技术中的中药制剂成分稳定性不足，储存时间短，人体吸收效果较差并且对人体仍具有一定的刺激性。

6、因此，目前亟需一种稳定性强，吸收效果好并且刺激性低的生发乌发制剂。

技术实现思路

1、发明目的：针对现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种稳定性强、吸收效果好并且对人体刺激性低的具有生发乌发功能的制剂及其制备方法。

2、技术方案：

3、一种具有生发乌发功能的制剂，包含生发乌发成分、改性环糊精和阴离子表面活性剂；

4、所述生发乌发成分包含侧柏叶、桑葚子、鱼腥草、女贞子、何首乌、黄芪、皂角、川芎、桑叶、透骨草和旱莲草；

5、所述改性环糊精通过β-环糊精与甘氨酸-l-脯氨酸反应制得。

6、本发明添加对人体无害的改性环糊精，环糊精由于其特殊的圆筒状结构，空腔内侧疏水、外侧亲水，其空腔内可以容纳多种有机和无机小分子形成包合物，一方面可以包合生发乌发成分，在储存时避免其与环境直接接触，延缓其氧化速度，进而提高成分的稳定性，延长储存时间；另一方面通过包合生发乌发成分，可以避免其与人体皮肤短时内大面积接触，使生发乌发成分缓慢释放出来，让人体皮肤始终处于浓度比较恒定的环境中，既可以避免由于浓度过高对皮肤产生刺激，又可以维持恒定的浓度，提高人体吸收效果。

7、进一步地，按重量份数计，所述生发乌发成分包含侧柏叶1-10份、桑葚子1-5份、鱼腥草1-5份、女贞子1-5份、何首乌1-3份、黄芪1-3份、皂角1-3份、川芎0.5-2份、桑叶0.5-2份、透骨草0.5-2份和旱莲草0.5-2份。

8、本发明选用纯植物提取的生发乌发成分，含有可以促进毛囊黑色素分泌所需的大量的氨基酸，复合维生素、微量元素等，能快速地使营养成分有效直达发根，渗透进入毛乳头，改善头皮生长环境，强力渗透至毛皮质层，补充头发再生长所需的蛋白质、微量元素，激活功能减弱的黑色素细胞，使黑色素源源不断的形成，提高黑色素细胞中酪氨酸酶的活性，恢复黑色素细胞制造黑色素的功能，控制白发生长，使头发颜色由黄、白逐渐变成黑发、活血生新发。

9、进一步地，按重量份数计，所述生发乌发成分包含侧柏叶4份、桑葚子2份、鱼腥草2份、女贞子2份、何首乌1.5份、黄芪1.5份、皂角1.2份、川芎1份、桑叶1份、透骨草1份和旱莲草1份。

10、进一步地，所述生发乌发成分通过以下步骤制备：称取侧柏叶、桑葚子、鱼腥草、女贞子、何首乌、黄芪、皂角、川芎、桑叶、透骨草和旱莲草清洗干净后，在水中常温浸泡1-2小时，然后在50-70℃下，在真空减压回流罐中提取1-3小时，过滤后取上清液，制得所述生发乌发成分。

11、进一步地，所述改性环糊精通过以下步骤制备：

12、(1)在反应器中加入甘氨酸-l-脯氨酸、催化剂和去离子水，搅拌至溶解；

13、(2)向步骤(1)的反应器中加入β-环糊精，升温至60-70℃搅拌溶解后，继续升温至90-95℃，保温反应4-8小时后冷却、过滤、洗涤、干燥后制得所述改性环糊精。

14、本发明通过甘氨酸-l-脯氨酸对环糊精进行改性，通过与环糊精空腔外部的羟基发生共价键的结合，接枝无毒的甘氨酸-l-脯氨酸基团，一方面提高环糊精的包合能力，提高制剂的稳定性，并且甘氨酸-l-脯氨酸可以使制剂具有一定的抗菌能力；另一方面提高环糊精对人体的接触程度，使生发乌发成分均匀稳定的释放于皮肤表面，提高人体对制剂的吸收效果。

15、进一步地，所述催化剂选自次磷酸钠或次磷酸钾中的一种。

16、进一步地，所述β-环糊精和甘氨酸-l-脯氨酸的质量比为1-1.5：1。

17、进一步地，所述阴离子表面活性剂选自八烷基磺酸钠、十二烷基磺酸钠或十六烷基磺酸钠中的一种。

18、本发明添加对人体无害的阴离子表面活性剂，通过阴离子表面活性剂与改性环糊精复合，可以提高环糊精的复合能力，提高生发乌发成分的包合率，进而提高制剂的稳定性；并且阴离子表面活性剂可以降低制剂的粘度，使其可以均匀分散于人体皮肤表面，从而进一步提高人体对生发乌发成分的吸收效果。

19、进一步地，所述生发乌发成分、改性环糊精和阴离子表面活性剂的质量比为(40-60)：(20-30)：(3-5)。

20、上述任意一项具有生发乌发功能的制剂的制备方法，包括以下步骤：

21、(1)在反应器中加入改性环糊精和去离子水，制成饱和改性环糊精水溶液；

22、(2)向步骤(1)的反应器中加入生发乌发成分和阴离子表面活性剂，加热至50-70℃，在搅拌速度为800-1200r/min的条件下，搅拌4-6小时后超声，调节ph至6-8后制得所述具有生发乌发功能的制剂。

23、本发明提供的制剂，从选料到科学提取，不添加铅、汞、砷和对人体有毒有害的物质，安全可靠；使用方便，将本品轻轻涂在头皮即可。

24、有益效果：

25、(1)本发明提供的具有生发乌发功能的制剂中，选用纯植物提取的生发乌发成分，含有可以促进毛囊黑色素分泌所需的大量的氨基酸，复合维生素、微量元素等，能快速地使营养成分有效直达发根，渗透进入毛乳头，改善头皮生长环境，强力渗透至毛皮质层，补充头发再生长所需的蛋白质、微量元素，激活功能减弱的黑色素细胞，使黑色素源源不断的形成，提高黑色素细胞中酪氨酸酶的活性，恢复黑色素细胞制造黑色素的功能，控制白发生长，使头发颜色由黄、白逐渐变成黑发、活血生新发。

26、(2)本发明提供的具有生发乌发功能的制剂中，从选料到科学提取，不添加铅、汞、砷和对人体有毒有害的物质，安全可靠；使用方便，将本品轻轻涂在头皮即可。

27、(3)本发明提供的具有生发乌发功能的制剂中，添加对人体无害的改性环糊精，环糊精由于其特殊的圆筒状结构，空腔内侧疏水、外侧亲水，其空腔内可以容纳多种有机和无机小分子形成包合物，一方面可以包合生发乌发成分，在储存时避免其与环境直接接触，延缓其氧化速度，进而提高成分的稳定性，延长储存时间；另一方面通过包合生发乌发成分，可以避免其与人体皮肤短时内大面积接触，使生发乌发成分缓慢释放出来，让人体皮肤始终处于浓度比较恒定的环境中，既可以避免由于浓度过高对皮肤产生刺激，又可以维持恒定的浓度，提高人体吸收效果。

28、(4)本发明提供的具有生发乌发功能的制剂中，通过甘氨酸-l-脯氨酸对环糊精进行改性，通过与环糊精空腔外部的羟基发生共价键的结合，接枝无毒的甘氨酸-l-脯氨酸基团，一方面提高环糊精的包合能力，提高制剂的稳定性，并且甘氨酸-l-脯氨酸可以使制剂具有一定的抗菌能力；另一方面提高环糊精对人体的接触程度，使生发乌发成分均匀稳定的释放于皮肤表面，提高人体对制剂的吸收效果。

29、(5)本发明提供的具有生发乌发功能的制剂中，添加对人体无害的阴离子表面活性剂，通过阴离子表面活性剂与改性环糊精复合，可以提高环糊精的复合能力，提高生发乌发成分的包合率，进而提高制剂的稳定性；并且阴离子表面活性剂可以降低制剂的粘度，使其可以均匀分散于人体皮肤表面，从而进一步提高人体对生发乌发成分的吸收效果。