一种芬苯达唑微囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明公开了一种芬苯达挫微囊制剂及其制备方法，属于芬苯达挫制剂领域。
【背景技术】
[0002] 芬苯达挫为苯并咪挫类驱虫药，其不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活 性，而且对网尾线虫、片形吸虫和缘虫有良好效果，还有极强的杀虫卵作用；对羊血矛线虫、 奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫、细颈线虫、仰口线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、毛首线 虫、网尾线虫的成虫及幼虫均有高效；对扩展莫尼茨缘虫、贝氏莫尼茨缘虫有良好的驱除效 果。
[0003] 临床常用剂型有口服剂型及注射液。但该药常规剂型消除半衰期较短，用药频繁， 且在体内分布广泛。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的就在于为解决现有技术的不足而提供一种芬苯达挫微囊及其制备 方法，其流动性及药物稳定性好。
[0005] 本发明的目的是W下述技术方案实现的： 一种芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶2-6份、明 胶1~5份。
[0006] 如上所述的芬苯达挫微囊的制备方法，包括W下步骤： (1) 芬苯达挫乳的制备：取2-6重量份阿拉伯胶加入到90~120重量份蒸馈水溶解，然 后加入1份芬苯达挫乳化2~5min，备用； (2) 明胶溶液制备：取1~5重量份明胶、100~140重量份蒸馈水溶胀10~1化制成溶胶， 在45~60°C下将溶胶加热15~35min，过滤即得明胶溶液； (3) 将步骤（2)得到的明胶溶液加入到步骤（1)得到的芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在 50~60°C下，滴加重量百分比浓度10~15%的醋酸溶液至抑3. 9~4. 1 ;冰水浴条件下揽拌冷 却至5~10°C，加入重量百分比浓度30~45%的甲醒溶液5~20份，揽拌，滴加重量百分比浓度 15~25%的氨氧化钢溶液调抑至8. 0~8. 5,继续揽拌4~化； (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，减压真空干燥即得。
[0007] 进一步，包括W下步骤： (1) 芬苯达挫乳的制备：取4重量份阿拉伯胶加入到100重量份蒸馈水溶解，然后加入 1份芬苯达挫乳化3min，备用； (2) 明胶溶液制备：取3重量份明胶、120重量份蒸馈水溶胀1化制成溶胶，在55°C下 将溶胶加热20min，过滤即得明胶溶液； (3) 将步骤（2)得到的明胶溶液加入到步骤（1)得到的芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在 55°C下，滴加重量百分比浓度13%的醋酸溶液至pH4. 0 ;冰水浴条件下揽拌冷却至6°C，加入 重量百分比浓度40%的甲醒溶液15份，揽拌，滴加重量百分比浓度20%的氨氧化钢溶液调 抑至8. 2,继续揽拌化； (4)静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，减压真空干燥即得。
[0008] 步骤（1)所述乳化在组织捣碎机中进行，转速为9000~12000r/min。
[0009] 步骤（4)减压真空干燥溫度为50~60°C。
[0010] 本发明制备的芬苯达挫制剂微囊制剂平均载药量为16. 85%，包封率为76. 5%，外 观呈白色或淡黄色或黄色球形颗粒，显微镜下观察为半透明，粒径大小200-850ym;并可 延长芬苯达挫的半衰期，提高药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物对胃肠道的刺 激性，减少复方药物的配伍禁忌，改善药物的流动性与可压性，更有利于与食物混合；而且 制备方法简单，成本低，易操作，损耗少，产品总收率高。
【具体实施方式】
[0011] 实施例1 一种芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶2-6份、明 胶1~5份。
[0012] 如上所述的芬苯达挫微囊的制备方法，包括W下步骤： (1) 芬苯达挫乳的制备：取2-6重量份阿拉伯胶加入到90~120重量份蒸馈水溶解，然后 加入1份芬苯达挫在组织捣碎机中进行乳化2~5min，组织捣碎机转速为9000~12000r/min， 备用； (2) 明胶溶液制备：取1~5重量份明胶、100~140重量份蒸馈水溶胀10~1化制成溶胶， 在45~60°C下将溶胶加热15~35min，过滤即得明胶溶液； (3) 将步骤（2)得到的明胶溶液加入到步骤（1)得到的芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在 50~60°C下，滴加重量百分比浓度10~15%的醋酸溶液至抑3. 9~4. 1 ;冰水浴条件下揽拌冷 却至5~10°C，加入重量百分比浓度30~45%的甲醒溶液5~20份，揽拌，滴加重量百分比浓度 15~25%的氨氧化钢溶液调抑至8. 0~8. 5,继续揽拌4~化； (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，在50~60°C条件下减压真空干燥即得。
[001引 实施例2 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶 5份、明胶5份。
[0014] 上述芬苯达挫微囊由W下步骤制备而成。
[0015] (1)芬苯达挫乳的制备：取阿拉伯胶5g加入到100mL蒸馈水溶解，然后加入芬苯 达挫Ig于组织捣碎机中乳化3min，组织捣碎机转速为120(K)r/min，备用； (2) 明胶溶液制备：5g明胶、100ml蒸馈水溶胀1化制成溶胶，在50°C下将溶胶加热 20min，过滤即得明胶溶液； (3) 将明胶溶液加入到芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在5(TC下，滴加重量百分比浓度 15%的醋酸溶液至抑3. 9 ;冰水浴条件下揽拌冷却至5°C，加入重量百分比浓度45%的甲醒 溶液20ml，揽拌，滴加重量百分比浓度15%的氨氧化钢溶液调抑至8. 0,继续揽拌4h; (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，55°C减压真空下干燥即得。 实施例3 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶 5份、明胶4份。
[0016] 上述芬苯达挫微囊由W下步骤制备而成。
[0017] (1)芬苯达挫乳的制备：取阿拉伯胶4g加入到90ml蒸馈水溶解，然后加入芬苯达 挫Ig于组织捣碎机中乳化4min，组织捣碎机转速为9000r/min，备用； (2) 明胶溶液制备：4g明胶、120ml蒸馈水溶胀Ilh制成溶胶，在55°C下将溶胶加热 20min，过滤即得明胶溶液； (3) 将明胶溶液加入到芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在60°C下，滴加重量百分比浓度 15%的醋酸溶液至pH4.1;冰水浴条件下揽拌冷却至5°C，加入重量百分比浓度45%的甲醒 溶液15ml，揽拌，滴加重量百分比浓度25%的氨氧化钢溶液调抑至8. 5,继续揽拌化； (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，60°C减压真空干燥即得。
[0018] 实施例4 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶 2份、明胶3份。
[0019] 上述芬苯达挫微囊由W下步骤制备而成。
[0020] (1)芬苯达挫乳的制备：取阿拉伯胶2g加入到120ml蒸馈水溶解，然后加入芬苯 达挫Ig于组织捣碎机中乳化5min，备用； (2) 明胶溶液制备：3g明胶、140ml蒸馈水溶胀1化制成溶胶，在60°C下将溶胶加热 35min，过滤即得明胶溶液； (3) 将明胶溶液加入到芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在60°C下，滴加重量百分比浓度 12%的醋酸溶液至pH4.0;冰水浴条件下揽拌冷却至6°C，加入重量百分比浓度45%的甲醒 溶液15ml，揽拌，滴加重量百分比浓度25%的氨氧化钢溶液调抑至8. 5,继续揽拌4h; (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，50°C减压真空下干燥即得。
[0021] 实施例5 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶 3份、明胶2份。
[0022] 上述芬苯达挫微囊由W下步骤制备而成。
[002引（1)芬苯达挫乳的制备：取阿拉伯胶3g加入到IlOml蒸馈水溶解，然后加入芬苯 达挫Ig于组织捣碎机中乳化5min，备用； (2) 明胶溶液制备：2g明胶、140ml蒸馈水溶胀1化制成溶胶，在60°C下将溶胶加热 35min，过滤即得明胶溶液； (3) 将明胶溶液加入到芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在60°C下，滴加重量百分比浓度 12%的醋酸溶液至pH4.0;冰水浴条件下揽拌冷却至6°C，加入重量百分比浓度45%的甲醒 溶液IOml,揽拌，滴加重量百分比浓度25%的氨氧化钢溶液调抑至8. 5,继续揽拌4h; (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，50°C减压真空下干燥即得。
[0024] 实施例6 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1份、阿拉伯胶 6份、明胶5份。
[00巧]上述芬苯达挫微囊由W下步骤制备而成。
[0026] (1)芬苯达挫乳的制备：取阿拉伯胶6g加入到120ml蒸馈水溶解，然后加入芬苯 达挫Ig于组织捣碎机中乳化2min，备用； (2) 明胶溶液制备：5g明胶、130ml蒸馈水溶胀1化制成溶胶，在45°C下将溶胶加热 15min，过滤即得明胶溶液； (3) 将明胶溶液加入到芬苯达挫乳剂中，不断揽拌，在55°C下，滴加重量百分比浓度 10%的醋酸溶液至抑4. 1;冰水浴条件下揽拌冷却至10°C，加入重量百分比浓度30%的甲醒 溶液15ml，揽拌，滴加重量百分比浓度20%的氨氧化钢溶液调抑至8. 3,继续揽拌4.化； (4) 静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涂，55°C减压真空下干燥即得。
[0027] 实施例7 本发明提供的芬苯达挫微囊，由W下重量份的原料制备而成：芬苯达挫1