具有改进的物理特性的制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种具有改进的物理特性的制剂。
【发明内容】
[0002] 只要根据本发明的制剂为0/W乳剂（水包油乳剂、即水中的油滴），该制剂就具有 如下颗粒大小分布，对于其适用的是：D(V，0.9) =40ym或者更小。优选地，液滴大小处于 直至40ym的范围内、优选处于直至30ym的范围内。制剂在此由于存在分子式（I)的一 种或多种分子式醇（取代基RlP Rb的含义参见下文）而设定成，使得0/W乳剂相对于其他 方面的组分相同但不包括分子式（I)的醇的对比乳剂具有提高的乳化稳定性，
[0004] 如果根据本发明的制剂是（优选单相的）含表面活性剂的制剂，那么将制剂中 的分子式（I)的一种或多种分子式醇的总量选择为（取代基RlPRb的含义参见下文）： 含表面活性剂的制剂相对于其他方面的组分相同但不包括分子式（I)的醇的对比制剂在 22. 7°C的情况下具有提尚的粘度。
[0005] 根据本发明的制剂能够是含表面活性剂的0/W乳剂。如果是这种含表面活性剂的 0/W乳剂，那么由于所给出的分子式（I)的醇的已提到的存在分子式而提高乳化稳定性和/ 或粘度。
[0006] 此外，本发明涉及一种0/W乳剂，所述0/W乳剂包括上述分子式（I)的一种或多种 醇作为乳化剂，所述乳化剂具有如下颗粒大小分布，对于其适用的是：
[0007] D(V，0? 9) = 40 y m 或更小，优选D(V，0? 9) = 30 y m 或更小，
[0008] D(v，0. 5) = 20ym 或更小，优选 D(v，0. 5)〈15ym 或更小
[0009] 本发明还涉及一种0/W乳液，所述0/W乳液包括上述分子式（I)的一种或多种醇 作为乳化剂，其中将乳剂的稳定性设置成，使得该制剂在25°C和1013HPa的压强中在气密 的条件下储藏3周（21天）之后，对于所述颗粒大小分布适用的是：D(v，0. 9) (t21d) :D(v， 0.9) (tQd)〈2、优选〈1.5、尤其优选〈1. 2(即21天后的D(v，0.9)(分子）和在储藏开始时间 点的D(V，0.9)(分母）的商〈2、优选〈1.5、尤其优选〈1.2)。
[0010] 本发明还涉及一种（优选单相的）含表面活性剂的制剂，所述制剂包括：上述分子 式（I)的一种或多种醇作为用于在22. 7°C下提高粘度的介质，以及一种或多种阴离子的表 面活性剂，所述阴离子的表面活性剂优选选自由硫酸盐和磺酸盐构成的、尤其优选包括月 桂基硫酸钠的组，以及必要时一种或多种其他的表面活性剂。
[0011] 本发明还涉及分子式（I)的单一的醇的应用（a)和包括上述分子式（I)的两种或 更多种不同的醇或者由其构成的混合物的应用（b)，其应用为分子式分子式用于对制剂的 一种或多种物理特性进行改性的介质，其中物理特性选自由乳化稳定性和粘度构成的组。 在本发明的范围内，制剂尤其包括医疗用和化妆用的配方，包括尤其是身体护理产品（例 如化妆品、如染发剂、头发定型剂或者脱毛剂）以及家用和（含表面活性剂的）清洁产品。
[0012] 最后，本发明也涉及一种用于制备和/或稳定0/W乳剂的方法，其具有如下步骤：
[0013] 当存在起乳化作用的量的上述分子式（I)的一种、两种或更多种醇时将两种（在 所给定的条件下不能够完全地混合的）液体混合。
[0014] 本发明此外还涉及一种用于制备具有提高粘度的、含表面活性剂的制剂的方法， 所述方法具有如下步骤：
[0015] 将含表面活性剂的液体与提高粘度的量的上述分子式（I)的一种、两种或更多种 醇混合。
[0016] 存在对于化学制剂、尤其是化妆用和医疗用制剂的持续需求，其中所述化学制剂 的物理特性被专门地设定。与此相应地，也存在对于如下辅助材料的持续需求，所述辅助材 料能够通过其添加将基础制剂改性成使得实现期望的物理特性。
[0017] 存在对于新型的0/W乳剂和具有定制的物理特性的含表面活性剂的制剂的持续 的需求。在0/W乳剂中、尤其在设置作为化妆用或医疗用制剂的这种0/W乳剂中，通常将数 值设置成使所述乳剂显得尤其白。
[0018] 在含表面活性剂的制剂的领域中通常存在如下期望：其应当具有相对高的粘度， 尤其当其为用于化妆品的含表面活性剂的（清洁）制剂时是如此。
[0019] 在我们的与0/W乳剂相关的研宄中已经假设：0/W乳剂的白度决定性地与乳化的 油颗粒在含水的连续的相之内具有何种颗粒大小分布相关。每当大量乳化的颗粒具有尤其 小的颗粒大小时，因此得到较高的白度。如果对于0/W乳剂中的颗粒大小分布而言适用的 是：D (V，0. 9) = 40 y m或者更小，优选30 y m或者更小，那么在我们的研宄中通常达到可接 受的白度。优选地，液滴大小处于直至40 ym的范围中、优选处于直至30 ym的范围中。在 此不言而喻的是，在新型的0/W乳剂的设计和研发中不仅取决于一次性地或仅在初始时设 置乳化颗粒的促使获得高的白度的颗粒大小分布，而且同时取决于保证该颗粒大小分布在 长的储藏时间内也保持稳定。
[0020] 本发明的一个目的是：提出制剂、即0/W乳剂和含表面活性剂的制剂，其物理特性 被尤其有利地设定。在0/W乳剂方面，在此根据本发明的一个子方面，致力于提出具有高的 白度的尤其稳定的乳剂。在含表面活性剂的制剂方面，根据本发明的另一个子方面，致力于 在22. 7°C下实现相对高的粘度。
[0021] 在我们的研宄中示出：在使用相同的化学辅助剂的条件下可实现上述目的（也关 于上述子方面）。
[0022] 根据本发明的第一方面，所提出的目的通过一种制剂来实现，所述制剂包括
[0023]-分子式⑴的一种或多种分子式醇
[0024]
[0025] 其中这两个残基1^或Rb中的一个相应地表示氢并且另一个残基R3或Rb相应地表 示具有2至10个C原子的直链的或支链的酰基残基，
[0026] 以及
[0027] _-种或多种其他的化合物，
[0028] 其中制剂是0/W乳剂，对于所述0/W乳剂的颗粒大小分布而言适用的是：D(v，0. 9) =40 ym或者更小，其中在制剂中将分子式（I)的一种或多种分子式醇的总量选择为，使得 0/W乳剂相对于其他方面的组分相同但不包括分子式（I)的醇的对比乳剂具有提高的乳化 稳定性，
[0029] 和 / 或
[0030] 其中制剂是（优选单相的）含表面活性剂的制剂并且将制剂中的分子式（I)的一 种或多种醇的总量选择为：使得制剂相对于其他方面的组分相同但不包括分子式（I)的醇 的对比制剂，在22. 7°C下具有提尚的粘度。
[0031] 优选地，针对上述0/W乳剂的颗粒大小分布适用的是：D (V，0.9) = 30 ym或者更 小。尤其优选的是，液滴大小（在如在其他方面在上文中限定的0/W乳剂中）处于直至 40 ym的范围中、优选处于直至30 ym的范围中。
[0032] 尤其优选的是（如上限定的）制剂，其中分子式（I)的所述一种醇的R a表示氢，或 者其中（分子式（I)的总共多种醇的）分子式（I)的单一的醇的Ra(i)，或者在分子式（I) 的该总共多种醇的两种、三种或多于三种的醇中（ii)，或者在分子式（I)的该总共多种醇 的所有醇中（iii)表示氢。
[0033]更尤其优选的是，（如上限定的、尤其如上作为优选的所限定的）制剂，包括分子 式⑴的至少一种醇，其中Ra表示氢，优选Ra表示氢并且Rb表示具有3至6个碳原子的直 链的或支链的酰基残基（上述的且优选的关于RlP Rb的含义更尤其优选适用于作为0/W 乳剂的制剂）。
[0034] 上述分子式（I)的化合物已经在公开文献EP 2 133 102 Al中参考现有技术中大 量其它的文献公开和讨论。根据EP 2 133 102 A1，分子式（I)的化合物出色地适合于减少 气味。
[0035] 分子式（I)的化合物是2, 2, 4-三甲苯-1,3-二醇。分子式（I)的这种化合物 在一定程度上已经是长期市售的（参见US 3, 329, 713)或者能够以已知的方式通过酯化 2, 2, 4-三甲苯-1，3-二醇来获得，例如在利比希化学纪事1972、756,162-169或者US 3， 408, 388中描述。用于制备分子式（I)的化合物的替选的方法例如从US 3, 091，632、DE 3403696、US 5, 166, 413、WO98/24752或者DE 10207747以及分别在其中引用的文献中已 知或者能够按照所述文献执行。
[0036] 令人惊讶的是，在我们的研宄中显示出：分子式（I)的醇能够以上述期望的方式 影响化学制剂（尤其是化妆用和医疗用制剂）的物理特性。分子式（I)的醇稳定0/W乳剂 并且尤其是如下0/W乳剂，对于所述0/W乳剂的颗粒大小分布而言适用的是：D (V，0. 9)= 40 ym或者更小、优选D(v，0. 9) =30 ym或者更小。此外，分子式（I)的化合物通常提高含 表面活性剂的制剂的粘度（如果下面不另作说明，则粘度是在22. 7°C下所确定的）。
[0037] 此外，在我们的研宄中示出：根据本发明的制剂或者包含在其中的分子式（I)的 醇通常具有下述副特性中的一种、多种或全部：
[0038]-容易的可触及性，
[0039] _也以浓缩形式的可使用性，
[0040] _尽可能的或完全的无色性，
[0041]-相应的制剂之内的高的稳定性，
[0042]-惰性特性（例如相对于其他的制剂组成部分），
[0043]-对于人没有相关的毒性和/或过敏性，
[0044]-小的固有气味。
[0045] 根据本发明的制剂附加地例如能够包括辅助剂，例如一缩二丙二醇（DPG)、邻苯二 甲酸二乙酯（DEP)、梓檬酸三乙酯（TEC)、肉豆蔻酸异丙酯（IPM)和苯甲酸苄酯（BB)。
[0046] 结合本发明，借助于激光衍射原理确定颗粒大小分布。用于确定颗粒大小或颗粒 大小分布的相应的仪器由马尔文仪器股份有限公司和马尔文仪器有限责任公司市售。如果 在下面不另作说明，那么借助于马尔文粒度分析仪Micro MAF 5000类型的仪器确定颗粒大 小分布。在借助于激光衍射确定颗粒大小分布时，测量激光束的散射光的强度，而该激光束 穿过待检验的0/W乳剂的样品。从所获得的数据中，从所产生的衍射图中计算颗粒的大小 和相应的颗粒大小分布。
[0047] 根据本发明的含表面活性剂的（优选单相的）制剂的粘度与温度相关。如果在下 面不另作说明，在本发明的范围中，不同的含表面活性剂的制剂的粘度在22. 7°C下确定，以 便能够将其进行比较。如果在下面不另作说明，在本发明的范围中在限定温度下借助于粘 度计确定粘度，所述粘度计根据旋转原理工作。本领域技术人员例如为了确定粘度而使用 Haake 公司（Haake Viscotester 7plus)的粘度计。
[0048] 优选地，根据本发明的制剂（如上限定的、尤其如上作为优选的所限定的）包括
[0049]-分子式⑴的一种或多种醇
[0051] 其中这两个残基1^或Rb中的一种相应地表示氢并且另一残基R 3或Rb相应地表示 具有2至6个C原子的直链的或支链的酰基残基，
[0052] 其中制剂优选是如下0/W乳剂，对于所述0/W乳剂的颗粒大小分布而言适用的是： D (V，0. 9) = 40 y m或者更小，并且其中制剂中的具有2至6个C原子的酰