一种保湿抗皱多肽组合物及其制备方法与应用与流程

本发明涉及日化材料，具体涉及一种保湿抗皱多肽组合物及其制备方法与应用。

背景技术：

1、皮肤作为人体与外界接触的第一道屏障，随着环境的不断刺激和时间的推移，一些防御机制的效力往往会逐渐减弱，从而引起多种皮肤损伤，这些损伤综合体现为皮肤衰老。皮肤衰老是一种以干燥、松弛、粗糙和皱纹等皮肤损伤为基本特征的多因素、多机制的复杂过程；皱纹是皮肤衰老的结果，不仅直接影响皮肤组织的正常结构和生理机能，而且影响机能内外环境的稳定，导致新陈代谢不同程度的失衡，可能促进和加快基体的衰老。正常情况下肌肉收缩过程是：神经冲动-乙酰胆碱（ach）-终板电位-肌肉动作电位-肌肉收缩。皱纹是由于表情肌经年累月反复收缩而形成的。皮肤衰老的形成分为内源性衰老和外源性衰老。其中，内源性衰老主要受遗传因素和个体基因控制，随着年龄增长，表皮细胞多度分化，胶原蛋白合成能力行啊将，细胞质流动性降低，这是一种无法避免、只能延缓的不可逆过程，是生理性老化。而外源性衰老为皮肤受外界多种因素影响的结果，包括紫外线辐射、极端温度、空气污染、环境干燥等多种因素，可以通过物理以及局部涂抹有效成分干预进行防治。

2、皮肤最外层角质层的屏障作用使得普通化妆品中的成分，尤其是水溶性护肤因子，难以到达真皮层发挥护肤功效。脂质体是一种由具有极性头部和非极性尾端的两亲性分子，分散在水相中形成的双层封闭囊泡结构，其形成机制为外界水分子和双亲分子之间的亲疏水相互作用，亲水头部暴露于水相形成亲水核心，疏水尾部聚集避开水相形成疏水夹层，用来包载脂溶性、水溶性或两亲性物质。脂质体结构与细胞膜相似，与细胞膜亲和性较强、更易融合，增加了药物穿透细胞膜进入细胞内部的能力，实现活性成分的递送。但是脂质体具有易聚集、易泄露以及稳定性差等缺陷，严重影响其在护肤品领域中的应用。现有技术中通过利用壳聚糖等高分子材料对脂质体进行包覆，以提高脂质体稳定性差的问题，但是由于高分子材料的包裹，明显降低脂质体与细胞膜之间的相互作用，使脂质体的细胞内吞效率降低，导致活性成分难以高效地进入到细胞中发挥作用。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种保湿抗皱多肽组合物及其制备方法与应用，解决以下技术问题：

2、现有的脂质体具有易聚集、易泄露以及稳定性差等缺陷，严重影响其在护肤品领域中的应用。

3、本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

4、一种保湿抗皱多肽组合物的制备方法，包括如下步骤：

5、将白池花籽油、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、多肽脂质体搅拌均匀，得到保湿抗皱多肽组合物；

6、所述多肽脂质体的制备方法包括如下步骤：

7、s1：将多肽复合物、pbs缓冲液共混，得到芯材溶液；

8、s2：将大豆卵磷脂、改性胆固醇、胆固醇、无水乙醇共混后，得到脂质乙醇溶液；

9、s3：将芯材溶液与脂质乙醇溶液共混，在30-50℃、保温超声处理0.5-1h，减压旋蒸，得到多肽脂质体。

10、作为本发明的进一步方案：保湿抗皱多肽组合物包括如下重量份的原料：1-10份白池花籽油、84-96份辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯、3-6份多肽脂质体。

11、作为本发明的进一步方案：多肽复合物由质量比为0.05-1：0.05-1：0.05-1的乙酰基六肽-8、蛇毒肽、蓝铜胜肽混合得到；每10ml pbs缓冲液中添加0.3-0.5g的多肽复合物。

12、作为本发明的进一步方案：所述脂质乙醇溶液中大豆卵磷脂、改性胆固醇、胆固醇的质量比为6-10：1:1；大豆卵磷脂、改性胆固醇、胆固醇的总质量占脂质乙醇溶液的10-15%；芯材溶液与脂质乙醇溶液的体积比为1:1-1.2。

13、作为本发明的进一步方案：改性胆固醇的制备方法包括如下步骤：

14、a1：氮气氛围中，胆固醇、琥珀酸酐、正庚烷、丁酮加入反应釜中，升温至40-60℃，保温反应2-4h，除去正庚烷、丁酮，丙酮处理、减压抽滤，得到组分一；

15、a2：将组分一、n,n-二甲基甲酰胺、n,n'-二甲基1,3-丙二胺、2-(7-氮杂苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯加入反应釜中分散均匀，控制温度50-60℃，保温反应6-9h，加入乙醇中止反应，过滤，得到组分二；

16、a3：将组分二、蒸馏水、盐酸水溶液、3-氯-1,2-丙二醇，升温回流6-8h，水洗、乙醇洗，离心、干燥，得到改性胆固醇。

17、作为本发明的进一步方案：a1中胆固醇、琥珀酸酐、正庚烷、丁酮的添加比为10g：0.1-0.4g：10-20ml：10-20ml。

18、作为本发明的进一步方案：a2中组分一、n,n-二甲基甲酰胺、n,n'-二甲基1,3-丙二胺、2-(7-氮杂苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯的添加比为1:100-200ml：10-20ml：0.1-0.5g。

19、作为本发明的进一步方案：a3中盐酸水溶液为30-36.5wt%盐酸水溶液；组分二、蒸馏水、盐酸水溶液、3-氯-1,2-丙二醇的添加比为1g：100-500ml：10-12ml：10-20g。

20、一种保湿抗皱多肽组合物,由上述任意一项制备方法制成。

21、上述保湿抗皱多肽组合物应用在日化护肤领域。

22、作为本发明的进一步方案：日化护肤领域的护肤品包括膏霜、乳液、精华、精华水。

23、本发明的有益效果：

24、（1）本技术首先利用琥珀酸酐对胆固醇进行反应，得到组分一；并利用组分一上羧基与n,n'-二甲基1,3-丙二胺的氨基反应，在胆固醇上接枝叔胺基团，得到组分二；最后利用3-氯-1,2-丙二醇与组分二上叔胺基团进行接枝，得到改性胆固醇。本技术对多肽复合物进行脂质化，将本技术制备的改性胆固醇与大豆卵磷脂以及胆固醇协同作用作为脂质体囊材对多肽复合物进行包裹，得到多肽脂质体。

25、本技术多肽复合物通过脂质体制剂添加在护肤品中，可以有效改善多肽成分的存在状态，提高多肽活性成分来的稳定性和细胞吸收，护肤品中的有效成分在运输过程中不会因为温度超标出现质量问题。脂质体具有缓慢释放的特点，体外释放明显低于游离多肽组合物。本技术的脂质体制剂具有改善材料的吸水和保湿能力，赋予有效成分稳定性好、缓释以及更易被皮肤细胞吸收的效果。本技术制备的保湿抗皱多肽组合物具有显著延缓皮肤衰老、更易渗透入皮肤内部细胞，增强皮肤免疫修复活性，改善皮肤的纹理度和抗皱作用。

26、（2）本技术在脂质体中添加改性胆固醇，对脂质体进行结构修饰，增加皮肤渗透深度及与皮肤结合紧密程度，水溶性和与皮肤的粘附性均增加，进而提高细胞吸收率；可为局部施用的脂质体提供足够的粘度，防止脂质体从皮肤细胞快速清除，皮肤滞留量高，并且通过保持膜完整性防止皮肤表面有效成分快速降低；提高多肽复合物的稳定性及在作用部位的多肽复合物浓度，有效提高成分生物利用度。而且改性胆固醇独特的抑菌基团，赋予脂质体优良的抑菌杀菌效果。

27、（3）本技术添加乙酰基六肽-8、蛇毒肽、蓝铜胜肽作为多肽有效成分，几种多肽复配后，产生协同增效作用，具有抚平动态纹、静态纹以及细纹的效果；其独特的脂质体结构，可促进活性物在皮肤中的渗透，使其达到作用靶点，使其在安全条件下缓慢释放，获得更持久的效果。多肽复合物与白池花籽油、辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯协同作用，其中白池花籽油以及辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酯作为保湿剂使用，提供保湿效果、改善皮肤质地、增强产品稳定性，使皮肤更加柔软光滑。