一种丙磺舒缓释片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种丙磺舒缓释片及制备方法。
【背景技术】
[0002] 高尿酸血症（HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平男性 高于420 μ mol/L，女性高于360 μ mol/L，即成为高尿酸血症。尿酸是人类嘌呤化合物的终 末代谢产物。嘌呤代谢紊乱导致高尿酸血症。根据几年各地高尿酸血症患病率的报道，目 前我国约有高尿酸血症者1. 2亿，约占总人口的10%，高发年龄为老年男性和绝经后女性， 但近年来有年轻化趋势。
[0003] 丙磺舒为白色结晶性粉末，无臭、味微苦，在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在 水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。熔点为198~201°C。主要 在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿 酸排出不多的病人，也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗，一 般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢霉素类从肾 小管中排泌，增加它们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血 浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。
[0004] 目前丙磺舒普通片治疗慢性痛风时，口服每日2~4次，增加青霉素类的作用时， 口服每日4次。治疗慢性痛风时，还需同服大量水，并加服碳酸氢钠，防止尿酸盐在泌尿道 形成尿结石。服用相对不方便，病人的依从性差，而且出现忘记服用会降低疗效，尤其治疗 慢性痛风时，如果忘记服用碳酸氢钠尿酸盐在泌尿道还容易形成尿结石。
【发明内容】
[0005] 本发明目的是针对丙磺舒速释片的缺陷，提出一种含有碳酸氢钠的丙磺舒缓释片 及制备方法。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] -种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒40~50份、碳酸氢 钠30~35份、空白丸芯20~25份、缓释材料3~5份、增塑剂0. 3~0. 6份、致孔剂0. 1~ 〇. 3份、填充剂10~15份、润滑剂0. 5~I. 0份、崩解剂15~20份、包衣材料2~5份。
[0008] 进一步的，本发明目的还可以由以下技术方案实现：
[0009] -种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒45份、碳酸氢钠32 份、空白丸芯23份、缓释材料4份、增塑剂0. 4份、致孔剂0. 2份、填充剂12份、润滑剂0. 8 份、崩解剂17份、包衣材料3份。
[0010] 一种丙磺舒缓释片，空白丸心包括蔗糖丸、微晶纤维素丸、淀粉丸中的至少一种， 粒径分布为500~750 μ m。
[0011] -种丙磺舒缓释片，缓释材料包：括乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙烯、聚碳酸酯 中的至少一种。
[0012] -种丙磺舒缓释片，增塑剂包括：蓖麻油，甘油酯，琥珀酸酯中的至少一种。
[0013] -种丙磺舒缓释片，致孔剂包括：羟丙甲纤维素，聚乙二醇中的至少一种。
[0014] -种丙磺舒缓释片，填充剂包括：可压性淀粉、微晶纤维素中的至少一种，润滑剂 包括：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的至少一种，崩解剂包括：干淀粉、羧甲基淀粉纳中的 至少一种。
[0015] 一种丙磺舒缓释片，包衣材料包括：羟丙基甲基纤维素、羟基丙基纤维素中的至少 一种。
[0016] 本发明还提供了一种丙磺舒缓释片的制备方法，具体步骤包括：
[0017] 1)备料：按照一种丙磺舒缓释片的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠粉碎过 100目筛，填充剂、润滑剂、崩解剂分别粉碎过80目筛；
[0018] 2)含药丸芯的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为95%~100%的酒 精溶解丙磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯上，制成含药 丸芯；
[0019] 3)缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑剂的三 分之一、致孔剂用质量浓度为70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用缓 释材料、增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药丸芯上，制成缓释微 丸；
[0020] 4)压片：将步骤3)所得缓释微丸、碳酸氢钠、填充剂、润滑剂、崩解剂混合均匀，通 过高速压片机压片，规格为〇. 25~0. 35g/片；
[0021] 5)包衣：将包衣材料、增塑剂的三分之二用95%~100%的酒精溶解，得包衣液， 酒精用量为包衣材料、增塑剂的三分之二重量的8~10倍，通过高效智能包衣机包衣。
[0022] 进一步的，一种丙磺舒缓释片的制备方法，含药丸芯的制备工艺参数为：进风温 度为55~60 °C，物料温度为45~50 °C，供液转速为50rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为 0. 15Mpa ;缓释微丸的制备工艺参数为：进风温度为45~55°C，物料温度为35~45°C，供液 转速为65rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0· 12Mpa。
[0023] 用法用量：口服一日1~2次，1~2片/次，或遵医嘱。
[0024] 本发明的有益效果：
[0025] 1)配方中添加了碳酸氢钠，在治疗慢性痛风时只需同服大量水即可防止尿酸盐在 泌尿道形成尿结石。而且碳酸氢钠能够中和过多的胃酸，在增加青霉素类的作用时，有健 胃、抗酸作用。
[0026] 2)本品为缓释片，每天服用1~2次，增加了病人的依从性。
[0027] 3)药用辅料的种类及用量选择合理，配方简单，工艺稳定最终所得缓释片释放效 果好，疗效好。
[0028] 4)由于丙磺舒结构式中含有羧基，显酸性，而碳酸氢钠显碱性，两者在一定条件 下容易发生化学反应而导致丙磺舒和碳酸氢钠同时失效，因此为了防止以上不良反应的发 生，本发明特地将丙磺舒制成缓释微丸，然后跟碳酸氢钠及药用辅料一起压片，阻断了丙磺 舒与碳酸氢钠的接触。
[0029] 5)碳酸氢钠容易吸潮，不稳定，本发明对缓释片进行包衣，阻断了缓释片与大气的 接触，增加了缓释片的稳定性。
[0030] 6)制备工艺的选择：含药丸芯的制备整个上药工艺稳定性高，上药速度快，碎丸 及粉尘极少，含药丸收率高。缓释微丸的制备采用70%~80%的酒精作为缓释材料溶媒， 克服了采用单纯有机溶剂包衣静电问题；且含药微丸和缓释微丸工艺可在同一设备中连续 操作，生产时没有中断，明显提高了生产效率。整个工艺中未采用有毒性的有机试剂，绿色 环保，稳定性好。
【具体实施方式】
[0031] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0032] 实施例1
[0033] 一种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒45份、碳酸氢钠32 份、蔗糖丸23份、乙基纤维素4份、蓖麻油0. 4份、羟丙甲纤维素0. 2份、可压性淀粉12份、 硬脂酸镁〇. 8份、干淀粉17份、羟丙基甲基纤维素3份。
[0034] 一种丙磺舒缓释片的制备方法，具体步骤包括：
[0035] 1)备料：按照一种丙磺舒缓释片的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠粉碎过 100目筛，填充剂、润滑剂、崩解剂分别粉碎过80目筛；
[0036] 2)含药丸芯的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为95%的酒精溶解丙 磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯上，制成含药丸芯；空 白丸芯的粒径分布为500~650 μ m，进风温度为55~60 °C，物料温度为45~50 °C，供液转 速为50rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0· 15Mpa ;
[0037] 3)缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑剂的三 分之一、致孔剂用质量浓度为70%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用缓释材料、 增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药丸芯上，制成缓释微丸；其 中，进风温度为45~55 °C，物料温度为35~45 °C，供液转速为65rpm，风机频率为25Hz，雾 化压力为〇· 12Mpa ;
[0038] 4)压片：将步骤3)所得缓释微丸、碳酸氢钠、填充剂、润滑剂、崩解剂混合均匀，通 过高速压片机压片，规格为〇. 35g/片；
[0039] 5)包衣：将包衣材料、增塑剂的三分之二用95%的酒精溶解，得包衣液，酒精用量 为包衣材料、增塑剂的三分之二重量的8倍，通过高效智能包衣机包衣。
[0040] 用法用量：口服一日1~2次，1~2片/次，或遵医嘱。
[0041] 实施例2
[0042] 一种丙磺舒缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：丙磺舒40份、碳酸氢钠 30 份、微晶纤维素丸20份、聚乙二醇3份、甘油酯0. 3份、聚丙烯酸树脂0. 1份、微晶纤维素10 份、微粉硅胶0. 5份、干淀粉15份、羟基丙基纤维素2份。
[0043] 一种丙磺舒缓释片的制备方法，具体步骤包括：
[0044] 1)备料：按照一种丙磺舒缓释片的组分及重量份数备料，其中碳酸氢钠粉碎过 100目筛，填充剂、润滑剂、崩解剂分别粉碎过80目筛；
[0045] 2)含药丸芯的制备：采用流化床底喷上药工艺，用质量浓度为100%的酒精溶解 丙磺舒制备丙磺舒的饱和溶液，得含药溶液，将含药溶液喷至空白丸芯上，制成含药丸芯； 空白丸芯的粒径分布为600~750 μ m，进风温度为55~60 °C，物料温度为45~50 °C，供液 转速为50rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0· 15Mpa ;
[0046] 3)缓释微丸的制备：采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将缓释材料、增塑剂的三 分之一、致孔剂用质量浓度为80%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用缓释材料、 增塑剂、致孔剂重量的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药丸芯上，制成缓释微丸；其 中，