一种治疗围绝经期型子宫出血的中药制剂及其制备方法_3

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ADP诱导的大鼠血小板聚集有较显 著增强作用,尚能明显地降低大鼠血浆cAMP的含量。.提示血余炭粗晶具有促内源性系统 凝血功能,其止血原理与血浆中cAMP含量有关.亦有报告指出,血余炭粗晶液对ADP诱导 的大鼠血小板聚集有增强作用,对血小板黏附率有增加趋势,能显著缩短白陶土部分凝血 活酶时间,能明显降低血小板内环核苷酸含量,并有一定的抗炎作用。尚有报告指出,由于 炮制条件不同,血余之药理活性和作用性质亦有变化。血余炭(350°C炮制品)口服止血作 用最强,而煎剂(300°C以下炮制品)注射则表现为中枢兴奋作用。
[0051] 白术味苦、甘,温。归脾、胃经。主治健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎。用于脾虚食 少,腹胀泄泻,痰饮眩悸,水肿,自汗,胎动不安。白术对瘤细胞有细胞毒作用,能降低瘤细胞 的增殖率,减低瘤组织的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应的能力。白术挥发油对小鼠艾氏腹水 癌、淋巴肉瘤腹水型、食管癌(Ecal09)、肉瘤180等有抑制作用。白术内酯B腹腔注射对小 鼠肉瘤民。也有显著抑制作用。《药性论》载其:君,味甘,辛,无毒。能主大风痹,多年气痢, 心腹胀痛,破消宿食,开胃,去痰涎,除寒热,止下泄。主面光悦,驻颜,去黑。治水肿胀满,吐 呕逆,腹内冷痛,吐泻不住,及胃气虚冷痢。
[0052] 党参性平,味甘、微酸。归脾、肺经。补中益气,健脾益肺。用于脾肺虚弱,气短心 悸,食少便溏,虚喘咳嗽,内热消渴。《本草正义》载:党参力能补脾养胃,润肺生津,腱运中 气,本与人参不甚相远。其尤可贵者,则健脾运而不燥,滋胃阴而不湿,润肺而不犯寒凉,养 血而不偏滋腻,鼓舞清阳,振动中气,而无刚燥之弊。黄芪补气、既能升补脾气,又能益肺固 表。党参补气,只能健脾补气,无固表之力,但党参还能益气生津,黄芪则无生津之效,黄芪 兼能利水,党参无利水作用。这两味药合用最能补中益气,提高抵抗力。
[0053] 仙鹤草:西洋龙芽草又名仙鹤草,高约五尺,每年六到九月间开黄色的花,生长于 美国、加拿大及欧洲的树林和草原中;含有丰富的单宁酸,具有良好的收敛效果。《履巉岩本 草》:"味辛涩,温,无毒。"《滇南本草》:"性微温,味苦涩。"《生草药性备要》:"味甜,性平。" 功用主治:收敛止血,止痢,杀虫。广泛用于各种出血之证,例如:吐血、尿血、便血、崩漏、咯 血、衄血,赤白痢疾,劳伤脱力,痈肿,跌打,创伤出血等证。《滇南本草》:"治妇人月经或前或 后,赤白带下,面寒腹痛,日久赤白血痢。"《生草药性备要》:"理跌打伤,止血,散疮毒。"《百 草镜》:"下气活血,理百病,散痞满;跌打吐血,血崩,痢,肠风下血。"
[0054] 炒地榆:地榆苦酸;寒;无毒【归经】肝;肺;肾;大肠经。功效:凉血止血,清热解 毒,消肿敛疮。止血药;凉血止血药。主治:吐血,咯血,衄血,尿血,便血,痔血,血痢,崩漏, 赤白带下,疮痈肿痛,湿瘆,阴痒,水火烫伤,蛇虫咬伤。《纲目》:地榆,除下焦热,治大小便血 证。止血,取上截切片炒用,其梢则能行血,不可不知。杨士瀛云:诸疮痛者加地榆,痒者加 黄芩。《本草求真》:地榆,诸书皆言因其苦寒,则能入于下焦血分除热,俾热悉从下解。又 言性沉而涩,凡人症患吐衄崩中肠风血痢等症,得此则能涩血不解。按此不无两歧,讵知其 热不除,则血不止,其热既清,则血自安,且其性主收敛,既能清降,又能收涩,则清不虑其过 泄,涩亦不虑其或滞,实力解热止血药也。
[0055] 合欢花含有合欢甙,鞣质,解郁安神,滋阴补阳,理气开胃,活络止痛,用于、忧郁失 目民。治郁结胸闷,失眠,健忘,风火眼,能安五脏,和心志,悦颜色,有较好的强身、镇静、安神、 美容的作用,也是治疗神经衰弱的佳品。也具有清热解暑,养颜祛斑解酒等功效。中医认为: 合欢花性味甘,平,舒郁、理气、安神、活络、养血、滋阴肾、清心明目。
[0056] 菟丝子为旋花科一年寄生性蔓草菟丝的种子,为补肾壮骨、壮腰强脊、养肝明目之 圣药,具有温而不燥,补而不滞的特点。常用于治疗肝肾不足而致的阳瘘,早泄,遗精,耳鸣, 腰膝酸痛,小便频数及视力减退,目暗不明等症。菟丝子作为保健药,早在《神农本草经》即 有记载,日:"补不足,益气力,肥健人,久服明目"。如《扁鹊心书》菟丝子丸有补肾气,壮阳 道,助精神,轻腰脚等作用。《圣济总录》菟丝子丸(菟丝子、牛膝各等分。焙干捣罗为末, 面糊为丸,如梧桐子大,每服30丸,日2次,黄酒送下),功专补肾气,强筋骨,是老年肾虚腰 膝酸痛的常用保健医方。《太平惠民和剂局方》小菟丝子丸(菟丝子250g,莲子100g,茯苓 50g,山药100g。为细末,炼蜜为丸,如黄豆粒大,早晚各服50丸,淡盐汤送下),"久服填骨 髓,续绝伤,补五脏,去万病,益颜色,聪耳明目,轻身延年"。菟丝子一直作为补肾壮骨的良 药。
[0057] 茯苓,出自《神农本草经》,俗称茯苓、松苓、茯灵,为寄生在松树根上的菌类植物, 形状像甘薯,外皮黑褐色,里面白色或粉红色。其原生物为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核, 多寄生于马尾松或赤松的根部。产于云南、安徽、湖北、河南、四川等地。古人称茯苓为"四 时神药",因为它功效非常广泛,不分四季,将它与各种药物配伍,不管寒、温、风、湿诸疾,都 能发挥其独特功效。茯苓味甘、淡、性平,入药具有利水渗湿、益脾和胃、宁心安神之功用。现 代医学研宄:茯苓能增强机体免疫功能,茯苓多糖有明显的抗肿瘤及保肝脏作用。
[0058] 女贞子,味甘苦、性凉,归肝肾经,具有滋补肝肾、益阴养血之功。现代医学研宄证 明,女贞子内含熊果酸、甘露醇、葡萄糖、脂肪油等,有强心、利尿和保肝作用,能使因化疗引 起的白细胞下降数量升高,并对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用。女贞子中含有齐墩 果酸女贞子酸、女贞苷、熊果酸、硬脂酸、油酸、甘露醇、白桦脂醇、磷脂以及糖类如女贞子多 糖、阿拉伯糖、葡萄糖等,还含有15种氨基酸,11种微量元素及挥发油等。研宄认为女贞子 有降血糖及降血脂并有抗动脉粥样硬化作用,还有抗菌、抗病毒作用,女贞子煎剂对金黄色 葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌和大肠杆菌均有抑制作用。
[0059] 鸡血藤性苦、甘,温。归肝、肾经,补血,活血,通络。用于月经不调,血虚萎黄,麻木 瘫痪,风湿痹痛活血舒筋;养血调经,《本草纲目拾遗》载其能医手足麻木;肢体瘫痪;风湿 痹痛;妇女有经不调;痛经。外用是活血化淤的妇科良药。
[0060] 旱莲草为菊科植物鳢肠的全草,因为搓揉它的茎叶时,可见黑色的汁液流出,所以 又叫"墨旱莲"。中医认为旱莲草是补肝肾药.性寒.有养阴功效。旱莲草和女贞子都有 保肝、解毒、降低转氨酶的作用,能用来治疗慢性肝病。凉血,止血,补肾,益阴。治吐血,咳 血,衄血,尿血,便血,血痢,刀伤出血,须发早白,白喉,淋浊,带下,阴部湿痒。《唐本草》:主 血痢。针灸疮发,洪血不可止者敷之;汁涂发眉,生速而繁。《日华子本草》:排脓,止血,通小 肠,敷一切疮并蚕搞。《滇南本草》:固齿,乌须,洗九种痔疮。
[0061] 熟地为玄参科植物地黄(学名:Rehmannia glutinosa)的块根,又名熟地黄或伏 地,经加工炮制而成。通常以酒、砂仁、陈皮为辅料经反复蒸晒,至内外色黑油润,质地柔软 粘腻。切片用,或炒炭用。熟地又名熟地黄或伏地,属玄参科植物,是一种上好中药材,具有 补血滋阴功效,可用于血虚萎黄,眩晕,心悸失眠,月经不调,崩漏等症,亦可用于肾阴不足 的潮热骨蒸、盗汗、遗精、消渴等症,是虚证类非处方药药品六味地黄丸主要成分之一。
[0062] 本发明蜜炼丸剂的制作过程为:取当归1500g,白芍1500g,覆盆子1500g,黄 芪1500g,淫羊藿1500g,菟丝子1500g,合欢花1500g,柴胡1500g,煅牡蛎1500g,延胡索 1500g,益母草1500g,血余炭1500g,党参1500g,五灵脂1500g,茯苓1500g,熟地1500g,香 附1500g,女贞子1500g,白术1500g,仙鹤草1500g,炒地榆1500g,鸡血藤1500g,旱莲草 1500g,取所有原料药泡入水中,浸泡2小时以上,分别加原料药总重量的8倍量、6倍量的 水提取2次,提取时间为2小时、1小时;合并2次提取液,提取液通过管式离心,得离心液, 离心液过D 101大孔树脂进行吸附,先用水洗除杂,然后用70%的乙醇进行洗脱,收集洗脱 液,减压浓缩,成浸膏,为组分成1 ;将上述提取过的原料药的药渣加乙醇,分别加药渣总重 量的10倍量、8倍量的乙醇温浸2次,温浸时间为2小时、1. 5小时,温度为85°C,合并2次 温浸液;温浸液减压浓缩至密度为60°C时1. 25浸膏,将浸膏加入其4倍量的乙酸乙酯萃取 二次,萃取液回收完乙酸乙酯,成浸膏,得到组分2 ;将上述两种提取液合并,减压浓缩相对 密度为80°C时1. 35的滤液,回收乙醇,将上述两种提取液置入双效真空浓缩器中,浓缩至 90°C时相对密度为1. 60的浓缩液,置0~5°C低温冷藏24小时;将冷藏液加0. 3%的助滤 剂硅藻土,过滤,滤液再置入双效真空浓缩器中,浓缩成浸膏,然后干燥成粉末,加蜂蜜搓成 丸剂。
[0063] 本发明片剂的制作过程为:取当归1200g,白芍1300g,覆盆子1200g,黄芪1200g, 淫羊藿110(^,菟丝子120(^,合欢花120(^,柴胡130(^,煅牡蛎110(^,延胡索110(^,益母 草1200g,血余炭1100g,党参1200g,五灵脂1200g,茯苓1200g,熟地1200g,香附1200g,女 贞子1200g,白术1200g,仙鹤草1200g,炒地榆1200g,鸡血藤1200g,旱莲草1200g,取所述 原料药浸泡于70% -80%乙醇中,加热回流提取三次,时间1. 5小时、1小时、1小时,合并提 取液,滤过,滤液回收乙醇,浓缩至干,于60°C下真空干燥,取出,粉碎,过100目筛,细粉备 用;加淀粉压片。
[0064] 本发明胶囊剂的制作过程为:取当归1200g,白芍1300g,覆盆子1200g,黄芪 1200g,淫羊藿1100g,菟丝子1200g,合欢花1200g,柴胡1300g,煅牡蛎1100g,延胡索 1100g,益母草1200g,血余炭1100g,党参1200g,五灵脂1200g,茯苓1200g,熟地1200g,香 附1200g,女贞子1200g,白术1200g,仙鹤草1200g,炒地榆1200g,鸡血藤1200g,旱莲草 1200g,加入10倍量乙醇中加热提取2次,每次1~2小时,将2次提取液合并静置;将上述 乙醇提取过的组份原料药材的药渣加10倍量水加热回流提取2次,每次1~2小时,将2次 提取液合并静置。将上述两种提取液合并,减压回收乙醇并浓缩至药液浓度为〇. 6g生药/ mL,抽滤后,滤液的相对密度约为20°C时1. 08 ;减压至0. 03-0. 08MPa,温度保持在60-80°C, 浓缩至相对密度为1. 20,温度至60°C -70°C的浸膏,放入烘箱干燥得到组份药粉,装入胶囊 制为胶囊剂。每粒胶囊装〇.3g。可以每12粒为一版。
[0065] 本发明口服液剂的制作过程为:取当归1200g,白芍1300g,覆盆子1200g,黄 芪1200g,淫羊藿1100g,菟丝子1200g,合欢花1200g,柴胡
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