白英在制备治疗高血脂症药物方面的新用图
【技术领域】
[0001 ]本发明涉及白英在制备尚血脂症药物方面的新用途，特别是白英水提物及白英醇 提物在制备高血脂症药物方面的新用途。
【背景技术】
[0002] 高血脂是各种心血管疾病的主要诱因，该病对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性和 全身性的。随着血脂的升高及血脂异常时间的延长，它会引发动脉粥样硬化、冠心病、高血 压、糖尿病、中风、脂肪肝等多种疾病。这些心脑血管疾病的发病率高，危害大，病情进展凶 险，其死亡率约占人类总死亡率的半数左右。根据流行病学统计资料显示，患高血脂人群发 病的可能性要比同年龄别组的正常人群高，其发病率要高出4倍。
[0003] 随着人们生活水平的不断提高，血脂异常还将呈现明显的增长趋势。高血脂在中 老年人当中发病率高，随着我国步入老龄化社会，高血脂的发病率日益增高，逐渐成为我国 全民保健中一个重要内容。高血脂人群的不断增加，以及人们对其危害性认识的提高，对降 血脂药物的需求不断扩大，令人瞩目的是，降血脂药物保持着每年9 %的快速增长态势。因 此，研究和开发新型降血脂药物具有重大的社会效益和经济效益。
[0004] 目前，临床上用于治疗血脂异常的药物包括:他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆 固醇吸收抑制剂和抗氧化剂。但这些药物均有不同程度的副作用，尤其2001年的拜斯亭于 1997年上市后，全球共有52例因服用拜斯亭导致横纹肌溶解、被破坏的肌肉细胞通过肾脏 排泄引起肾功能的衰竭从而致人死亡的报告，种种不良反应的发生，人们对西药的不良反 应更加担忧，病人依从性下降，影响了高血脂病人的正常治疗。
[0005] 然而，中药治疗疾病副作用小，不良反应少，比起化学药更为国人所接受。中医虽 无高血脂症的病名，但根据高血脂症产生的病因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳为中 医的痰浊、血瘀，进行辨证施治。
[0006] 白英性寒，味甘，无毒，常用于治疗黄疸型肝炎、胆囊炎、胆管炎、胆结石、代谢综合 征等，目如没有文献资料提到白英、白英水提物或白英醇提物可用于尚血脂症。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是提供白英在制备治疗高血脂症药物方面的新用途；
[0008] 本发明的另一目的是提供白英水提物在制备治疗高血脂症药物方面的新用途；
[0009] 本发明的另一目的是提供白英水提物的制备方法；
[00?0]本发明的另一目的是提供白英醇提物在制备治疗尚血脂症药物方面的新用途；
[0011] 本发明的另一目的是提供白英醇提物的制备方法。
[0012] 本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：
[0013] 本发明药材来源：
[0014] 白英为前科植物（Solanum lyratum Thunb.)的干燥全草，味苦，性微寒，主产浙 江、江苏、安徽等地。白英作为传统中药已有2000多年的历史，具有清热解毒、祛风化痰、祛 风除湿等功效，用于治疗疟疾、黄疸、水肿、淋病、风湿关节炎、胆囊炎、癌症、子宫颈糜烂、白 带、疗毒等。
[0015] 发明人在研究高血脂症的治疗过程中发现，白英具有降低总胆固醇（total cholesterol，TC)、总甘油三酯（total triglyceride，TG)和低密度脂蛋白（low density lipoprotein，LDL)并同时升高高密度脂蛋白（high density lipoprotein，HDL)的作用，从 而能有效治疗尚血脂症。本发明专利在临床应用中安全有效，在治疗尚血脂症的药物治疗 中不失为一种好药，其拓宽了在治疗高血脂症的用药范围，同时为患者降低了常用化学药 治疗尚血脂症时出现的不良反应。
[0016] 因此，申请人提供白英、白英水提物、白英醇提物用于治疗/或预防尚血脂症方面 的新用途。
[0017] 本发明公开了白英水提物用于制备高血脂症药物的新应用，所述白英水提物的制 备包括以下步骤：
[0018] 取白英，加药材重量6-10倍的水煮沸提取1-3次，第一次煮沸前先浸泡10-30分钟， 每次煮沸1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩，干燥，得白英水提物。
[0019] 优选的，所述白英水提物的制备包括以下步骤：
[0020] 取白英，加水提取两次，第一次加药材重量8-10倍的水浸泡30分钟后，煮沸提取2 小时，第二次加药材重量6-8倍的水煮沸提取1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩，干燥，得 白英水提物。
[0021]本发明还公开了白英醇提物在制备尚血脂症药物的应用，所述白英醇提物的制备 包括以下步骤：
[0022]取白英，加入药材重量6-10倍体积百分比为30-95 %的乙醇浸泡30分钟后，加热回 流提取1-3次，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩，干燥，得白英醇提物。 优选的，所述白英醇提物的制备包括以下步骤：
[0023]取白英，加浓度为70%乙醇加热回流提取两次，第一次加药材重量8倍的乙醇浸泡 30分钟后，提取2小时，第二次加药材重量6倍的乙醇提取1小时，合并提取液，过滤，滤液浓 缩，干燥，得白英醇提物。
[0024] 本发明所述的治疗尚脂血症的白英、白英水提取物、白英醇提取物，可以与医药学 上可接受的载体配合，制成各种常用制剂，如片剂、颗粒剂、微丸、丸剂等。
[0025] 本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下：
[0026] 稀释剂:淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。
[0027]润湿剂与粘合剂:纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。
[0028]崩解剂:淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。
[0029]润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。
[0030]助溶剂:水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。
[0031]矫味剂:蔗糖、单糖、芳香剂等。
[0032]防腐剂:苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。
[0033] 方法1:颗粒剂
[0034]取白英水提取物或白英醇提取物，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得 本发明颗粒剂。
[0035]上述颗粒剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂之一或全部。
[0036]方法2:片剂
[0037] 取白英水提取物或白英醇提取物，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本 发明片剂。
[0038] 上述片剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。
[0039]方法3:微丸
[0040]取白英水提取物或白英醇提取物，加入微丸常用辅料，按常规生产方法制备得本 发明微丸。
[0041 ]上述微丸常用辅料包括稀释剂、粘合剂、润滑剂之一或全部。
[0042]上述咀嚼片常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、润滑剂之一或全部。
[0043]方法4:丸剂
[0044] 取白英水提取物或白英醇提取物，加入丸剂常用辅料，按常规生产方法制备得本 发明丸剂。
[0045] 本发明提供的白英、白英水提物、白英醇提物用于治疗高血脂症药物方面的新用 途具有以下优点：
[0046] 1、白英、白英水提物、白英醇提物从唇形科植物线纹香茶菜植物白英中而得，安全 无毒，可长期服用。
[0047] 2、动物试验数据表明，本发明药物与小鼠急性高脂模型组相比较，血脂水平明显 降低(p<0.01或p<0.05)，其中本发明80%乙醇提物、95%乙醇提物与高脂模型组相比较 差异极为显著(P<〇.01)。与大鼠饮食性高脂模型组相比较，血脂水平明显降低(P<〇.01或 P<0.05)，且明显降低了大鼠血清中TC、TG、LDL水平，升高HDL水平(P<0.05或P<0.01)，其 中白英80%乙醇提物、白英95%乙醇提物与高脂模型组相比较差异极为显著(P<0.01)。说 明白英水提物和醇提物都具有降血脂作用，其中80%乙醇提取物、95%乙醇提取物降脂效 果最优。
[0048] 3、用白英制备的提取物降脂疗效显著，工艺简单，提取溶剂乙醇可以回收重复利 用，综合成本低，是一种可用于长期降脂治疗的新型降脂药。
【具体实施方式】
[0049] 下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明 本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明 要求保护的范围。除非另有说明，本发明中的乙醇量的百分数是体积百分数，v/V表示溶液 的体积比。
[0050] 实施例1:
[0051 ]取IOkg白英粉碎，加水提取两次，第一次加药材重量10倍的水浸泡30分钟后，煮沸 提取2小时，第二次加药材重量6倍的水煮沸提取1小时，合并两次提取液，过滤，滤液浓缩， 干燥，得白英水提物干膏，加入注射用水溶解，加入糖浆，苯甲酸，制备成为糖浆剂。
[0052] 实施例2:
[0053]取IOkg白英粉碎，加水提取三次，第一次加药材重量10倍的水浸泡30分钟后，煮沸 提取3小时，第二次加药材重量8倍的水煮沸提取2小时，第三次加药材重量6倍的水煮沸提 取1小时，合并三次提取液，过滤，滤液浓缩，干燥，得白英水提物干膏，加入淀粉、微晶纤维 素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素钠，硬脂酸镁、滑石粉，按常规方法制备成为片剂。
[0054] 实施例3:
[0055]取IOkg白英粉碎，加浓度为30%乙醇加热回流提取两次，第一次加药材重量10倍 的乙醇浸泡30分钟后，提取2小时，第二次加药材重量6倍的乙醇提取1小时，合并提取液，过 滤，滤液浓缩，真空干燥，得白英醇提物干膏，加入淀粉、炼蜜制备成为蜜丸。
[0056] 实施例4:
[0057]取IOkg白英粉碎后，加浓度为30%乙醇加热回流提取三次，每次分别加药材重量 10倍、8倍、6倍乙醇，提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩，干 燥，得白英醇提物干膏，粉碎，过筛，装入胶囊即得胶囊剂。
[0058] 实施例5:
[0059]取IOkg白英粉碎，加浓度为50%乙醇加热回流提取两次，第一次加药材重量8倍的 乙醇浸泡30分钟后，提取2小时，第二次加药材重量6倍的乙醇提取1小时，合并提取液，过 滤，滤液浓缩，干燥，得白英醇提物干膏，粉碎，过筛，制备成为