1.一种装载有伊立替康(irinotecan,iri)的中孔二氧化硅奈米粒子(msn)及视情况选用的医药学上可接受的载剂的用途,其用以制备用于治疗个体的癌症及/或治疗具有所述癌症转移或处于所述癌症转移的风险下的个体的药物。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述癌症为鳞状细胞癌、肺癌、腹膜癌、肝细胞癌、包括胃肠癌的胃或胃癌、胰脏癌、神经胶母细胞瘤、子宫颈癌、卵巢癌、肝癌、膀胱癌、泌尿道癌、肝瘤、乳癌、大肠癌、直肠癌、大肠直肠癌、子宫内膜癌或子宫癌、唾液腺癌、肾脏或肾癌、前列腺癌、外阴癌、甲状腺癌、肝癌、肛门癌、阴茎癌、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、b细胞淋巴瘤、脑癌或头颈癌。
3.如权利要求1所述的用途,其中所述药物用于抑制血管生成,用于抑制管形成,或抑制所述癌症的细胞的点状黏着转换及/或细胞迁移。
4.如权利要求1所述的用途,其中所述msn界定至少一个孔且在所述至少一个孔的侧壁上具有至少一种官能基,其中所述至少一种官能基的pka值小于或等于4.5。
5.如权利要求4所述的用途,其中在pbs介质中量测,所述msn的平均流体动力直径小于100nm。
6.如权利要求4所述的用途,其中所述至少一种官能基包含磺酸盐基、有机硫酸盐基、羧酸盐基、膦酸盐基、亚膦酸盐基、有机磷酸盐基或有机亚磷酸盐基。
7.如权利要求4所述的用途,其中硅烷的量与具有所述官能基的硅烷的量的莫耳比在60:1至5:1范围内。
8.如权利要求4所述的用途,其进一步包含用有机分子、寡聚物或聚合物及/或带正电荷的分子、寡聚物或聚合物对外表面进行改质。
9.如权利要求8所述的用途,其中所述有机分子、寡聚物或聚合物为选自聚(乙二醇)(peg)、聚(丙二醇)(ppg)或peg-ppg共聚物或其组合。
10.如权利要求8所述的用途,其中所述带正电荷的分子、寡聚物或聚合物为选自(氯化n-[3-(三甲氧基硅基)丙基]-n,n,n-三甲铵)、n-[3-(三甲氧基硅基)丙基]乙二胺、聚乙烯亚胺(pei);烷氧基硅烷封端的(聚)伸烷基(聚)胺或具有胺基的有机烷氧基硅烷或其组合。
11.一种结合物,其包含装载有药剂的中孔二氧化硅奈米粒子(msn),所述中孔二氧化硅奈米粒子界定至少一个孔且在所述至少一个孔的侧壁上具有至少一种官能基,其中所述至少一种官能基的pka值小于或等于4.5。
12.如权利要求11所述的结合物,其中在pbs介质中量测,所述msn的平均流体动力直径小于100nm。
13.如权利要求11所述的结合物,其中所述至少一种官能基包含磺酸盐基、有机硫酸盐基、羧酸盐基、膦酸盐基、亚膦酸盐基、有机磷酸盐基或有机亚磷酸盐基。
14.如权利要求11所述的结合物,其中硅烷的量与具有所述官能基的硅烷的量的莫耳比在60:1至5:1范围内。
15.如权利要求11所述的结合物,其进一步包含用有机分子、寡聚物或聚合物及/或带正电荷的分子、寡聚物或聚合物对外表面进行改质。
16.如权利要求15所述的结合物,其中所述有机分子、寡聚物或聚合物为选自聚(乙二醇)(peg)、聚(丙二醇)(ppg)或peg-ppg共聚物或其组合。
17.如权利要求15所述的结合物,其中所述带正电荷的分子、寡聚物或聚合物为选自(氯化n-[3-(三甲氧基硅基)丙基]-n,n,n-三甲铵)、n-[3-(三甲氧基硅基)丙基]乙二胺、聚乙烯亚胺(pei);烷氧基硅烷封端的(聚)伸烷基(聚)胺或具有胺基的有机烷氧基硅烷或其组合。
18.如权利要求11所述的结合物,其中所述药剂装载于所述至少一个孔中。
19.如权利要求11所述的结合物,其中所述药剂的pka值类似于或高于所述msn的硅烷醇基团的pka,及/或所述药剂在类似于或高于所述msn的所述这些官能基中的任一者的pka值的ph值下展现性质变化,或所述药剂在类似于或高于所述msn的侧壁上的所述官能基中的任一者的pka值的ph值下带正电荷及/或展现活性形式。
20.如权利要求11所述的结合物,其中所述药剂为伊立替康(iri)。