喹啉酮类化合物及其制备方法和用途与流程

文档序号:11802743阅读:来源:国知局

技术特征:

1.具有如下通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:

式中,A环代表五元或六元的芳环,以及含氮、氧、硫原子的芳杂环;

B环代表五元或六元的芳环,以及含氮、氧、硫原子的芳杂环;

X代表CH或N;

R1代表氢,卤素,氨基,羟基,氰基,硝基,C1~C5烷基;

R2代表氢,卤素,氨基,羟基,氰基,硝基,C1~C5烷基;

R3代表氢,卤素,氨基,羟基,氰基,硝基,C1~C5烷基,C3~C6环烷基,芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述选自如下结构式的基团:

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述选自如下结构式的基团:

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述选自如下结构式的基团:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物为:

6.根据权利要求1~5任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征是,所述的药学上可接受的盐为所述化合物与丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸有机酸或天冬氨酸、谷氨酸酸性氨基酸形成酯后再与无机碱形成的钠盐、钾盐、钙盐、铝盐、或铵盐;或与有机碱形成的甲胺盐、乙胺盐、或与乙醇胺盐;或与赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸碱性氨基酸形成酯后的盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、或乙酸盐。

7.一种制备权利要求1~5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于,其包括如下步骤:

(1)由B经过与各种取代的苯硼酸偶联后经水解制备片段E;

(2)片段C与D取代制得中间体F,用酰氯法缩合后,经水解得通式I所示化合物。

8.一种药物组合物,其特征在于,该组合物含有治疗有效量的权利要求1~6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

9.据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述的化合物或其药学上可接受的盐占该药物组合物总重量的20%~99%。

10.据权利要求8或9所述的药物组合物,其特征在于,该组合物进一步包含一种或多种药学上可接受的载体、气味剂、香味剂、赋形剂或稀释液。

11.一种权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备防治肿瘤药物中的应用。

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