技术总结
本发明涉及一种右佐匹克隆中间体N‑取代吡咯并[3,4‑B]吡嗪‑5,7（6H）‑二酮的制备方法，特别是6‑（5‑氯吡啶‑2‑基）‑5H‑吡咯并[3,4‑B]吡嗪‑5,7（6H）‑二酮的制备。本发明以三光气/三苯基氧膦为反应试剂制备N‑取代吡咯并[3,4‑B]吡嗪‑5,7（6H）‑二酮，由于产品为结晶固体，微溶于有机溶剂，而催化剂溶于有机溶剂，因此直接抽滤即可得产品，后处理方便；且母液可直接连续套用多次，实现了芳基基氧磷和溶剂的循环套用，具有操作简单、反应条件温和、收率较高，“三废”量少等优点，从源头上避免了氯化亚砜、氯甲酸酯等强腐蚀剧毒试剂的使用，具有较大的实施价值和社会经济效益。
技术研发人员：刘彦彬;李晶;毕可兴;刘丽霞
受保护的技术使用者：威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
文档号码：201610582735
技术研发日：2016.07.23
技术公布日：2016.12.14