)，混合均匀，用恒流累通过内径1.0mm针头滴入lOOOOg质量百分比浓度为4%的醋酸巧 水溶液中，边滴加边揽拌，交联固化化，过滤，纯化水洗3遍，烘箱40°C干燥2地，即得姜黄素 结肠祀向微胶粒，粒径为900~950WI1。
[0059] 实施例7姜黄素结肠祀向微胶粒的制备
[0060] 将lOOg实施例2制备的姜黄素-径丙基β-环糊精包合物加入到500g的硫酸巧饱和 溶液中，混合均匀，用恒流累通过内径0.8mm针头滴入lOOOOg质量百分比浓度为3 %的海藻 酸钢溶液中，揽拌30min，过滤，固体进行洗涂，再浸溃于4000g质量百分比浓度为5%壳聚糖 溶液（溶剂为质量百分比浓度为5%的醋酸）中lOmin，过滤，纯化水洗3遍，烘箱40°C干燥 24h，即得姜黄素结肠祀向微胶粒，粒径为700~750WI1。
[0061 ]实施例8姜黄素结肠祀向微胶粒的制备
[0062] 取实施例3制备的姜黄素-α-环糊精包合物lOOg，加入4000g质量百分比浓度为 1.5 %的海藻酸钢水溶液，混合均匀，得溶液A;将2000g质量百分比浓度为2 %的壳聚糖水溶 液和2000g质量百分比浓度为2 %的氯化巧水溶液混合，用氨氧化钢溶液调节pH值至5.5，得 溶液B;用恒流累将溶液A通过内径0.9mm针头滴入揽拌下的溶液B中，交联固化化，过滤，纯 化水洗3遍，烘箱40°C干燥2地，即得姜黄素结肠祀向微胶粒，粒径为800~850WI1。
[0063] 实施例9姜黄素结肠祀向微胶粒的制备
[0064] 取实施例4制备的姜黄素-丫-环糊精包合物lOOg，加入lOOOOg海藻酸钢和果胶的 混合溶液(混合溶液中海藻酸钢的质量百分比浓度为5%、果胶的质量百分比浓度为5%)， 混合均匀，用恒流累通过内径1.0mm针头滴入lOOOOg质量百分比浓度为4%的醋酸巧水溶液 中，边滴加边揽拌，交联固化化，过滤，纯化水洗3遍，烘箱40°C干燥2地，即得姜黄素结肠祀 向微胶粒，粒径为900~950μπι。
[0065] 实施例10姜黄素结肠祀向药物制剂的制备
[0066] 按W下质量百分比称取原料:肠溶材料EiKlragitS100为50g、增塑剂巧樣酸Ξ乙 醋用量为30g、抗黏剂二氧化铁用量为60g，乙醇为860g，混匀，制成肠溶包衣材料溶液;将实 施例5制备的姜黄素结肠祀向微胶粒放入流化床内，采用底喷包衣工艺包肠溶层，喷嘴直径 为1.0mm，工艺条件为:进风溫度40°C，出风溫度35°C，风量130mVh，雾化压力0.4bar，喷液 速度1.Oml/min，包衣增重为4 %停止包衣，即得产品。
[0067] 实施例11姜黄素结肠祀向药物制剂的制备
[006引按W下质量百分比称取原料：肠溶材料EudragitL100lOOg、增塑剂聚乙二醇 6000用量为40g、抗黏剂滑石粉用量为80g，溶剂为异丙醇780g，混匀，制成肠溶包衣材料溶 液;将实施例6姜黄素结肠祀向微胶粒放入流化床内，采用底喷包衣工艺包肠溶层，喷嘴直 径为1.0mm，工艺条件为:进风溫度40°C，出风溫度30°C，风量130mVh，雾化压力0.加ar，喷 液速度1.Oml/min;包衣增重达到4 %后，停止包衣，即得产品。
[0069] 实施例12姜黄素结肠祀向药物制剂的制备
[0070] 按W下质量百分比称取原料:肠溶材料醋酸纤维素献酸醋50g、增塑剂邻苯二甲酸 二甲醋用量为50g、抗黏剂二氧化娃用量为60g，溶剂为丙酬840g，混匀，制成肠溶包衣材料 溶液;将实施例7姜黄素结肠祀向微胶粒放入离屯、转动包衣机内，包衣溫度为室溫，喷雾压 力为0.IMPa，喷液速度为1.Oml/min，包衣增重达到3%后，停止包衣，即得产品。
[0071] 实施例13姜黄素结肠祀向药物制剂的制备
[0072] 按W下质量百分比称取原料：肠溶材料虫胶200g、增塑剂巧樣酸Ξ乙醋用量为 50g、抗黏剂硬脂酸用量为lOOg，溶剂为乙醇650g，混匀，制成肠溶包衣材料溶液;将实施例8 姜黄素结肠祀向微胶粒放入离屯、转动包衣机内，包衣溫度为室溫，喷雾压力为0.IMPa，喷液 速度为1.Oml/min;包衣增重达到5 %后，停止包衣，即得产品。
[0073] 实施例14
[0074] 按W下质量百分比称取原料:肠溶材料EiKlragitFS30D用量为200g，增塑剂巧樣 酸Ξ乙醋用量为50g，抗黏剂滑石粉用量为lOOg，溶剂为水650g，混匀，制成肠溶包衣材料溶 液;将实施例9姜黄素结肠祀向微胶粒放入流化床内，采用底喷包衣工艺包肠溶层，喷嘴直 径为1.0mm，工艺条件为:进风溫度40°C，出风溫度35°C，风量130mVh，雾化压力0.4bar，喷 液速度1.Oml/min;包衣增重达到4 %后，停止包衣，即得产品。
[0075] 对比例1制备姜黄素结肠祀向包衣微胶粒
[0076] 将25g姜黄素原料加入4000g的质量百分比浓度为1.5 %海藻酸钢溶液中，混合均 匀，得溶液A;将2000g质量百分比浓度为2 %的壳聚糖水溶液和2000g的质量百分比浓度为 2%的氯化巧水溶液混合，用氨氧化钢溶液调节pH值至5.5，得溶液B;用恒流累将溶液A通过 内径0.9mm针头滴入揽拌下的溶液B中，交联固化化，过滤，纯化水洗3遍，烘箱40°C干燥2地， 即得姜黄素结肠祀向微胶粒，粒径为800~850μπι;然后按照实施例11对姜黄素结肠祀向微 胶粒进行包衣，包衣增重达到4 %后，停止包衣，即得产品。
[0077] 对比例2制备姜黄素结肠祀向包衣微胶粒
[0078] 将25g姜黄素加入至4000g质量百分比浓度为1.5%海藻酸钢溶液中，混合均匀，再 将75g的β-环糊精加入上述溶液中混匀得溶液A;将2000g质量百分比浓度为2 %的壳聚糖水 溶液和2000g的质量百分比浓度为2 %的氯化巧水溶液混合，用化0田容液调节抑值至5.5，为 溶液B;用恒流累使溶液A通过内径0.9mm针头滴入揽拌下的溶液B中，交联固化化，过滤，纯 化水洗3遍，烘箱40°C干燥24h，即得姜黄素结肠祀向微胶粒，粒径为800~850皿，然后按照 实施例11对微胶粒进行包衣，包衣增重达到4 %后，停止包衣，即得产品。
[0079] 对比例3姜黄素环糊精包合物结肠祀向包衣片的制备
[0080] 按照实施例1的方法制备姜黄素-β-环糊精包合物，按下列方法制备片剂;取姜黄 素-β-环糊精包合物lOOg，加入果胶lOOg，乳糖70g，微晶纤维素30g，混合均匀，用质量百分 比浓度为5 %的HPMCK4M做黏合剂制软材，20目筛制粒，60°C干燥化，16目筛整粒，加入1 % 的硬脂酸儀混合均匀，选用10mm浅凹冲压片，片重0.35g。将片置于包衣锅内，用实施例11的 包衣材料溶液配方进行包衣，包衣溫度为室溫，喷雾压力为0.IMPa，喷液速度为1.Oml/min; 包衣增重达到4 %后，停止包衣，即得产品。
[0081] 实施例15将本发明的实施例和对比例制备的制剂进行性能检测。
[0082] -、姜黄素原料药和姜黄素包合物的稳定性试验
[0083] W实施例1、2为例，将姜黄素原料药、实施例1制备的姜黄素-β-环糊精包合物和实 施例2制备的姜黄素-径丙基β-环糊精包合物分别置于40°C恒溫箱内进行热稳定性试验，定 时取样，测定姜黄素的含量，结果见表1。
[0084] 表1姜黄素原料药和姜黄素包合物热稳定性试验的含量测定结果（％ )
[0085] _
[0086] 将姜黄素原料药、实施例1制备的姜黄素-β-环糊精包合物和实施例2制备的姜黄 素-径丙基β-环糊精包合物分别置于照度为4500±5001χ的光照箱内进行光稳定性试验，定 时取样，测定姜黄素的含量，结果见表2。
[0087]表2姜黄素原料药和姜黄素环糊精包合物光稳定性试验的含量测定结果（％ )
[008引
[0089]由表1和表2的稳定性试验结果表明，姜黄素包合物的热稳定性和抗光解性均较姜 黄素原料药有明显提高;说明姜黄素的不稳定双键结构可能被包合在环糊精筒状结构内， 某种程度上切断了姜黄素与周围环境的联系，从而起到保护作用，能够保证姜黄素在生产 和胆存过程中的稳定性。
[0090] 二、姜黄素原料药和姜黄素包合物的溶解度试验
[0091] W实施例1和2为例，将过量的姜黄素原料药、实施例1制备的姜黄素-β-环糊精包 合物和实施例2制备的姜黄素-径丙基β-环糊精包合物分别加入100ml蒸馈水中，置于25°C 恒溫摇床内，震荡4她，取样，0.45WI1微孔滤膜过滤，测定滤液中姜黄素的含量，结果见表3。
[0092]表3姜黄素原料药和姜黄素环糊精包合物25°C溶解度试验结果(yg/ml)
[0093]