一种瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位的用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种维吾尔医常用药材--瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位在制备改善胰 岛素抵抗的药物和保健品的用途。通过体外和动物实验证实的它具有改善胰岛素抵抗的功 效。
【背景技术】
[0002] 黑种草属植物属毛茛科植物金莲花亚科，其中有三种药用植物，分别是：瘤果黑种 草（Nigella glandulifera Freyn.)，又名腺毛黑种草；果黑种草（Nigella sativa)又名 家黑种草以及黑种草（Nigella damascena L.)。种子为黑种草属常用药材。果黑种草广 泛分布在地中海地区；黑种草主要分布在欧洲地区；瘤果黑种草主产地新疆，是新疆特有 的植物资源。目前国外的研宄主要集中在果黑种草上，果黑种草子具有祛痰、提神发汗、通 经和催乳的作用。黑种草子在维吾尔医临床多用于生发、乌发、止痛、止痒等。瘤果黑种草 (Nigella glandulifera Freyn.)，也是我国新疆维吾尔常用药材，它干燥成熟种子呈三棱 状卵形，长2. 5-3_，宽约1. 5_。表面黑色，粗糙，顶端较狭而尖，下端稍钝，有不规则的突 起。质坚硬，断面灰色，有油性。气微香，味辛。具有调理胃火、助消化、固齿、抗肿瘤及提高 免疫力的作用。主要用于耳鸣健忘、经闭乳少、胸闷气促、乳腺肿块等疾病的治疗。
[0003] 目前，对瘤果黑种草籽的研宄主要集中在化学成分分析以及醇提取物的抗氧化、 抗炎、抗肿瘤等活性，瘤黑种草籽油的抗炎、抗血栓、降糖、降脂作用研宄。研宄表明，不饱和 脂肪酸、单萜类是发挥这些生物活性的主要特征性成分。已有研宄表明果黑种草籽具有降 糖的作用，鉴于果黑种草和瘤果黑种草是同属植物，我们对瘤果黑种草籽进行了降糖方面 的研宄，我们已经申请瘤果黑种草籽油降糖用途专利并获得授权，现又通过实验证实瘤果 黑种草籽乙酸乙酯部位具有改善胰岛素抵抗的作用。
[0004] 黑种草属植物属毛茛科植物金莲花亚科，其中有三种药用植物，分别是：瘤果黑种 草（Nigella glandulifera Freyn.)，又名腺毛黑种草，还有果黑种草（Nigella sativa)， 又名家黑种草以及黑种草（Nigella damascena L.)，它们的种子是常用的药用部分。目前 国外的研宄主要集中在果黑种草上。瘤果黑种草原产地为地中海沿岸及中亚地区，在我国 仅新疆有栽培。
[0005] 研宄证实，2型糖尿病（T2DM)患者的脂肪细胞，骨骼肌和肝脏中蛋白酪氨酸磷酸 酶IB (protein tyrosine phosphataselB，PTPlB)活性增强或过度表达，当蛋白酪氨酸磷酸 酶被剔除后，不仅胰岛素敏感性增高，而且糖尿病症状也有所改善，PTPlB在胰岛素信号的 传导中起负调控作用，PTPlB活性增强或过度表达使激活的胰岛素受体去磷酸化而终止胰 岛素信号的传导。因此PTPlB是引起胰岛素抵抗的重要原因，抑制PTPlB是防治糖尿病的 有效途径。
[0006] 胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要特征，是脂肪细胞、肌肉细胞和肝细胞对正常浓 度的胰岛素不敏感。在肌肉细胞内，胰岛素抗性降低了葡萄糖的吸收使肌糖元含量降低；而 在肝细胞内，降低肝糖原的储备，两者共同导致血糖含量的提高。在脂肪细胞内，胰岛素抗 性导致储存的甘油三酸酯的水解，进而提高血浆内自由脂肪酸的含量。
[0007] 长期处于高糖环境使机体的抗氧化防御系统受损，氧自由基产生和清除的动态 平衡遭到破坏而导致氧化应激，氧自由基的生成增多可引起多元醇通路的激活、晚期糖 基化终末产物（AGEs)的形成及氨基已糖途径的激活，氧化应激是糖尿病及其并发症、高 血压、动脉粥样硬化、肾脏病变等疾病的重要原因。正常情况下，自由基生成与清除之间 的动态平衡是靠以总超氧化物歧化酶（T-SOD)、过氧化氢酶（CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-PX)为主的酶系统和非酶类抗氧化防御系统来维持。T-SOD是机体内惟一能特异性地 清除超氧自由基的抗氧化酶，能将过量的氧自由基歧化为过氧化氢，后者在CAT及GSH-PX 的催化下转变为水，从而避免自由基对细胞的损害。丙二醛（MDA)是细胞膜脂质过氧化的 终产物，GSH-PX可使脂质过氧化物还原为脂肪酸的醇类，与T-SOD共同组成清除自由基的 防御体系。
[0008] 综上所述，高血糖、氧化应激与糖尿病及其并发症有着密切的关系。因此降血糖的 同时调整糖尿病患者体内的氧化应激状态是改善胰岛素抵抗治疗的重要手段。
[0009] 本发明利用常规方法获得了瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位，并通过体外实验和动物 实验证实了具有体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酶IB的作用，并在细胞中促进细胞对培养基中 葡萄糖的消耗，在动物试验中，它显著降低了由高脂饲料和链脲菌素（STZ)诱发的糖尿病 模型大鼠的血糖，并增加了肌肉肝脏组织中糖原含量，激活了己糖激酶（HK)和与抗氧化相 关的酶，显示出其具有改善胰岛素抵抗的作用。
[0010] 在传统维吾尔医学中，瘤果黑种草籽在维吾尔医药中，黑种草具有利尿、补脑、补 肾、活血、解毒、下乳、通经、止咳、乌发、抗衰老等功效，是维吾尔医学中一种习惯用药。到 目前为止，有关于瘤果黑种草籽挥发油抗炎的报道，瘤果黑种草籽挥发油是瘤果黑种草的 干燥成熟种子中提取的化学组分，其油脂部分的降糖功效我们已经申报过专利，并获得授 权，但对其乙酸乙酯部位降糖的研宄尚未见报道。
【发明内容】
[0011] 本发明目的在于提供一种瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位的用途，该瘤果黑种草籽乙 酸乙酯部位是从维药瘤果黑种草籽中采用常规方法提取、萃取后得到的，通过体内外试验 表明了该瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位具有改善胰岛素抵抗的能力，它显著降低了由高脂饲 料和链脲菌素（STZ)诱发的糖尿病模型大鼠的血糖，并增加了肌肉肝脏组织中糖原含量， 激活了己糖激酶（HK)和与抗氧化相关的酶，显示出其具有改善胰岛素抵抗的作用。
[0012] 本发明所述的一种瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位的用途，所述瘤果黑种草籽乙酸乙 酯部位在制备改善胰岛素抵抗的药物中的用途。
[0013] -种瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位的用途，所述瘤果黑种草籽乙酸乙酯部位在制备 改善胰岛素抵抗的保健品中的用途。
[0014] 本发明所述的瘤果黑种草籽采取常规提取法获得的瘤果黑种草籽乙酸乙酯提取 物，具体操作按下列步骤进行：
[0015] 按常规方法用