用于改善肌肉质量的化合物及其用途的制作方法

技术特征：

1.下列通式(I)的化合物：

在所述化合物中：

V-U是碳-碳单键，Y是羟基或氢原子，或者V-U是烯键C＝C；

X选自：氧；N-OR⁵基团，

其中R⁵选自：氢原子；链上具有或不具有不饱和度的C₁-C₆烷基；(C₁-C₆)CO₂R⁶基，其中R⁶可以是氢原子或C₁-C₆基；(C₁-C₆)OR⁷基，R⁷是被烷基或烷氧基、CF₃、Cl单取代或多取代的或未取代的芳环或杂芳环；(C₁-C₆)NR⁸R⁹基，R⁸和R⁹是C₁-C₆基，或(C₁-C₆)N(C₁-C₆)基或(C₁-C₆)N(C₁-C₆)OR⁶基，其中R⁶如上述定义，NR⁸R⁹也可以是杂环；

并且在所述化合物中：

·Q是羰基；

并且R¹选自：(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)CO₂(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)A，A代表可选地被OH、OMe、(C₁-C₆)、N(C₁-C₆)、CO₂(C₁-C₆)类基团取代的杂环；CH₂Br基团；

W是选自N、O和S的杂原子；

或，

·Q是CHOH基；

并且R¹选自：(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)CO₂(C₁-C₆)基；

W是选自N和S的杂原子；

或，

·Q选自：C＝NOR⁵基，R⁵如上述定义；CHNR²R³基，

并且R¹是(C₁-C₆)烷基

并且R²和R³是相同的或不同的，各选自：氢原子；(C₁-C₆)烷基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；环烷基；(C₁-C₆)CHF₂基；(C₁-C₆)A基，其中A代表如上定义的杂环；COR⁴类基团；

R⁴选自：可选地不饱和的(C₁-C₆)烷基或环烷基；如上所述的A类杂环；被OH、OMe、(C₁-C₆)、N(C₁-C₆)、CO₂(C₁-C₆)、CF₃、OCF₃、CN、Cl、氟(F)类基团取代的或未取代的芳香基或杂芳基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；

W是选自N、O和S的杂原子，

所述化合物为对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体、外消旋混合物或药学上可接受的盐的形式。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中，Q代表羰基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中：

X是氧原子；

V-U是碳-碳单键；

Y是羟基；

R¹选自：(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)CO₂(C₁-C₆)基；

(C₁-C₆)A基，A代表可选地被OH、OMe、(C₁-C₆)、N(C₁-C₆)、CO₂(C₁-C₆)类基团取代的杂环；

W是选自N、O和S的杂原子。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中，Q代表C＝NOR⁵基，R⁵如上述定义。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中，在式(I)中：

X是氧原子；

V-U是碳-碳单键；

Y是羟基；

R¹是甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中，Q代表CHNR²R³基，其中R²和R³是相同或不同的，R²和R³各选自：氢原子；(C₁-C₆)烷基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基；环烷基；(C₁-C₆)CHF₂基；(C₁-C₆)A基，其中A代表如上定义的杂环；COR⁴类基团，

R⁴选自：可选地不饱和的(C₁-C₆)烷基或环烷基；如上定义的A类杂环基；被OH、OMe、(C₁-C₆)、N(C₁-C₆)、CO₂(C₁-C₆)、CF₃、OCF₃、CN、Cl、F类基团取代的或未取代的芳香基或杂芳基；(C₁-C₆)W(C₁-C₆)基。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中，在式(I)中：

X是氧原子；

V-U是碳-碳单键；

Y是羟基；

R¹是甲基；

W是选自N、O和S的杂原子。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中，V-U是烯键C＝C。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中，在式(I)中，X是N-OR⁵基。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，选自下列化合物：

-第28号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-(N-丁-3-烯氧基-C-甲基-碳亚氨基)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第32号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-(N-(2-二乙基氨基乙氧基)-C-甲基-碳亚氨基)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第41号：2-甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-[1-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]乙酰胺

-第42号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[1-(2-甲氧基乙基氨基)乙基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第43号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-17-[1-(3-吡啶基甲基氨基)乙基]-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第46号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-17-[1-(四氢呋喃-2-基甲基氨基)乙基]-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第51号：2-乙基-N-(2-甲氧基乙基)-N-[1-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]丁酰胺

-第62号：2-甲氧基-N-(四氢呋喃-2-基甲基)-N-[1-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]乙酰胺

-第63号：N-(四氢呋喃-2-基甲基)-N-[1-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]呋喃-2-甲酰胺

-第67号：N-(2,2-二氟乙基)-N-[1-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]呋喃-2-甲酰胺

-第76号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[1-(2-甲氧基乙基(甲基)氨基)乙基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第81号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-17-(2-吗啉代乙酰基)-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第86号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[2-(3-羟基吡咯烷-1-基)乙酰基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第88号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[2-(4-羟基-1-哌啶基)乙酰基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第89号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[2-[4-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]乙酰基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第91号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-[2-(3-二甲基氨基丙基(甲基)氨基)乙酰基]-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第92号：2-[2-氧代-2-[(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-6-氧代-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基]乙基]硫基乙酸乙酯

-第93号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-17-(2-乙基硫基乙酰基)-2,3,14-三羟基-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮

-第94号：(2S,3R,5R,10R,13R,14S,17S)-2,3,14-三羟基-17-[2-(2-羟基乙基硫基)乙酰基]-10,13-二甲基-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-十氢-1H-环戊二烯并[a]菲-6-酮。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的化合物，用作药物。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其用于治疗和/或预防哺乳动物的肌少症，特别是肌少性肥胖、其并发症和/或相关病理症状，如肌肉强度、肌肉量、身体性能和体力以及活动性的损失。

13.根据权利要求1-11中任一项所述的化合物，其用于治疗和/或预防哺乳动物的肥胖及其并发症和/或相关病理症状，有利地治疗和/或预防2型糖尿病或代谢综合征。