一种左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12543085阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具有如下式(I)所示的结构通式:

式(I)

其中,R为氢原子、1~5个碳原子的烃基或环丙基。

2.根据权利要求1所述的左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下典型结构的化合物:

3.权利要求1或2所述左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括如下步骤:

(1)以式(II)所示的左氧氟沙星为原料,与水合肼发生肼解反应制得式(III)所示的左氧氟沙星酰肼;

式(II) 式(III)

(2)将式(III)所示的左氧氟沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应,反应结束后,经后处理可得式(IV)所示的左氧氟沙星醛;然后式(IV)所示的左氧氟沙星醛与式(V)所示的肼基二硫代甲酸甲酯发生缩合反应,反应完全经后处理可制得式(VI)所示的左氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯;

式(IV) 式(V) 式(VI)

(3)将式(VI)所示的化合物与胺类化合物在正丁醇中发生亲核取代反应,或式(IV)所示的左氧氟沙星醛与氨基硫脲进行缩合反应, 待反应完全经后经处理可制得式(I)所示的左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物。

4.根据权利要求3所述左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,式(III)所示的左氧氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。

5.根据权利要求3所述左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,式(VI)所示的左氧氟沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0~10.0;所述胺类化合物为脂肪伯胺或环丙胺。

6.权利要求1或2所述的左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的左氧氟沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。

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