一种治疗急性上呼吸道感染的中药制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉一种治疗急性上呼吸道感染的中药制剂及其制备方法，属于中药技术领 域。
【背景技术】
[0002] 急性上呼吸道感染（AURTI)是指鼻腔、咽或喉部急性炎症的概称，是最常见的一 种呼吸道传染性疾病。患者不分年龄、性别、职业和地区。本病不仅具有较强的传染性，而且 还可引起严重并发症，应积极防治。本病全年皆可发病，以冬春季节为高发期，其可通过含 有病毒的飞沫或被污染的手和用具传播，多为散发，但可在气候突变时流行。由于病毒的类 型较多，人体对各种病毒感染后产生的免疫力较弱且短暂，并无交叉免疫，同时在健康人群 中有病毒携带者，故一个人在一年内可有多次发病。当有受凉、淋雨、过度疲劳等诱发因素， 使全身或呼吸道局部防御功能降低时，原已存在于上呼吸道或从外界侵入的病毒或细菌可 迅速增殖，引起本病，尤其是老幼体弱或有慢性呼吸道疾病如鼻旁窦炎、扁桃体炎者，更易 罹患。
[0003] 急性上呼吸道感染70~80%由病毒引起，少数由细菌引起，主要有流感病毒（甲、 乙、丙）、副流感病毒、呼吸道合孢病毒、腺病毒、鼻病毒、埃可病毒、柯萨奇病毒、麻瘆病毒、 风瘆病毒等。细菌感染可直接或继病毒感染之后发生，以溶血性链球菌为多见，其次为流感 嗜血杆菌、肺炎链球菌和葡萄球菌等，偶见革兰阴性杆菌。其感染的主要表现为鼻炎、咽喉 炎或扁桃体炎等，可并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管-支气管炎，部分患者还可继发风湿病、 肾小球肾炎和心肌炎等，故应引起高度重视。
[0004] 现代医学对于上呼吸道病毒感染尚无特殊抗病毒药物，多以对症处理、休息、忌 烟、多饮水、保持室内空气流通、防治继发细菌感染为主。对症治疗可选用解热镇痛及减少 鼻咽充血和分泌物的抗感冒复合剂如对乙酰胺基酚（扑热息痛）、双酚伪麻片类等药物；有 细菌感染，可根据病原菌选用敏感的抗菌药物，经验用药常选用青霉素、第一代头孢菌素、 大环内酯类或喹诺酮类等药物。
[0005] 中医药具有成分复杂、副作用少、药源丰富、价格低廉且作用靶点多的特点，重视 病原体-机体-中药三者的辨证施治关系，以清除体内病原体为目的，改善机体整体状态， 特别是能通过调动机体特异性和非特异性免疫功能来增强抗病毒、抗细菌感染的能力，具 有抑制病毒复制、阻止病毒致细胞病变、调节免疫功能、解热、镇痛、抗炎等综合功效。
[0006] 抗流感病毒的中药以清热解毒中药为主，对这一类型的中药已有较多研宄，证实 其有较好的直接抗病毒作用，单味药有大青叶、板蓝根、连翘、贯众、鱼腥草等，复方的药物 组成也以清热解毒药为主，如银翘散、莲花清瘟颗粒、复方金银花颗粒等。虽然每味中药组 成成分比较复杂，中药方剂作用机理也更为复杂，但中草药抗流感病毒途径主要有两条：1、 直接抑制病毒：阻断病毒繁殖过程的吸附、穿入、复制、成熟中的某一环节，从而达到抗病毒 感染的目的。目前对中草药抗病毒感染的机理研宄的比较清楚的成分有两类：一是多酚类 物质，证明其可以抑制流感病毒蛋白质和RNA合成，同时也可抑制流感病毒的吸附作用；另 一类是黄酮类物质，其机理是抑制流感病毒唾液酸酶的活性和膜融合作用。2、间接抑制病 毒：中草药具有免疫抑制作用，能提高机体的防御机能，从而达到"正气存内，邪不可干"的 目的。
[0007] 临床上采用复方感冒灵颗粒治疗偏头痛的效果较好，其处方与制备方法如下：
[0008] 处方：金银花104g，五指柑415g，野菊花310g，三叉苦520g，南板蓝根310g，岗梅 835g，对乙酰氨基酚16. 8g，马来酸氯苯那敏0. 268g，咖啡因 I. 2g。
[0009] 制法：⑴除对乙酰氨基酷、马来酸氯苯那敏、咖啡因外，其余金银花等六味加水 提取二次，第一次加4倍水提2小时，第二次加约3倍水提1. 5小时，滤过，合并滤液，滤液浓 缩至相对密度为1. 24~1. 26,加乙醇使含乙醇量达60~65%，搅匀，静置24小时，滤过， 滤液浓缩成相对密度为1. 28~1. 30 (60°C )的稠膏；（2)马来酸氯苯那敏、咖啡因的水溶液 加入稠膏中，搅拌至均匀，60°C加热至流动性好状态，缓慢加入至对乙酰氨基酚、阿司帕坦 与糊精的混合物中，混匀，12目筛制粒，干燥，制成600g颗粒，12~40目整粒，复合膜分装， 即得。
[0010] 用法与用量：用开水冲服，一次14克，一日3次；二天为一疗程。
[0011] 采用传统的制备方法制备出的颗粒作为成型助剂，具有如下缺点：（1)蔗糖含量 较高，易潮解、软化变质，不宜久存，药物的稳定性不好，容易导致药物进入人体后不分解， 使人体难以吸收到有效药物成分，造成药效降低；（2)由于蔗糖具有较强的生物活性，能引 发胃炎、导致肥胖、诱发糖尿病和儿童龋齿，使得颗粒剂不宜用于糖尿病等禁糖患者，使许 多儿童、老年和禁糖患者的用药受到限制；(3)服用量大（一次10~20g)，且质量标准收 载于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十册P115,由于所采用标准起草的年代较早，部分 检验项目专属性较差，远不能达到目前对药品质量标准的要求。
[0012] 本发明的发明人经过对该方的认真研宄，在保证药剂安全性的同时，提高药物的 稳定性和有效性，且大大减少辅料服用量，扩大了应用范围，以使其药效更高、服用量减少， 携带、使用、储运更方便。
【发明内容】
[0013] 本发明的目的之一，是提供一种治疗急性上呼吸道感染的中药制剂，该制剂具有 辛凉解表、清热解毒功效。
[0014] 本发明的目的之二，是提供一种上述中药制剂的制备方法。
[0015] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种治疗急性上呼吸道感染的中药制 剂，由金银花、五指柑、三叉苦、野菊花、南板蓝根和岗梅的提取物，以及对乙酰氨基酚、马来 酸氯苯那敏、咖啡因和β环糊精组成，所述各组份的重量份数为：金银花100~110份、五 指柑400~430份、三叉苦500~540份、野菊花290~330份、南板蓝根290~330份、岗 梅780~860份、对乙酰氨基酚13~21份、马来酸氯苯那敏0. 1~0. 4份、咖啡因0. 9~ 1. 5份、β环糊精30~80份。
[0016] 在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。
[0017] 进一步，所述各组份的重量份数为：金银花104份、五指柑415份、三叉苦520份、 野菊花310份、南板蓝根310份、岗梅835份、对乙酰氨基酚16. 8份、马来酸氯苯那敏0. 268 份、咖啡因份1. 2份、β环糊精50份。
[0018] 进一步，所述制剂为颗粒剂。
[0019] 一种治疗急性上呼吸道感染的中药制剂的制备方法，包括以下步骤：
[0020] (1)取如下重量份数的组份：金银花100~110份、五指柑400~430份、三叉苦 500~540份、野菊花290~330份、南板蓝根290~330份、岗梅780~860份，加水煎煮 蒸馏，收集蒸馏液，蒸馏液中加入重量份数为30~80份的β环糊精，混合使其包合完全， 混合液过滤，烘干，得到固体粉末，备用；
[0021] (2)将步骤（1)所得蒸馏后的水溶液过滤，滤渣加盐酸水溶液煎煮，滤过，再合并 滤液，浓缩，加入乙醇，搅拌后静置滤过，再将滤液浓缩后用聚酰胺吸附树脂分离纯化，所得 液再浓缩，加入步骤（1)所得的固体粉末，混匀，加入成型助剂，制成颗粒，干燥，整粒，得到 颗粒Α，备用；
[0022] (3)取聚丙烯酸树脂II号，溶于无水乙醇中，水浴混匀，再加入重量份数为13~21 份的对乙酰氨基酚，溶解混匀，再加入液体石蜡中，逐步升温后保持温度3~4小时，滤过， 烘干，得到缓释肠溶微囊，备用；
[0023] (4)取重量份数0. 1~0. 4份的马来酸氯苯那敏、0. 9~1. 5份的咖啡因及步骤 (3)所得缓释肠溶微囊，加入成型助剂，制成颗粒，干燥，得到颗粒Β，与步骤（2)所得颗粒A 混匀，即得总颗粒，分装，即得。
[0024] 在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。
[0025] 进一步，步骤（1)所述加水重量与所称取的组份的质量比例为10:1，所述煎煮的 时间为1~2小时，所述烘干的温度< 50°C。
[0026] 进一步，步骤（2)中，加入盐酸水的浓度为0. 05% v/v，所述盐酸水与滤渣的质量 比例为6:1~8:1，所述煎煮的时间为1~3小时，所述合并滤液浓缩至60°C时的相对密度 为1. 10~1. 15,所述加入乙醇的量为使合并滤液中乙醇的浓度范围为60~65%，所述搅 拌后静置的时间为22~26小时，所述过滤后的滤液浓缩至60°C时