作为杀虫剂的异噁唑啉取代的苯甲酰胺和类似物的制作方法

文档序号:14416396阅读:207来源:国知局
本发明涉及某些异噁唑啉衍生物,涉及用于制备此类衍生物的中间体,涉及包含此类衍生物的杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物的组合物并且涉及使用这些衍生物控制昆虫、螨、线虫和软体动物虫害的方法。某些具有杀昆虫特性的异噁唑啉衍生物披露于例如wo2011067272中。现在已经出人意料地发现某些异噁唑啉衍生物具有高度有效的杀昆虫特性。本发明因此涉及具有式(i)的化合物,其中,a1、a2、a3以及a4彼此独立地是c-h、c-r5或n;r1是氢、甲酰基、c1-c8烷基、c1-c8烷基羰基、c1-c8烷氧基、c1-c8烷氧基-c1-c8烷基或c1-c8烷氧基羰基、苯基-c1-c8烷氧基羰基、苯基-c1-c4烷基、其中该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基;r2是氢、卤素、氰基、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基或被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、其中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8烷基、其中在该环烷基基团中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基-c1-c8烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8卤代烷基、c2-c8烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8烯基、c2-c8卤代烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8卤代烯基、c2-c8炔基、c2-c8卤代炔基、苯基、被一个至三个r7取代的苯基、苯基-c1-c4烷基、其中的该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基、被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的该杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基、-nh(r8)、-n(r8)(r9)、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10、cor10、coor10;r3是c1-c8卤代烷基;r4是苯基或被一个至三个r6b取代的苯基或吡啶或被一个至三个r6b取代的吡啶;r5独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、c2-c8烯基、c2-c8卤代烯基、c2-c8炔基、c2-c8卤代炔基、c1-c8烷氧基、c1-c8卤代烷氧基、或c1-c8烷氧基羰基-、或在相邻碳原子上的两个r5一起形成ch=ch-ch=ch-桥或-n=ch-ch=ch-桥;r6a各自独立地是卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、氧代基(oxo)、c1-c8烷基氨基、肟基、c1-c8烷基氧基亚氨基、二-c1-c8烷基氨基、c1-c8烷氧基、乙酰氧基、甲酰氧基、c1-c8卤代烷氧基、c1-c4烷硫基或(c1-c4烷基)0-3甲硅烷基;r6b各自独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基、氨基、c1-c8烷基氨基、二-c1-c8烷基氨基、羟基、c1-c4烷硫基、c1-c8烷氧基或c1-c8卤代烷氧基;r7独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基、c1-c8烷氧基、或c1-c8卤代烷氧基;r8和r9独立地是氢、氰基、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c1-c8烷氧基、c1-c8卤代烷氧基、被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷氧基、被一个至三个r6a取代的c1-c8烷氧基、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基或被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、其中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8烷基、其中在该环烷基基团中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基-c1-c8烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8卤代烷基、c2-c8烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8烯基、c2-c8卤代烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8卤代烯基、c2-c8炔基、c2-c8卤代炔基、苯基、被一个至三个r7取代的苯基、苯基-c1-c4烷基、其中的该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基、被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的该杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基、或者r8和r9连同氮原子一起可以通过c3-c8亚烷基链、被一个至三个r6b取代的c3-c8亚烷基链或其中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8亚烷基链进行连接;r10是氢、氰基、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基或被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、其中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8烷基、其中在该环烷基基团中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基-c1-c8烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8卤代烷基、c2-c8烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8烯基、c2-c8卤代烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8卤代烯基、c2-c8炔基、c2-c8卤代炔基、苯基、被一个至三个r7取代的苯基、苯基-c1-c4烷基、其中的该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基、被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的该杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基;以及它们的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和n-氧化物。具有至少一个碱性中心的具有式(i)的化合物可以与以下酸形成例如酸加成盐,这些酸为:例如强无机酸(诸如矿物酸,例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸),强有机羧酸(诸如未经取代的或例如被卤素取代的c1-c4链烷羧酸,例如乙酸(诸如饱和或不饱和的二羧酸),例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸(诸如羟基羧酸),例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸,或诸如苯甲酸),或有机磺酸(诸如未经取代的或例如被卤素取代的c1-c4烷-或芳基磺酸,例如甲烷-或对甲苯磺酸)。具有至少一个酸性基团的具有式(i)的化合物可以例如与碱形成盐,例如矿物盐,诸如碱金属或碱土金属盐,例如钠盐、钾盐或镁盐;或与氨或有机胺形成盐,诸如吗啉、哌啶、吡咯烷、单、二或三低碳数烷基胺,例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺,或单、二或三羟基低碳数烷基胺,例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。在取代基定义中出现的烷基基团可以是直链的或支链的,并且是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、壬基、癸基以及它们的支链异构体。烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基、烯基和炔基基团衍生自所提及的烷基基团。烯基和炔基基团可以是单不饱和的或多不饱和的。卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地,这也适用于与其他含义结合的卤素,诸如卤代烷基或卤代苯基。卤代烷基基团优选地具有从1至6个碳原子的链长。卤代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基。烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且还是同分异构的戊氧基以及己氧基。烷氧基烷基基团优选地具有1个至6个碳原子的链长。烷氧基烷基是,例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、异丙氧基甲基或异丙氧基乙基。烷氧基羰基是例如甲氧基羰基(其为c1烷氧基羰基)、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、正戊氧基羰基或己氧基羰基。环烷基基团优选地具有从3至6个环碳原子,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。杂芳基基团优选地是5-6元杂芳基或是被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基,其中杂芳基基团含有1至3个选自下组的杂原子,该组由以下各项组成:氮、氧和硫,不可能每个环系统都含有多于2个氧原子以及多于2个硫原子。单环基团的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基(例如,1,2,4-三唑基)、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、四唑基以及噻二唑基。根据本发明的具有式(i)的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物。a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4、r5、r6a、r6b、r7、r8、r9、和r10相对于本发明的各种化合物(包括中间化合物)的优选值以任何组合(包括优选值和原始值的组合)是如以下列出的。优选地,a1、a2、a3和a4中不多于两个是氮。优选地,a1是c-h或c-r5;更优选地,a1是c-r5。优选地,a2是c-h或c-r5;更优选地,a2是c-h。优选地,a3是c-h或n;更优选地,a3是c-h。优选地,a4是c-h或n;更优选地,a4是c-h。优选地,a1是c-r5;a2是c-h;a3是c-h;并且a4是c-h。优选地,r1是氢、甲酰基、c1-c8烷基、c1-c8烷基羰基-或c1-c8烷氧基羰基-;更优选地是氢、甲基、乙基、甲基羰基-、或甲氧基羰基-;最优选地是氢、甲酰基、甲基或甲氧基羰基;尤其是氢或甲酰基;更尤其是氢。优选地,r2是卤素、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4卤代烷氧基或二-c1-c4烷基氨基、c1-c4烷硫基、c1-c4烷氧基羰基、氰基,最优选地是氯、溴、氟、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、三氟甲基、烯丙基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲硫基和甲基砜。优选地,r3是c1-c4卤代烷基;更优选地是氯二氟甲基或三氟甲基;最优选地是三氟甲基。r4优选地是苯基或被一个至三个r6b取代的苯基;更优选地,r4是被一个至三个选自f、cl、br、cf3或sch3的取代基取代的苯基;甚至更优选地,r4是被一个至三个r6b取代的苯基;最优选地,r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基;更尤其r4是3-氯-5-三氟甲基-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基或3,4,5-三氯-苯基。优选地,r5独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、或c2-c8烯基、或在相邻碳原子上的两个r5一起形成-ch=ch-ch=ch-桥;更优选地,r5独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、或c2-c8烯基;甚至更优选地,r5是卤素、氰基、硝基、c1-c8烷基、c2-c8烯基、c3-c8环烷基、或c1-c8卤代烷基。在另一个实施例中,r5独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或在相邻碳原子上的两个r5一起形成-ch=ch-ch=ch-桥;更优选地,r5是溴、氯、氟、环丙基、三氟甲基、乙烯基、或甲基;最优选地是氯、溴、三氟甲基、氟、甲基。优选地,r6a独立地是氰基、卤素、硝基、c1-c4烷氧基、c1-c4卤代烷氧基或c1-c4烷硫基;更优选地是氟、氰基、硝基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或甲硫基。优选地,r6b独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基、或c1-c4卤代烷氧基;更优选地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基;更优选地是氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、或三氟甲氧基;尤其是氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、或三氟甲氧基;更尤其是溴、氟、氯、或三氟甲基。优选地,r7彼此独立地是卤素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基或c1-c4卤代烷氧基;更优选地是甲基、氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。优选地,r8和r9独立地是氢、c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、c1-c8烷氧基烷基、c1-c8羟基烷基、c2-c8烯基、c2-c8炔基、苯基-c1-c4烷基或其中的苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基;更优选地,r8和r9独立地是氢、c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8烷氧基烷基、c1-c8羟基烷基、c2-c8烯基、c2-c8炔基、苯基-c1-c4烷基或其中的苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基;仍甚至更优选地,r8和r9独立地是氢、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基-c1-c4烷基、苯基-ch2-或其中的苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-ch2-、硫杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、氧代-硫杂环丁烷基、或二氧代-硫杂环丁烷基;仍甚至更优选地,r8和r9独立地是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰基甲基、苄基、被一个至三个r7取代的苄基、或吡啶-甲基-或被一个至三个r7取代的吡啶-甲基-;尤其r8和r9独立地是甲基、乙基、环丙基和三氟乙基。优选地,r10各自独立地是氢、c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基或c3-c8环烷基,更优选地是c1-c4烷基、c1-c4卤代烷基或c3-c6环烷基,最优选地是甲基、乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。在式(i)的实施例e1中,独立于其他实施例,a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch,其中r5是如以上式(i)所定义的。在式(i)的实施例e2中,独立于其他实施例,r1是氢、甲酰基、c1-c8烷基、c1-c8烷基羰基-或c1-c8烷氧基羰基-。在式(i)的实施例e3中,独立于其他实施例,r2选自卤素、c1-c8烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、二-c1-c8烷基氨基、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10、苯基和被一个至三个r6b取代的苯基。在式(i)的实施例e4中,独立于其他实施例,r3是c1-c4卤代烷基。在式(i)的实施例e5中,独立于其他实施例,r4是苯基或被一个至三个r6b取代的苯基,其中r6b是如以上式(i)所定义的。式(i)的实施例e6提供了具有式(i)的化合物,其中a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch;r1是氢、甲基、乙基、甲酰基、甲基羰基-、或甲氧基羰基;r2选自卤素、氰基、c1-c8烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基-c1-c8烷基、被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、二-c1-c8烷基氨基、苯基和被一个至三个r6b取代的苯基、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10,r3是c1-c4卤代烷基;r4是苯基或被一个至三个r6b取代的苯基;其中r5是卤素或c1-c8烷基、c3-c8环烷基、c1-c8卤代烷基、或c2-c8烯基;r6a独立地是氰基、硝基、c1-c4烷氧基、或c1-c4卤代烷氧基;并且r6b独立地是卤素、氰基、硝基、c1-c4烷基、或c1-c4卤代烷基、c1-c4烷硫基、c1-c4烷氧基、或c1-c4卤代烷氧基。式(i)的实施例e7提供了具有式(i)的化合物,其中a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch;r1是氢、甲基、乙基、甲酰基、甲基羰基-、或甲氧基羰基;r2选自卤素、c1-c4烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4烷基、c3-c5环烷基、c1-c4卤代烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4卤代烷基、c3-c6环烷基-c1-c4烷基、被一个至三个r6b取代的c3-c6环烷基、二-c1-c4烷基氨基、苯基、氰基、-or10、-sr10、-s(o)r10和-s(o)2r10;r3是c1-c4卤代烷基;r4是苯基或被一个至三个r6b取代的苯基;其中r5是卤素、氰基、硝基、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、c1-c4卤代烷基、c2-c4烯基;r6a独立地是氰基、硝基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;并且r6b独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基。式(i)的实施例e8提供了具有式(i)的化合物,其中a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r2选自卤素、c1-c4烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4烷基、c3-c5环烷基、c1-c4卤代烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4卤代烷基、c3-c5环烷基-c1-c4烷基、被一个至三个r6b取代的c3-c5环烷基、二-c1-c4烷基氨基、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10和可以被卤素单-二-或三取代的苯基;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基或3,4,5-三氯-苯基;并且其中r5是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、或乙烯基;r6a独立地是氰基、硝基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;式(i)的实施例e9提供了具有式(i)的化合物,其中a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r2选自卤素、c1-c4烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4烷基、c3-c5环烷基、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10、c1-c4卤代烷基、被一个至三个r6a取代的c1-c4卤代烷基、c3-c5环烷基-c1-c4烷基、被一个至三个r6b取代的c3-c5环烷基、和二-c1-c4烷基氨基;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基或3,4,5-三氯-苯基;其中r5是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、或乙烯基;r6a独立地是氟、氰基、硝基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;式(i)的实施例e10提供了具有式(i)的化合物,其中a1是cr5并且a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、和二甲氨基;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基;其中r5是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、环丙基、或乙烯基;r6a各自独立地是氟、氰基、硝基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;式(i)的实施例e11提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯、溴、三氟甲基、或甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、和二甲氨基;并且r4是3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-(三氟甲基)-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选自溴、氯、氟或三氟甲基。式(i)的实施例e12提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯或甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基和二甲氨基;并且r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基;尤其r4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-三氟甲基-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选由自溴、氯、氟和三氟甲基组成的组。式(i)的实施例e13提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯、溴、三氟甲基、氟、或甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2,2-二氟乙氧基,并且r4是苯基、吡啶基、单-、双-或三取代的苯基(其中这些取代基独立地选自由氯、溴、氟和三氟甲基组成的组)、或单-或双取代的吡啶基(其中这些取代基独立地选自氯、溴、氟和三氟甲基)。式(i)的实施例e14提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯或甲基;r2独立地选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基;并且r4是3,5-二氯-4-氟-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4,5-三氯-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基或3-氯-5-三氟甲基-苯基。式(i)的实施例e15提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基和二甲氨基;并且r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基;尤其r4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-三氟甲基-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选由自溴、氯、氟和三氟甲基组成的组。式(i)的实施例e16提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2,2-二氟乙氧基,并且r4是苯基、吡啶基、单-、双-或三取代的苯基(其中这些取代基独立地选自由氯、溴、氟和三氟甲基组成的组)、或单-或双取代的吡啶基(其中这些取代基独立地选自氯、溴、氟和三氟甲基)。式(i)的实施例e17提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是氯;r2独立地选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基;并且r4是3,5-二氯-4-氟-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4,5-三氯-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基或3-氯-5-三氟甲基-苯基。式(i)的实施例e18提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是溴;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基和二甲氨基;并且r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基;尤其r4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-三氟甲基-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选由自溴、氯、氟和三氟甲基组成的组。式(i)的实施例e19提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是溴;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2,2-二氟乙氧基,并且r4是苯基、吡啶基、单-、双-或三取代的苯基(其中这些取代基独立地选自由氯、溴、氟和三氟甲基组成的组)、或单-或双取代的吡啶基(其中这些取代基独立地选自氯、溴、氟和三氟甲基)。式(i)的实施例e20提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是溴;r2独立地选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基;并且r4是3,5-二氯-4-氟-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4,5-三氯-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基或3-氯-5-三氟甲基-苯基。式(i)的实施例e21提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是三氟甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基和二甲氨基;并且r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基;尤其r4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-三氟甲基-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选由自溴、氯、氟和三氟甲基组成的组。式(i)的实施例e22供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是三氟甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2,2-二氟乙氧基,并且r4是苯基、吡啶基、单-、双-或三取代的苯基(其中这些取代基独立地选自由氯、溴、氟和三氟甲基组成的组)、或单-或双取代的吡啶基(其中这些取代基独立地选自氯、溴、氟和三氟甲基)。式(i)的实施例e23供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是三氟甲基;r2独立地选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基;并且r4是3,5-二氯-4-氟-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4,5-三氯-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基或3-氯-5-三氟甲基-苯基。式(i)的实施例e24供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基和二甲氨基;并且r4是3,5-双-(三氟甲基)-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基;尤其r4是3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-双-三氟甲基-苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3,4,5-三氯-苯基、3,5-二氯-4-氟-苯基、吡啶基、或3-5-取代的吡啶基,其中这些取代基选由自溴、氯、氟和三氟甲基组成的组。式(i)的实施例e25提供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是氯二氟甲基或三氟甲基;a1是cr5,其中r5是甲基;r2选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、三氟甲基、二氟甲基、氰甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基和2,2-二氟乙氧基,并且r4是苯基、吡啶基、单-、双-或三取代的苯基(其中这些取代基独立地选自由氯、溴、氟和三氟甲基组成的组)、或单-或双取代的吡啶基(其中这些取代基独立地选自氯、溴、氟和三氟甲基)。式(i)的实施例e26供了具有式(i)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch;r1是氢;r3是三氟甲基;a1是cr5,其中r5是甲基;r2独立地选自氯、溴、甲基、乙基、丙基、环丙基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基;并且r4是3,5-二氯-4-氟-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4,5-三氯-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3-三氟甲基-苯基或3-氯-5-三氟甲基-苯基。在优选实施例中,具有式(i)的化合物由具有式(ib)的化合物表示其中,a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;r1是氢、甲酰基、苯基-c1-c4烷基、其中该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基;r2是氢、卤素、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基或被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、-nh(r8)、-n(r8)(r9)、-or10、-sr10、-s(o)r10、-s(o)2r10、cor10、coor10;ra、rb和rc独立地是氢、卤素、c1-c8卤代烷基、c1-c4烷硫基;r5独立地是卤素、c1-c8烷基;r6a各自独立地是羟基、氧代基、肟基、c1-c8烷基氧基亚氨基、c1-c8烷氧基、乙酰氧基、甲酰氧基或三(c1-c4烷基)甲硅烷基;r6b各自是卤素、c1-c8卤代烷基、c1-c4烷硫基;r7独立地是卤素、c1-c8烷氧基、或c1-c8卤代烷氧基;r8和r9独立地是氢、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基;r10是氢、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基或被一个至三个r6b取代的c3-c8环烷基、其中的一个碳原子被o、s、s(o)、或so2替换的c3-c8环烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8烷基、其中在该环烷基基团中的一个碳原子被o、s、s(o)或so2替换的c3-c8环烷基-c1-c8烷基、或c3-c8环烷基-c1-c8卤代烷基、c2-c8烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8烯基、c2-c8卤代烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8卤代烯基、c2-c8炔基、c2-c8卤代炔基、苯基、被一个至三个r7取代的苯基、苯基-c1-c4烷基、其中的该苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基、5-6元杂芳基、被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基或其中的该杂芳基部分被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基-c1-c4烷基;在另一个优选实施例中,具有式(i)的化合物由具有式(ib)的化合物表示,其中a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;r1是氢、甲酰基、苯基-c1-c4烷基、其中苯基部分被一个至三个r7取代的苯基-c1-c4烷基;r2是氢、卤素、c1-c8卤代烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基、-nh(r8)、-n(r8)(r9)、-or10、-sr10、-s(o)2r10、cor10、coor10;ra、rb和rc独立地是氢、卤素、c1-c8卤代烷基、c1-c4烷硫基;r5独立地是卤素、c1-c8烷基;r6a各自独立地是羟基、氧代基、肟基、c1-c8烷基氧基亚氨基、c1-c8烷氧基、乙酰氧基、甲酰氧基或三(c1-c4烷基)甲硅烷基;r6b各自是卤素、c1-c8卤代烷基、c1-c4烷硫基;r7独立地是c1-c8烷氧基;r8和r9独立地是c1-c8烷基;r10是氢、c1-c8烷基或被一个至三个r6a取代的c1-c8烷基、c1-c8卤代烷基、c3-c8环烷基、c3-c8环烷基-c1-c8烷基、其中的一个碳原子被o、s、s(o)、或so2替换的c3-c8环烷基-c1-c8烷基、c2-c8烯基或被一个至三个r6a取代的c2-c8烯基、苯基-c1-c4烷基、被一个至三个r7取代的5-6元杂芳基、5-6元杂芳基-c1-c4烷基。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。在另一个优选实施例中,具有式(i)的化合物由具有式(ib)的化合物表示,其中a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;ra是氢、卤素、c1-c4烷硫基或c1-c4卤代烷基;优选地是h、氯、氟、溴、甲硫基或三氟甲基;rb是氢、卤素、c1-c4烷硫基或c1-c4卤代烷基;优选地是h、氯、氟、溴、甲硫基或三氟甲基;rc是氢、卤素、c1-c4烷硫基或c1-c4卤代烷基;优选地是h、氯、氟、溴、甲硫基或三氟甲基;r5是卤素或c1-c4烷基,优选地是率氯、甲基、三氟甲基或乙基;r1是cho、h、co2-tbu、(1s)-1-苯乙基、(1r)-1-苯乙基、(1s)-1-(4-甲氧基苯基)乙基或(1r)-1-(4-甲氧基苯基)乙基;优选地是氢或甲酰基;r2是coch3、sch3、甲氧基、ch2ch3、环丙基、cl、br、cf3、cooet、甲基、乙氧基、甲基硫烷基、乙基硫烷基、乙基磺酰基、四氢吡喃-2-基氧基甲基、乙酰氧基甲基、正丙氧基、2,2-二氟乙氧基、烯丙氧基、异丁氧基、丙-2-炔氧基、2,2,3,4,4,4-六氟丁氧基、2-甲氧基乙氧基、异丙氧基、环丙氧基、环丁氧基、2-甲基烯丙氧基、2-氟烯丙氧基、氧杂环丁烷-3-基氧基、环丙基甲基、(e)-4,4,4-三氟丁-2-烯氧基、3-甲基丁-2-烯氧基、h、ch2-oh、甲氧基甲基、甲酰氧基甲基、二乙氧基甲基、cho、2-氯烯丙氧基、och2cf2chf2、och2cf2cf3、och2cf3、正丁氧基、n(ch3)2、异戊氧基、2-乙氧基乙氧基、4-氯苯氧基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基、苄氧基、o-ch2-环丁基、o-ch2-2-吡啶基、戊-4-炔氧基、2-(二甲基氨基)-2-氧代-乙氧基、2-(乙基氨基)-2-氧代-乙氧基、(2e)-2-甲氧基亚氨基丙氧基、co2h、ch=n-oh、ch=n-och3、nh-ch3、丙酮基氧基、(3-乙基氧杂环丁烷-3-基)甲氧基、(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲氧基、-och2-4-吡啶基、-o-so2ch3、o-n=c(ch3)-nh2或c(=n-oh)br。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。更优选地,ra、rb以及rc中的至少两个不是氢。尤其优选的具有式(i)的化合物由具有式(ib)的化合物表示,其中a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;ra是氢、卤素或c1-c4卤代烷基;优选地是氯、氟、溴或三氟甲基;rb是氢卤素、c1-c4卤代烷基或c1-c4烷硫基;优选地是氯、氟、溴或三氟甲基;rc是氢、卤素或c1-c4卤代烷基;优选地是氯、氟、溴或三氟甲基;r5是卤素或c1-c4烷基,优选地是率氯、甲基、三氟甲基或乙基;r1是氢或甲酰基;r2是卤素、c1-c4烷基、c3-c6环烷基、c1-c4卤代烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷硫基、c1-c4烷氧基羰基、c1-c4卤代烷氧基,优选地是氯、氟、溴、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、乙氧基羰基、甲氧基羰基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基或甲硫基。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。同样尤其优选的具有式(i)的化合物由具有式(ib)的化合物表示,其中a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;ra是氢、卤素或c1-c4卤代烷基;rb是氢、卤素或c1-c4卤代烷基或c1-c4烷硫基;rc是卤素或c1-c4卤代烷基;r5是氢、卤素或c1-c4烷基,r1是氢或甲酰基;r2是氯、溴、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、乙氧基羰基、甲氧基羰基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基或甲硫基。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。更优选地,ra、rb以及rc中的至少两个不是氢。更优选地,a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;ra是氢、卤素或c1-c4卤代烷基;rb是氢、卤素或c1-c4烷硫基;rc是氢、卤素或c1-c4卤代烷基;r5是卤素或c1-c4烷基,r1是氢、甲酰基或乙酰基;r2是氯、溴、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、乙氧基羰基、甲氧基羰基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基或甲硫基。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。更优选地,ra、rb以及rc中的至少两个不是氢。同样更优选地,a1是c-r5,并且a2、a3和a4是c-h;ra是氢、氯、溴、氟、或三氟甲基;rb是氢、氯、溴、氟、或三氟甲基;rc是氢、氯、溴、氟、或三氟甲基;r5是氯、甲基、三氟甲基或乙基;r1是氢或甲酰基;r2是氯、溴、甲基、乙基、环丙基、三氟甲基、乙氧基羰基、甲氧基羰基、甲氧基、乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基或甲硫基。优选地,ra、rb以及rc中的至少一个不是氢。更优选地,ra、rb以及rc中的至少两个不是氢。具有式(i*)的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为具有式(i*)的化合物或具有式(i**)的化合物存在:总体上,具有式(i**)的化合物比具有式(i*)的化合物更具生物活性。本发明包括化合物(i*)与化合物(i**)以任何比率的混合物,例如其摩尔比为1:99至99:1,例如10:1至1:10,例如大体上50:50的摩尔比。在富含对映异构体(或差向异构体)的具有式(i**)的混合物中,与两种对映异构体(或差向异构体)的总量相比,具有式(i**)的化合物的摩尔比例是例如大于50%,例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同样地,在富含对映异构体(或差向异构体)的具有式(i*)的混合物中,与两种对映异构体(或差向异构体)的总量相比,具有式(i*)的化合物的摩尔比例是例如大于50%,例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含对映异构体(或差向异构体)的具有式(i**)的混合物是优选的。本发明的这些化合物可通过方案1至8中示出的多种方法来制造。方案11)如方案1中所示的,具有式(i)的化合物可以通过将具有式(ii)的化合物(其中r为oh、c1-c6烷氧基或cl、f或br)与具有式(iii)的胺进行反应来制备。当r为oh时,此类反应通常是在偶联剂(诸如n,n’-二环己基碳-二亚胺(“dcc”)、1-乙基-3-(3-二甲基-氨基-丙基)碳二亚胺盐酸盐(“edc”)或双(2-氧代-3-噁唑烷基)膦酰氯(“bop-cl”))存在之下、在碱的存在下、以及可任选地在亲核性催化剂(诸如羟基苯并-三唑(“hobt”))的存在下进行。当r为cl时,此类反应通常是在碱的存在下、以及可任选地在亲核性催化剂存在下进行。可替代地,有可能在包括有机溶剂(优选为乙酸乙酯)、及水性溶剂(优选为碳酸氢钠溶液)的双相系统中进行此反应。当r为c1-c6烷氧基时,有时有可能通过在一种热过程中一起加热酯和胺而将酯直接转换成为酰胺。合适的碱包括吡啶、三乙胺、4-(二甲基氨基)-吡啶(“dmap”)或二异丙基-乙基胺(胡宁氏碱(hunig’sbase))。优选的溶剂为n,n-二甲基乙酰胺、四氢呋喃、二噁烷、1,2-二甲氧基乙烷、乙酸乙酯和甲苯。该反应是在从0℃至100℃、优选地从15℃至30℃的温度下、特别是在环境温度下进行的。式(iii)的胺可以使用以下描述的方法11来制备。2)具有式(ii)的酸卤化物(其中r为cl、f或br)可在标准条件从具有式(ii)的羧酸(其中r为oh)进行制备,例如在wo09080250中所述的。3)具有式(ii)的羧酸(其中r为oh)可从具有式(ii)的酯(其中r为c1-c6烷氧基)进行制备,例如在wo09080250中所述的。4)在催化剂的存在下,例如钯乙酸(ii)或双(三苯膦)钯(ii)二氯化物,可任选地在配体的存在下,诸如三苯膦,以及碱,诸如碳酸钠、吡啶、三乙胺、4-(二甲氨基)-吡啶(“dmap”)或二异丙基-乙胺(胡宁氏碱),在溶剂中,诸如水、n,n-二甲基甲酰胺或四氢呋喃,具有式(i)的化合物可以通过将具有式(iv)的化合物(其中xb是离去基团,例如卤素(诸如溴))与一氧化碳和具有式(iii)的胺进行反应来制备。该反应是在从50℃至200℃,优选地从100℃至150℃的温度下进行。该反应是在从50巴至200巴,优选地从100巴至150巴的压力下进行。5)具有式(iv)的化合物(其中xb是离去基团,例如卤素,诸如溴)可以通过不同方法来制造,例如在wo09080250中所描述的。方案26)可替代地,具有式(i)的化合物可以通过不同方法从方案2中所示的具有式(v)的中间产物(其中xb是离去基团(例如卤素,诸如溴),或xb是氰基、甲酰基或乙酰基)根据类似于wo09080250中所述的那些的方法制备。具有式(v)的中间产物例如可以从如在该相同文献中所述的具有式(vi)的中间产物制备。方案37)可替代地,具有式(i)的化合物可以通过不同方法从方案3中所示的具有式(vii)的中间产物(其中xc是ch=c(r3)r4、或ch2c(oh)(r3)r4(其中r3和r4是如对于具有式(i)的化合物所定义的))根据类似于wo09080250中所述的那些的方法制备。8)具有式(vii)的化合物(其中xc是ch=c(r3)r4、或ch2c(oh)(r3)r4)可以从具有式(va)的化合物或从具有式(vii)的化合物(其中xc是ch2-卤素)使用类似于wo09080250中所述的那些的方法制备。9)具有式(vii)的化合物(其中xc是ch2-卤素,诸如溴或氯)可以通过在从0℃至50℃,优选地从环境温度至40℃的温度下,在溶剂(诸如乙酸)中使具有式(va)的甲基酮与卤化剂(诸如溴或氯)反应来制备。这些反应物可以在碱的存在下进行反应。适合的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或n-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵以及碳环胺。可提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、n-环己基-n,n-二甲胺、n,n-二乙苯胺、吡啶、4-(n,n-二甲氨基)吡啶、奎宁环、n-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(dbu)。这些反应物可以按照原样彼此进行反应,即:不用加入溶剂或稀释剂。然而,在大多数情况下,加入惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应在碱的存在下进行,那么这些过量使用的碱(诸如三乙胺、吡啶、n-甲基吗啉或n,n-二乙苯胺)还可以充当溶剂或稀释剂。该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃,优选从大约-30℃至大约+100℃,在许多情况下在介于环境温度与约+80℃之间范围内的温度下进行。方案410)具有式(i)的化合物可以通过具有式(x)的肟和具有式(viii)的乙烯基化合物在两步反应中反应来制备。在第一步中,具有式(x)的肟与卤化剂(例如氯、或丁二酰亚胺,诸如n-氯-丁二酰亚胺(“ncs”))在合适的溶剂,例如极性溶剂,诸如n,n-二甲基甲酰胺存在下反应。第一步是在从0℃至100℃、优选地从15℃至30℃的温度下、特别是在环境温度下进行的。在第二步中,具有式(ix)的氯代羟基亚胺中间产物与具有式(viii)的乙烯基化合物在碱,例如有机碱,诸如三乙胺,或无机碱,诸如碳酸氢钠存在下,在合适的溶剂,例如极性溶剂,诸如n,n-二甲基甲酰胺或异丙醇或者非极性溶剂,诸如甲苯存在下反应。有可能分开地执行这两个步骤并且任选地分离氯代羟基亚胺中间产物或更便利地在一个反应容器中依次执行这两个步骤而不分离中间产物。第二步是在从0℃至100℃、优选地从15℃至30℃的温度下、特别是在环境温度下进行的。具有式(viii)的乙烯基化合物使用本领域技术人员已知的方法容易地制备,诸如在wo2013120940中所述的。方案511)具有式(iii)的化合物可以通过具有式(x)的肟和具有式(xi)的乙烯基化合物在诸如10)中所述的两步反应中反应来制备。具有式(xi)的乙烯基化合物(其中pg为保护基,如greene'sprotectivegroupsinorganicsynthesis[greene的有机合成中的保护基],peterg.m.wuts(作者),johnwiley&sons[约翰威立国际出版公司];第5版(2014年12月23日),isbn-10:1118057481,isbn-13:978-1118057483中所述,参见第7章,具体是第7章c部分)使用本领域技术人员已知的方法容易地制备,或者可商购获得。方案612)具有式(vii)的化合物可以通过具有式(x)的肟和具有式(xii)的乙烯基化合物在诸如10)中所述的两步反应中反应来制备。具有式(xii)的乙烯基化合物易于使用本领域技术人员已知的方法来制备,诸如在wo2013120940中所述的。方案713)具有式(va)的化合物可以通过具有式(x)的肟和具有式(xiii)的乙烯基化合物在诸如10)中所述的两步反应中反应来制备。具有式(xiii)的乙烯基化合物易于使用本领域技术人员已知的方法来制备,诸如在wo2013120940中所述的。方案814)具有式(v)的化合物可以通过具有式(x)的肟和具有式(xiv)的乙烯基化合物在诸如10)中所述的两步反应中反应来制备。具有式(xiv)的乙烯基化合物易于使用本领域技术人员已知的方法来制备,诸如在wo2013120940中所述的。具有式(i)的化合物能以本身已知的方法转化为另一种具有式(i)的化合物,这是通过以常规方式将具有式(i)的该起始化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的一个或多个取代基的替代来实现的。取决于所选的适合各自情况的反应条件以及起始材料,有可能例如,在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基替代,或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用多个根据本发明的其他取代基来替代。具有式(i)的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此,例如,具有式(i)的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或合适的离子交换试剂进行处理来获得的,并且与碱的盐是通过用适合的碱或用合适的离子交换试剂进行处理来获得的。具有式(i)的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物i、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。具有式(i)的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有式(i)的化合物的其他盐、酸加成盐,例如转变成为其他酸加成盐,例如通过在合适的溶剂中用酸的合适的金属盐(诸如钠、钡或银盐,例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(诸如盐酸盐),在该溶剂中,所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。取决于该程序或反应条件,具有成盐特性的这些具有式(i)的化合物能以游离形式或盐的形式获得。根据分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或根据分子中存在的非芳香族双键的构型,在每种情况下为游离形式或为盐形式的具有式(i)的化合物和适当时其互变异构体可以可能的异构体之一的形式或作为其混合物存在,例如以纯异构体的形式,诸如对映体和/或非对映体,或作为异构体混合物,诸如对映异构体混合物,例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物存在;本发明涉及纯异构体以及所有可能的异构体混合物,并且在上文和下文中都应如此理解,即使立体化学细节未在所有情况下明确提及。处于游离形式或处于盐形式的具有式(i)的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上,例如通过分步结晶、蒸馏和/或层析法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。能够以类似方式获得的对映异构体混合物(诸如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体,例如通过从光学活性溶剂再结晶;通过在手性吸附剂上的层析法,例如在乙酰纤维素上的高效液相层析法(hplc);借助于合适的微生物,通过用特异性固定化酶裂解;通过形成包含化合物,例如使用手性冠醚,其中仅一个对映异构体被络合;或通过转化成非对映异构盐,例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(诸如羧酸,例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸或磺酸,例如樟脑磺酸)反应,并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物,例如基于其不同溶解度通过分步结晶,从而获得非对映异构体,从这些非对映异构体可以通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离。纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得,不仅是通过分离合适的异构体混合物,还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法,例如通过根据本发明利用合适的立体化学的起始材料进行该方法。可以通过使具有式(i)的化合物与适合的氧化剂(例如h2o2/尿素加合物)在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下进行反应来制备n-氧化物。此类氧化从文献,例如从j.med.chem[药物化学杂志],32(12),2561-73,1989或wo200015615中获知。如果这些单独的组分具有不同的生物活性,那么有利的是在每种情况下分离或合成该生物学上更有效的异构体,例如对映异构体或非对映异构体,或者异构体混合物,例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。具有式(i)的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或处于盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂,例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。表1至表48:具有式(ia)的化合物通过使以下在下表1至表48中列出的具有式(ia)的个体化合物可得,对本发明做了进一步地说明。在以下的表p下面的表1至48的每一个使得具有式(ia)的250种化合物可得,其中x3、r3、x1和r5是在表p中定义的取代基并且r2和x2是在有关的表1至48中所定义的取代基。因此表1个体化了250种具有式(ia)的化合物,其中对于表p的每一行,r2和x2取代基是如在表1中所定义的。类似地,表2个体化了250种具有式(ia)的化合物,其中对于表p的每一行,r2和x2取代基是如在表2中所定义的。表3至48以此类推。在表1至表48中披露的每种化合物代表根据具有式(i*)的化合物的一种化合物的披露,以及根据具有式(i**)的化合物连同其混合物的披露。表p表1表1提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表2表2提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表3表3提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表4表4提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表5表5提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是ch2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表6表6提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是ch2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表7表7提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是ch2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表8表8提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是ch2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表9表9提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表10表10提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表11表11提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表12表12提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表13表13提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是环丙基,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表14表14提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是环丙基,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表15表15提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是环丙基,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表16表16提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是环丙基,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表17表17提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是och2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表18表18提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是och2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表19表19提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是och2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表20表20提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是och2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表21表21提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表22表22提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表23表23提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表24表24提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表25表25提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是cl,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表26表26提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是cl,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表27表27提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是cl,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表28表28提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是cl,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表29表29提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是br,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表30表30提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是br,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表31表31提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是br,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表32表32提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是br,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表33表33提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是f,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表34表34提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是f,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表35表35提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是f,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表36表36提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是f,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表37表37提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是och2ch3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表38表38提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是och2cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表39表39提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是och2cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表40表40提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是och2cf3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表41表41提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是och2chf2,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表42表42提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是och2chf2,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表43表43提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是och2chf2,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表44表44提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是och2chf2,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表45表45提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-h,r2是ch2och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表46表46提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-cl,r2是ch2och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表47表47提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是c-f,r2是ch2och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。表48表48提供了250种具有式(ia)的化合物,其中x2是n,r2是ch2och3,并且x3、r3、x1、r5是如在表p中所定义的。本发明还提供了有用于制备具有式(i)的化合物的中间体。某些中间体是新颖的并且如此形成本发明的另一个方面。一组新颖中间体是具有式(int-i)的化合物其中a1、a2、a3、a4、r1和r2是如对于具有式(i)的化合物所定义的,并且xb是卤素,诸如溴,或xb是氰基、甲酰基、ch=n-oh或乙酰基;或者其盐或n-氧化物。对于a1、a2、a3、a4、r1和r2的优选项和对于具有式(i)的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的。另一组新颖中间体是具有式(int-ii)的化合物其中a1、a2、a3、a4、r1和r2是如对于具有式(i)的化合物所定义的;xc是ch2-卤素,其中卤素优选地是溴或氯、ch=c(r3)r4或ch2c(oh)(r3)r4,其中r3和r4是如对于具有式(i)的化合物所定义的;或者其盐或n-氧化物。对于a1、a2、a3、a4、r1和r2的优选项和对于具有式(i)的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的。另一组新颖中间体是具有式(int-iii)的化合物其中r1和r2是如对于具有式(i)的化合物所定义的;或者其盐或n-氧化物。对于r1和r2的优选项和对于具有式(i)的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的。另一组新颖中间体是具有式(int-iv)的化合物其中a1、a2、a3、a4、r1、r3和r4是如对于具有式(i)的化合物或者其盐或n-氧化物所定义的。对于a1、a2、a3、a4、r1、r3和r4的优选项和对于具有式(i)的化合物的对应取代基所列出的优选项是相同的。使得具有式(int-i)的化合物可得的实例是那些,其中xb是溴、氯、碘、氰基、甲酰基、ch=noh或乙酰基,a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r2对应于如上文式(ia)背景中的表1至表48的每一个所定义的取代基r2,因此例如,表1个体化了具有式(int-i)的化合物,其中xb是溴、氯、碘、氰基、甲酰基、ch=noh或乙酰基,a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r2是如在表1中所定义的。使得具有式(int-ii)的化合物可得的实例是那些,其中xc是ch2cl、ch2br、ch=c(cf3)(3-氯-5-三氟甲基-苯基)、ch=c(cf3)(3-溴-5-三氟甲基-苯基)、ch=c(cf3)(4-氟-3,5-二氯苯基)、ch=c(cf3)(3,4,5-三氯-苯基)、ch=c(cf3)(3,5-二氯-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(3-氯-5-三氟甲基-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(3-溴-5-三氟甲基-苯基)、ch2c(oh)(-cf3)(3,5-二氯-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(4-氟-3,5-二氯苯基)或ch2c(oh)(cf3)(3,4,5-三氯-苯基),a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r2是如上文式(ia)背景中的表1至表48的每一个所定义的,因此例如,表1个体化了具有式(int-ii)的化合物,其中xc是ch2cl、ch2br、ch=c(cf3)(3-氯-5-三氟甲基-苯基)、ch=c(cf3)(3-溴-5-三氟甲基-苯基)、ch=c(cf3)(4-氟-3,5-二氯苯基)、ch=c(cf3)(3,4,5-三氯-苯基)、ch=c(cf3)(3,5-二氯-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(3-氯-5-三氟甲基-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(3-溴-5-三氟甲基-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(3,5-二氯-苯基)、ch2c(oh)(cf3)(4-氟-3,5-二氯苯基)或ch2c(oh)(cf3)(3,4,5-三氯-苯基),a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r2是如在表1中所定义的。使得具有式(int-iii)的化合物可得的实例是那些,其中r1是氢,并且其中r2对应于如上文式(ia)背景中的表1至表48的每一个所定义的取代基r2,因此例如,表1个体化了具有式(int-iii)的化合物,其中r1是氢,并且其中r2是如在表1中所定义的。使得具有式(int-iv)的化合物可得的实例是那些,其中a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r3、x1、x2和x3对应于如上文式(ia)背景中的表1至表48的每一个所定义的取代基r3、x1、x2和x3,因此例如,表1个体化了具有式(int-iv)的化合物,其中a2、a3和a4各自是ch,r1是氢,a1是cr5,并且其中r3、x1、x2和x3是如在表1中所定义的。根据本发明的具有式(i)的化合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分,即使是在低的施用量下,它们具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。这些可通过使用本发明化合物对抗并且控制的有害生物包括那些与农业(该术语包括食物和纤维产物的农作物的培育)、园艺和畜牧、宠物、林业和蔬菜源(诸如果实、谷粒和木材)的产物的储存有关的有害生物;那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的有害生物;以及公害有害生物(诸如苍蝇)。根据本发明的活性成分作用于正常敏感的以及还有抗药的动物有害生物(诸如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的活性成分的杀昆虫或杀螨活性可以本身直接显示,亦即或者立即或者仅在过去一些时间之后(例如在蜕皮期间)发生破坏害虫;或间接显示,例如降低产卵和/或孵化率,对应于至少50%至60%的破坏率(死亡率)的良好活性。上述动物有害生物的实例是:来自蜱螨目(acarina),例如,下毛瘿螨属(acalitusspp.)、针刺瘿螨属(aculusspp)、窄瘿螨属(acaricalusspp.)、瘤瘿螨属(aceriaspp.)、粗脚粉螨(acarussiro)、钝眼蜱属(amblyommaspp.)、锐缘蜱属(argasspp.)、牛蜱属(boophilusspp.)、短须螨属(brevipalpusspp.)、苔螨属(bryobiaspp)、上三节瘿螨属(calipitrimerusspp.)、皮螨属(chorioptesspp.)、鸡皮刺螨(dermanyssusgallinae)、表皮螨属(dermatophagoidesspp)、始叶螨属(eotetranychusspp)、瘿螨属(eriophyesspp.)、半跗线螨属(hemitarsonemusspp)、璃眼蜱属(hyalommaspp.)、硬蜱属(ixodesspp.)、小爪螨属(olygonychusspp)、钝缘蜱属(ornithodorosspp.)、侧多食跗线螨(polyphagotarsonelatus)、全爪螨属(panonychusspp.)、桔芸锈螨(phyllocoptrutaoleivora)、植食螨(phytonemusspp.)、跗线螨属(polyphagotarsonemusspp)、痒螨属(psoroptesspp.)、扇头蜱属(rhipicephalusspp.)、根嗜螨属(rhizoglyphusspp.)、疥螨属(sarcoptesspp.)、狭跗线螨属(steneotarsonemusspp)、跗线属(tarsonemusspp.)以及叶螨属(tetranychusspp.);来自虱目(anoplura),例如,血虱属(haematopinusspp.)、长颚虱属(linognathusspp.)、人虱(pediculusspp.)、天疱疮属(pemphigusspp.)以及木虱(phylloxeraspp.);来自鞘翅目(coleoptera),例如,缺隆叩甲属(agriotesspp.)、欧洲鳃角金龟(amphimallonmajale)、东方异丽金龟(anomalaorientalis)、花象属(anthonomusspp.)、蜉金龟属(aphodiusspp)、玉米拟花萤(astylusatromaculatus)、ataenius属、甜菜隐食甲(atomarialinearis)、甜菜胫跳甲(chaetocnematibialis)、萤叶甲属(cerotomaspp)、单叶叩甲属(conoderusspp)、根颈象属(cosmopolitesspp.)、绿金龟(cotinisnitida)、象虫属(curculiospp.)、圆头犀金龟属(环cephalaspp)、圆头犀金龟属(dermestesspp.)、根萤叶甲属(diabroticaspp.)、阿根廷兜虫(diloboderusabderus)、食植瓢虫属(epilachnaspp.)、eremnus属、黑异爪蔗金龟(heteronychusarator)、咖啡果小蠹(hypothenemushampei)、lagriavilosa、马铃薯甲虫(leptinotarsadecemlineata)、稻水象属(lissorhoptrusspp.)、liogenys属、maecolaspis属、栗色绒金龟(maladeracastanea)、美洲叶甲亚种(megascelisspp)、油菜花露尾甲(melighetesaeneus)、金龟属(melolonthaspp.)、myochrousarmatus、锯谷盗属(orycaephilusspp.)、耳喙象属(otiorhynchusspp.)、鳃角金龟属(phyllophagaspp.)、斑象属(phlyctinusspp.)、丽金龟属(popilliaspp.)、油菜跳甲属(psylliodesspp.)、rhyssomatusaubtilis、劫根蠹属(rhizoperthaspp.)、金龟子科(scarabeidae)、米象属(sitophilusspp.)、麦蛾属(sitotrogaspp.)、伪切根虫属(somaticusspp.)、sphenophorus属、大豆茎象(sternechussubsignatus)、拟步行虫属(tenebriospp.)、拟谷盗属(triboliumspp.)以及斑皮蠹属(trogodermaspp.);来自双翅目(diptera),例如,伊蚊属(aedesspp.)、疟蚊属(anophelesspp)、高梁芒蝇(antherigonasoccata.)、橄榄果实蝇(bactroceaoleae)、花园毛蚊(bibiohortulanus)、迟眼蕈蚊属(bradysiaspp.)、红头丽蝇(calliphoraerythrocephala)、小条实蝇属(ceratitisspp.)、金蝇属(chrysomyiaspp.)、库蚊属(culexspp.)、黄蝇属(cuterebraspp.)、寡鬃实蝇属(dacusspp.)、地种蝇属(deliaspp)、黑腹果蝇(drosophilamelanogaster)、厕蝇属(fanniaspp.)、胃蝇属(gastrophilusspp.)、geomyzatripunctata、舌蝇属(glossinaspp.)、皮蝇属(hypodermaspp.)、虱蝇属(hyppoboscaspp.)、斑潜蝇属(liriomyzaspp.)、绿蝇属(luciliaspp.)、潜蝇属(melanagromyzaspp.)、家蝇属(muscaspp.)、狂蝇属(oestrusspp.)、瘿蚊属(orseoliaspp.)、瑞典麦秆蝇(oscinellafrit)、藜泉蝇(pegomyiahyoscyami)、草种蝇属(phorbiaspp.)、绕实蝇属(rhagoletisspp)、riveliaquadrifasciata、scatella属、蕈蚊属(sciaraspp.)、刺蝇属(stomoxysspp.)、虻属(tabanusspp.)、绦虫属(tanniaspp.)以及大蚊属(tipulaspp.);来自半翅目(hemiptera),例如,瘤缘蝽(acanthocorisscabrator)、绿蝽属(acrosternumspp)、苜蓿盲蝽(adelphocorislineolatus)、amblypeltanitida、海虾盾缘蝽(bathycoeliathalassina)、土长蝽属(blissusspp)、臭虫属(cimexspp.)、clavigrallatomentosicollis、盲蝽属(creontiadesspp.)、可可瘤盲蝽(distantiellatheobroma)、dichelopsfurcatus、棉红蝽属(dysdercusspp.)、edessa属、美洲蝽属(euchistusspp.)、六斑菜蝽(eurydemapulchrum)、扁盾蝽属(eurygasterspp.)、茶翅蝽(halyomorphahalys)、具凹巨股长蝽(horciasnobilellus)、稻缘蝽属(lep-tocorisaspp.)、草盲蝽属(lygusspp)、热带硕蚧属(margarodesspp)、卷心菜斑色蝽(murgantiahistrionic)、neomegalotomus属、烟盲蝽(nesidiocoristenuis)、绿蝽属(nezaraspp.)、拟长蝽(nysiussimulans)、海岛蝽象(oebalusinsularis)、皮蝽属(piesmaspp.)、壁蝽属(piezodorusspp)、红猎蝽属(rhodniusspp.)、可可盲蝽象(sahlbergellasingularis)、栗土蝽(scaptocoriscastanea)、黑蝽属(scotinopharaspp.)、thyanta属、锥鼻虫属(triatomaspp.)、木薯网蝽(vatigailludens);无网长管蚜属(acyrthosiumpisum)、adalges属、agallianaensigera、塔尔吉隆脉木虱(agonoscenatargionii)、粉虱属(aleurodicusspp.)、aleurocanthus属、甘蔗穴粉虱(aleurolobusbarodensis)、软毛粉虱(aleurothrixusfloccosus)、甘蓝粉虱(aleyrodesbrassicae)、棉叶蝉(amarascabiguttula)、檬果长突叶蝉(amritodusatkinson)、肾圆盾蚧属(aonidiellaspp.)、蚜科(aphididae)、蚜属(aphisspp.)、蚧属(aspidiotusspp.)、茄沟无网蚜(aulacorthumsolani)、马铃薯木虱(bactericeracockerelli)、小粉虱属(bemisiaspp)、brachycaudus属、甘蓝蚜(brevicorynebrassicae)、喀木虱属(cacopsyllaspp)、双尾蚜(cavariellaaegopodiiscop.)、蜡蚧属(ceroplasterspp.)、褐圆蚧(chrysomphalusaonidium)、网籽草叶圆蚧(chrysomphalusdictyospermi)、cicadella属、大白叶蝉(cofanaspectra)、隐瘤蚜属(cryptomyzusspp)、cicadulina属、褐软蚧(coccushesperidum)、玉米黄翅叶蝉(dalbulusmaidis)、裸粉虱属(dialeurodesspp)、柑橘木虱(diaphorinacitri)、麦双尾蚜(diuraphisnoxia)、西圆尾蚜属(dysaphisspp)、小绿叶蝉属(empoascaspp.)、苹果绵蚜(eriosomalarigerum)、葡萄斑叶蝉属(erythroneuraspp.)、蜡蛤属(gascardiaspp.)、赤桉木虱(glycaspisbrimblecombei)、菜缢管蚜(hyadaphispseudobrassicae)、hyalopterus属、超瘤蚜种(hyperomyzuspallidus)、檬果绿叶蝉(idioscopusclypealis)、非洲叶蝉(jacobiascalybica)、灰飞虱属(laodelphaxspp.)、球坚蚧(lecaniumcorni)、蛎盾蚧属(lepidosaphesspp.)、萝卜蚜(lopaphiserysimi)、lyogenysmaidis、长管蚜属(macrosiphumspp.)、沫蝉属(mahanarvaspp.)、蛾蜡蝉科(metcalfapruinosa)、麦无网蚜(metopolophiumdirhodum)、麦蜡蝉(mynduscrudus)、瘤蚜属(myzusspp.)、台湾韭蚜(neotoxopterasp)、黑尾叶蝉属(nephotettixspp.)、褐飞虱属(nilaparvataspp.)、梨大绿蚜(nippolachnuspirimats)、狗牙根草芥壳虫(odonaspisruthae)、寄生甘蔗绵蚜(oregmalanigerazehnter)、杨梅缘粉虱(parabemisiamyricae)、考氏木虱(paratriozacockerelli)、片盾蚧属(parlatoriaspp.)、瘿绵蚜属(pemphigusspp.)、玉米蜡蝉(peregrinusmaidis)、扁角飞虱属(perkinsiellaspp)、忽布疣蚜(phorodonhumuli)、根瘤蚜属(phylloxeraspp)、动性球菌属(planococcusspp.)、白盾蚧属(pseudaulacaspisspp.)、粉蚧属(pseudococcusspp.)、棉盲蝽(pseudatomoscelisseriatus)、木虱属(psyllaspp.)、棉蚧(pulvinariaaethiopica)、笠圆盾蚧属(quadraspidiotusspp.)、quesadagigas、电光叶蝉(reciliadorsalis)、缢管蚜属(rhopalosiphumspp.)、黑盔蚧属(saissetiaspp.)、带叶蝉属(scaphoideusspp.)、二叉蚜属(schizaphisspp.)、麦蚜属(sitobionspp.)、白背飞虱(sogatellafurcifera)、spissistilusfestinus、条斑飞虱(tarophagusproserpina)、声蚜属(toxopteraspp)、粉虱属(trialeurodesspp)、tridiscussporoboli、葵粉蚧属(trionymusspp.)、非洲木虱(triozaerytreae)、桔矢尖蚧(unaspiscitri)、zyginaflammigera、zyginidiascutellaris;来自膜翅目(hymenoptera),例如,顶切叶蚁属(acromyrmex)、三节叶蜂属(argespp.)、布切叶白蚁属(attaspp.)、茎叶蜂属(cephusspp.)、松叶蜂属(diprionspp.)、锯角叶蜂科(diprionidae)、松叶蜂(gilpiniapolytoma)、梨实蜂属(hoplocampaspp.)、毛蚁属(lasiusspp.)、小黄家蚁(monomoriumpharaonis)、新松叶蜂属(neodiprionspp.)、农蚁属(pogonomyrmexspp)、slenopsisinvicta、水蚁属(solenopsisspp.)以及胡蜂属(vespaspp.);来自等翅目(isoptera),例如,家白蚁属(coptotermesspp)、白蚁(corniternescumulans)、楹白蚁属(incisitermesspp)、大白蚁属(macrotermesspp)、澳白蚁属(mastotermesspp)、小白蚁属(microtermesspp)、散白蚁属(reticulitermesspp.);热带火蚁(solenopsisgeminate)来自鳞翅目(lepidoptera),例如,长翅卷蛾属(aclerisspp.)、褐带卷蛾属(adoxophyesspp.)、透翅蛾属(aegeriaspp.)、地夜蛾属(agrotisspp.)、棉叶虫(alabamaargillaceae)、amylois属、黎豆夜蛾(anticarsiagemmatalis)、黄卷蛾属(archipsspp.)、银蛾属(argyresthiaspp.)、带卷蛾属(argyrotaeniaspp.)、丫纹夜蛾属(autographaspp.)、棉潜蛾(bucculatrixthurberiella)、玉米楷夜蛾(busseolafusca)、粉斑螟蛾(cadracautella)、桃蛀果蛾(carposinanipponensis)、禾草螟属(chilospp.)、卷叶蛾属(choristoneuraspp.)、越蔓桔草螟(chrysoteuchiatopiaria)、葡萄果蠹蛾(clysiaambiguella)、卷叶螟属(cnaphalocrocisspp.)、云卷蛾属(cnephasiaspp.)、纹卷蛾属(cochylisspp.)、鞘蛾属(coleophoraspp.)、磷翅目粉蝶(coliaslesbia)、cosmophilaflava、草螟属(crambusspp)、大菜螟(crocidolomiabinotalis)、苹果异形小卷蛾(cryptophlebialeucotreta)、黄杨木蛾(cydalimaperspectalis)、小卷蛾属(cydiaspp.)、黄杨绢野螟(diaphaniaperspectalis)、杆草螟属(diatraeaspp.)、苏丹棉铃虫(diparopsiscastanea)、金刚钻属(eariasspp.)、非洲茎螟(eldanasaccharina)、粉螟属(ephestiaspp.)、叶小卷蛾属(epinotiaspp)、细斑灯蛾(estigmeneacrea)、etiellazinckinella、花小卷蛾属(eucosmaspp.)、环针单纹蛾(eupoeciliaambiguella)、黄毒蛾属(euproctisspp.)、切根虫属(euxoaspp.)、feltiajaculiferia、grapholita属、绿青虫蛾(hedyanubiferana)、实夜蛾属(heliothisspp.)、菜螟(hellulaundalis)、切叶野螟属(herpetogrammaspp)、美国白蛾(hyphantriacunea)、番茄蠹蛾(keiferialycopersicella)、lasmopalpuslignosellus、旋纹潜叶蛾(leucopterascitella)、潜叶细蛾属(lithocollethisspp.)、葡萄花翅小卷蛾(lobesiabotrana)、loxostegebifidalis、毒蛾属(lymantriaspp.)、潜蛾属(lyonetiaspp.)、幕枯叶蛾属(malacosomaspp.)、甘蓝夜蛾(mamestrabrassicae)、烟草天蛾(manducasexta)、mythimna属、夜蛾属(noctuaspp)、秋尺蛾属(operophteraspp.)、orniodesindica、欧洲玉米螟(ostrinianubilalis)、超小卷蛾属(pammenespp.)、褐卷蛾属(pandemisspp.)、小眼夜蛾(panolisflammea)、蛀茎夜蛾(papaipemanebris)、pectinophoragossypi-ela、咖啡潜叶蛾(perileucopteracoffeella)、一星黏虫(pseudaletiaunipuncta)、马铃薯麦蛾(phthorimaeaoperculella)、菜粉蝶(pierisrapae)、粉蝶属(pierisspp.)、小菜蛾(plutellaxylostella)、芽蛾属(praysspp.)、尺叶蛾属(pseudoplusiaspp)、薄荷灰夜蛾(rachiplusianu)、西方豆地香(richiaalbicosta)、白禾螟属(scirpophagaspp.)、蛀茎夜蛾属(sesamiaspp.)、长须卷蛾属(sparganothisspp.)、灰翅夜蛾属(spodopteraspp.)、棉大卷叶螟(syleptaderogate)、兴透翅蛾属(synanthedonspp.)、异舟蛾属(thaumetopoeaspp.)、卷叶蛾属(tortrixspp.)、粉纹夜蛾(trichoplusiani)、番茄斑潜蝇(tutaabsoluta)、以及巢蛾属(yponomeutaspp.)来自食毛目(mallophaga),例如,畜虱属(damalineaspp.)和啮毛虱属(trichodectesspp.);来自直翅目(orthoptera),例如,蠊属(blattaspp.)、小蠊属(blattellaspp.)、蝼蛄属(gryllotalpaspp.)、马德拉蜚蠊(leucophaeamaderae)、飞蝗属(locustaspp.)、北痣蟋蟀(neocurtillahexadactyla)、大蠊属(periplanetaspp.)、痣蟋蟀属(scapteriscusspp.)、以及沙漠蝗属(schistocercaspp.);来自啮虫目(psocoptera),例如,虱啮属(liposcelisspp.);来自蚤目(siphonaptera),例如,角叶蚤属(ceratophyllusspp.)、栉头蚤属(ctenocephalidesspp.)以及开皇客蚤(xenopsyllacheopis);来自缨翅目(thysanoptera),例如,calliothripsphaseoli、花蓟马属(frankliniellaspp.)、阳蓟马属(heliothripsspp)、褐带蓟马属(hercinothripsspp.)、单亲蓟马属(parthenothripsspp.)、非洲桔硬蓟马(scirtothripsaurantii)、大豆蓟马(sericothripsvariabilis)、带蓟马属(taeniothripsspp.)、蓟马属(thripsspp);来自缨尾目(thysanura),例如,衣鱼(lepismasaccharina)。根据本发明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破坏上述类型的有害生物,这些有害生物特别出现在植物上,尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上,或者在这些植物的器官上,诸如果实、花、叶、茎、块茎或根,并且在一些情况下,甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护抵抗这些有害生物。适宜的目标作物具体是,谷物,诸如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高梁;甜菜,诸如糖用甜菜或饲料甜菜;水果,例如梨果、核果或无核小果,诸如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果,例如草莓、覆盆子或黑莓;豆科作物,诸如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆;油料作物,诸如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生;瓜类作物,诸如南瓜、黄瓜或甜瓜;纤维植物,诸如棉花、亚麻、大麻或黄麻;柑橘类水果,诸如橙子、柠檬、葡萄柚或橘子;蔬菜,诸如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒;樟科,诸如鳄梨、肉桂或樟脑;以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。例如,本发明可用在任何以下观赏植物物种上:藿香蓟属(ageratumspp.)、假面花属(alonsoaspp.)、银莲花属(anemonespp.)、南非葵(anisodonteacapsenisis)、春黄菊属(anthemisspp.)、金鱼草属(antirrhinumspp.)、紫菀属(asterspp.)、秋海棠属(begoniaspp.)(例如丽格海棠(b.elatior)、四季秋海棠(b.semperflorens)、球根秋海棠(b.tubéreux))、叶子花属(bougainvilleaspp.)、雁河菊属(brachycomespp.)、芸苔属(brassicaspp.)(观赏植物)、蒲包草属(calceolariaspp.)、辣椒(capsicumannuum)、长春花(catharanthusroseus)、美人蕉属(cannaspp.)、矢车菊属(centaureaspp.)、菊属(chrysanthemumspp.)、瓜叶菊属(cinerariaspp.)(银叶菊(c.maritime))、金鸡菊属(coreopsisspp.)、青锁龙(crassulacoccinea)、火红萼距花(cupheaignea)、大丽花属(dahliaspp.)、翠雀属(delphiniumspp.)、荷包牡丹(dicentraspectabilis)、彩虹菊属(dorotheantusspp.)、洋桔梗(eustomagrandiflorum)、连翘属(forsythiaspp.)、倒挂金钟属(fuchsiaspp.)、鼠曲草老颧草(geraniumgnaphalium)、大丁草属(gerberaspp.)、千日红(gomphrenaglobosa)、天芥菜属(heliotropiumspp.)、向日葵属(helianthusspp.)、木槿属(hibiscusspp.)、绣球花属(hortensiaspp.)、绣球属(hydrangeaspp.)、嫣红蔓(hypoestesphyllostachya)、凤仙花属(impatiensspp.)(非洲凤仙花(i.walleriana))、血苋属(iresinesspp.)、伽蓝菜属(kalanchoespp.)、马缨丹(lantanacamara)、三月花葵(lavateratrimestris)、狮耳花(leonotisleonurus)、百合属(liliumspp.)、日中花属(mesembryanthemumspp.)、沟酸浆属(mimulusspp.)、美国薄荷属(monardaspp.)、龙面花属(nemesiaspp.)、万寿菊属(tagetesspp.)、石竹属(dianthusspp.)(康乃馨(carnation))、美人蕉属(cannaspp.)、酢浆草属(oxalisspp.)、雏菊属(bellisspp.)、天竺葵属(pelargoniumspp.)(盾叶天竺葵(p.peltatum)、马蹄纹天竺葵(p.zonale))、堇菜属(violaspp.)(三色堇(pansy))、碧冬茄属(petuniaspp.)、草夹竹桃属(phloxspp.)、香茶菜属(plecthranthusspp.)、一品红属(poinsettiaspp.)、爬山虎属(parthenocissusspp.)(五叶爬山虎(p.quinquefolia)、爬山虎(p.tricuspidata))、报春花属(primulaspp.)、毛茛属(ranunculusspp.)、杜鹃花属(rhododendronspp.)、蔷薇属(rosaspp.)(玫瑰(rose))、黄雏菊属(rudbeckiaspp.)、非洲堇属(saintpauliaspp.)、鼠尾草属(salviaspp.)、紫扇花(scaevolaaemola)、蛾蝶花(schizanthuswisetonensis)、景天属(sedumspp.)、茄属(solanumspp.)、苏非尼亚矮牵牛属(surfiniaspp.)、万寿菊属(tagetesspp.)、烟草属(nicotiniaspp.)、马鞭草属(verbenaspp.)、百日草属(zinniaspp.)以及其他花坛植物。例如,本发明可用在任何以下蔬菜物种上:葱属(alliumspp.)(大蒜(a.sativum)、洋葱(a..cepa)、火葱(a.oschaninii)、韭葱(a.porrum)、小葱(a.ascalonicum)、大葱(a.fistulosum))、有喙欧芹(anthriscuscerefolium)、旱芹(apiumgraveolus)、芦笋(asparagusofficinalis)、甜菜(betavulgarus)、芸苔属(甘蓝(b.oleracea)、大白菜(b.pekinensis)、芜菁(b.rapa))、辣椒、鹰嘴豆(cicerarietinum)、苦苣(cichoriumendivia)、菊苣属(cichorumspp.)(菊苣(c.intybus)、苦苣(c.endivia))、西瓜(citrilluslanatus)、香瓜属(cucumisspp.)(黄瓜(c.sativus)、甜瓜(c.melo))、南瓜属(cucurbitaspp.)(西葫芦(c.pepo)、印度南瓜(c.maxima))、菜蓟属(cyanaraspp.)(朝鲜蓟(c.scolymus)、刺苞菜蓟(c.cardunculus))、胡萝卜(daucuscarota)、茴香(foeniculumvulgare)、金丝桃属(hypericumspp.)、莴苣(lactucasativa)、番茄属(lycopersiconspp.)(番茄(l.esculentum)、樱桃番茄(l.lycopersicum))、薄荷属(menthaspp.)、罗勒(ocimumbasilicum)、香芹(petroselinumcrispum)、菜豆属(phaseolusspp.)(菜豆(p.vulgaris)、荷包豆(p.coccineus))、豌豆(pisumsativum)、萝卜(raphanussativus)、食用大黄(rheumrhaponticum)、迷迭香属(rosemarinusspp.)、鼠尾草属(salviaspp.)、黑婆罗门参(scorzonerahispanica)、茄子(solanummelongena)、菠菜(spinaceaoleracea)、新缬草属(valerianellaspp.)(萵苣纈草(v.locusta)、绵毛果小缬草(v.eriocarpa))以及蚕豆(viciafaba)。优选的观赏植物物种包括非洲堇(africanviolet)、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(st.johnswort)、薄荷(mint)、甜椒(sweetpepper)、番茄和黄瓜(cucumber)。根据本发明所述的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜(aphiscraccivora)、黄瓜条叶甲(diabroticabalteata)、烟芽夜蛾(heliothisvirescens)、桃蚜(myzuspersicae)、小菜蛾(plutellaxylostella)以及海灰翅夜蛾(spodopteralittoralis)。根据本发明所述的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(mamestra)(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(cydiapomonella)(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(empoasca)(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(chilosupressalis)(优选地在水稻上)。根据本发明所述的活性成分尤其适合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黄瓜条叶甲、烟芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根据本发明所述的活性成分另外尤其适合于控制甘蓝夜蛾(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉(优选地在蔬菜、葡萄园里)、马铃薯叶甲(优选地在马铃薯上)以及二化螟(优选地在水稻上)。在另一个方面中,本发明还可涉及一种控制由植物寄生线虫(内寄生的-、半内寄生的-和外寄生线虫)对植物及其部分的损害的方法,尤其是以下植物寄生线虫,诸如根结线虫(rootknotnematodes)、北方根结线虫(meloidogynehapla)、南方根结线虫(meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(meloidogynejavanica)、花生根结线虫(meloidogynearenaria)以及其他根结线虫物种;孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(globoderarostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(globodera)物种;禾谷孢囊线虫(heteroderaavenae)、大豆孢囊线虫(heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(heteroderaschachtii)、红三叶异皮线虫(heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(heterodera)物种;种瘿线虫(seedgallnematodes)、粒线虫属(anguina)物种;茎及叶面线虫(stemandfoliarnematodes)、滑刃线虫属(aphelenchoides)物种;刺毛线虫(stingnematodes)、长尾刺线虫(belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(belonolaimus)物种;松树线虫(pinenematodes)、松材线虫(bursaphelenchusxylophilus)以及其他伞滑刃属(bursaphelenchus)物种;环形线虫(ringnematodes)、环线虫属(criconema)物种、小环线虫属(criconemella)物种、轮线虫属(criconemoides)物种、中环线虫属(mesocriconema)物种;茎及鳞球茎线虫(stemandbulbnematodes)、(腐烂茎线虫(ditylenchusdestructor)、鳞球茎茎线虫(ditylenchusdipsaci)以及其他茎线虫属(ditylenchus)物种;维线虫(awlnematodes)、锥线虫属(dolichodorus)物种;螺旋线虫(spiralnematodes)、多头螺旋线虫(heliocotylenchusmulticinctus)以及其他螺旋线虫属(helicotylenchus)物种;鞘及鞘形线虫(sheathandsheathoidnematodes)、鞘线虫属(hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(hemicriconemoides)物种;潜根线虫属(hirshmanniella)物种;支线虫(lancenematodes)、冠线虫属(hoploaimus)物种;假根结线虫(falserootknotnematodes)、珍珠线虫属(nacobbus)物种;针状线虫(needlenematodes)、横带长针线虫(longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(longidorus)物种;大头针线虫(pinnematodes)、短体线虫属(pratylenchus)物种;腐线虫(lesionnematodes)、花斑短体线虫(pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(pratylenchuspenetrans)、弯曲短体线虫(pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(pratylenchusgoodeyi)以及其他短体线虫属物种;柑桔穿孔线虫(burrowingnematodes)、香蕉穿孔线虫(radopholussimilis)以及其他内侵线虫属(radopholus)物种;肾状线虫(reniformnematodes)、罗柏氏盘旋线虫(rotylenchusrobustus)、肾形盘旋线虫(rotylenchusreniformis)以及其他盘旋线虫属(rotylenchus)物种;盾线虫属(scutellonema)物种;短粗根线虫(stubbyrootnematodes)、原始毛刺线虫(trichodorusprimitivus)以及其他毛刺线虫属(trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(paratrichodorus)物种;矮化线虫(stuntnematodes)、马齿苋矮化线虫(tylenchorhynchusclaytoni)、顺逆矮化线虫(tylenchorhynchusdubius)以及其他矮化线虫属(tylenchorhynchus)物种;柑桔线虫(citrusnematodes)、穿刺线虫(tylenchulus)物种;短剑线虫(daggernematodes)、剑线虫属(xiphinema)物种;以及其他植物寄生线虫物种,诸如亚粒线虫属(subanguinaspp.)、根结线虫属(hypsoperinespp.)、大刺环线虫属(macroposthoniaspp.)、矮化线虫属(meliniusspp.)、刻点胞囊属(punctoderaspp.)、以及五沟线虫属(quinisulciusspp.)。本发明所述的化合物还具有针对软体动物的活性。这些软体动物的实例包括,例如,螺科(ampullariidae);阿勇蛞蝓属(arion)(灰黑阿勇蛞蝓(a.ater)、环斑阿勇蛞蝓(a.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(a.hortensis)、红棕阿勇蛞蝓(a.rufus));巴蜗牛科(bradybaenidae)(灌木巴蜗牛(bradybaenafruticum));蜗牛属(cepaea)(庭院蜗牛(c.hortensis)、森林蜗牛(c.nemoralis));ochlodina;灰蛞蝓属(deroceras)(野灰蛞蝓(d.agrestis)、d.empiricorum、田灰蛞蝓(d.laeve)、庭园灰括輸(d.reticulatum));discus(圆盘螺属)(d.rotundatus);euomphalia;土蜗属(galba)(截形土蜗(g.trunculata));小蜗牛属(helicelia)(伊塔拉小蜗牛(h.itala)、布维小蜗牛(h.obvia));大蜗牛科(helicidae)helicigonaarbustorum);helicodiscus;大蜗牛属(helix)(开放大蜗牛(h.aperta));蛞蝓属(limax)(灰黑赔蝓(l.cinereoniger)、黄蛞蝓(l.flavus)、边缘蛞蝓(l.marginatus)、大蛞蝓(l.maximus)、柔蛞蝓(l.tenellus));椎实螺属(lymnaea);milax(温室蛞蝓)(m.gagates、m.marginatus、m.sowerbyi);钻螺属(opeas);瓶螺属(pomacea)(小管福寿螺(p.canaticulata));瓦娄蜗牛属(vallonia)和仿带螺属(zanitoides)。作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(诸如als-、epsps-、gs-、hppd-和ppo-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮类(例如,甲氧咪草烟)的耐受性的作物的实例是夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草丁膦抗性玉米品种,这些玉米品种在herculex和商标名下是可商购的。作物还应被理解为天然地是或已经赋予对害虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组dna技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物,这些毒素诸如是从如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括δ-内毒素,营养期杀虫蛋白(vip),细菌定殖线虫的杀虫蛋白,以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是btmaize(先正达种子公司(syngentaseeds))。包括编码杀虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是(先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如,植物可以具有表达杀虫蛋白同时耐受除草剂的能力,例如herculex(陶氏益农公司(dowagrosciences),先锋良种国际公司(pioneerhi-bredinternational))。根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的货物和储藏室以及保护原材料,诸如木材、纺织品、地板或建筑物,以及在卫生领域中,尤其是保护人类、家畜以及多产的牲畜免遭所提及类型的有害生物。本发明还提供了用于控制害虫(诸如蚊科和其他的疾病媒介物)的方法;也可参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中,用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍,向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用本发明的组合物。通过举例,通过本发明的方法预期了表面(诸如墙、天花板或地板表面)的irs(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中,考虑到了将此类组合物施用于如下基底,诸如无纺或织物材料,该材料处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中使用)。在一个实施例中,用于控制这样的有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基质施用杀有害生物有效量的本发明的组合物,以便于在该表面或基质上提供有效的滞留的杀有害生物活性。这样的施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例,通过本发明的方法预期了表面(诸如墙、天花板或地板表面)的irs施用,以便于在该表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中,考虑了施用这样的组合物以用于在基底上的有害生物的残留控制,该基底是诸如处于网织品、被覆物、被褥、窗帘以及帐篷的形式(或可以用于在这些物品的制造中)的织物材料。待处理的基质(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维,诸如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛,或者合成纤维,诸如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。织物处理的方法是已知的,例如wo2008151984、wo2003034823、us5631072、wo2005064072、wo2006128870、ep1724392、wo2005113886或wo2007090739。根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。在树木注射/树干处理领域中,根据本发明的这些化合物特别适合于对抗来自上述的鳞翅目和来自鞘翅目的钻木昆虫,尤其是对抗下表x和y中列出的钻木虫:表x.具有经济重要性的外来钻木虫的实例。表y.具有经济重要性的本地钻木虫的实例。本发明也可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物,包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(groundpearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物,包括卵、幼虫、若虫和成虫。具体而言,本发明可用于控制用草坪草的根部喂养的昆虫有害生物,该昆虫有害生物包括蛴螬(诸如圆头犀金龟属(cyclocephalaspp.)(例如标记的金龟子、c.lurida)、rhizotrogus属(例如欧洲金龟子,欧洲切根鳃金龟(r.majalis))、黄栌属(cotinusspp.)(例如绿六月甲虫(greenjunebeetle)、c.nitida)、弧丽金龟属(popilliaspp.)(例如日本甲虫、龟纹瓢虫(p.japonica))、鳃角金龟属(phyllophagaspp.)(例如五月/六月甲虫)、ataenius属(例如草坪草黑金龟(blackturfgrassataenius)、a.spretulus)、绒毛金龟属(maladeraspp.)(例如亚洲花园甲虫(asiaticgardenbeetle)、m.castanea)以及tomarus属)、地面珍珠(硕蚧属(margarodesspp.))、蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的;痣蟋蟀属(scapteriscusspp.)、非洲蝼蛄(gryllotalpaafricana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(europeancranefly)、大蚊属(tipulaspp.))。本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物,这些昆虫有害生物包括粘虫(诸如秋夜蛾(fallarmyworm)草地贪夜蛾(spodopterafrugiperda),和常见夜蛾一星黏虫(pseudaletiaunipuncta))、切根虫,象鼻虫(尖隐喙象属(sphenophorusspp.),诸如s.venatusverstitus和牧草长喙象(s.parvulus))以及草地螟(如草螟属(crambusspp.)和热带草地螟,herpetogrammaphaeopteralis)。本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物,这些昆虫有害生物包括麦小蝽(诸如南方麦小蝽,南方杆长蝽(blissusinsularis))、狗牙根螨(bermudagrassmite)(eriophyescynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(antoninagraminis))、两线沫蝉(propsapiabicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物,诸如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(solenopsisinvicta))。在卫生领域中,根据本发明的组合物是有效地对抗外寄生虫诸如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫,虱、发虱、鸟虱和跳蚤。此类寄生虫的实例是:虱目(anoplurida):血虱属、长颚虱属、人虱属和阴虱属(phtirusspp.)、盲虱属(solenopotesspp.)。食毛目(mallophagida):毛羽虱属(trimenoponspp.)、短角鸟虱属(menoponspp.)、鸭虱属(trinotonspp.)、牛羽虱属(bovicolaspp.)、werneckiella属、lepikentron属、畜虱属(damalinaspp.)、啮毛虱属以及猫羽虱属(felicolaspp.)。双翅目及长角亚目(nematocerina)和短角亚目(brachycerina),例如伊蚊属、疟蚊属、库蚊属、蚋属(simuliumspp.)、真蚋属(eusimuliumspp.)、白蛉属(phlebotomusspp.)、罗蛉属(lutzomyiaspp.)、库蠓属(culicoidesspp.)、斑虻属(chrysopsspp.)、驼背虻属(hybomitraspp.)、黄虻属(atylotusspp.)、虻属、麻虻属(haematopotaspp.)、philipomyia属、蜂虱蝇属(braulaspp.)、家蝇属、齿股蝇属(hydrotaeaspp.)、螫蝇属、黑角蝇属(haematobiaspp.)、莫蝇属(morelliaspp.)、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属(calliphoraspp.)、绿蝇属、金蝇属、污蝇属(wohlfahrtiaspp.)、麻蝇属(sarcophagaspp.)、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属(gasterophilusspp.)、虱蝇属(hippoboscaspp.)、羊虱蝇属(lipoptenaspp.)和蜱蝇属(melophagusspp.)。蚤目(siphonapterida),例如蚤属(pulexspp.)、栉头蚤属、客蚤属(xenopsyllaspp.)、角叶蚤属。异翅目(heteropterida),例如臭虫属、锥鼻虫属属、红猎蝽属、锥蝽属(panstrongylusspp.)。蜚蠊目(blattarida),例如东方蜚蠊(blattaorientalis)、美洲大蠊(periplanetaamericana)、德国小蠊(blattelagermanica)以及夏柏拉蟑螂属(supellaspp.)。蜱螨(acaria)亚纲(螨科(acarida))和后气门目(meta-stigmata)和中气门目(meso-stigmata),例如锐缘蜱属、钝缘蜱属(ornithodorusspp.)、耳蜱属(otobiusspp.)、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属(boophilusspp.)、革蜱属(dermacentorspp.)、血蜱属(haemophysalisspp.)、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属(dermanyssusspp.)、刺利螨属(raillietiaspp.)、肺刺螨属(pneumonyssusspp.)、胸刺螨属(sternostomaspp.)和瓦螨属(varroaspp.)。轴螨目(actinedida)(前气门亚目(prostigmata))和粉螨目(acaridida)(无气门亚目(astigmata)),例如蜂盾螨属(acarapisspp.)、姬螯属(cheyletiellaspp.)、禽螯螨属(ornithocheyletiaspp.)、肉螨属(myobiaspp.)、疮螨属(psorergatesspp.)、蠕形螨属(demodexspp.)、恙螨属(trombiculaspp.)、牦螨属(listrophorusspp.)、粉螨属(acarusspp.)、食酪螨属(tyrophagusspp.)、嗜木螨属(caloglyphusspp.)、颈下螨属(hypodectesspp.)、翅螨属(pterolichusspp.)、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属(otodectesspp.)、疥螨属、耳螨属(notoedresspp.)、鸟疥螨属(knemidocoptesspp.)、胞螨属(cytoditesspp.)以及鸡雏螨属(laminosioptesspp.)。根据本发明的组合物还适用于保护材料诸如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵染。根据本发明的组合物可以用于例如对抗以下有害生物:甲虫,如北美家天牛、长毛天牛、家具窃蠹、红毛窃蠹、梳角细脉窃蠹、石斛、松芽枝窃蠹、松产品窃蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、栎粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、条木小蠹属、咖啡黑长蠹、树长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠹属与竹长蠹;以及膜翅类昆虫,如蓝黑树蜂、云杉大树蜂、泰加大树蜂与大树蜂;以及白蚁,诸如欧洲木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄胸散白蚁、桑特散白蚁、散白蚁、达尔文澳白蚁、内华达古白蚁与家白蚁;以及蛀虫,如衣鱼。根据本发明的化合物可以按未经修饰的形式用作杀有害生物剂,但它们通常以多种方式使用配制佐剂(诸如载体、溶剂以及表面活性物质)被配制成组合物。这些配制品可以处于不同的实体形式,例如,处于以下形式:撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化的浓缩剂、微可乳化浓缩剂、水包油乳剂、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩剂(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式,例如从关于杀有害生物剂的fao和who标准的发展和使用的手册(manualondevelopmentanduseoffaoandwhospecificationsforpesticides),联合国,第1版,二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以在使用前稀释。可以利用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来稀释。可以通过例如将活性成分与配制品佐剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳剂形式的组合物。这些活性成分还可以与其他佐剂(诸如精细分散固体、矿物油、植物或动物的油、改性的植物或动物的油、有机溶剂、水、表面活性物质或它们的组合)来一起配制。这些活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有这些活性成分。这使这些活性成分能以受控的量(例如,缓慢释放)释放到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们含有的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25%至95%。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸盐、或本领域技术人员已知的其他聚合物。可替代地,可以形成非常精细的微胶囊,其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的,但这些微胶囊本身未经包裹。适合于制备根据本发明所述的这些组合物的配制品佐剂本身是已知的。作为液体载体可使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯的乙酸、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇乙醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇,诸如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、n-甲基-2-吡咯烷酮等。适合的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃壳粉、木素和类似的物质。许多表面活性物质可以有利地用于固体和液体配制品两者中,尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐,诸如十二烷基硫酸二乙醇铵;烷基芳基磺酸酯的盐,诸如十二烷基苯磺酸钙;烷基酚/氧化烯加成产物,诸如乙氧基化壬基苯酚;醇/氧化烯加成产物,诸如乙氧基化十三烷醇;皂,诸如硬脂酸钠;烷基萘磺酸酯的盐,诸如二丁基萘磺酸钠;磺基丁二酸二烷基酯的盐,诸如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠;山梨糖醇酯,诸如山梨糖醇油酸酯;季铵,诸如氯化十二烷基三甲基铵;脂肪酸的聚乙二醇酯,诸如聚乙二醇硬脂酸酯;环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物;以及磷酸单和二-烷酯的盐;以及还有其他物质,例如描述于:mccutcheon'sdetergentsandemulsifiersannual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴],mcpublishingcorp.[mc出版公司],ridgewoodnewjersey[里奇伍德新泽西州](1981)。可以用于杀有害生物配制品的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度改性剂、助悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变ph的物质与缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体与固体肥料。根据本发明所述的组合物可以包括添加剂,该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中的油添加剂的量通常是该待施用的混合物的从0.01%至10%。例如,可以在喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油;乳化的植物油;植物来源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或动物来源的油,诸如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括c8-c22脂肪酸的烷基酯,尤其是c12-c18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于以下文献:compendiumofherbicideadjuvants,10thedition,southernillinoisuniversity,2010[除草剂佐剂纲要,第10版,南伊利诺伊大学,2010]。这些本发明组合物总体上包括按重量计从0.1%至99%,尤其是按重量计从0.1%至95%的本发明的化合物以及按重量计从1%99.9%的配制佐剂,该配制佐剂优选地包括按重量计从0%至25%的表面活性物质。而商用产品可以优选地被配制为浓缩剂,最终使用者将通常使用稀释配制品。施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法支配的其他因素、施用时间以及目标作物。一般来讲,可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha,尤其是从10l/ha至1000l/ha的比率施用。优选的配制品可以具有以下成分(重量%):可乳化的浓缩物:活性成分:1%至95%,优选60%至90%表面活性剂:1%至30%,优选5%至20%液体载体:1%至80%,优选1%至35%尘剂(dust):活性成分:0.1%至10%,优选0.1%至5%固体载体:99.9%至90%,优选99.9%至99%悬浮液浓缩剂:活性成分:5%至75%,优选10%至50%水:94%至24%,优选88%至30%表面活性剂:1%至40%,优选2%至30%可湿性粉剂:活性成分:0.5%至90%,优选1%至80%表面活性剂:0.5%至20%,优选1%至15%固体载体:5%至95%,优选15%至90%颗粒剂:活性成分:0.1%至30%,优选0.1%至15%固体载体:99.5%至70%,优选97%至85%以下实例进一步阐述了(但不限制)本发明:可湿性粉剂a)b)c)活性成分25%50%75%木质素磺酸钠5%5%-月桂基硫酸钠3%-5%二异丁基萘磺酸钠-6%10%苯酚聚乙二醇醚(7-8mol的环氧乙烷)-2%-高度分散的硅酸5%10%10%高岭土62%27%-将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在适当的研磨机中充分研磨,从而给出可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。干种子处理用的粉剂a)b)c)活性成分25%50%75%轻质矿物油5%5%5%高度分散的硅酸5%5%-高岭土65%40%-滑石-20%将该组合与佐剂充分混合并且将该混合物在适合的研磨机中充分研磨,从而给出可以直接用于种子处理的粉剂。在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物获得。尘剂a)b)c)活性成分5%6%4%滑石95%--高岭土-94%-矿物填充剂--96%通过将该组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。挤出机颗粒剂活性成分15%木质素磺酸钠2%羧甲基纤维素1)高岭土82%将该组合与这些佐剂混合并且研磨,并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。包衣颗粒剂活性成分8%聚乙二醇(分子量200)3%高岭土89%将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣颗粒剂。悬浮液浓缩剂将精细研磨的组合与佐剂密切混合,从而给出悬浮液浓缩剂,可以通过使用水稀释从该浓缩剂获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。种子处理用的可流动性浓缩物活性成分40%丙二醇5%共聚物丁醇po/eo2%三苯乙烯酚,具有10-20摩尔eo2%1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(呈在水中20%的溶液形式)0.5%单偶氮-颜料钙盐5%硅酮油(处于在水中75%的乳液的形式)0.2%水45.3%将精细研磨的组合与佐剂密切混合,从而给出悬浮液浓缩剂,可以通过使用水稀释从该浓缩剂获得任何所希望稀释度的悬浮液。使用这样的稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷洒、倾倒或浸渍进行保护。缓释的胶囊悬浮剂将28份的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的颗粒尺寸。向此乳液中加入2.8份的1,6-己二胺于5.3份的水中的混合物。将该混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过加入0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品包含28%的活性成分。该介质胶囊的直径是8微米-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。配制品类型包括乳液浓缩剂(ec)、悬浮液浓缩物(sc)、悬乳剂(se)、胶囊悬浮剂(cs)、水可分散性颗粒剂(wg)、可乳化性颗粒剂(eg)、油包水型乳液(eo)、水包油型乳液(ew)、微乳液(me)、油分散体(od)、油悬剂(of)、油溶性液剂(ol)、可溶性浓缩剂(sl)、超低容量悬浮剂(su)、超低容量液剂(ul)、母药(tk)、可分散性浓缩剂(dc)、可湿性粉剂(wp)、可溶性颗粒剂(sg)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品。通过添加其他有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分,根据本发明的组合物的活性可以显著地加宽,并且适合于当时的环境。具有式(i)的化合物与其他具有杀昆虫、杀螨和/或杀真菌活性的成分的混合物还可以具有进一步地、令人惊讶的优点,这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如,植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性,昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如,在研磨或者混合过程中,在它们的储藏或它们的使用过程中)更好的行为。在这里,合适的活性成分的添加物是例如下面类别的活性成分的代表物:有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、氯化烃、酰基脲、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱以及苏云金杆菌制剂。以下具有式(i)的化合物与活性成分的混合物是优选的(缩写“tx”意为“选自下组的一种化合物,该组由描述于本发明的表1至48和表a中的化合物组成”):佐剂,该佐剂选自由以下物质组成的组:石油(替代名称)(628)+tx,杀螨剂,该杀螨剂选自由以下物质组成的组:1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(iupac名称)(910)+tx、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(iupac/化学文摘名)(1059)+tx、2-氟-n-甲基-n-1-萘乙酰胺(iupac名称)(1295)+tx、4-氯苯基苯基砜(iupac名称)(981)+tx、阿维菌素(1)+tx、灭螨醌(3)+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、涕灭威(16)+tx、涕灭砜威(863)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、赛硫磷(870)+tx、磺胺螨酯[ccn]+tx、氨基硫代盐(872)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氢盐(875)+tx、双甲脒(24)+tx、杀螨特(881)+tx、三氧化二砷(882)+tx、avi382(化合物代码)+tx、az60541(化合物代码)+tx、益棉磷(44)+tx、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+tx、偶氮苯(iupac名称)(888)+tx、三唑锡(azacyclotin)(46)+tx、偶氮磷(azothoate)(889)+tx、苯茵灵(62)+tx、苯诺沙磷(benoxafos)(替代名称)[ccn]+tx、苯螨特(benzoximate)(71)+tx、苯甲酸苄酯(iupac名称)[ccn]+tx、联苯肼酯(74)+tx、氟氯菊酯(76)+tx、乐杀螨(907)+tx、溴灭菊酯(替代名称)+tx、溴烯杀(bromocyclene)(918)+tx、溴硫磷(920)+tx、乙基溴硫磷(921)+tx、溴螨酯(bromopropylate)(94)+tx、噻嗪酮(99)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁酮威(butylpyridaben)(替代名称)+tx、石硫合剂(calciumpolysulfide)(iupac名称)(111)+tx、毒杀芬(campheechlor)(941)+tx、氯灭杀威(carbanolate)(943)+tx、甲萘威(115)+tx、克百威(carbofuran)(118)+tx、卡波硫磷(947)+tx、cga50’439(研究代码)(125)+tx、灭螨猛(chinomethionat)(126)+tx、杀螨醚(chlorbenside)(959)+tx、杀虫脒(964)+tx、杀虫脒盐酸盐(964)+tx、溴虫腈(130)+tx、敌螨(968)+tx、杀螨酯(chlorfenson)(970)+tx、敌螨特(chlorfensulphide)(971)+tx、氯芬磷(131)+tx、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+tx、伊托明(chloromebuform)(977)+tx、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+tx、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+tx、毒死蜱(145)+tx、甲基毒死蜱(146)+tx、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+tx、瓜菊酯(cinerin)i(696)+tx、瓜菊酯ii(696)+tx、瓜叶菊素(cinerins)(696)+tx、四螨嗪(158)+tx、氯氰碘柳胺(替代名称)[ccn]+tx、库马磷(174)+tx、克罗米通(替代名称)[ccn]+tx、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+tx、硫杂灵(1013)+tx、果虫磷(cyanthoate)(1020)+tx、丁氟螨酯(cas登记号:400882-07-7)+tx、三氯氟氰菊酯(196)+tx、三环锡(199)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、dcpm(1032)+tx、ddt(219)+tx、田乐磷(demephion)(1037)+tx、田乐磷-o(1037)+tx、田乐磷-s(1037)+tx、内吸磷(demeton)(1038)+tx、甲基内吸磷(224)+tx、内吸磷-o(1038)+tx、甲基内吸磷-o(224)+tx、内吸磷-s(1038)+tx、甲基内吸磷-s(224)+tx、内吸磷-s-甲基磺隆(demeton-s-methylsulphon)(1039)+tx、杀螨隆(226)+tx、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+tx、二嗪磷(227)+tx、苯氟磺胺(230)+tx、敌敌畏(236)+tx、甲氟磷(dicliphos)(替代名称)+tx、开乐散(242)+tx、百治磷(243)+tx、遍地克(1071)+tx、甲氟磷(dimefox)(1081)+tx、乐果(262)+tx、二甲杀螨霉素(dinactin)(替代名称)(653)+tx、消螨酚(dinex)(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、消螨通(dinobuton)(269)+tx、敌螨普(dinocap)(270)+tx、敌螨普-4[ccn]+tx、敌螨普-6[ccn]+tx、二硝酯(1090)+tx、硝戊酯(dinopenton)(1092)+tx、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+tx、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+tx、敌恶磷(1102)+tx、二苯砜(iupac名称)(1103)+tx、双硫仑(替代名称)[ccn]+tx、乙拌磷(278)+tx、dnoc(282)+tx、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+tx、多拉克汀(替代名称)[ccn]+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(endothion)(1121)+tx、epn(297)+tx、依立诺克丁(替代名称)[ccn]+tx、乙硫磷(309)+tx、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+tx、乙螨唑(etoxazole)(320)+tx、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+tx、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+tx、喹螨醚(328)+tx、苯丁锡(fenbutatinoxide)(330)+tx、苯硫威(fenothiocarb)(337)+tx、甲氰菊酯(342)+tx、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+tx、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+tx、芬螨酯(fenson)(1157)+tx、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+tx、氰戊菊酯(349)+tx、氟虫腈(354)+tx、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+tx、氟佐隆(1166)+tx、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+tx、氟螨脲(366)+tx、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+tx、联氟螨(fluenetil)(1169)+tx、氟虫脲(370)+tx、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+tx、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+tx、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+tx、fmc1137(研究代码)(1185)+tx、抗螨脒(405)+tx、抗螨脒盐酸盐(405)+tx、安硫磷(formothion)(1192)+tx、胺甲威(formparanate)(1193)+tx、γ-hch(430)+tx、果绿啶(glyodin)(1205)+tx、苄螨醚(halfenprox)(424)+tx、庚烯醚(heptenophos)(432)+tx、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(iupac/化学文摘名)(1216)+tx、噻螨酮(441)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名称)(473)+tx、异丙基0-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(iupac名称)(473)+tx、伊维菌素(替代名称)[ccn]+tx、茉莉菊酯(jasmolin)i(696)+tx、茉莉菊酯ii(696)+tx、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+tx、林丹(430)+tx、虱螨脲(490)+tx、马拉硫磷(492)+tx、苄丙二腈(malonoben)(1254)+tx、灭蚜磷(mecarbam)(502)+tx、地胺磷(mephosfolan)(1261)+tx、甲硫芬(替代名称)[ccn]+tx、虫螨畏(methacrifos)(1266)+tx、甲胺磷(527)+tx、杀扑磷(529)+tx、灭虫威(530)+tx、灭多虫(531)+tx、溴甲烷(537)+tx、速灭威(metolcarb)(550)+tx、速灭磷(556)+tx、自克威(mexacarbate)(1290)+tx、米尔螨素(557)+tx、杀螨茵素肟(milbemycinoxime)(替代名称)[ccn]+tx、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+tx、久效磷(561)+tx、茂硫磷(morphothion)(1300)+tx、莫昔克丁(替代名称)[ccn]+tx、二溴磷(567)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、nc-512(化合物代码)+tx、氟蚁灵(1309)+tx、尼柯霉素(替代名称)[ccn]+tx、戊氰威(1313)+tx、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+tx、nni-0101(化合物代码)+tx、nni-0250(化合物代码)+tx、氧乐果(594)+tx、杀线威(602)+tx、异亚砜磷(1324)+tx、砜拌磷(1325)+tx、pp'-ddt(219)+tx、对硫磷(615)+tx、氯菊酯(626)+tx、石油(替代名称)(628)+tx、芬硫磷(1330)+tx、稻丰散(631)+tx、甲拌磷(636)+tx、伏杀硫磷(637)+tx、硫环磷(phosfolan)(1338)+tx、亚胺硫磷(638)+tx、磷胺(639)+tx、辛硫磷(642)+tx、甲基嘧啶磷(652)+tx、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+tx、杀螨霉素(polynactins)(替代名称)(653)+tx、丙氯诺(1350)+tx、丙溴磷(662)+tx、蜱虱威(promacyl)(1354)+tx、克螨特(671)+tx、胺丙畏(propetamphos)(673)+tx、残杀威(678)+tx、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+tx、发硫磷(prothoate)(1362)+tx、除虫菊酯i(696)+tx、除虫菊酯ii(696)+tx、除虫菊素(pyrethrins)(696)+tx、哒螨灵(699)+tx、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+tx、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+tx、嘧硫磷(1370)+tx、喹硫磷(quinalphos)(711)+tx、喹硫磷(quintiofos)(1381)+tx、r-1492(研究代码)(1382)+tx、ra-17(研究代码)(1383)+tx、鱼藤酮(722)+tx、八甲磷(schr+dan)(1389)+tx、硫线磷(sebufos)(替代名称)+tx、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[ccn]+tx、si-0009(化合物代码)+tx、苏硫磷(sophamide)(1402)+tx、季酮螨酯(738)+tx、螺甲螨酯(739)+tx、ssi-121(研究代码)(1404)+tx、舒非仑(替代名称)[ccn]+tx、氟虫胺(sulfluramid)(750)+tx、治螟磷(sulfotep)(753)+tx、硫黄(754)+tx、szi-121(研究代码)(757)+tx、氟胺氰菊酯(398)+tx、吡螨胺(763)+tx、tepp(1417)+tx、叔丁威(terbam)(替代名称)+tx、替罗磷(777)+tx、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+tx、杀螨霉素(tetranactin)(替代名称)(653)+tx、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+tx、久效威(thiafenox)(替代名称)+tx、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+tx、久效威(thiofanox)(800)+tx、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+tx、克杀螨(1436)+tx、苏力菌素(thuringiensin)(替代名称)[ccn]+tx、威茵磷(triamiphos)(1441)+tx、苯噻螨(triarathene)(1443)+tx、三唑磷(820)+tx、唑呀威(triazuron)(替代名称)+tx、敌百虫(824)+tx、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+tx、甲杀螨霉素(trinactin)(替代名称)(653)+tx、灭蚜硫磷(847)+tx、氟吡唑虫(vaniliprole)[ccn]和yi-5302(化合物代码)+tx,杀藻剂,该杀藻剂选自由以下物质组成的组:3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[ccn]+tx、二辛酸铜(iupac名称)(170)+tx、硫酸铜(172)+tx、cybutryne[ccn]+tx、二氢萘醌(dichlone)(1052)+tx、双氯酚(232)+tx、茵多酸(295)+tx、三苯锡(fentin)(347)+tx、熟石灰[ccn]+tx、代森钠(nabam)(566)+tx、灭藻醌(quinoclamine)(714)+tx、醌萍胺(quinonamid)(1379)+tx、西玛津(730)+tx、三苯锡乙酸盐(iupac名称)(347)和氢氧化三苯锡(iupac名称)(347)+tx,驱蠕虫剂,该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组:阿巴美丁(1)+tx、克芦磷酯(1011)+tx、多拉克汀(替代名称)[ccn]+tx、依马克丁(291)+tx、依马克丁苯甲酸酯(291)+tx、依立诺克丁(替代名称)[ccn]+tx、伊维菌素(替代名称)[ccn]+tx、米尔倍霉素(替代名称)[ccn]+tx、莫昔克丁(替代名称)[ccn]+tx、哌嗪[ccn]+tx、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[ccn]+tx、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+tx,杀鸟剂,该杀鸟剂选自由以下物质组成的组:氯醛糖(127)+tx、异狄氏剂(1122)+tx、倍硫磷(346)+tx、吡啶-4-胺(iupac名称)(23)和士的宁(745)+tx,杀细菌剂,该杀细菌剂选自由以下物质组成的组:1-羟基-1h-吡啶-2-硫酮(iupac名称)(1222)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名称)(748)+tx、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+tx、溴硝醇(97)+tx、二辛酸铜(iupac名称)(170)+tx、氢氧化铜(iupac名称)(169)+tx、甲酚[ccn]+tx、双氯酚(232)+tx、双吡硫翁(1105)+tx、多地辛(1112)+tx、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+tx、甲醛(404)+tx、汞加芬(替代名称)[ccn]+tx、春雷霉素(483)+tx、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+tx、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(iupac名称)(1308)+tx、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+tx、辛噻酮(octhilinone)(590)+tx、奥索利酸(606)+tx、土霉素(611)+tx、羟基喹啉硫酸钾(446)+tx、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+tx、链霉素(744)+tx、链霉素倍半硫酸盐(744)+tx、叶枯酞(766)+tx、和硫柳汞(替代名称)[ccn]+tx,生物试剂,该生物试剂选自由以下物质构成的组:棉褐带卷蛾颗粒体病毒(adoxophyesoranagv)(替代名称)(12)+tx、放射形土壤杆菌(替代名称)(13)+tx、捕食螨(替代名称)(19)+tx、芹菜夜蛾核多角体病毒(anagraphafalciferanpv)(替代名称)(28)+tx、anagrusatomus(替代名称)(29)+tx、蚜虫寄生蜂(替代名称)(33)+tx、棉蚜寄生蜂(替代名称)(34)+tx、食蚜瘿蚊(替代名称)(35)+tx、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(autographacalifornicanpv)(替代名称)(38)+tx、坚强芽孢杆菌(替代名称)(48)+tx、球形芽孢杆菌(学名)(49)+tx、苏云金杆菌(bacillusthuringiensisberliner)(学名)(51)+tx、苏云金杆菌鲇泽亚种(bacillusthuringiensissubsp.aizawai)(学名)(51)+tx、苏云金杆菌以色列亚种(bacillusthuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+tx、苏云金杆菌日本亚种(bacillusthuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+tx、苏云金杆菌k.(bacillusthuringiensissubsp.kurstaki)(学名)(51)+tx、苏云金杆菌t.(bacillusthuringiensissubsp.tenebrionis)(学名)(51)+tx、球孢白僵茵(替代名称)(53)+tx、布氏白僵茵(替代名称)(54)+tx、草蜻蛉(替代名称)(151)+tx、孟氏隐唇瓢虫(替代名称)(178)+tx、苹果蠹蛾颗粒体病毒(cydiapomonellagv)(替代名称)(191)+tx、西伯利亚离颚茧蜂(替代名称)(212)+tx、豌豆潜叶蝇姬小蜂(替代名称)(254)+tx、丽蚜小蜂(学名)(293)+tx、桨角蚜小蜂(替代名称)(300)+tx、玉米穗夜蛾核多角体病毒(helicoverpazeanpv)(替代名称)(431)+tx、嗜茵异小杆线虫和h.megidis(替代名称)(433)+tx、会聚长足瓢虫(hippodamiaconvergens)(替代名称)(442)+tx、橘粉介壳虫寄生蜂(leptomastixdactylopii)(替代名称)(488)+tx、盲蝽(macrolophuscaliginosus)(替代名称)(491)+tx、甘蓝夜蛾核多角体病毒(mamestrabrassicaenpv)(替代名称)(494)+tx、metaphycushelvolus(替代名称)(522)+tx、黄绿绿僵茵(metarhiziumanisopliaevar.acridum)(学名)(523)+tx、金龟子绿僵菌小孢变种(metarhiziumanisopliaevar.anisopliae)(学名)(523)+tx、松黄叶蜂(neodiprionsertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(n.lecontei)核多角体病毒(替代名称)(575)+tx、小花蝽(替代名称)(596)+tx、玫烟色拟青霉(替代名称)(613)+tx、智利捕植螨(替代名称)(644)+tx、甜菜夜蛾(spodopteraexiguamulticapsid)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+tx、毛蚊线虫(替代名称)(742)+tx、小卷蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+tx、夜蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+tx、steinernemaglaseri(替代名称)(742)+tx、steinernemariobrave(替代名称)(742)+tx、steinernemariobravis(替代名称)(742)+tx、steinernemascapterisci(替代名称)(742)+tx、斯氏线虫属(替代名称)(742)+tx、赤眼蜂属(替代名称)(826)+tx、西方盲走螨(替代名称)(844)和蜡蚧轮枝茵(替代名称)(848)+tx,土壤消毒剂,该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组:碘甲烷(iupac名称)(542)和甲基溴(537)+tx,化学不育剂,该化学不育剂选自由以下物质组成的组:唑磷嗪(apholate)[ccn]+tx、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(替代名称)[ccn]+tx、白消安(替代名称)[ccn]+tx、除虫脲(250)+tx、迪麦夫(dimatif)(替代名称)[ccn]+tx、六甲蜜胺(hemel)[ccn]+tx、六甲磷(hempa)[ccn]+tx、甲基涕巴(metepa)[ccn]+tx、甲硫涕巴(methiotepa)[ccn]+tx、不育特(methylapholate)[ccn]+tx、不孕啶(morzid)[ccn]+tx、氟幼脲(penfluron)(替代名称)[ccn]+tx、涕巴(tepa)[ccn]+tx、硫代六甲磷(thiohempa)(替代名称)[ccn]+tx、硫涕巴(替代名称)[ccn]+tx、曲他胺(替代名称)[ccn]和尿烷亚胺(替代名称)[ccn]+tx,昆虫信息素,该昆虫信息素选自由以下物质组成的组:(e)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(e)-癸-5-烯-1-醇(iupac名称)(222)+tx、(e)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(829)+tx、(e)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(iupac名称)(541)+tx、(e,z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(779)+tx、(z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(285)+tx、(z)-十六碳-11-烯醛(iupac名称)(436)+tx、(z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(437)+tx、(z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(iupac名称)(438)+tx、(z)-二十-13-烯-10-酮(iupac名称)(448)+tx、(z)-十四碳-7-烯-1-醛(iupac名称)(782)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-醇(iupac名称)(783)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(784)+tx、(7e,9z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(283)+tx、(9z,11e)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(780)+tx、(9z,12e)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(781)+tx、14-甲基十八-1-烯(iupac名称)(545)+tx、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(iupac名称)(544)+tx、α-摩的斯曲里汀(multistriatin)(替代名称)[ccn]+tx、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(替代名称)[ccn]+tx、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名称)[ccn]+tx、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名称)(167)+tx、诱蝇酮(cuelure)(替代名称)(179)+tx、环氧十九烷(disparlure)(277)+tx、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(iupac名称)(286)+tx、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(287)+tx、十二碳-8+tx、10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(284)+tx、dominicalure(替代名称)[ccn]+tx、4-甲基辛酸乙酯(iupac名称)(317)+tx、丁香酚(替代名称)[ccn]+tx、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(替代名称)[ccn]+tx、诱虫十六酯(gossyplure)(替代名称)(420)+tx、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+tx、诱杀烯混剂i(替代名称)(421)+tx、诱杀烯混剂ii(替代名称)(421)+tx、诱杀烯混剂iii(替代名称)(421)+tx、诱杀烯混剂iv(替代名称)(421)+tx、醋酸十六烯酯(hexalure)[ccn]+tx、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名称)[ccn]+tx、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名称)[ccn]+tx、金龟子性诱剂(japonilure)(替代名称)(481)+tx、lineatin(替代名称)[ccn]+tx、litlure(替代名称)[ccn]+tx、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(替代名称)[ccn]+tx、诱杀酯(medlure)[ccn]+tx、megatomoicacid(替代名称)[ccn]+tx、诱虫醚(methyleugenol)(替代名称)(540)+tx、诱虫烯(muscalure)(563)+tx、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(588)+tx、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(589)+tx、贺康彼(orfralure)(替代名称)[ccn]+tx、oryctalure(替代名称)(317)+tx、非乐康(ostramone)(替代名称)[ccn]+tx、诱虫环(siglure)[ccn]+tx、sordidin(替代名称)(736)+tx、食菌甲诱醇(sulcatol)(替代名称)[ccn]+tx、十四-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(785)+tx、特诱酮(839)+tx、特诱酮a(别岩)(839)+tx、特诱酮b1(替代名称)(839)+tx、特诱酮b2(替代名称)(839)+tx、特诱酮c(替代名称)(839)和trunc-call(替代名称)[ccn]+tx,昆虫驱避剂,该昆虫驱避剂选自以下物质组成的组:2-(辛基硫代)乙醇(iupac名称)(591)+tx、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+tx、丁氧基(聚丙二醇)(936)+tx、己二酸二丁酯(iupac名称)(1046)+tx、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+tx、丁二酸二丁酯(iupac名称)(1048)+tx、避蚊胺[ccn]+tx、避蚊胺[ccn]+tx、驱蚊酯(dimethylcarbate)[ccn]+tx、乙基己二醇(1137)+tx、己脲[ccn]+tx、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+tx、甲基新癸酰胺[ccn]+tx、氨羰基甲酸酯(oxamate)[ccn]和羟哌酯[ccn]+tx,杀昆虫剂,该杀昆虫剂选自由以下物质组成的组:1-二氯-1-硝基乙烷(iupac/化学文摘名称)(1058)+tx、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(iupac名称)(1056)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化学文摘名称)(1062)+tx、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(iupac名称)(1063)+tx、1-溴-2-氯乙烷(iupac/化学文摘名称)(916)+tx、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(iupac名称)(1451)+tx、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(iupac名称)(1066)+tx、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(iupac/化学文摘名称)(1109)+tx、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(iupac/化学文摘名称)(935)+tx、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(iupac/化学文摘名称)(1084)+tx、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(iupac名称)(986)+tx、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(iupac名称)(984)+tx、2-咪唑啉酮(iupac名称)(1225)+tx、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(iupac名称)(1246)+tx、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(iupac名称)(1284)+tx、月桂酸2-硫氰基乙基酯(iupac名称)(1433)+tx、3-溴-1-氯丙-1-烯(iupac名称)(917)+tx、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(iupac名称)(1283)+tx、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(iupac名称)(1285)+tx、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(iupac名称)(1085)+tx、阿维菌素(1)+tx、乙酰甲胺磷(2)+tx、啶虫脒(4)+tx、家蝇磷(替代名称)[ccn]+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、丙烯腈(iupac名称)(861)+tx、棉铃威(15)+tx、涕灭威(16)+tx、涕灭砜威(863)+tx、氯甲桥萘(864)+tx、烯丙菊酯(17)+tx、阿洛氨菌素(替代名称)[ccn]+tx、除害威(866)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、α-蜕皮激素(替代名称)[ccn]+tx、磷化铝(640)+tx、赛硫磷(870)+tx、硫代酰胺(872)+tx、灭害威(873)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氢盐(875)+tx、双甲脒(24)+tx、新烟碱(877)+tx、乙基杀扑磷(883)+tx、avi382(化合物代码)+tx、az60541(化合物代码)+tx、印楝素(替代名称)(41)+tx、甲基吡啶磷(42)+tx、谷硫磷-乙基(44)+tx、谷硫磷-甲基(45)+tx、偶氮磷(889)+tx、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(替代名称)(52)+tx、六氟硅酸钡(替代名称)[ccn]+tx、多硫化钡(iupac/化学文摘名称)(892)+tx、熏菊酯[ccn]+tx、bayer22/190(研究代码)(893)+tx、bayer22408(研究代码)(894)+tx、噁虫威(58)+tx、丙硫克百威(60)+tx、杀虫磺(66)+tx、β氟氯氰菊酯(194)+tx、β-氯氰菊酯(203)+tx、联苯菊酯(76)+tx、生物烯丙菊酯(78)+tx、生物烯丙菊酯s-环戊烯基异构体(替代名称)(79)+tx、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[ccn]+tx、生物氯菊酯(908)+tx、除虫菊酯(80)+tx、二(2-氯乙基)醚(iupac名称)(909)+tx、双三氟虫脲(83)+tx、硼砂(86)+tx、溴灭菊酯(替代名称)+tx、溴苯烯磷(914)+tx、溴杀烯(918)+tx、溴-ddt(替代名称)[ccn]+tx、溴硫磷(920)+tx、溴硫磷-乙基(921)+tx、合杀威(924)+tx、噻嗪酮(99)+tx、畜虫威(926)+tx、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酯膦(932)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁基哒螨灵(替代名称)+tx、硫线磷(109)+tx、砷酸钙[ccn]+tx、氰化钙(444)+tx、多硫化钙(iupac名称)(111)+tx、毒杀芬(941)+tx、氯灭杀威(943)+tx、甲萘威(115)+tx、克百威(118)+tx、二硫化碳(iupac/化学文摘名称)(945)+tx、四氯化碳(iupac名称)(946)+tx、三硫磷(947)+tx、丁硫克百成(119)+tx、杀螟丹(123)+tx、杀螟丹盐酸盐(123)+tx、西伐丁(替代名称)(725)+tx、冰片丹(960)+tx、氯丹(128)+tx、开蓬(963)+tx、杀虫脒(964)+tx、杀虫脒盐酸盐(964)+tx、氯氧磷(129)+tx、溴虫腈(130)+tx、毒虫畏(131)+tx、定虫隆(132)+tx、氯甲磷(136)+tx、氯仿[ccn]+tx、三氯硝基甲烷(141)+tx、氯辛硫磷(989)+tx、灭虫吡啶(990)+tx、毒死蜱(145)+tx、毒死蜱-甲基(146)+tx、虫螨磷(994)+tx、环虫酰肼(150)+tx、灰菊素i(696)+tx、灰菊素ii(696)+tx、灰菊素类(696)+tx、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(替代名称)+tx、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+tx、功夫菊酯(替代名称)+tx、除线威(999)+tx、氯氰碘柳胺(替代名称)[ccn]+tx、噻虫胺(165)+tx、乙酰亚砷酸铜[ccn]+tx、砷酸铜[ccn]+tx、油酸铜[ccn]+tx、蝇毒磷(174)+tx、畜虫磷(1006)+tx、克罗米通(替代名称)[ccn]+tx、巴毒磷(1010)+tx、克芦磷酯(1011)+tx、冰晶石(替代名称)(177)+tx、cs708(研究代码)(1012)+tx、苯腈膦(1019)+tx、杀螟睛(184)+tx、果虫磷(1020)+tx、环虫菊酯[ccn]+tx、乙氰菊酯(188)+tx、氟氯氰菊酯(193)+tx、三氯氟氰菊酯(196)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、苯氰菊酯(206)+tx、环丙马秦(209)+tx、畜蜱磷(替代名称)[ccn]+tx、d-柠檬烯(替代名称)[ccn]+tx、d-四甲菊酯(替代名称)(788)+tx、daep(1031)+tx、棉隆(216)+tx、ddt(219)+tx、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+tx、溴氰菊酯(223)+tx、田乐磷(1037)+tx、田乐磷-o(1037)+tx、田乐磷-s(1037)+tx、内吸磷(1038)+tx、内吸磷-甲基(224)+tx、内吸磷-o(1038)+tx、内吸磷-o-甲基(224)+tx、内吸磷-s(1038)+tx、内吸磷-s-甲基(224)+tx、内吸磷-s-甲基砜(1039)+tx、丁醚脲(226)+tx、氯亚胺硫磷(1042)+tx、二胺磷(1044)+tx、二嗪磷(227)+tx、异氯磷(1050)+tx、除线磷(1051)+tx、敌敌畏(236)+tx、迪克力弗斯(dicliphos)(替代名称)+tx、迪克莱赛尔(dicresyl)(替代名称)[ccn]+tx、百治磷(243)+tx、地昔尼尔(244)+tx、狄氏刑(1070)+tx、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(iupac名称)(1076)+tx、除虫脲(250)+tx、二羟丙茶碱(dilor)(替代名称)[ccn]+tx、四氟甲醚菊酯[ccn]+tx、甲氟磷(1081)+tx、地麦威(1085)+tx、乐果(262)+tx、苄菊酯(1083)+tx、甲基毒虫畏(265)+tx、敌蝇威(1086)+tx、消螨酚(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、丙硝酚(1093)+tx、戊硝酚(1094)+tx、达诺杀(1095)+tx、呋虫胺(271)+tx、苯虫醚(1099)+tx、蔬果磷(1100)+tx、二氧威(1101)+tx、敌恶磷(1102)+tx、乙拌磷(278)+tx、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+tx、dnoc(282)+tx、多拉克汀(替代名称)[ccn]+tx、dsp(1115)+tx、蜕皮激素(替代名称)[ccn]+tx、ei1642(研究代码)(1118)+tx、甲氧基阿维菌素(291)+tx、甲氧基阿维菌素苯甲酸盐(291)+tx、empc(1120)+tx、烯炔菊酯(292)+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(1121)+tx、异狄氏剂(1122)+tx、epbp(1123)+tx、epn(297)+tx、保幼醚(1124)+tx、依立诺克丁(替代名称)[ccn]+tx、高氰戊菊酯(302)+tx、牛津郡丙硫磷(etaphos)(替代名称)[ccn]+tx、乙硫苯威(308)+tx、乙硫磷(309)+tx、乙虫腈(310)+tx、益硫磷-甲基(1134)+tx、灭线磷(312)+tx、甲酸乙酯(iupac名称)[ccn]+tx、乙基-ddd(替代名称)(1056)+tx、二溴化乙烯(316)+tx、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+tx、环氧乙烷[ccn]+tx、醚菊酯(319)+tx、乙嘧硫磷(1142)+tx、exd(1143)+tx、氨磺磷(323)+tx、苯线磷(326)+tx、抗螨唑(1147)+tx、皮蝇磷(1148)+tx、苯硫威(1149)+tx、芬氟司林(1150)+tx、杀螟硫磷(335)+tx、丁苯威(336)+tx、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+tx、苯氧威(340)+tx、吡氯氰菊酯(1155)+tx、甲氰菊酯(342)+tx、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+tx、丰索磷(1158)+tx、倍硫磷(346)+tx、倍硫磷-乙基[ccn]+tx、氰戊菊酯(349)+tx、氟虫腈(354)+tx、氟啶虫酰胺(358)+tx、氟虫酰胺(cas登记号:272451-65-7)+tx、伏康脲(flucofuron)(1168)+tx、氟环脲(366)+tx、氟氰戊菊酯(367)+tx、联氟螨(1169)+tx、嘧虫胺[ccn]+tx、氟虫脲(370)+tx、三氟醚菊酯(1171)+tx、氟氯苯菊酯(372)+tx、氟胺氰菊酯(1184)+tx、fmc1137(研究代码)(1185)+tx、地虫磷(1191)+tx、伐虫脒(405)+tx、伐虫脒盐酸盐(405)+tx、安硫磷(1192)+tx、藻螨威(formparanate)(1193)+tx、丁苯硫磷(1194)+tx、福司吡酯(1195)+tx、噻唑酮磷(408)+tx、丁硫环磷(1196)+tx、呋线威(412)+tx、抗虫菊(1200)+tx、γ-氯氟氰菊酯(197)+tx、γ-hch(430)+tx、双胍盐(422)+tx、双胍醋酸盐(422)+tx、gy-81(研究代码)(423)+tx、苄螨醚(424)+tx、氯虫酰肼(425)+tx、hch(430)+tx、heod(1070)+tx、飞布达(1211)+tx、庚烯磷(432)+tx、速杀硫磷[ccn]+tx、氟铃脲(439)+tx、hhdn(864)+tx、氟蚁腙(443)+tx、氢氰酸(444)+tx、烯虫乙酯(445)+tx、海驱威(hyquincarb)(1223)+tx、吡虫啉(458)+tx、炔咪菊酯(460)+tx、茚虫威(465)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、ipsp(1229)+tx、氯唑磷(1231)+tx、碳氯灵(1232)+tx、水胺硫磷(替代名称)(473)+tx、异艾氏剂(1235)+tx、异柳磷(1236)+tx、移栽灵(1237)+tx、异丙威(472)+tx、o-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(iupac名称)(473)+tx、稻瘟灵(474)+tx、异拌磷(1244)+tx、恶唑磷(480)+tx、伊维菌素(替代名称)[ccn]+tx、茉酮菊素i(696)+tx、茉酮菊素ii(696)+tx、碘硫磷(1248)+tx、保幼激素i(替代名称)[ccn]+tx、保幼激素ii(替代名称)[ccn]+tx、保幼激素iii(替代名称)[ccn]+tx、氯戊环(1249)+tx、烯虫炔酯(484)+tx、λ-氯氟氰菊酯(198)+tx、砷酸铅[ccn]+tx、雷皮菌素(ccn)+tx、对溴磷(1250)+tx、林旦(430)+tx、丙嘧硫磷(lirimfos)(1251)+tx、虱螨脲(490)+tx、噻唑磷(1253)+tx、间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1014)+tx、磷化镁(iupac名称)(640)+tx、马拉硫磷(492)+tx、特螨腈(1254)+tx、叠氮磷(1255)+tx、灭蚜磷(502)+tx、四甲磷(1258)+tx、灭蚜硫磷(1260)+tx、地安磷(1261)+tx、氯化亚汞(513)+tx、线虫灵(mesulfenfos)(1263)+tx、氰氟虫腙(ccn)+tx、威百亩(519)+tx、威百亩钾(替代名称)(519)+tx、威百亩钠(519)+tx、虫螨畏(1266)+tx、甲胺磷(527)+tx、甲烷磺酰氟(iupac/化学文摘名称)(1268)+tx、杀扑磷(529)+tx、灭虫威(530)+tx、杀虫乙烯磷(1273)+tx、灭多威(531)+tx、烯虫酯(532)+tx、甲喹丁(1276)+tx、甲醚菊酯(替代名称)(533)+tx、甲氧滴滴涕(534)+tx、甲氧苯酰(535)+tx、溴甲烷(537)+tx、异硫氰酸甲酯(543)+tx、甲基氯仿(替代名称)[ccn]+tx、二氯甲烷[ccn]+tx、甲氧苄氟菊酯[ccn]+tx、速灭威(550)+tx、恶虫酮(1288)+tx、速灭磷(556)+tx、兹克威(1290)+tx、密灭汀(557)+tx、米尔倍霉素(替代名称)[ccn]+tx、丙胺氟磷(1293)+tx、灭蚁灵(1294)+tx、久效磷(561)+tx、茂硫磷(1300)+tx、莫昔克丁(替代名称)[ccn]+tx、萘酞磷(替代名称)[ccn]+tx、二溴磷(567)+tx、萘(iupac/化学文摘名称)(1303)+tx、nc-170(研究代码)(1306)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、烟碱(578)+tx、硫酸烟碱(578)+tx、氟蚁灵(1309)+tx、烯啶虫胺(579)+tx、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+tx、戊氰威(1313)+tx、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+tx、nni-0101(化合物代码)+tx、nni-0250(化合物代码)+tx、降烟碱(传统名称)(1319)+tx、双苯氟脲(585)+tx、多氟脲(586)+tx、o-5-二氯-4-碘苯基o-乙基乙基硫代膦酸酯(iupac名称)(1057)+tx、o,o-二乙基o-4-甲基-2-氧代-2h-色烯-7-基硫代膦酸酯(iupac名称)(1074)+tx、o,o-二乙基o-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(iupac名称)(1075)+tx、o,o,o’,o’-四丙基二硫代焦磷酸酯(iupac名称)(1424)+tx、油酸(iupac名称)(593)+tx、氧化乐果(594)+tx、杀线威(602)+tx、砜吸磷-甲基(609)+tx、异亚砜磷(1324)+tx、砜拌磷(1325)+tx、pp’-ddt(219)+tx、对-二氯苯[ccn]+tx、对硫磷(615)+tx、对硫磷-甲基(616)+tx、氟幼脲(替代名称)[ccn]+tx、五氯苯酚(623)+tx、月桂酸五氯苯基酯(iupac名称)(623)+tx、氯菊酯(626)+tx、石油油料类(替代名称)(628)+tx、ph60-38(研究代码)(1328)+tx、芬硫磷(1330)+tx、苯醚菊酯(630)+tx、稻丰散(631)+tx、甲拌磷(636)+tx、伏杀硫磷(637)+tx、硫环磷(1338)+tx、亚胺硫磷(638)+tx、对氯硫磷(1339)+tx、磷胺(639)+tx、磷化氢(iupac名称)(640)+tx、辛硫磷(642)+tx、辛硫磷-甲基(1340)+tx、甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)(1344)+tx、抗蚜威(651)+tx、虫螨磷-乙基(1345)+tx、虫螨磷-甲基(652)+tx、聚氯二环戊二烯异构体类(iupac名称)(1346)+tx、聚氯萜类(传统名称)(1347)+tx、亚砷酸钾[ccn]+tx、硫氰酸钾[ccn]+tx、丙炔菊酯(655)+tx、早熟素i(替代名称)[ccn]+tx、早熟素ii(替代名称)[ccn]+tx、早熟素iii(替代名称)[ccn]+tx、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+tx、丙溴磷(662)+tx、丙氟菊酯[ccn]+tx、蜱虱威(1354)+tx、猛杀威(1355)+tx、丙虫磷(1356)+tx、胺丙畏(673)+tx、残杀威(678)+tx、乙噻唑磷(1360)+tx、丙硫磷(686)+tx、发硫磷(1362)+tx、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[ccn]+tx、吡蚜酮(688)+tx、吡唑硫磷(689)+tx、定菌磷(693)+tx、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+tx、除虫菊酯i(696)+tx、除虫菊酯ii(696)+tx、除虫菊酯类(696)+tx、哒螨灵(699)+tx、啶虫丙醚(700)+tx、哒嗪硫磷(701)+tx、嘧螨醚(706)+tx、嘧硫磷(1370)+tx、吡丙醚(708)+tx、苦木提取物(quassia)(替代名称)[ccn]+tx、喹硫磷(quinalphos)(711)+tx、喹硫磷-甲基(1376)+tx、畜宁磷(1380)+tx、喹硫磷(quintiofos)(1381)+tx、r-1492(研究代码)(1382)+tx、雷复尼特(替代名称)[ccn]+tx、苄呋菊酯(719)+tx、鱼藤酮(722)+tx、ru15525(研究代码)(723)+tx、ru25475(研究代码)(1386)+tx、尼亚那(ryania)(替代名称)(1387)+tx、利阿诺定(传统名称)(1387)+tx、沙巴藜芦(替代名称)(725)+tx、八甲磷(1389)+tx、硫线磷(替代名称)+tx、塞拉菌素(替代名称)[ccn]+tx、si-0009(化合物代码)+tx、si-0205(化合物代码)+tx、si-0404(化合物代码)+tx、si-0405(化合物代码)+tx、氟硅菊酯(728)+tx、sn72129(研究代码)(1397)+tx、亚砷酸钠[ccn]+tx、氰化钠(444)+tx、氟化钠(iupac/化学文摘名称)(1399)+tx、六氟硅酸钠(1400)+tx、五氯酚钠(623)+tx、硒酸钠(iupac名称)(1401)+tx、硫氰酸钠[ccn]+tx、苏硫磷(1402)+tx、多杀菌素(737)+tx、螺甲螨酯(739)+tx、螺虫乙酯(ccn)+tx、萨尔科福隆(sulcofuron)(746)+tx、萨尔科福隆钠(sulcofuron-sodium)(746)+tx、氟虫胺(750)+tx、治螟磷(753)+tx、磺酰氟(756)+tx、硫丙磷(1408)+tx、焦油类(替代名称)(758)+tx、τ-氟胺氰菊酯(398)+tx、噻螨威(1412)+tx、tde(1414)+tx、虫酰肼(762)+tx、吡螨胺(763)+tx、丁基嘧啶磷(764)+tx、氟苯脲(768)+tx、七氟菊酯(769)+tx、双硫磷(770)+tx、tepp(1417)+tx、环戊烯丙菊酯(1418)+tx、叔丁威(terbam)(替代名称)+tx、特丁硫磷(773)+tx、四氯乙烷[ccn]+tx、杀虫畏(777)+tx、四甲菊酯(787)+tx、θ氯氰菊酯(204)+tx、噻虫啉(791)+tx、塞芬诺克斯(thiafenox)(替代名称)+tx、噻虫嗪(792)+tx、苯噻硫磷(thicrofos)(1428)+tx、克虫威(1431)+tx、杀虫环(798)+tx、杀虫环草酸氢盐(798)+tx、硫双威(799)+tx、久效威(800)+tx、甲基乙拌磷(801)+tx、虫线磷(1434)+tx、杀虫单(thiosultap)(803)+tx、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+tx、苏云金素(替代名称)[ccn]+tx、唑虫酰胺(809)+tx、四溴菊酯(812)+tx、四氟苯菊酯(813)+tx、反式苄氯菊酯(transpermethrin)(1440)+tx、威菌磷(1441)+tx、唑蚜威(818)+tx、三唑磷(820)+tx、唑呀威(替代名称)+tx、敌百虫(824)+tx、三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)(替代名称)[ccn]+tx、毒壤膦(1452)+tx、三氯丙氧磷(1455)+tx、杀铃脲(835)+tx、混杀威(840)+tx、烯虫硫酯(1459)+tx、蚜灭磷(847)+tx、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[ccn]+tx、藜芦定(替代名称)(725)+tx、藜芦碱(替代名称)(725)+tx、xmc(853)+tx、灭杀威(854)+tx、yi-5302(化合物代码)+tx、ζ-氯氰菊酯(205)+tx、泽塔米林(zetamethrin)(替代名称)+tx、磷化锌(640)+tx、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)以及zxi8901(研究代码)(858)+tx、氰虫酰胺[736994-63-19]+tx、氯虫酰胺[500008-45-7]+tx、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+tx、丁氟螨酯[400882-07-7]+tx、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+tx、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+tx、螺虫乙酯[203313-25-1]+tx、砜虫啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+tx、丁虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+tx、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+tx、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+tx、triflumezopyrim(披露于wo2012/092115中)+tx、fluxametamide(wo2007/026965)+tx、ε-美特宁(epsilon-metofluthrin)[240494-71-7]+tx、ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+tx、氟炔丙菊酯(fluazaindolizine)[1254304-22-7]+tx、氯炔丙菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+tx、fluxametamide[928783-29-3]+tx、氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)[1262605-53-7]+tx、tioxazafen[330459-31-9]+tx、双酰胺杀虫剂(broflanilide)[1207727-04-5]+tx、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+tx、环溴虫酰胺[1031756-98-5]+tx、氟氰虫酰胺(tetraniliprole)[1229654-66-3]+tx、戊吡虫胍(描述于wo2010/060231中)+tx、环氧虫啶(描述于wo2005/077934中)+tx,杀软体动物剂,该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组:二(三丁基锡)氧化物(iupac名称)(913)+tx、溴乙酰胺[ccn]+tx、砷酸钙[ccn]+tx、除线威(cloethocarb)(999)+tx、乙酰亚砷酸铜[ccn]+tx、硫酸铜(172)+tx、三苯锡(347)+tx、磷酸铁(iupac名称)(352)+tx、四聚乙醛(518)+tx、灭虫威(530)+tx、氯硝柳胺(576)+tx、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+tx、五氯苯酚(623)+tx、五氯苯氧化钠(623)+tx、噻螨威(tazimcarb)(1412)+tx、硫双威(799)+tx、三丁基氧化锡(913)+tx、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+tx、混杀威(trimethacarb)(840)+tx、乙酸三苯基锡(iupac名称)(347)和三苯基氢氧化锡(iupac名称)(347)+tx、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+tx,杀线虫剂,该杀线虫剂选自由以下物质组成的组:akd-3088(化合物代码)+tx、1,2-二溴-3-氯丙烷(iupac/化学文摘名)(1045)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化学文摘名)(1062)+tx、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(iupac名称)(1063)+tx、1,3-二氯丙烯(233)+tx、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(iupac/化学文摘名)(1065)+tx、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(iupac名称)(980)+tx、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(iupac名称)(1286)+tx、6-异戊烯基氨基嘌呤(替代名称)(210)+tx、阿巴美丁(1)+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、棉铃威(15)+tx、涕灭威(aldicarb)(16)+tx、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+tx、az60541(化合物代码)+tx、benclothiaz[ccn]+tx、苯茵灵(62)+tx、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(替代名称)+tx、硫线磷(cadusafos)(109)+tx、克百威(carbofuran)(118)+tx、二硫化碳(945)+tx、丁硫克百威(119)+tx、氯化苦(141)+tx、毒死蜱(145)+tx、除线威(cloethocarb)(999)+tx、细胞分裂素(cytokinins)(替代名称)(210)+tx,棉隆(216)+tx、dbcp(1045)+tx、dcip(218)+tx、除线特(diamidafos)(1044)+tx、除线磷(dichlofenthion)(1051)+tx、二克磷(dicliphos)(替代名称)+tx、乐果(262)+tx、多拉克汀(替代名称)[ccn]+tx、依马克丁(291)+tx、依马克丁苯甲酸酯(291)+tx、依立诺克丁(替代名称)[ccn]+tx、灭线磷(312)+tx、二溴乙烷(316)+tx、苯线磷(fenamiphos)(326)+tx、吡螨胺(替代名称)+tx、丰索磷(fenpyrad)(1158)+tx、噻唑磷(fosthiazate)(408)+tx、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+tx、糠醛(替代名称)[ccn]+tx、gy-81(研究代码)(423)+tx、速杀硫磷(heterophos)[ccn]+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、isamidofos(1230)+tx、氯唑磷(isazofos)(1231)+tx、伊维菌素(替代名称)[ccn]+tx、激动素(替代名称)(210)+tx、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+tx、威百亩(519)+tx、威百亩钾盐(替代名称)(519)+tx、威百亩钠盐(519)+tx、甲基溴(537)+tx、异硫氰酸甲酯(543)+tx、杀螨菌素肟(milbemycinoxime)(替代名称)[ccn]+tx、莫昔克丁(替代名称)[ccn]+tx、疣孢漆斑茵(myrotheciumverrucaria)组分(替代名称)(565)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、杀线威(602)+tx、甲拌磷(636)+tx、磷胺(639)+tx、磷虫威(phosphocarb)[ccn]+tx、硫线磷(sebufos)(替代名称)+tx、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[ccn]+tx、多杀菌素(737)+tx、叔丁威(terbam)(替代名称)+tx、特丁磷(terbufos)(773)+tx、四氯噻吩(iupac/化学文摘名)(1422)+tx、噻菲农(替代名称)+tx、虫线磷(thionazin)(1434)+tx、三唑磷(triazophos)(820)+tx、triazuron(替代名称)+tx、二甲苯酚[ccn]+tx、yi-5302(化合物代码)和玉米素(替代名称)(210)+tx、fluensulfone[318290-98-1]+tx,硝化作用抑制剂,该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组:乙基黄原酸钾[ccn]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+tx,植物激活剂,该植物激活剂选自由以下物质组成的组:噻二唑素(acibenzolar)(6)+tx、噻二唑素-s-甲基(6)+tx、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(reynoutriasachalinensis)提取物(替代名称)(720)+tx,杀鼠剂,该杀鼠剂选自由以下物质组成的组:2-异戊酰茚满-1,3-二酮(iupac名称)(1246)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名称)(748)+tx、α-氯代醇[ccn]+tx、磷化铝(640)+tx、安妥(880)+tx、三氧化二砷(882)+tx、碳酸钡(891)+tx、双鼠脲(912)+tx、溴鼠隆(89)+tx、溴敌隆(91)+tx、溴鼠胺(92)+tx、氰化钙(444)+tx、氮醛糖(127)+tx、氯鼠酮(140)+tx、维生素d3(替代名称)(850)+tx、氯灭鼠灵(1004)+tx、克灭鼠(1005)+tx、杀鼠萘(175)+tx、杀鼠嘧啶(1009)+tx、鼠得克(246)+tx、噻鼠灵(249)+tx、敌鼠钠(273)+tx、维生素d2(301)+tx、氟鼠灵(357)+tx、氟乙酰胺(379)+tx、鼠朴定(1183)+tx、盐酸鼠朴定(1183)+tx、γ-hch(430)+tx、hch(430)+tx、氢氰酸(444)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、林旦(430)+tx、磷化镁(iupac名称)(640)+tx、甲基溴(537)+tx、鼠特灵(1318)+tx、毒鼠磷(1336)+tx、磷化氢(iupac名称)(640)+tx、磷[ccn]+tx、杀鼠酮(1341)+tx、亚砷酸钾[ccn]+tx、灭鼠优(1371)+tx、海葱糖苷(1390)+tx、亚砷酸钠[ccn]+tx、氰化钠(444)+tx、氟乙酸钠(735)+tx、士的宁(745)+tx、硫酸铊[ccn]+tx、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+tx,增效剂,该增效剂选自由以下物质组成的组:2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(iupac名称)(934)+tx、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(iupac名称)(903)+tx、具有橙花叔醇的法呢醇(替代名称)(324)+tx、mb-599(研究代码)(498)+tx、mgk264(研究代码)(296)+tx,增效醚(piperonylbutoxide)(649)+tx、增效醛(piprotal)(1343)+tx、增效酯(propylisomer)(1358)+tx、s421(研究代码)(724)+tx、增效散(sesamex)(1393)+tx、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+tx,动物驱避剂,该动物驱避剂选自由以下物质组成的组:蒽醌(32)+tx、氯醛糖(127)+tx、环烷酸铜[ccn]+tx、王铜(171)+tx、二嗪磷(227)+tx、二环戊二烯(化学名称)(1069)+tx、双胍盐(guazatine)(422)+tx、双胍醋酸盐(422)+tx、灭虫威(530)+tx、吡啶-4-胺(iupac名称)(23)+tx、塞仑(804)+tx、混杀威(trimethacarb)(840)+tx、环烷酸锌[ccn]和福美锌(856)+tx,杀病毒剂,该杀病毒剂选自由以下物质组成的组:衣马宁(替代名称)[ccn]和利巴韦林(替代名称)[ccn]+tx,创伤保护剂,该创伤保护剂选自由以下物质组成的组:氧化汞(512)+tx、辛噻酮(590)和甲基硫茵灵(802)+tx,以及生物活性化合物,该化合物选自以下物质组成的组:阿扎康唑(60207-31-0]+tx、联苯三唑醇[70585-36-3]+tx、糠菌唑[116255-48-2]+tx、环唑醇[94361-06-5]+tx、苯醚甲环唑[119446-68-3]+tx、烯唑醇[83657-24-3]+tx、氟环唑[106325-08-0]+tx、腈苯唑[114369-43-6]+tx、氟喹唑[136426-54-5]+tx、氟硅唑[85509-19-9]+tx、粉唑醇[76674-21-0]+tx、己唑醇[79983-71-4]+tx、抑霉唑[35554-44-0]+tx、亚胺唑[86598-92-7]+tx、种菌唑[125225-28-7]+tx、叶菌唑[125116-23-6]+tx、腈菌唑[88671-89-0]+tx、稻瘟酯[101903-30-4]+tx、戊菌唑[66246-88-6]+tx、丙硫菌唑[178928-70-6]+tx、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+tx、丙氯灵[67747-09-5]+tx、丙环唑[60207-90-1]+tx、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+tx、戊唑醇[107534-96-3]+tx、氟醚唑[112281-77-3]+tx、三唑酮[43121-43-3]+tx、三唑酮[55219-65-3]+tx、氟菌唑[99387-89-0]+tx、灭菌唑[131983-72-7]+tx、三环苯嘧醇[12771-68-5]+tx、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+tx、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+tx、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+tx、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+tx、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+tx、十二环吗啉[1593-77-7]+tx、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+tx、丁苯吗啉[67564-91-4]+tx、螺环菌胺[118134-30-8]+tx、十三吗啉[81412-43-3]+tx、嘧菌环胺[121552-61-2]+tx、嘧菌胺[110235-47-7]+tx、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+tx、拌种咯[74738-17-3]+tx、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+tx、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+tx、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+tx、甲霜灵[57837-19-1]+tx、r-甲霜灵[70630-17-0]+tx、呋酰胺[58810-48-3]+tx、恶霜灵(oxadixyl)[77732-09-3]+tx、苯菌灵[17804-35-2]+tx、多菌灵[10605-21-7]+tx、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+tx、麦穗宁[3878-19-1]+tx、噻苯达唑[148-79-8]+tx、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+tx、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+tx、异菌脲(iprodione)[36734-19-7]+tx、myclozoline[54864-61-8]+tx、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+tx、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+tx、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+tx、萎锈灵[5234-68-4]+tx、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+tx、氟酰胺(flutolanil)[66332-96-5]+tx、灭锈胺[55814-41-0]+tx、氧化萎锈灵[5259-88-1]+tx、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+tx、噻呋菌胺[130000-40-7]+tx、双胍盐[108173-90-6]+tx、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+tx、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+tx、嘧菌酯[131860-33-8]+tx、醚菌胺[149961-52-4]+tx、烯肟菌酯{proc.bcpc,int.congr.,glasgow.2003,1,93}+tx、氟嘧菌酯[361377-29-9]+tx、甲基醚菌酯[143390-89-0]+tx、苯氧菌胺[133408-50-1]+tx、肟菌酯[141517-21-7]+tx、肟醚菌胺[248593-16-0]+tx、啶氧菌酯[117428-22-5]+tx、唑菌胺酯[175013-18-0]+tx、福美铁[14484-64-1]+tx、代森锰锌[8018-01-7]+tx、代森锰[12427-38-2]+tx、代森联[9006-42-2]+tx、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+tx、塞仑[137-26-8]+tx、代森锌[12122-67-7]+tx、福美锌[137-30-4]+tx、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+tx、克菌丹[133-06-2]+tx、苯氟磺胺[1085-98-9]+tx、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+tx、灭菌丹[133-07-3]+tx、甲苯氟磺胺[731-27-1]+tx、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+tx、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+tx、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+tx、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+tx、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+tx、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+tx、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+tx、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+tx、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+tx、克瘟散[17109-49-8]+tx、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+tx、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+tx、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+tx、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+tx、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+tx、苯并噻二唑(acibenzolar-s-methyl)[135158-54-2]+tx、敌菌灵[101-05-3]+tx、苯噻菌胺[413615-35-7]+tx、灭瘟素(blasticidin)-s[2079-00-7]+tx、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+tx、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+tx、百菌清[1897-45-6]+tx、环氟菌胺[180409-60-3]+tx、霜脲氰[57966-95-7]+tx、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+tx、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+tx、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+tx、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+tx、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+tx、烯酰吗啉[110488-70-5]+tx、sypli90(flumorph)[211867-47-9]+tx、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+tx、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+tx、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+tx、恶唑菌酮[131807-57-3]+tx、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+tx、稻瘟酰胺(fenoxanil)[115852-48-7]+tx、三苯锡(fentin)[668-34-8]+tx、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+tx、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+tx、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+tx、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+tx、环酰菌胺[126833-17-8]+tx、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+tx、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+tx、丙森锌[140923-17-7]+tx、ikf916(赛座灭(cyazofamid))[120116-88-3]+tx、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+tx、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+tx、苯菌酮[220899-03-6]+tx、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+tx、苯酞[27355-22-2]+tx、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+tx、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+tx、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+tx、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+tx、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+tx、喹氧灵[124495-18-7]+tx、五氯硝苯[82-68-8]+tx、硫[7704-34-9]+tx、噻酰菌胺[223580-51-6]+tx、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+tx、三环唑[41814-78-2]+tx、嗪氨灵[26644-46-2]+tx、有效霉素[37248-47-8]+tx、苯酰菌胺(zoxamide)(rh7281)[156052-68-5]+tx、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+tx、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+tx、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于wo2007/048556中)+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-联苯基-2-基)-酰胺(披露于wo2006/087343中)+tx、[(3s,4r,4ar,6s,6as,12r,12as,12bs)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2h,11h萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-环丙甲酸酯[915972-17-7]+tx、1,3,5-三甲基-n-(2-甲基-1-氧丙基)-n-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1h-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+tx;lancotrione[1486617-21-3]+tx;氯氟吡啶酯(florpyrauxifen)[943832-81-3]+tx;ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+tx;氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)[1417782-03-6]+tx;quinofumelin[861647-84-9]+tx;右旋反式氯丙炔菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+tx;氯氟氰虫酰胺(cyhalodiamide)[1262605-53-7]+tx;三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)[1254304-22-7]+tx;fluxametamide[928783-29-3]+tx;ε-美特宁[240494-71-7]+tx;ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+tx;pydiflumetofen[1228284-64-7]+tx;κ-联苯菊酯[439680-76-9]+tx;双酰胺杀虫剂[1207727-04-5]+tx;dicloromezotiaz[1263629-39-5]+tx;dipymetitrone[16114-35-5]+tx;pyraziflumid[942515-63-1]+tx;和κ-七氟菊酯[391634-71-2]+tx;以及微生物剂,包括:鲁氏不动杆菌(acinetobacterlwoffii)+tx、交替枝顶孢(acremoniumalternatum)+tx+tx、顶头孢霉(acremoniumcephalosporium)+tx+tx、acremoniumdiospyri+tx、acremoniumobclavatum+tx、棉褐带卷蛾颗粒体病毒(adoxophyesoranagranulovirus)(adoxgv)+tx、放射形土壤杆菌(agrobacteriumradiobacter)菌株k84+tx、互隔链格孢(alternariaalternate)+tx、决明链格孢(alternariacassia)+tx、损毁链格孢(alternariadestruens)+tx、白粉寄生孢(ampelomycesquisqualis)+tx、黄曲霉af36(aspergillusflavusaf36)+tx、黄曲霉nrrl21882(aspergillusflavusnrrl21882)+tx、曲霉属(aspergillusspp.)+tx、出芽短梗霉(aureobasidiumpullulans)+tx、固氮螺菌属(azospirillum)+tx、(+tx、tazo)+tx、固氮菌属(azotobacter)+tx、圆褐固氮菌(azotobacterchroocuccum)+tx、孢囊固氮菌(azotobactercysts)(bionaturalblooming)+tx、解淀粉芽孢杆菌(bacillusamyloliquefaciens)+tx、蜡样芽孢杆菌(bacilluscereus)+tx、原生祛病芽孢杆菌(bacilluschitinosporus)菌株cm-1+tx、原生祛病芽孢杆菌菌株aq746+tx、地衣芽孢杆菌(bacilluslicheniformis)菌株hb-2(biostarttm)+tx、地衣芽孢杆菌菌株3086(+tx、green)+tx、环状芽孢杆菌(bacilluscirculans)+tx、坚硬芽孢杆菌(+tx、+tx、)+tx、坚硬芽孢杆菌菌株i-1582+tx、浸麻芽孢杆菌(bacillusmacerans)+tx、bacillusmarismortui+tx、巨大芽孢杆菌(bacillusmegaterium)+tx、蕈状芽孢杆菌(bacillusmycoides)菌株aq726+tx、日本甲虫芽孢杆菌(bacilluspapillae)(milkyspore)+tx、短小芽孢杆菌属(bacilluspumilusspp.)+tx、短小芽孢杆菌(bacilluspumilus)菌株gb34(yield)+tx、短小芽孢杆菌(bacilluspumilus)菌株aq717+tx、短小芽孢杆菌菌株qst2808(+tx、ballad)+tx、球形芽孢杆菌(bacillusspahericus)+tx、芽孢杆菌属(bacillusspp.)+tx、芽孢杆菌属菌株aq175+tx、芽孢杆菌属菌株aq177+tx、芽孢杆菌属菌株aq178+tx、枯草芽孢杆菌(bacillussubtilis)菌株qst713(+tx、+tx、)+tx、枯草芽孢杆菌菌株qst714+tx、枯草芽孢杆菌菌株aq153+tx、枯草芽孢杆菌菌株aq743+tx、枯草芽孢杆菌菌株qst3002+tx、枯草芽孢杆菌菌株qst3004+tx、枯草芽孢杆菌解淀粉变种(bacillussubtilisvar.amyloliquefaciens)菌株fzb24(+tx、)+tx、苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensis)cry2ae+tx、苏云金芽孢杆菌cry1ab+tx、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(bacillusthuringiensisaizawai)gc91+tx、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillusthuringiensisisraelensis)(+tx、+tx、)+tx、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(bacillusthuringiensiskurstaki)(+tx、+tx、+tx、+tx、scutella+tx、turilav+tx、+tx、dipel+tx、+tx、)+tx、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种bmp123+tx、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种hd-1(bioprotec-caf/)+tx、苏云金芽孢杆菌菌株bd#32+tx、苏云金芽孢杆菌菌株aq52+tx、苏云金芽孢杆菌鲇泽变种(bacillusthuringiensisvar.aizawai)(+tx、)+tx、细菌属(bacteriaspp.)(+tx、+tx、)+tx、密执安棍状杆菌(clavipactermichiganensis)的噬菌体+tx、+tx、球孢白僵菌(beauveriabassiana)(+tx、brocaril)+tx、球孢白僵菌gha(mycotrol+tx、mycotrol+tx、)+tx、布氏白僵菌(beauveriabrongniartii)(+tx、schweizer+tx、)+tx、白僵菌属(beauveriaspp.)+tx、灰葡萄孢霉(botrytiscineria)+tx、大豆慢生型根瘤菌(bradyrhizobiumjaponicum)+tx、短短小芽孢杆菌(brevibacillusbrevis)+tx、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(bacillusthuringiensistenebrionis)+tx、btbooster+tx、洋葱伯克霍尔德菌(burkholderiacepacia)(+tx、+tx、blue)+tx、伯克霍尔德菌(burkholderiagladii)+tx、唐菖蒲伯克霍尔德菌(burkholderiagladioli)+tx、伯克霍尔德菌属(burkholderiaspp.)+tx、加拿大蓟真菌(canadianthistlefungus)(cbhcanadian)+tx、奶酪假丝酵母(candidabutyri)+tx、无名假丝酵母(candidafamata)+tx、candidafructus+tx、光滑念珠菌(candidaglabrata)+tx、吉利蒙念珠菌(candidaguilliermondii)+tx、口津假丝酵母(candidamelibiosica)+tx、橄榄假丝酵母(candidaoleophila)菌株o+tx、近平滑假丝酵母(candidaparapsilosis)+tx、菌膜假丝酵母(candidapelliculosa)+tx、铁红假丝酵母(candidapulcherrima)+tx、拉考夫假丝酵母(candidareukaufii)+tx、齐藤假丝酵母(candidasaitoana)(+tx、)+tx、清酒假丝酵母(candidasake)+tx、假丝酵母属(candidaspp.)+tx、纤细假丝酵母(candidatenius)+tx、戴氏西地西菌(cedeceadravisae)+tx、产黄纤维单胞菌(cellulomonasflavigena)+tx、螺卷毛壳(chaetomiumcochliodes)+tx、球毛壳菌(chaetomiumglobosum)+tx、铁杉紫色杆菌(chromobacteriumsubtsugae)菌株praa4-1t+tx、枝状枝孢菌(cladosporiumcladosporioides)+tx、尖孢枝孢(cladosporiumoxysporum)+tx、cladosporiumchlorocephalum+tx、枝孢属(cladosporiumspp.)+tx、极细枝孢霉(cladosporiumtenuissimum)+tx、粉红粘帚霉(clonostachysrosea)+tx、尖孢炭疽菌(colletotrichumacutatum)+tx、盾壳霉(coniothyriumminitans)(cotans)+tx、盾壳霉属(coniothyriumspp.)+tx、浅白隐球酵母(cryptococcusalbidus)+tx、土生隐球菌(cryptococcushumicola)+tx、cryptococcusinfirmo-miniatus+tx、罗伦隐球酵母(cryptococcuslaurentii)+tx、苹果异形小卷蛾颗粒体病毒(cryptophlebialeucotretagranulovirus)+tx、坎平贪铜菌(cupriaviduscampinensis)+tx、苹果蠹蛾颗粒体病毒(cydiapomonellagranulovirus)+tx、苹果蠹蛾颗粒体病毒(+tx、madex+tx、madexmax/)+tx、cylindrobasidiumlaeve+tx、枝双孢霉属(cylindrocladium)+tx、汉逊德巴利酵母(debaryomyceshansenii)+tx、drechslerahawaiinensis+tx、阴沟肠杆菌(enterobactercloacae)+tx、肠杆菌科(enterobacteriaceae)+tx、毒力虫霉(entomophtoravirulenta)+tx、黑附球菌(epicoccumnigrum)+tx、黑附球菌(epicoccumpurpurascens)+tx、附球菌属(epicoccumspp.)+tx、花状线黑粉菌(filobasidiumfloriforme)+tx、锐顶镰孢菌(fusariumacuminatum)+tx、厚垣镰孢霉(fusariumchlamydosporum)+tx、尖镰孢(fusariumoxysporum)(/biofox)+tx、层生镰孢(fusariumproliferatum)+tx、镰孢属(fusariumspp.)+tx、溶磷白地霉(galactomycesgeotrichum)+tx、链孢粘帚霉(gliocladiumcatenulatum)(+tx、)+tx、粉红粘帚霉(gliocladiumroseum)+tx、粘帚霉属(gliocladiumspp.)+tx、绿色粘帚霉(gliocladiumvirens)+tx、颗粒体病毒属(granulovirus)+tx、嗜盐盐芽孢杆菌(halobacillushalophilus)+tx、沿岸盐芽孢杆菌(halobacilluslitoralis)+tx、特氏盐芽孢杆菌(halobacillustrueperi)+tx、盐单胞菌属(halomonasspp.)+tx、冰下盐单胞菌(halomonassubglaciescola)+tx、盐弧菌变型(halovibriovariabilis)+tx、葡萄汁有孢汉逊酵母(hanseniasporauvarum)+tx、棉铃虫核型多角体病毒(helicoverpaarmigeranucleopolyhedrovirus)+tx、玉米穗虫核型多角体病毒(helicoverpazeanuclearpolyhedrosisvirus)+tx、异黄酮-芒柄花黄素(isoflavone–formononetin)+tx、柠檬克勒克酵母(kloeckeraapiculata)+tx、克勒克酵母属(kloeckeraspp.)+tx、大链壶菌(lagenidiumgiganteum)+tx、长孢蜡蚧菌(lecanicilliumlongisporum)+tx、蜡蚧轮枝菌(lecanicilliummuscarium)+tx、舞毒蛾核多角体病毒(lymantriadisparnucleopolyhedrosisvirus)+tx、嗜盐海球菌(marinococcushalophilus)+tx、格氏梅拉菌(meirageulakonigii)+tx、绿僵菌(metarhiziumanisopliae)+tx、绿僵菌(destruxin)+tx、metschnikowiafruticola+tx、美极梅奇酵母(metschnikowiapulcherrima)+tx、microdochiumdimerum+tx、蓝色小单孢菌(micromonosporacoerulea)+tx、microsphaeropsisochracea+tx、muscodoralbus620+tx、muscodorroseus菌株a3-5+tx、菌根属(mycorrhizaespp.)(+tx、root)+tx、疣孢漆斑菌(myrotheciumverrucaria)菌株aarc-0255+tx、bros+tx、ophiostomapiliferum菌株d97+tx、粉质拟青霉(paecilomycesfarinosus)+tx、玫烟色拟青霉()(+tx、)+tx、淡紫拟青霉(paecilomyceslinacinus)(biostat)+tx、淡紫拟青霉菌株251(melocon)+tx、多粘类芽孢杆菌(paenibacilluspolymyxa)+tx、成团泛菌(pantoeaagglomerans)(blightban)+tx、泛菌属(pantoeaspp.)+tx、巴斯德氏芽菌属(pasteuriaspp.)+tx、pasteurianishizawae+tx、黄灰青霉(penicilliumaurantiogriseum)+tx、penicilliumbillai(+tx、)+tx、短密青霉(penicilliumbrevicompactum)+tx、常现青霉(penicilliumfrequentans)+tx、灰黄青霉(penicilliumgriseofulvum)+tx、产紫青霉(penicilliumpurpurogenum)+tx、青霉菌属(penicilliumspp.)+tx、纯绿色肯霉(penicilliumviridicatum)+tx、大伏革菌(phlebiopsisgigantean)+tx、解磷细菌(phosphatesolubilizingbacteria)+tx、隐地疫霉(phytophthoracryptogea)+tx、棕榈疫霉(phytophthorapalmivora)+tx、异常毕赤酵母(pichiaanomala)+tx、pichiaguilermondii+tx、膜醭毕赤氏酵母(pichiamembranaefaciens)+tx、指甲毕赤酵母(pichiaonychis)+tx、树干毕赤酵母(pichiastipites)+tx、铜绿假单胞菌(pseudomonasaeruginosa)+tx、致金色假单胞菌(pseudomonasaureofasciens)(spot-less)+tx、洋葱假单胞菌(pseudomonascepacia)+tx、绿针假单胞菌(pseudomonaschlororaphis)+tx、皱褶假单胞菌(pseudomonascorrugate)+tx、荧光假单胞菌(pseudomonasfluorescens)菌株a506(blightban)+tx、恶臭假单胞菌(pseudomonasputida)+tx、pseudomonasreactans+tx、假单胞菌属(pseudomonasspp.)+tx、丁香假单胞菌(pseudomonassyringae)+tx、绿黄假单胞菌(pseudomonasviridiflava)+tx、荧光假单胞菌(pseudomonsfluorescens)+tx、pseudozymaflocculosa菌株pf-a22ul(sporodex)+tx、纵沟柄锈菌(pucciniacanaliculata)+tx、pucciniathlaspeos(wood)+tx、侧雄腐霉菌(pythiumparoecandrum)+tx、寡雄腐霉(pythiumoligandrum)(+tx、)+tx、缠器腐霉(pythiumperiplocum)+tx、水生拉恩菌(rhanellaaquatilis)+tx、拉恩菌属(rhanellaspp.)+tx、根瘤菌(rhizobia)(+tx、)+tx、丝核菌属(rhizoctonia)+tx、球状红球菌(rhodococcusgloberulus)菌株aq719+tx、双倒卵形红冬孢酵母菌(rhodosporidiumdiobovatum)+tx、圆红冬孢酵母菌(rhodosporidiumtoruloides)+tx、红酵母属(rhodotorulaspp.)+tx、粘红酵母(rhodotorulaglutinis)+tx、禾本红酵母(rhodotorulagraminis)+tx、胶红酵母(rhodotorulamucilagnosa)+tx、深红酵母(rhodotorularubra)+tx、酿酒酵母(saccharomycescerevisiae)+tx、玫瑰色盐水球菌(salinococcusroseus)+tx、小核盘菌(sclerotiniaminor)+tx、小核盘菌+tx、柱顶孢霉属(scytalidiumspp.)+tx、scytalidiumuredinicola+tx、甜菜夜蛾核型多角体病毒(spodopteraexiguanuclearpolyhedrosisvirus)(+tx、)+tx、粘质沙雷氏菌(serratiamarcescens)+tx、普城沙雷菌(serratiaplymuthica)+tx、沙雷氏菌属(serratiaspp.)+tx、粪生粪壳菌(sordariafimicola)+tx、海灰翅夜蛾核型多角体病毒(spodopteralittoralisnucleopolyhedrovirus)+tx、红掷孢酵母(sporobolomycesroseus)+tx、嗜麦芽寡养单胞菌(stenotrophomonasmaltophilia)+tx、不吸水链霉菌(streptomycesahygroscopicus)+tx、白丘链霉菌(streptomycesalbaduncus)+tx、脱叶链霉菌(streptomycesexfoliates)+tx、鲜黄链霉菌(streptomycesgalbus)+tx、灰平链霉菌(streptomycesgriseoplanus)+tx、灰绿链霉菌(streptomycesgriseoviridis)+tx、利迪链霉菌(streptomyceslydicus)+tx、利迪链霉菌wyec-108+tx、紫色链霉菌(streptomycesviolaceus)+tx、小铁艾酵母(tilletiopsisminor)+tx、铁艾酵母属(tilletiopsisspp.)+tx、棘孢木霉(trichodermaasperellum)(t34)+tx、盖姆斯木霉(trichodermagamsii)+tx、深绿木霉(trichodermaatroviride)+tx、钩状木霉(trichodermahamatum)th382+tx、里法哈茨木霉(trichodermaharzianumrifai)+tx、哈茨木霉(trichodermaharzianum)t-22(+tx、plantshield+tx、+tx、)+tx、哈茨木霉(trichodermaharzianum)t-39+tx、非钩木霉(trichodermainhamatum)+tx、康宁木霉(trichodermakoningii)+tx、木霉属(trichodermaspp.)lc52+tx、木素木霉(trichodermalignorum)+tx、长柄木霉(trichodermalongibrachiatum)+tx、多孢木霉(trichodermapolysporum)(binab)+tx、紫杉木霉(trichodermataxi)+tx、绿色木霉(trichodermavirens)+tx、绿色木霉(原来称为绿色粘帚霉(gliocladiumvirens)gl-21)+tx、绿色木霉(trichodermaviride)+tx、绿色木霉菌株icc080+tx、茁芽丝孢酵母(trichosporonpullulans)+tx、毛孢子菌属(trichosporonspp.)+tx、单端孢属(trichotheciumspp.)+tx、粉红单端孢(trichotheciumroseum)+tx、typhulaphacorrhiza菌株94670+tx、typhulaphacorrhiza菌株94671+tx、黑细基格孢(ulocladiumatrum)+tx、奥德曼细基格孢(ulocladiumoudemansii)+tx、玉蜀黍黑粉菌(ustilagomaydis)+tx、各种细菌和补充营养素(natural)+tx、各种真菌(millennium)+tx、厚垣轮枝孢菌(verticilliumchlamydosporium)+tx、蜡蚧轮枝菌(verticilliumlecanii)(+tx、)+tx、vip3aa20+tx、virgibaclillusmarismortui+tx、野油菜黄单胞菌(xanthomonascampestrispv.poae)+tx、伯氏致病杆菌(xenorhabdusbovienii)+tx、嗜线虫致病杆菌(xenorhabdusnematophilus);以及植物提取物,包括:松油+tx、印楝素(plasmaneem+tx、+tx、+tx、+tx、植物igr(+tx、)+tx、菜籽油(lillymiller)+tx、土荆芥附近荆芥(chenopodiumambrosioidesnearambrosioides)+tx、菊花浓汁(chrysanthemumextract)+tx、提取印楝油(extractofneemoil)+tx、唇形科的精油+tx、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香精油(gardeninsect)+tx、甜菜碱+tx、大蒜+tx、柠檬草精油+tx、印度楝树精油+tx、猫薄荷(薄荷精油)+tx、荆芥卡塔琳娜州(nepetacatarina)+tx、尼古丁+tx、牛至精油+tx、胡麻科精油+tx、除虫菊+tx、皂皮树+tx、大虎杖(reynoutriasachalinensis)(+tx、)+tx、鱼藤酮(eco)+tx、芸香料植物提取物+tx、豆油(ortho)+tx、茶树精油(timorex)+tx、百里香精油+tx、mmf+tx、+tx、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂提取物的混合物(ef)+tx、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(ef)+tx、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(soil)+tx、高岭土+tx、储存葡萄糖的褐藻以及信息素,包括:黑头火虫信息素(3msprayableblackheadedfireworm)+tx、鳕鱼蛾信息素(codlingmothpheromone)(派拉蒙分配器(paramountdispenser)-(cm)/isomate)+tx、葡萄莓果蛾信息素(grapeberrymothpheromone)(3mmec-gbmsprayable)+tx、稻纵卷叶螟性信息素(leafrollerpheromone)(3mmec–lrsprayable)+tx、家蝇信息素(muscamone)(snip7fly+tx、starbarpremiumfly)+tx、东方水果蛾信息素(orientalfruitmothpheromone)(3morientalfruitmothsprayable)+tx、桃树钻信息素(peachtreeborerpheromone)(isomate-)+tx、番茄蛾类信息素(tomatopinwormpheromone)(3msprayable)+tx、衣透斯特粉末(entostatpowder)(从棕榈树提取)(exosex)+tx、(e+tx、z+tx、z)-3+tx、8+tx、11醋酸十四酯+tx、(z+tx,z+tx,e)-7+tx、11+tx、13-十六碳三烯醛+tx、(e+tx,z)-7+tx、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+tx、2-甲基-1-丁醇+tx、乙酸钙+tx、+tx、+tx、+tx、紫杉醇;以及宏生物剂,包括:短距蚜小蜂(aphelinusabdominalis)+tx、阿尔蚜茧蜂(aphidiuservi)+tx、acerophaguspapaya+tx、二星瓢虫(adaliabipunctata)+tx、二星瓢虫+tx、二星瓢虫(adaliabipunctata)+tx、串茧跳小蜂(ageniaspiscitricola)+tx、巢蛾多胚跳小蜂(ageniaspisfuscicollis)+tx、安氏钝绥螨(amblyseiusandersoni)(+tx、andersoni-)+tx、加州钝绥螨(amblyseiuscalifornicus)(+tx、)+tx、胡瓜钝绥螨(amblyseiuscucumeris)(+tx、bugline)+tx、伪钝绥螨(amblyseiusfallacis)+tx、斯氏钝绥螨(amblyseiusswirskii)(bugline+tx、)+tx、奥氏钝绥螨(amblyseiuswomersleyi)+tx、粉虱细蜂(amitushesperidum)+tx、原缨翅缨小蜂(anagrusatomus)+tx、暗腹长索跳小蜂(anagyrusfusciventris)+tx、卡玛长索跳小蜂(anagyruskamali)+tx、anagyrusloecki+tx、粉蚧长索跳小蜂(anagyruspseudococci)+tx、红蜡蚧扁角跳小蜂(anicetusbenefices)+tx、金小蜂(anisopteromaluscalandrae)+tx、林地花蝽(anthocorisnemoralis)+tx、短距蚜小蜂(aphelinusabdominalis)(+tx、)+tx、短翅蚜小蜂(aphelinusasychis)+tx、科列马阿布拉小蜂(aphidiuscolemani)+tx、阿尔蚜茧蜂(aphidiuservi)+tx、烟蚜茧蜂(aphidiusgifuensis)+tx、桃赤蚜蚜茧蜂(aphidiusmatricariae)+tx、食蚜瘿蚊(aphidoletesaphidimyza)+tx、食蚜瘿蚊+tx、岭南蚜小蜂(aphytislingnanensis)+tx、印巴黄金蚜小蜂(aphytismelinus)+tx、蠊卵长尾啮小蜂(aprostocetushagenowii)+tx、隐翅虫(athetacoriaria)+tx、熊蜂属(bombusspp.)+tx、欧洲熊蜂(bombusterrestris)(natupol)+tx、欧洲熊蜂(+tx、)+tx、cephalonomiastephanoderis+tx、黑背红瓢虫(chilocorusnigritus)+tx、普通草蛉(chrysoperlacarnea)+tx、普通草蛉(chrysoperlacarnea)+tx、红通草蛉(chrysoperlarufilabris)+tx、cirrospilusingenuus+tx、cirrospilusquadristriatus+tx、白星橘啮小蜂(citrostichusphyllocnistoides)+tx、closteroceruschamaeleon+tx、closterocerus属+tx、coccidoxenoidesperminutus+tx、coccophaguscowperi+tx、赖食蚧蚜小蜂(coccophaguslycimnia)+tx、螟黄足盘绒茧蜂(cotesiaflavipes)+tx、菜蛾盘绒茧蜂(cotesiaplutellae)+tx、孟氏隐唇瓢虫(cryptolaemusmontrouzieri)(+tx、)+tx、日本方头甲(cybocephalusnipponicus)+tx、西伯利亚离颚茧蜂(dacnusasibirica)+tx、西伯利亚离颚茧蜂(dacnusasibirica)+tx、豌豆潜蝇姬小蜂(diglyphusisaea)+tx、小黑瓢虫(delphastuscatalinae)+tx、delphastuspusillus+tx、diachasmimorphakrausii+tx、长尾潜蝇茧蜂(diachasmimorphalongicaudata)+tx、diaparsisjucunda+tx、阿里食虱跳小蜂(diaphorencyrtusaligarhensis)+tx、豌豆潜叶蝇姬小蜂(diglyphusisaea)+tx、豌豆潜叶蝇姬小蜂(diglyphusisaea)(+tx、)+tx、西伯利亚离颚茧蜂(dacnusasibirica)(+tx、)+tx、歧脉跳小蜂属(diversinervusspp.)+tx、盾蚧长缨蚜小蜂(encarsiacitrina)+tx、丽蚜小蜂(encarsiaformosa)(encarsia+tx、+tx、)+tx、浆角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)+tx、哥德恩蚜小蜂(encarsiaguadeloupae)+tx、海地恩蚜小蜂(encarsiahaitiensis)+tx、细扁食蚜蝇(episyrphusbalteatus)+tx、eretmocerissiphonini+tx、浆角蚜小蜂(eretmoceruscalifornicus)+tx、浆角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)(+tx、eretline)+tx、浆角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)+tx、海氏桨角蚜小蜂(eretmocerushayati)+tx、蒙氏桨角蚜小蜂(eretmocerusmundus)(+tx、eretline)+tx、eretmocerussiphonini+tx、四斑光缘瓢虫(exochomusquadripustulatus)+tx、食螨瘿蚊(feltiellaacarisuga)+tx、食螨瘿蚊(feltiellaacarisuga)+tx、阿里山潜蝇茧蜂(fopiusarisanus)+tx、fopiusceratitivorus+tx、芒柄花黄素(formononetin)(wirless)+tx、细腰凶蓟马(franklinothripsvespiformis)+tx、西方静走螨(galendromusoccidentalis)+tx、莱氏棱角肿腿蜂(goniozuslegneri)+tx、麦蛾柔茧蜂(habrobraconhebetor)+tx、异色瓢虫(harmoniaaxyridis)+tx、异小杆线虫属(heterorhabditisspp.)(lawn)+tx、嗜菌异小杆线虫(heterorhabditisbacteriophora)(nemashield+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、)+tx、大异小杆线虫(heterorhabditismegidis)(nemasys+tx、bionem+tx、exhibitline+tx、)+tx、集栖瓢虫(hippodamiaconvergens)+tx、尖狭下盾螨(hypoaspisaculeifer)(+tx、)+tx、兵下盾螨(hypoaspismiles)(hypoline+tx、)+tx、黑色枝跗瘿蜂(lbalialeucospoides)+tx、lecanoideusfloccissimus+tx、lemophaguserrabundus+tx、三色丽突跳小蜂(leptomastideaabnormis)+tx、leptomastixdactylopii+tx、长角跳小蜂(leptomastixepona)+tx、lindoruslophanthae+tx、lipolexisoregmae+tx、叉叶绿蝇(luciliacaesar)+tx、茶足柄瘤蚜茧蜂(lysiphlebustestaceipes)+tx、暗黑长脊盲蝽(macrolophuscaliginosus)(+tx、macroline+tx、)+tx、mesoseiuluslongipes+tx、黄色阔柄跳小蜂(metaphycusflavus)+tx、metaphycuslounsburyi+tx、角纹脉褐蛉(micromusangulatus)+tx、黄色花翅跳小蜂(microterysflavus)+tx、muscidifuraxraptorellus和spalangiacameroni+tx、neodryinustyphlocybae+tx、加州新小绥螨(neoseiuluscalifornicus)+tx、瓜钝绥螨(neoseiuluscucumeris)+tx、虚伪新小绥螨(neoseiulusfallacis)+tx、nesideocoristenuis(+tx、)+tx、古铜黑蝇(ophyraaenescens)+tx、狡小花蝽(oriusinsidiosus)(+tx、oriline)+tx、无毛小花蝽(oriuslaevigatus)(+tx、oriline)+tx、大型小花蝽(oriusmajusculus)(oriline)+tx、小黑花椿象(oriusstrigicollis)+tx、pauesiajuniperorum+tx、酸酱瓢虫腹柄姬小蜂(pediobiusfoveolatus)+tx、phasmarhabditishermaphrodita+tx、phymastichuscoffea+tx、phytoseiulusmacropilus+tx、智利小植绥螨(phytoseiuluspersimilis)(+tx、phytoline)+tx、斑腹刺益蝽(podisusmaculiventris)+tx、pseudacteoncurvatus+tx、pseudacteonobtusus+tx、pseudacteontricuspis+tx、pseudaphycusmaculipennis+tx、pseudleptomastixmexicana+tx、具毛嗜木虱跳小蜂(psyllaephaguspilosus)+tx、同色短背茧蜂(psyttaliaconcolor)(complex)+tx、胯姬小蜂属(quadrastichusspp.)+tx、rhyzobiuslophanthae+tx、澳洲瓢虫(rodoliacardinalis)+tx、ruminadecollate+tx、semielacherpetiolatus+tx、麦长管蚜(sitobionavenae)+tx、小卷蛾斯氏线虫(steinernemacarpocapsae)(nematac+tx、+tx、bionem+tx、+tx、+tx、)+tx、夜蛾斯氏线虫(+tx、nemasys+tx、bionem+tx、+tx、+tx、+tx、exhibitline+tx、+tx、)+tx、锯蜂线虫(steinernemakraussei)(nemasys+tx、bionem+tx、exhibitline)+tx、里奥布拉夫线虫(steinernemariobrave)(+tx、)+tx、蝼蛄斯氏线虫(steinernemascapterisci)(nematac)+tx、斯氏线虫属(steinernemaspp.)+tx、steinernematid属(guardian)+tx、深点食螨瓢虫(stethoruspunctillum)+tx、亮腹釉小蜂(tamarixiaradiate)+tx、tetrastichussetifer+tx、thripobiussemiluteus+tx、中华长尾小蜂(torymussinensis)+tx、甘蓝夜蛾赤眼蜂(trichogrammabrassicae)(tricholine)+tx、甘蓝夜蛾赤眼蜂(trichogrammabrassicae)+tx、广赤眼蜂(trichogrammaevanescens)+tx、微小赤眼蜂(trichogrammaminutum)+tx、玉米螟赤眼蜂(trichogrammaostriniae)+tx、宽脉赤眼蜂(trichogrammaplatneri)+tx、短管赤眼蜂(trichogrammapretiosum)+tx、螟黑点瘤姬蜂(xanthopimplastemmator);以及其他生物剂,包括:脱落酸+tx、+tx、银叶菌(chondrostereumpurpureum)(chontrol)+tx、盘长孢状刺盘孢+tx、辛酸铜盐+tx、δ陷阱(deltatrap)(trapline)+tx、解淀粉欧文氏菌(harpin)(+tx、ni-hibitgold)+tx、磷酸高铁+tx、漏斗陷阱(trapline)+tx、+tx、grower's+tx、高油菜素内酯+tx、磷酸铁(lillymillerworryfreeferramolslug&snail)+tx、mcp冰雹陷阱(trapline)+tx、microctonushyperodae+tx、mycoleptodiscusterrestris+tx、+tx、+tx、+tx、信息素陷阱(thripline)+tx、碳酸氢钾+tx、脂肪酸的钾盐+tx、硅酸钾溶液(sil-)+tx、碘化钾+硫氰酸钾+tx、+tx、蜘蛛毒+tx、蝗虫微孢子虫(semasporeorganicgrasshopper)+tx、粘着陷阱(trapline+tx、rebell)+tx以及陷阱(takitrapliney+)+tx。在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。以上描述的混合配对物是已知的。当活性成分包括在"thepesticidemanual[杀有害生物剂手册]"[杀有害生物剂手册-一本世界手册;第13版;编辑:c.d.s.tomlin;thebritishcropprotectioncouncil[英国农作物保护委员会]]中时,它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中;例如,化合物“阿维菌素”在条目编号(1)之下描述。其中“[ccn]”是对于上文的特定化合物来加上的,所述的化合物包括在“compendiumofpesticidecommonnames”(农药通用名概要)中,它们可以在国际互联网[a.wood;compendiumofpesticidecommonnames,1995-2004]中查到;例如,化合物“乙酰虫腈”描述于国际互联网地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“iso通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。若其名称不是“通用名”,则所使用的名称种类以特定化合物的圓括号中所给出的名称来代替;在该情况下,使用iupac名称、iupac/化学文摘名、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名”或“研究代码”,或若既不使用指定名称也不使用“通用名”,则使用替代名称。“cas登记号”意指化学文摘登记号。选自表1至48的具有式(i)的化合物与上述活性成分的活性成分混合物包括选自表1至48的化合物和上述活性成分,优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率,尤其是从50:1至1:50,更尤其是处于从20:1至1:20的比率,甚至更尤其从10:1至1:10,非常尤其是从5:1和1:5,尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的,并且从4:1至2:1的比率同样是优选的,特别是处于1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中,该方法包括将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中,除了通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法之外。包含选自表1至48以及表a的具有式(i)的化合物以及一种或多种如上所述的活性成分的混合物可以例如以单一的“掺水即用”的形式施用,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分的单独配制品构成)(诸如“桶混制剂”)施用,并且当以顺序的方式(即,一个在另一个适度短的时期之后,诸如几小时或几天)施用时组合使用这些单独活性成分来施用。施用选自表1至48和表a的具有式(i)的化合物和如上所述活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体助剂,诸如稳定剂,例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油),消泡剂(例如硅酮油),防腐剂,粘度调节剂,粘合剂和/或增粘剂,肥料或其他用于获得特定效果的活性成分,例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。根据本发明的组合物是以本身已知的方式,在不存在助剂的情况下,例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分;和在至少一种助剂的存在下,例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物i的用途也是本发明的主题。组合物的施用方法、也就是说控制以上提及的类型的有害生物的方法,诸如喷洒、雾化、喷粉、涂刷、敷料、散射或浇注,选择这些方式以适合当时环境的既定目标;并且这些组合物用于控制以上提及的类型的有害生物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1与1000ppm之间,优选在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用量总体上是每公项1g至2000g活性成分,尤其是10g/ha至1000g/ha,优选地10g/ha至600g/ha。在作物保护领域中,优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施药),可能的是选择施用的频率和比率以符合所讨论的有害生物的侵染风险。可替代地,该活性成分可以经由根系统(内吸作用)到达植物,这是通过用液体组合物将这些植物的所在地浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤,例如以颗粒(土施)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下,这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护(例如种子,诸如果实、块茎或籽粒,或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理,例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地,该化合物可以施用至种子籽粒(包衣),这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过包衣固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用处时,还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌,通常在每100kg种子1克至200克之间,优选在每100kg种子5克至150克之间,诸如在每100kg种子10克至100克之间。术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体,包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在一个优选的实施例中是指真正的种子。本发明还包括经具有式(i)的化合物包衣或处理或含有具有式i的化合物的种子。尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中,术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候,在大多数情况下,该活性成分在该种子的表面。当所述种子产物(再)种植时,它可以吸收该活性成分。在一个实施例中,本发明使得其上粘附有具有式(i)的化合物的植物繁殖材料可得。此外,由此可得一种包括用具有式(i)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术,诸如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有式i的化合物的种子处理施用,诸如,在这些种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。本发明进一步涉及一种杀有害生物组合物,该杀有害生物组合物包含至少一种根据本发明的具有式(i)的化合物或至少一种有式(ib)的化合物或适当时其互变异构体作为活性成分,所述化合物在所有情况下为游离形式或农业化学上可利用的盐形式。本发明进一步涉及一种用于控制有害生物的方法,该方法包括将根据本发明所述的组合物施用于该有害生物或其环境中,优选地除了通过手术或疗法用于处理人体或动物体的方法以及对人体或动物体实施的诊断方法之外。本发明进一步涉及一种用于保护植物繁殖材料免受有害生物攻击的方法,该方法包括用包括根据本发明所述化合物的组合物或用根据本发明所述化合物处理该繁殖材料或该繁殖材料所种植的场所。本发明进一步涉及用包括根据本发明所述化合物的杀有害生物组合物或用根据本发明所述化合物处理过的植物繁殖材料。接下来的实例用来阐明本发明。本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效,这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序,使用更低的施用率(如果必要的话)例如,50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm或0.8ppm来证实。制备实例:“mp”是指以℃计的熔点。自由基表示甲基基团。1hnmr测量值在brucker400mhz分光计上记录,化学位移相对于tms标准品以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。以下的lc-ms方法用来表征这些化合物:方法a方法b方法c实例1:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺步骤1:向20g4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸在120ml二氯甲烷中的悬浮液中加入5.0ml草酰氯和5滴n,n-二甲基甲酰胺。将所得混合物在环境温度下搅拌5小时。然后,加入另外的1.9ml草酰氯并且将所得混合物在环境温度下搅拌21小时。蒸发溶剂以给出21.2g4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰氯,其无需进一步纯化即用于下一步。步骤2:在室温下搅拌n-乙烯基甲酰胺(1.61ml)和三乙胺(4.65ml)在二氯甲烷(40.0ml)中的溶液,然后加入4-(二甲基氨基)吡啶(0.271g)。将澄清无色的溶液搅拌并且冷却至0℃-5℃维持5分钟。向此溶液中滴加在步骤1中获得的4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰氯(10g)在二氯甲烷(40.0ml)中的溶液。在搅拌15分钟之后,将反应混合物在环境温度下搅拌19小时。然后将混合物在二氯甲烷与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化。因此,获得6.8g4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.08-4.12(d,1h)5.20-5.22(m,1h)5.68(d,j=16.1hz,1h)6.67-6.78(m,1h)7.39(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.68(m,4h)8.95(s,1h)实例2a:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a002):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(1.0g)在乙酸乙酯(10ml)中的溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(10ml)。在室温下5分钟之后,在15min内分4批加入500mg二溴甲肟(如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)。将反应混合物在环境温度下搅拌3.5小时,然后加入更多的二溴甲肟(125mg)。将反应混合物在环境温度下搅拌2小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化。因此,获得1.02gn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)3.45-3.61(m,2h)3.70(d,j=17.24hz,1h)4.04-4.14(m,1h)6.80-6.90(m,1h)7.40(d,j=8.07hz,1h)7.53-7.70(m,4h)8.66(s,1h)实例2b:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a004):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(200mg)在乙酸乙酯(4.1ml)中的溶液中加入碳酸氢钠(150mg)。在室温下5分钟之后,加入2,2,2-三氟-n-羟基亚氨代乙酰溴(约391mmol,如文献:wo2010014257中所述地制备)在二乙醚中的溶液。将反应混合物在环境温度下搅拌22小时,然后温热至60c持续3h30。然后将反应混合物冷却至环境温度并且搅拌72小时。然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至100:0)作为溶剂进行纯化。因此,获得126mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)3.50(d,j=7.3hz,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=16.9hz,1h)7.06(dd,j=9.3,6.8hz,1h)7.40(d,j=7.7hz,1h)7.53-7.70(m,4h)8.65(s,1h)实例2c:5-[[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-甲酰基-氨基]-4,5-二氢异噁唑-3-羧酸乙酯(表a中的化合物a006):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(430mg)在乙酸乙酯(7ml)中的溶液中加入(2e)-2-氯-2-肟基-乙酸乙酯(200mg)。向此混合物中加入碳酸氢钠(330mg)并且将所得混合物在环境温度下搅拌19小时。然后加入另外量的(2e)-2-氯-2-肟基-乙酸乙酯(200mg),并且将混合物温热至60c维持8小时。然后将反应混合物冷却至环境温度,将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至30:70)作为溶剂进行纯化。然后将分离的化合物悬浮于5ml戊烷中,并且将悬浮液搅拌20分钟。然后将其过滤并且将固体在真空下干燥以给出412mg5-[[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-甲酰基-氨基]-4,5-二氢异噁唑-3-羧酸乙酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):1.39-1.42(m,3h)2.41(s,3h)3.42-3.60(m,2h)3.70(d,j=17.6hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)4.40(q,j=7.1hz,2h)6.94-7.05(m,1h)7.40(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.69(m,4h)8.64(s,1h)实例2d:n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a011):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(500mg)在乙酸乙酯(5ml)中的溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(5ml)。在室温下搅拌5分钟之后,在30min内分2批加入二氯甲醛肟(1ml,0.91mol/l,在二甲氧基乙烷中,如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)。将反应混合物在环境温度下搅拌7小时,然后加入更多的碳酸氢钠(700mg),随后在5小时内分2批加入二氯甲醛肟(1ml,0.91mol/l,在二甲氧基乙烷中,如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)的溶液。将反应混合物在环境温度下搅拌2小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化。因此,获得428mgn-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)3.39-3.59(m,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)6.91-6.95(dd,j=5.5hz,1h)7.40(d,j=7.7hz,1h)7.53-7.69(m,4h)8.66(s,1h)使用类似的程序,制备了n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a010):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)3.40-3.59(m,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.04-4.14(m,1h)6.85-6.97(m,1h)7.40(d,j=8.1hz,1h)7.60-7.67(m,4h)8.66(s,1h)实例2e:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a008)和4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a009):向n-氯代丁二酰亚胺(0.55g)在n,n-二甲基甲酰胺(12ml)中的溶液中加入乙醛肟(240mg),并且将溶液在环境温度下搅拌3h。然后滴加4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(0.40g)和三乙胺(0.58ml)在n,n-二甲基甲酰胺(2.0ml)中的溶液。将反应在环境温度下进一步搅拌24小时。然后将反应温热至60℃维持4小时。将n-氯代丁二酰亚胺(0.55g)溶解于n,n-二甲基甲酰胺(12ml)的溶液与乙醛肟(0.24g)在单独的容器中在环境温度下搅拌3h,并且然后将2ml此溶液加入到反应混合物中。将其在60℃下进一步搅拌3小时,并且然后在环境温度下搅拌16小时。然后将反应混合物在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化以分别给出两种化合物:获得138mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺,连同219mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺。4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.12(s,3h)2.41(s,3h)3.28(d,j=7.7hz,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)6.72-6.87(m,1h)7.40(d,j=7.7hz,1h)7.51-7.69(m,4h)8.66(s,1h)4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.08(s,3h)2.49(s,3h)2.84-2.92(m,1h)3.39(dd,j=18.2,7.9hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.38-6.46(m,2h)7.42-7.44(m,1h)7.49-7.55(m,2h)7.59(d,j=5.9hz,2h)使用类似的程序,可获得n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a023)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.12(s,3h)2.41(s,3h)3.28(d,j=7.7hz,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)6.77(t,j=7.5hz,1h)7.39(d,j=7.7hz,1h)7.59-7.67(m,4h)8.66(s,1h)使用类似的程序,可获得2-氯-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a024)和2-氯-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a025)。2-氯-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a024)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.13(s,3h)3.11-3.35(m,2h)3.69(d,j=17.2hz,1h)3.98-4.16(m,2h)6.78(dd,j=9.5,5.5hz,1h)7.54(d,j=8.1hz,1h)7.64(s,2h)7.71(dt,j=8.1,1.8hz,1h)7.80(t,j=1.8hz,1h)8.63(s,1h)2-氯-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a025)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.09(s,3h)2.85-2.98(m,1h)3.40(ddd,j=17.9,9.1,1.3hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.02-4.13(m,1h)6.42(ddd,j=8.9,7.9,3.3hz,1h)6.85(d,j=7.7hz,1h)7.58-7.67(m,3h)7.69-7.83(m,2h)使用类似的程序,可获得4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a039)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ2.12(s,3h)2.41(s,3h)3.28(d,j=7.3hz,2h)3.73(d,j=17.2hz,1h)4.15(d,j=17.2hz,1h)6.77(t,j=7.2hz,1h)7.40(d,j=7.7hz,1h)7.53-7.66(m,2h)7.71(s,j=4.57hz,1h)7.76(s,1h)7.83(s,1h)8.66(s,1h)使用类似的程序,可获得4-[(5s)-5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a040)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δppm2.12(s,3h)2.41(s,3h)3.28(d,j=7.3hz,2h)3.73(d,j=17.6hz,1h)4.15(d,j=17.2hz,1h)6.78(t,j=7.2hz,1h)7.40(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.71(m,2h)7.81(s,1h)7.86(s,1h)7.97(s,1h)8.66(s,1h)使用类似的程序,可获得2-氯-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a033)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δppm2.13(s,3h)3.16-3.36(m,2h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.08(d,j=17.2hz,1h)6.78(dd,j=9.2,5.1hz,1h)7.49-7.65(m,3h)7.71(d,j=7.7hz,1h)7.80(s,1h)8.63(s,1h)使用类似的程序,可获得2-溴-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a034)和2-溴-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a036)。2-溴-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物0a34)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.13(s,3h)3.14-3.39(m,2h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.08(d,j=17.2hz,1h)6.78(t,j=7.1hz,1h)7.50(d,j=8.1hz,1h)7.58(d,j=6.2hz,2h)7.76(dt,j=8.1,1.8hz,1h)7.88-7.99(m,1h)8.63(s,1h)。2-溴-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a036)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.09(s,3h)2.94(dd,j=17.9,2.6hz,1h)3.39(ddd,j=17.9,9.1,0.9hz,1h)3.68(d,j=17.2hz,1h)4.07(d,j=17.2hz,1h)6.36-6.45(m,1h)6.65(d,j=7.7hz,1h)7.58(d,j=5.9hz,2h)7.61-7.65(m,1h)7.65-7.69(m,1h)7.86-7.91(m,1h)使用类似的程序,可获得2-溴-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a035)和2-溴-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a037)。2-溴-n-甲酰基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a035)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.13(s,3h)3.22-3.35(m,2h)3.69(d,j=17.2hz,2h)4.08(d,j=17.2hz,1h)6.70-6.90(m,1h)7.50(d,j=7.7hz,1h)7.64(s,2h)7.76(dt,j=8.1,1.8hz,1h)7.88-8.08(m,1h)8.63(s,1h)。2-溴-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a037)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.08(s,3h)2.94(dd,j=17.9,2.9hz,1h)3.39(ddd,j=17.9,9.2,1.1hz,1h)3.68(d,j=17.2hz,1h)4.07(d,j=17.2hz,1h)6.36-6.44(m,1h)6.65(d,j=7.7hz,1h)7.61-7.69(m,4h)7.89(s,1h)实例2f:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a022):向n-氯代丁二酰亚胺(0.48g)在n,n-二甲基甲酰胺(11ml)中的溶液中加入丙醛肟(260mg),并且将溶液在环境温度下搅拌3h。然后滴加4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(0.35g)和三乙胺(0.5ml)在n,n-二甲基甲酰胺(1.8ml)中的溶液。将反应在环境温度下进一步搅拌15分钟,然后温热至60℃维持3小时。将反应混合物冷却至环境温度并且在冰箱中储存18小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至60:40)作为溶剂进行纯化以给出360mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):1.26(t,3h)2.41(s,3h)2.50(q,j=7.3hz,2h)3.29(d,j=6.9hz,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.07–4.12(m,1h)6.77(dd,j=8.2,6.8hz,1h)7.40(d,j=7.7hz,1h)7.53-7.68(m,4h)8.66(s,1h)实例2g:n-(3-乙酰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a015)和n-(3-乙酰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a014):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(0.50g)在乙酸乙酯(5ml)中的溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(5ml)。在室温下搅拌5分钟之后,加入碳酸氢钠(690mg)和3-氯-n-羟基-2-氧代丙亚胺酰氯(250mg,如文献:wo2011085170中所述地制备)。将反应混合物在环境温度下搅拌4小时,然后加入更多的3-氯-n-羟基-2-氧代丙亚胺酰氯(250mg)。将反应在环境温度下搅拌另外18小时,然后加入更多的3-氯-n-羟基-2-氧代丙亚胺酰氯(250mg)。将反应混合物在环境温度下搅拌5小时,然后温热至60c并且在此温度下搅拌1.5小时。然后将反应混合物冷却至室温,并且在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至10:90)作为溶剂进行纯化以分别给出两种化合物,将这两种化合物使用第二柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/二氯甲烷(从0:100至10:90)作为溶剂进行纯化,以给出:72mgn-(3-乙酰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.41(s,3h)2.58(s,3h)3.31-3.56(m,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)6.97(dd,j=11.00,5.9hz,1h)7.40(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.70(m,4h)8.63(s,1h)31mgn-(3-乙酰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)2.54(s,3h)3.10(dd,j=18.7,4.4hz,1h)3.47(dd,j=18.5,10.1hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.03-4.12(m,1h)6.51(dd,j=8.9,3.9hz,1h)6.63(td,j=9.6,4.6hz,1h)7.38-7.48(m,1h)7.49-7.55(m,2h)7.59(d,j=6.2hz,2h)使用类似的条件,还可获得以下化合物:n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a016)和n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a012)。n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a016)1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)3.09(dd,j=17.6,3.7hz,1h)3.63(dd,j=17.9,9.2hz,1h)3.73(d,j=17.2hz,1h)4.15(d,j=17.2hz,1h)6.52-6.79(m,2h)7.40-7.49(m,1h)7.51-7.57(m,2h)7.70(s,1h)7.77(s,1h)7.83(s,1h)n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a012)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.42(s,3h)3.42-3.58(m,2h)3.74(d,j=17.2hz,1h)4.15(d,j=17.2hz,1h)6.93(dd,j=10.4,5.7hz,1h)7.41(d,j=8.1hz,1h)7.59-7.67(m,2h)7.71(s,1h)7.76(s,1h)7.83(s,1h)8.66(s,1h)使用类似的条件,还可获得以下化合物:2-氯-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a017)和2-氯-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a018)。2-氯-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a017):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):3.39-3.60(m,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.93(dd,j=10.6,5.5hz,1h)7.56(d,j=8.1hz,1h)7.64(s,2h)7.74(dt,j=7.7,2.0hz,1h)7.78-7.95(m,1h)8.63(s,1h)。2-氯-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a018)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):3.13(dd,j=18.2,4.2hz,1h)3.58-3.66(m,1h)3.66-3.75(m,1h)4.08(d,j=17.6hz,1h)6.56(ddd,j=9.4,8.3,4.2hz,1h)7.07(d,j=8.1hz,1h)7.61-7.66(m,3h)7.69-7.86(m,2h)使用类似的条件,还可获得4-[(5s)-5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a21)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.42(s,3h)3.40-3.58(m,2h)3.74(d,j=17.6hz,1h)4.13-4.26(m,1h)6.93(dd,j=10.3,5.9hz,1h)7.41(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.71(m,2h)7.81(s,1h)7.86(s,1h)7.97(s,1h)8.66(s,1h)实例2h:n-(3-环丙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a031):向n-氯代丁二酰亚胺(0.55g)在n,n-二甲基甲酰胺(12ml)中的溶液中加入环丙基醛肟(350mg),并且将溶液在环境温度下搅拌2h。然后滴加4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(0.40g)和三乙胺(0.58ml)在n,n-二甲基甲酰胺(2ml)中的溶液。将反应在环境温度下进一步搅拌10分钟,然后温热至60℃维持4小时。将反应混合物冷却至环境温度并且在冰箱中储存18小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化以给出223mgn-(3-环丙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):0.84-1.00(m,4h)1.80-1.84(m,1h)2.40(s,3h)3.10-3.24(m,2h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.07-4.11(m,1h)6.76(dd,j=9.2,5.9hz,1h)7.39(d,j=7.7hz,1h)7.52-7.68(m,4h)8.65(s,1h)实例3:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a001):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(500mg)在乙酸乙酯(13ml)中的溶液中加入碳酸氢钠(410mg)。在室温下5分钟之后,260mg二溴甲肟(如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)。将反应混合物在环境温度下搅拌18小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至100:0)作为溶剂进行纯化。因此,获得287mgn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)3.13(dd,j=17.97,3.67hz,1h)3.61-3.74(m,2h)3.94-4.16(m,1h)6.47-6.67(m,2h)7.39-7.49(m,1h)7.50-7.56(m,2h)7.59(d,j=5.87hz,2h)实例4:n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a003):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(500mg)在甲苯(22ml)中的溶液中加入碳酸钾(300mg)和三乙胺(0.15ml)。在室温下20分钟之后,在50min内分批加入二氯甲醛肟(1ml,1.4mol/l,在二甲氧基乙烷中,如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)。将反应混合物在环境温度下搅拌18小时。然后向此悬浮液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(20ml)和乙酸乙酯(20ml)。将反应混合物在环境温度下搅拌1小时,然后在3小时40分钟内分批加入二氯甲醛肟(1ml,1.4mol/l,在二甲氧基乙烷中)的溶液,连同约240mg碳酸氢钠。将反应混合物在环境温度下搅拌18小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至60:0)作为溶剂进行纯化。因此,获得196mgn-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)3.06-3.13(m,1h)3.63(dd,j=18.2,9.0hz,1h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.50-6.66(m,2h)7.44(d,j=7.32hz,1h)7.52(d,j=5.36hz,2h)7.59(d,j=6.24hz,2h)实例5:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a009):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(100mg)在乙酸乙酯(2ml)和水(0.11ml)中的溶液中加入碳酸钾(91mg)。在室温下15分钟之后,在15分钟内分批加入n-羟基乙亚胺酰氯(61mg,如文献:wo2013052394中所述地制备)在乙酸乙酯(0.3ml)中的溶液。将该反应混合物在环境温度下搅拌1小时。然后向此悬浮液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(5ml),随后再加入一些n-羟基乙亚胺酰氯(61mg)。将反应混合物在环境温度下搅拌5小时,然后再加入一些n-羟基乙亚胺酰氯(61mg)。将反应混合物在环境温度下搅拌21小时。加入另外量的n-羟基乙亚胺酰氯(61mg),并且将反应混合物在环境温度下搅拌2小时,然后再加入一些n-羟基乙亚胺酰氯(61mg)。将反应混合物在环境温度下搅拌20小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至70:0)作为溶剂进行纯化。然后通过制备型hplc进一步再纯化以给出6.8mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.08(s,3h)2.49(s,3h)2.84-2.92(m,1h)3.39(dd,j=18.2,7.9hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.38-6.46(m,2h)7.42-7.44(m,1h)7.49-7.55(m,2h)7.59(d,j=5.9hz,2h)实例6a:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(1.75g)在四氢呋喃(17.5ml)中的溶液中加入2m氢氧化钠水溶液(2.15ml)。在室温下搅拌3小时之后,将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至60:40)作为溶剂进行纯化。然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/二氯甲烷(从0:100至10:90)作为溶剂进行纯化以给出830mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.51(s,3h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,1h)4.58(d,j=8.8hz,1h)4.75(d,j=15.8,1h)7.13-7.20(m,1h)7.35-7.38(m,1h)7.44-7.51(m,1h)7.51-7.65(m,4h)实例6b:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a005):向4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺(60mg)在四氢呋喃(0.6ml)中的溶液中加入2m氢氧化钠水溶液(0.06ml)。在室温下搅拌2.5小时之后,将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至30:70)作为溶剂进行纯化。因此,获得52mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)3.14(dd,j=18.2,4.2hz,1h)3.58(dd,j=18.3,8.4hz,1h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.03-4.13(m,1h)6.48-6.72(m,2h)7.39-7.49(m,1h)7.53(m,2h)7.59(d,j=5.9hz,2h)实例6c:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a026):使用与实施例6b类似的条件,可从4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺获得4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):1.13-1.27(m,3h)2.40-2.45(m,2h)2.45-2.52(m,3h)2.88(dd,j=18.2,3.1hz,1h)3.39(dd,j=17.9,8.4hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.32-6.49(m,2h)7.39-7.47(m,1h)7.49-7.54(m,2h)7.59(d,j=5.87hz,2h)使用与实施例6b类似的条件,可从n-(3-环丙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺获得n-(3-环丙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。n-(3-环丙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):0.70-0.91(m,2h)0.92-1.12(m,2h)1.82(td,j=8.8,4.4hz,1h)2.49(s,3h)2.72(dd,j=17.6,2.9hz,1h)3.26(dd,j=17.6,8.4hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.02-4.13(m,1h)6.29-6.54(m,2h)7.39-7.47(m,1h)7.48-7.55(m,2h)7.59(d,j=5.9hz,2h)。使用与实施例6b类似的条件,可获得4-[(5s)-5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a021)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)3.09(dd,j=18.2,4.2hz,1h)3.63(dd,j=17.9,9.2hz,1h)3.73(d,j=17.2hz,1h)4.14(d,j=17.2hz,1h)6.52-6.71(m,2h)7.40-7.49(m,1h)7.53-7.54(m,j=6.2hz,2h)7.81(s,1h)7.85(s,1h)7.98(s,1h)实例6d:5-[[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]氨基]-4,5-二氢异噁唑-3-羧酸乙酯(表a中的化合物a007):向5-[[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-甲酰基-氨基]-4,5-二氢异噁唑-3-羧酸乙酯(200mg)在四氢呋喃(2.0ml)中的溶液中加入2m氢氧化钠水溶液(0.20ml),并且将反应在0c下搅拌1.5小时。然后将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化。因此,获得73mg5-[[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]氨基]-4,5-二氢异噁唑-3-羧酸乙酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):1.38(t,j=7.1hz,3h)2.49(s,3h)3.16(dd,j=18.7,3.7hz,1h)3.58(dd,j=18.7,9.5hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.2hz,1h)4.37(q,j=6.7hz,2h)6.54-6.73(m,2h)7.39-7.48(m,1h)7.49-7.55(m,2h)7.59(d,j=5.87hz,2h)使用类似的程序,可获得n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a013)。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.49(s,3h)2.98-3.18(m,1h)3.62(dd,j=17.9,9.5hz,1h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.09(d,j=17.6hz,1h)6.51-6.78(m,2h)7.40-7.48(m,1h)7.52(m,2h)7.65(s,2h)使用类似的程序,可获得2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a027):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm2.08(s,3h)2.49(s,3h)2.68-2.93(m,1h)3.39(dd,j=17.9,7.7hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)4.05-4.12(m,1h)6.29-6.54(m,2h)7.39-7.47(m,1h)7.49-7.55(m,2h)7.65(s,2h)使用类似的程序,可获得4-[(5s)-5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a028):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm2.08(s,3h)2.50(s,3h)2.69-2.95(m,1h)3.39(dd,j=17.9,7.7hz,1h)3.73(d,j=17.2hz,1h)4.02-4.23(m,1h)6.33-6.50(m,2h)7.44(d,j=8.4hz,1h)7.50-7.57(m,2h)7.70(s,1h)7.77(s,1h)7.83(s,1h)。使用类似的程序,可获得4-[(5s)-5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a029):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.08(s,3h)2.50(s,3h)2.87(dd,j=17.9,2.6hz,1h)3.39(dd,j=17.9,7.7hz,1h)3.72(d,j=17.2hz,1h)4.12-4.18(m,1h)6.29-6.53(m,2h)7.42-7.44(m,1h)7.45(s,1h)7.49-7.59(m,2h)7.81(s,1h)7.85(s,1h)7.98(s,1h)。使用类似的程序,可获得2-氯-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a038):1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.09(s,3h)2.93(dd,j=18.3,2.9hz,1h)3.39(ddd,j=17.9,8.8,1.1hz,1h)3.62-3.73(m,1h)4.07(d,j=17.2hz,1h)6.36-6.46(m,1h)6.87(d,j=7.7hz,1h)7.51-7.67(m,3h)7.67-7.82(m,2h)实例8:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-甲基硫烷基-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基硫烷基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺(表a中的化合物a020)的制备:在室温下向n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(100mg)在n,n-二甲基甲酰胺(2.0ml)中的溶液中加入甲硫醇钠(22mg),并且将反应混合物搅拌5小时。然后将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过柱色谱法在硅胶上使用乙酸乙酯/环己烷(从0:100至50:50)作为溶剂进行纯化。因此,获得32mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-甲基硫烷基-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-(3-甲基硫烷基-4,5-二氢异噁唑-5-基)苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.47(s,3h)2.49(s,3h)2.53(s,3h)2.96(dd,j=17.4,2.7hz,1h)3.51(dd,j=17.2,8.4hz,1h)3.70(d,j=17.2hz,1h)4.08(d,j=17.2hz,1h)6.42-6.62(m,2h)7.43(d,j=8.44hz,1h)7.49-7.54(m,2h)7.63(s,2h)实例8a:n-(3-氰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的化合物a145)的制备:向n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰(0.50g)在吡啶(8.3ml)中的溶液中加入氰化亚铜(0.15g)。将所得黄色悬浮液在微波条件下在120℃下加热两次20min。然后将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过色谱法在硅胶上,使用乙酸乙酯/环己烷(梯度从0:10至10:0)作为溶剂进行纯化。将含有所希望化合物的级分通过制备型hplc进一步纯化。因此,获得101mgn-(3-氰基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm2.39(s,3h)3.19(dd,j=17.6,3.7hz,1h)3.65(dd,j=17.9,9.9hz,1h)4.20-4.50(m,2h)6.54(td,j=9.4,3.7hz,1h)7.50(d,j=8.4hz,1h)7.58-7.74(m,2h)7.84(s,2h)9.58(d,j=9.2hz,1h)实例9:4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a030)的制备:向n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺(100mg)溶解于甲醇(2.0ml)的溶液中加入在甲醇(0.049ml)中的约5.4m甲醇钠,并且将溶液搅拌22小时。然后将反应在乙酸乙酯与水之间萃取。将合并的有机层用无水硫酸镁干燥、过滤并且蒸发以给出粗残余物,然后将其通过制备型hplc进行纯化。因此,获得39mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)2.86(dd,j=17.2,3.7hz,1h)3.47(dd,j=17.2,8.8hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)3.90(s,3h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.43(td,j=8.4,3.7hz,1h)6.54(d,j=8.4hz,1h)7.44-7.56(m,3h)7.59(d,j=6.2hz,2h)实例10:n-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-n-乙烯基-氨基甲酸叔丁酯:在40℃-50℃下向13.72gn-乙烯基氨基甲酸叔丁酯、23.2g三乙胺和1.14gn,n-二甲基吡啶-4-胺在200ml1,2-二氯乙烷中的溶液中加入41.5g4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰氯(如实例1,步骤1中所述获得)在165ml1,2-二氯乙烷中的溶液。将混合物回流加热18小时,然后使其冷却至环境温度,加入75ml水和75ml饱和的碳酸氢钠水溶液,分离有机层并且用乙酸乙酯萃取水层。将合并的有机层用无水硫酸钠干燥、过滤并且蒸发溶剂。将残余物通过色谱法在硅胶上,使用乙酸乙酯/环己烷(梯度从1:19至1:5)作为溶剂进行纯化。因此,获得为胶状物的38.09gn-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-n-乙烯基-氨基甲酸叔丁酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):7.59(d,2h),7.48(s,1h),7.36(d,1h),6.82(dd,1h),5.29(d,1h),4.95(d,1h),4.08(d,1h),3.68(d,1h),2.46(s,3h),1.16(s,9h)。实例11:n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯(表a中的化合物a67):在环境温度下在15分钟内向26.0gn-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]-n-乙烯基-氨基甲酸叔丁酯(实例10)、19.7g碳酸氢钠、260ml饱和的碳酸氢钠水溶液以及260ml乙酸乙酯的混合物中加入72ml二氯甲醛肟在二甲氧基乙烷(0.97n,如文献:chemicalcommunications[化学通讯],2010,第8475-8477页中所述地制备)中的溶液。将所得黄色悬浮液在环境温度下搅拌18小时。加入另外部分的70ml在二甲氧基乙烷(0.97n)中的二氯甲醛肟,并且继续搅拌3天。然后将混合物用水和乙酸乙酯萃取,将有机层用盐水洗涤、用无水硫酸钠干燥并且蒸发溶剂。将残余物通过色谱法在硅胶上,使用乙酸乙酯/环己烷(梯度从19:1至1:5)作为溶剂进行纯化。因此,获得24.04g为白色无定形固体的n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):7.58(d,2h),7.53(s,1h),7.48(d,1h),7.33(d,1h),6.89(t,1h),4.07(d,1h),3.66(d,1h),3.47(d,2h),2.42(s,3h),1.16(s,9h)。实例12:n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的化合物a003):将10gn-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-[4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯(实例11)在100ml乙酸中的溶液在100℃下的油浴中加热。在1小时之后,将混合物浓缩。将残余物溶解于乙酸乙酯中。将溶液依次用水、碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,并且蒸发溶剂。将残余物通过快速色谱法,使用乙酸乙酯/环己烷作为溶剂进行纯化。因此,获得6.95g在静置时结晶的为无色树脂的n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。发现如此获得的样品的分析数据与实例4中列出的那些相同。用乙醚重结晶,产生5.4g为无色结晶的产物,该产物在190℃-192℃下熔化时分解。单一异构体n-[(5r)-3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基]-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的实例a146)和n-[(5s)-3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基]-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的实例a147)的制备使异构体的混合物,n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:分析型hplc方法:hplc:沃特斯uplc–hclass,dad检测器沃特斯uplc柱:daicelia,3μm,0.46cm×10cm流动相:hept/etoac80/20流速:1.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在dcm/iproh50/50中注射:2μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块。柱:daicelia,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/etoac80/20流速:10ml/min检测:uv260nm样品浓度:66mg/ml,在(庚烷/etoac1/1)中注射:75μl-450μl结果:第一洗脱对映异构体第二洗脱对映异构体保留时间(min)约9.13保留时间(min)约19.23化学纯度(在265nm处的面积%)96化学纯度(在265nm处的面积%)96对映异构体过量(%)>99对映异构体过量(%)>99洗脱时间为9.13min的化合物是n-[(5s)-3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基]-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。而洗脱时间为19.23min的化合物是n-[(5r)-3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基]-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺。单一异构体n-[(5s)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的实例a148)和n-[(5r)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺(表a中的实例a149)的制备使异构体的混合物,n-[3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:hplc:沃特斯uplc–hclass,dad检测器沃特斯uplc柱:daicelia,3μm,0.46cm×10cm流动相:hept/etoac70/30流速:1.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在dcm/iproh50/50中注射:2μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块。柱:daicelia,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/etoac70/30流速:10ml/min检测:uv2365nm样品浓度:100mg/ml,在etoac中注射:200μl-300μl结果:第一洗脱对映异构体第二洗脱对映异构体保留时间(min)约6.52保留时间(min)约11.93化学纯度(在265nm处的面积%)99化学纯度(在265nm处的面积%)99对映异构体过量(%)>99对映异构体过量(%)>99洗脱时间为6.52min的化合物是n-[(5s)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺。而洗脱时间为11.93min的化合物是n-[(5r)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰胺。单一异构体4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5s)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的实例a150)和4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5r)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺(表a中的实例a151)的制备使异构体的混合物,4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:hplc:沃特斯uplc–hclass,dad检测器沃特斯uplc柱:daicelic,3μm,0.46cm×10cm流动相:hept/etoac70/30流速:1.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在dcm/iproh50/50中注射:2μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块柱:daicelic,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/etoac70/30流速:10ml/min检测:uv265nm样品浓度:100mg/ml,在etoac中注射:50μl-250μl结果:第一洗脱对映异构体第二洗脱对映异构体保留时间(min)约7.02保留时间(min)约10.18化学纯度(在265nm处的面积%)99化学纯度(在265nm处的面积%)99对映异构体过量(%)>99对映异构体过量(%)>99洗脱时间为7.02min的化合物是4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5s)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺。而洗脱时间为10.18min的化合物是4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5r)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺。单一异构体n-[(5s)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-n-[2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯和n-[(5r)-3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-n-[2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯(表a中的实例a152和a153)的制备使异构体的混合物,n-[3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-n-[2-甲基-4-[(5s)-5-(3,4,5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]苯甲酰基]氨基甲酸叔丁酯,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:hplc:沃特斯uplc–hclass,dad检测器沃特斯uplc柱:daicelib,3μm,0.46cm×10cm流动相:hept/etoh90/10流速:1.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在meoh中注射:2μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块。柱:daicelia,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/ipr80/20流速:10ml/min检测:uv265nm样品浓度:27mg/ml,在dcm/ipr中注射:300μl-400μl结果:第一洗脱对映异构体:化合物a152第二洗脱对映异构体:化合物a153保留时间(min)约9.22保留时间(min)约7.64化学纯度(在265nm处的面积%)99化学纯度(在265nm处的面积%)99对映异构体过量(%)>99对映异构体过量(%)>99单一异构体4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[(5s)-3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺和4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[(5r)-3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺(分别为表a中的实例a154和a155)的制备使异构体的混合物,4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[3-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:sfc:沃特斯acquityupc2/qdapda检测器沃特斯acquityupc2柱:daicelsfcia,3μm,0.3cm×10cm,40℃流动相:a:co2b:emi梯度:10%b,在4.8min内abpr:1800psi流速:2.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在hept/ipr50/50中注射量:1μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块。柱:daicelic,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/ipr90/10流速:10ml/min检测:uv220nm样品浓度:140mg/ml,在dcm/ee1/2中注射:70μl结果:第一洗脱对映异构体:化合物a154第二洗脱对映异构体:化合物a155保留时间(min)约2.22保留时间(min)约3.20化学纯度(在265nm处的面积%)95化学纯度(在265nm处的面积%)99对映异构体过量(%)>91对映异构体过量(%)>99单一异构体4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[(5s)-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺和4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[(5r)-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺(分别为表a中的实例a156和a157)的制备使异构体的混合物,4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-n-[3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4,5-二氢异噁唑-5-基]苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:sfc:沃特斯acquityupc2/qdapda检测器沃特斯acquityupc2柱:daicelsfcia,3μm,0.3cm×10cm,40℃流动相:a:co2b:emi梯度:10%b,在4.8min内abpr:1800psi流速:2.0ml/min检测:265nm样品浓度:1mg/ml,在hept/ipr50/50中注射量:1μl制备型hplc方法:来自沃特斯的自动纯化系统:2767样品管理器,2489紫外/可见检测器,2545四元梯度模块。柱:daicelic,5μm,1.0cm×25cm流动相:hept/ipr90/10流速:10ml/min检测:uv220nm样品浓度:140mg/ml,在dcm/ee1/2中注射:70μl结果:第一洗脱对映异构体:化合物a156第二洗脱对映异构体:化合物a157保留时间(min)约3.56保留时间(min)约4.96化学纯度(在265nm处的面积%)95化学纯度(在265nm处的面积%)95对映异构体过量(%)>93对映异构体过量(%)>93单一异构体4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5s)-3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺和4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[(5r)-3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺(分别为表a中的实例a158和a159)的制备使异构体的混合物,4-[(5s)-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-[3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺,通过制备型hplc色谱法使用以下列出的条件进行手性拆分。分析型hplc方法:柱:daicelic,5μm,0.46cm×25cm流动相:hept/etoh/二乙胺90/10流速:1.0ml/min检测:dad270nm将样品溶解于etoh中温度:25c制备型hplc方法:柱:daicelic,5μm,3cm×25cm流动相:二氧化碳/甲醇60/40流速:120ml/min温度:25c出口压力:130巴结果:第一洗脱对映异构体:化合物a158第二洗脱对映异构体:化合物a159保留时间(min)约7.3保留时间(min)约12.2化学纯度(在265nm处的面积%)91.6化学纯度(在265nm处的面积%)93.0对映异构体过量(%)>99.5对映异构体过量(%)>99.5n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺的制备向n-乙烯基甲酰胺(13.0g)在乙酸乙酯(366ml)中的冷却(0℃-5℃)溶液中加入碳酸氢钠(77.6g)在(183ml)水中的溶液。在15min之后,向此双相悬浮液中加入二溴甲酮肟(40.8g)在乙酸乙酯(50ml)中的溶液,同时保持温度在5℃-10℃之间(观察到缓慢的气体逸出)。在加入完成之后,将反应在室温(rt)下进一步搅拌3.5小时。然后将混合物在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出32.6g混浊的棕色油,该混浊的棕色油对应于希望的n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺,并且可这样用于下一步骤。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):3.02-3.19(m,1h)3.49-3.66(m,1h)5.86-6.43(m,1h)6.84-7.25(m,1h)8.16-8.31(m,1h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯的制备方法1:由n-乙烯基氨基甲酸叔丁酯将n-乙烯基氨基甲酸叔丁酯(25.0g)和碳酸钾(49.2g)在四氢呋喃(262ml)中的悬浮液冷却至0℃-5℃。然后在0℃-5℃下,向此混合物中加入二溴甲酮肟(39.0g)在四氢呋喃(89.0ml)中的溶液,并且将其搅拌1小时。然后将反应混合物在室温下搅拌3小时。然后将混合物在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出46.1g粗化合物。将30g此粗化合物与50ml二乙醚搅拌2小时。将所得的米色悬浮液过滤、用2×20ml二乙醚和2×50ml戊烷洗涤,然后在真空下干燥以给出26.54g白色固体,该白色固体对应于希望的n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):1.47(s,9h)2.95(dd,j=18,4.8hz,1h)3.49(dd,j=18,9.7hz,1h)5.42(br.s.,1h)6.15(br.s.,1h)方法2:由n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺在圆底烧瓶中,将n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺(200mg)溶解于四氢呋喃(2ml)中,然后在rt下加入4-(二甲基氨基)吡啶(dmap,190mg)。将反应混合物冷却并且将混合物保持在5℃与10℃之间,然后在5min时间内滴加叔丁氧羰基碳酸叔丁酯(250mg)在thf(2ml)中的溶液。将所得混合物在rt下搅拌4小时。然后在室温下加入naoh(5.18ml,1n)溶液,并且然后将混合物搅拌1小时。将混合物用乙酸乙酯稀释,然后用水和盐水洗涤。将合并的有机相干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗混合物,然后将其通过使用rfcombiflash装置,使用硅胶进行纯化,并且用环己烷/etoac(100/0至70/30)洗脱。因此,获得185mgn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯。1h-nmr(dmso-d6,400mhz,δ以ppm):1.40(s,9h)2.94(dd,j=17.8,4.6hz,1h)3.53(dd,j=17.8,9.7hz,1h)5.91(td,j=9.6,4.4hz,1h)8.29(d,j=9.6hz,1h)n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯的制备在环境温度下向n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯(21.3g)在甲醇(256ml)中的悬浮液中加入甲醇钠(30%,在甲醇中,22ml),并且将溶液搅拌24h。然后将混合物用盐水和乙酸乙酯萃取,将有机层用盐水洗涤、用无水硫酸钠干燥并且蒸发溶剂。将残余物悬浮于约70ml二乙醚中并且搅拌2小时。过滤所得悬浮液,并且将固体用约25ml二乙醚洗涤,并且然后用3×40ml戊烷洗涤。将固体在真空下干燥以给出12.18g为白色固体的n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯。1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm1.46(s,9h)2.68(dd,j=17.2,4.0hz,1h)3.29(brdd,j=17.2,8.8hz,1h)3.87(s,3h)5.34-5.53(m,1h)5.97-6.17(m,1h)。使用类似的程序,使用n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯和乙醇钠,可制备化合物n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸叔丁酯。1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm1.35(t,j=6.9hz,3h)1.46(s,9h)2.67(dd,j=17.1,4.2hz,1h)3.29(dd,j=17.1,8.9hz,1h)4.21(q,j=7.1hz,2h)5.29-5.54(m,1h)5.92-6.16(m,1h)使用类似的程序,使用n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)乙酰胺和甲醇钠,可制备化合物n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)乙酰胺。1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm2.02(s,3h)2.74(dd,j=17.2,3.7hz,1h)3.34(dd,j=17.2,8.8hz,1h)3.88(s,3h)6.26(td,j=8.6,4.0hz,1h)6.34-6.58(m,1h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-氨基甲酸苄酯的制备:向保持在5℃与10℃之间的n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺(0.567g)在thf(16ml)中的冷却混合物中加入氢化钠(60%,在矿物油中,0.074g),并且将反应混合物在环境温度下搅拌另外的20min。然后向此混合物中加入氯甲酸苄酯(0.5g),并且将反应在室温下搅拌2天。然后在0℃下加入一些另外的氢化钠(60%,在矿物油中,0.075g)和氯甲酸苄酯(b,0.5g),并且将混合物搅拌另外20min。然后向此混合物中加入饱和的nh4cl溶液(20ml)。然后加入etoac(30ml),并且将水相用etoac(2×30ml)萃取。将合并的有机相干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗混合物,然后将其通过使用rfcombiflash装置,使用硅胶进行纯化,并且用环己烷/etoac(100/0至50/50)洗脱。因此,获得507mgn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-氨基甲酸苄酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):3.26-3.52(m,2h)5.25-5.41(m,2h)6.70-6.81(m,1h)7.32-7.49(m,5h)9.21(s,1h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-乙酰胺的制备:在环境温度下,向n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲酰胺(1g)在thf(25ml)中的混合物中加入dmap,然后将反应混合物冷却并且将混合物保持在5℃与10℃之间。在5min的时间内向此混合物中滴加乙酸酐(0.55ml),并且将所得混合物在环境温度下搅拌20小时。然后加入etoac和水,并且将水相用etoac萃取。将合并的有机相用无水硫酸镁干燥、过滤并且在真空下蒸发以给出含有n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-乙酰胺的固体(950mg),该固体可这样用于下一步骤。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.47(s,3h)3.26-3.40(m,1h)3.40-3.54(m,1h)6.66-6.88(m,1h)9.09(s,1h)然而,通过进行碱性处理(氢氧化钠溶液),还可将n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)乙酰胺从相同的反应中分离。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.03(s,3h)2.93-3.10(m,1h)3.46-3.62(m,1h)6.34(td,j=9.2,4.0hz,1h)6.40-6.60(m,1h)n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸苄酯的制备步骤1:n-甲酰基-n-乙烯基-氨基甲酸苄酯的制备向氢化钠(60%,在矿物油中,1.98g)在thf(110ml)中的冷却悬浮液中滴加n-乙烯基甲酰胺(1.7g),并且将混合物在0℃下搅拌10min。然后向此反应混合物中分批加入氯甲酸苄酯(4g)。将反应混合物在室温下搅拌7h。然后向此混合物中加入饱和的nh4cl溶液(50ml)。然后将水相用etoac(2×50ml)萃取。将合并的有机相干燥(na2so4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗混合物,然后将其通过使用rfcombiflash装置,使用硅胶进行纯化,并且用环己烷/etoac(100/0至50/50)洗脱。因此,获得2gn-甲酰基-n-乙烯基-氨基甲酸苄酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):5.13(d,j=9.5hz,1h)5.35(s,2h)5.71(d,j=16.1hz,1h)6.62(dd,j=16.1,9.5hz,1h)7.31-7.45(m,5h)9.33(s,1h)。步骤2:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-氨基甲酸苄酯的制备:向n-甲酰基-n-乙烯基-氨基甲酸苄酯(1.2g)溶解于乙酸乙酯(29ml)中的溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(29ml)和碳酸氢钠(2.53g)。向此反应混合物中加入二溴甲酮肟(2.42g),并且将反应搅拌18h。然后向此混合物中加入饱和的nh4cl溶液(30ml)。然后将水相用etoac(3×50ml)萃取。将合并的有机相干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗混合物,然后将其通过使用rfcombiflash装置,使用硅胶进行纯化,并且用环己烷/etoac(100/0至50/50)洗脱。因此,获得1.39gn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-氨基甲酸苄酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):3.25-3.49(m,2h)5.23-5.40(m,2h)6.76(dd,j=11.0,5.5hz,1h)7.32-7.48(m,5h)9.21(s,1h)步骤3:n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸苄酯的制备:在室温下,向1.67gn-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-氨基甲酸苄酯在甲醇(51ml)中的溶液中加入cs2co3(1.68g),并且将反应混合物在室温下搅拌18h。向获得的混合物中加入etoac(30ml),然后将有机相用盐水(2×30ml)洗涤。将合并的有机相干燥(na2so4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗混合物,然后将其通过使用rfcombiflash装置,使用硅胶进行纯化,并且用环己烷/etoac(100/0至50/50)洗脱。因此,获得0.377gn-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)氨基甲酸苄酯。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.73(d,j=14hz,1h)3.24-3.42(m,1h)3.88(s,3h)5.04-5.27(m,2h)5.64(br.s.,1h)6.09(br.s.,1h)7.29-7.44(m,5h).4-乙酰基-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺和4-乙酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺的制备将n-乙烯基甲酰胺(6.69g)、三乙胺(17.7ml)和4-(二甲基氨基)吡啶(1.04g)溶解于二氯甲烷(99.0ml)中,并且将此溶液冷却至0c-5c。向此溶液中滴加4-乙酰基-2-甲基-苯甲酰氯(16.5g)在二氯甲烷(66.0ml)中的溶液。将获得的深棕色混合物在室温下搅拌3小时。然后将混合物在二氯甲烷与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且蒸发以给出粗残余物。将此粗产物吸收在isolute上并且通过色谱法用0%-100%etoac/环己烷(使用rfcombiflash装置)进行纯化以给出2种化合物。因此,获得10.16g4-乙酰基-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺,并且获得5.72g4-乙酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺。4-乙酰基-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.43(s,3h)2.64(s,3h)5.23(d,j=9.5hz,1h)5.72(d,j=16.1hz,1h)6.73(ddd,j=16.3,9.5,0.9hz,1h)7.42(d,j=8.1hz,1h)7.78-7.92(m,2h)8.94(s,1h)。4-乙酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.52(s,3h)2.61(s,3h)4.54-4.62(m,1h)4.76(dd,j=15.8,0.7hz,1h)7.16(ddd,j=15.8,11.00,8.8hz,1h)7.43-7.57(m,2h)7.73-7.87(m,2h)4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备将4-乙酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(4.50g)溶解于乙酸乙酯(40.5ml)中,并且在室温下向此溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(40.5ml)和碳酸氢钠(9.39g)。向此悬浮液中缓慢加入二溴甲酮肟(5.84g)(观察到轻微的气体逸出),并且将反应混合物在室温下搅拌18h。加入另外量的二溴甲酮肟(1.80g),并且将反应混合物搅拌4小时。然后将混合物在乙酸乙酯与饱和nahco3之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且蒸发以给出粗残余物。将此粗产物悬浮于40ml二异丙醚中,并且在室温下搅拌30分钟。将所得固体过滤、用2×15mldipe和2×20ml戊烷洗涤。将固体在真空下干燥以给出6.67g4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)2.61(s,3h)3.15(dd,j=18.2,4.2hz,1h)3.66(dd,j=18.0,9.5hz,1h)6.53(td,j=9.2,4.0hz,1h)6.74(d,j=8.8hz,1h)7.45(d,j=8.1hz,1h)7.75(d,j=7.70hz,1h)7.79(s,1h)。4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺的制备将4-乙酰基-n-甲酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(8.41g)溶解于乙酸乙酯(84.1ml)中,并且在室温下加入饱和的碳酸氢钠溶液(84.1ml)和碳酸氢钠(15.4g)。向此悬浮液中缓慢加入二溴甲酮肟(9.59g)(观察到轻微的气体逸出),并且将反应混合物在室温下搅拌18h。加入另外量的二溴甲酮肟(2.95g),并且将反应混合物搅拌4小时。然后将混合物在乙酸乙酯与饱和nahco3之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且蒸发以给出粗残余物。将此粗产物吸收在isolute上并且通过色谱法用0%-100%etoac/环己烷(使用rfcombiflash装置)进行纯化以给出9.87g4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.43(s,3h)2.64(s,3h)3.43-3.63(m,2h)6.88(dd,j=10.3,5.9hz,1h)7.35-7.49(m,1h)7.84-7.95(m,2h)8.65(s,1h)。4-乙酰基-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备在室温下向4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(1.65g)悬浮于甲醇(16.5ml)中的溶液中加入甲醇钠溶液(30%,在甲醇中,1.74ml)。将反应混合物在室温下搅拌21小时,然后将反应混合物在真空下浓缩。将残余物在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗残余物。将粗残余物悬浮于40ml二异丙醚中,并且在室温下搅拌1小时。过滤悬浮液,并且将固体用2x10ml二异丙醚和2×20ml戊烷洗涤。将固体在真空下干燥以给出1.18g4-乙酰基-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.51(s,3h)2.61(s,3h)2.86(dd,j=17.2,3.7hz,1h)3.39-3.53(m,1h)3.90(s,3h)6.45(td,j=8.6,3.7hz,1h)6.64(d,j=8.4hz,1h)7.47(d,j=8.1hz,1h)7.73-7.86(m,2h)。4-乙酰基-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备将4-乙酰基-n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(3.50g)悬浮于乙醇(10ml)中的混合物用冰/h2o浴在0℃下冷却。在1小时内滴加乙醇钠溶液(21%,在甲醇中,7.3ml)。使反应混合物升温至室温并且在室温下搅拌1.5小时。在向反应混合物中加入h2o之后,形成一些固体。将其过滤,并且用h2o洗涤;将其溶解于dcm中、干燥(na2so4)、过滤并且蒸发以给出1.15g4-乙酰基-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。将来自反应混合物的母液用acoet萃取三次。将合并的有机层干燥(na2so4)、过滤并且蒸发以给出粗残余物。将此粗产物通过硅胶柱(环己烷–acoet7:3)进行纯化以给出300mg4-乙酰基-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(dmso,400mhz,δ以ppm):1.28(t,j=7.1hz,3h)2.40(s,3h)2.59(s,3h)2.86(dd,j=16.9,4.4hz,1h)3.35-3.41(m,1h)4.12(q,j=7.0hz,2h)6.17-6.23(m,1h)7.47(d,j=7.7hz,1h)7.81-7.84(m,2h)9.5(bd,j=8.8hz,1h)。4-乙酰基-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备将4-乙酰基-2-甲基-n-乙烯基-苯甲酰胺(12.47g)溶解于乙酸乙酯(49ml)中,并且在室温下向此溶液中加入饱和的碳酸氢钠溶液(63ml)和固体碳酸氢钠(14.48g)。在0℃下向此悬浮液中缓慢加入二氯甲酮肟(55ml,0.94m,在dme中),并且使反应混合物升温至室温。在3h30期间加入另外量的二氯甲酮肟(50ml,0.94m,在dme中),并且然后将反应混合物在室温下搅拌18小时。然后将混合物在乙酸乙酯与h2o之间萃取两次。将合并的有机层干燥(na2so4)、过滤并且蒸发以给出粗残余物。将此粗产物悬浮于20ml混合物acoet和et2o(1:1)中,并且在室温下搅拌30分钟。将所得固体过滤并且在真空中干燥以给出5.2g4-乙酰基-n-(3-氯-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(dmso,400mhz,δ以ppm):2.40(s,3h)2.59(s,3h)3.10(dd,j=18.0,4.0hz,1h)3.66(dd,j=17.8,9.7hz,1h)6.53(bs,1h)7.5(d,j=8.0hz,1h)7.82(m,2h)7.79(bd,j=7.3hz,1h)。4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备将4-乙酰基-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(0.5g)的溶液悬浮于甲苯(5.0ml)中,然后加入1-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(0.71g)与三乙胺(0.25ml)。搅拌悬浮液并且在40℃下加热6小时。然后加入另外量的三乙胺(0.25ml),并且将反应混合物在80℃下搅拌2小时。使反应混合物在室温下静置17小时,然后将混合物加热至120℃维持8.5小时。使反应混合物在室温下静置约65小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗残余物。将此粗产物吸收在isolute上并且通过色谱法用0%-100%etoac/环己烷(使用rfcombiflash装置)进行纯化以给出343mg4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.53(s,3h)2.86(dd,j=17.2,3.7hz,1h)3.48(dd,j=17.2,8.8hz,1h)3.63-3.74(m,1h)3.77-3.88(m,1h)3.90(s,3h)6.44(td,j=8.7,3.7hz,1h)6.57(d,j=8.1hz,1h)7.50-7.54(m,1h)7.57(d,j=6.2hz,2h)7.72-7.82(m,2h)在类似类型的反应中,制备了4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺:在23℃下,向4-乙酰基-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(11g)在无水1,4-二噁烷(55ml)中的悬浮液中滴加1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(14g),随后滴加三乙胺(12.4ml)。搅拌悬浮液并且在60℃下加热4小时。然后在60℃下将另外量的1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(0.8575g)加入到反应混合物中,并且继续搅拌另外2小时。使反应混合物在23℃下冷却1小时,然后将其在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(na2so4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗残余物。将此粗产物悬浮于tbme/环己烷(1:2)中并且搅拌1h,并且过滤形成的固体。因此,可获得16g4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(dmso-d6,400mhz,δ以ppm):1.29(t,j=7.1hz,3h),2.41(s,3h),2.81-2.89(m,1h),3.40(dd,j=16.8,9.2hz,1h),3.85-3.94(m,1h),4.12(q,j=7.0hz,2h),4.44(d,j=18.0hz,1h),6.21(td,j=8.9,4.1hz,1h),7.03(s,1h),7.47(d,j=7.9hz,1h),7.58(s,1h),7.70(s,2h),7.80(d,j=7.9hz,1h),7.85(s,1h),9.51(d,j=8.7hz,1h)。n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺和n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-2-甲基-苯甲酰胺的制备使用与刚刚所述的类似程序,可制备以下化合物:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,以ppm):2.46(s,3h)3.44-3.63(m,2h)3.67-3.77(m,1h)3.77-3.89(m,1h)5.48-5.58(m,1h)6.80-6.92(m,1h)7.49(d,j=8.1hz,1h)7.53-7.60(m,2h)7.80-7.93(m,2h)8.64(s,1h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.53(s,3h)3.13(dd,j=18.0,4.0hz,1h)3.60-3.74(m,2h)3.79-3.88(m,1h)5.65(s,1h)6.53(dd,j=9.2,4.0hz,1h)6.56-6.66(m,1h)7.51(d,j=8.4hz,1h)7.56(d,j=6.2hz,2h)7.73-7.83(m,2h)4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备向4-[3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(0.340g)在吡啶(1.27ml)中的溶液中加入4-(二甲基氨基)吡啶(7mg)和乙酸酐(0.11ml),并且将反应在室温下搅拌3.5小时。将反应混合物在乙酸乙酯与饱和的氯化铵溶液之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗残余物。将此粗产物悬浮于4ml二异丙醚中。过滤悬浮液,并且将固体用2×1ml二异丙醚和2×2ml戊烷洗涤。将固体在真空下干燥以给出269mg4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)2.85(dd,j=17.2,3.3hz,1h)3.39-3.56(m,1h)3.90(s,3h)6.34-6.48(m,1h)6.48-6.60(m,1h)7.24(d,j=6.2hz,2h)7.40(d,j=1.5hz,1h)7.48(d,j=7.7hz,1h)7.62-7.74(m,2h)。在类似类型的反应中,制备了4-[(e)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺:向4-[3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基-丁酰基]-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(7.5g)在1,4-二噁烷(38ml)中的溶液中加入n,n-二乙基乙胺(4.6ml)、4-(二甲基氨基)吡啶(0.17g)和乙酸酐(2.3ml)。将反应在25℃下搅拌3.5小时。将反应物料装入到冷水(150ml,10℃)中,并且将所得沉淀过滤出来并且干燥以给出粗固体(6.86g)。将此粗物质悬浮于乙醇/水(5:1)中并且在78℃下加热1小时。将所得悬浮液冷却至23℃、过滤并且干燥以给出6.0g4-[(e)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-(3-乙氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(dmso-d6,400mhz,δ以ppm):1.28(t,j=7.0hz,3h),2.40(s,3h),2.80-2.86(m,1h),3.40(dd,j=16.8,9.3hz,1h),4.12(q,j=7.0hz,2h),6.20(td,j=8.9,4.0hz,1h),7.37(s,2h),7.48(d,j=7.8hz,1h),7.68(s,1h),7.76-7.84(m,2h),7.90(s,1h),9.55(d,j=8.8hz,1h)。n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酰胺和n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺的制备使用与刚刚所述的类似程序,可制备以下化合物:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-甲酰基-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.42(s,3h)3.42-3.66(m,2h)6.85(dd,j=10.6,5.5hz,1h)7.25(d,j=6.2hz,2h)7.23-7.27(m,2h)7.39-7.47(m,2h)7.73-7.81(m,2h)8.60(s,1h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)3.06-3.20(m,1h)3.60-3.76(m,1h)6.52(m,2h)7.23(s,1h)7.25(s,1h)7.40(m,1h)7.47(d,j=7.7hz,1h)7.64-7.73(m,2h)4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺的制备向4-[(e)-3-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺(0.10g)在1,2-二氯乙烷(0.96ml)中的悬浮液中加入溴化2,3,4,5,6-五氟苯基-甲基奎宁鎓(0.011g)。将反应混合物冷却至-20℃,然后加入羟胺(50%水溶液,0.026ml),随后加入氢氧化钠溶液(2n,0.015ml)。将反应混合物在-20℃下搅拌24h,然后加入饱和的氯化铵溶液。将混合物在乙酸乙酯与水之间萃取两次。将合并的有机层干燥(mgso4)、过滤并且在真空下蒸发以给出粗残余物。将此粗产物吸收在isolute上并且通过色谱法用0%-100%etoac/环己烷(使用rfcombiflash装置)进行纯化以给出73mg4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-n-(3-甲氧基-4,5-二氢异噁唑-5-基)-2-甲基-苯甲酰胺。1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.50(s,3h)2.86(dd,j=17.2,3.7hz,1h)3.47(dd,j=17.2,8.8hz,1h)3.69(d,j=17.2hz,1h)3.90(s,3h)4.03-4.13(m,1h)6.44(td,j=8.6,3.7hz,1h)6.54(d,j=8.4hz,1h)7.40-7.48(m,1h)7.52(d,j=6.2hz,2h)7.59(d,j=6.2hz,2h)n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺的制备使用与刚刚所述的类似程序,可制备以下化合物:n-(3-溴-4,5-二氢异噁唑-5-基)-4-[(5s)-5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4h-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺:1h-nmr(cdcl3,400mhz,δ以ppm):2.47(s,3h)3.13(ddd,j=18.1,4.1,2.7hz,1h)3.58-3.77(m,2h)4.09(d,j=17.2hz,1h)6.50(td,j=9.1,3.8hz,1h)6.62-6.78(m,1h)7.33-7.46(m,1h)7.46-7.53(m,2h)7.59(d,j=6.2hz,2h)表a:根据本发明的化合物*参见实验部分的nmr/手性hplc信息化合物a144:异构体的混合物,1hnmr(600mhz,cdcl3)ppm2.40(s,3h)2.41(s,3h)3.54(dd,j=17.8,11.3hz,1h)3.61(dd,j=17.8,5.0hz,1h)3.71(d,j=17.2hz,2h)3.81(dd,j=18.2,10.4hz,1h)3.84(dd,j=18.2,5.6hz,1h)4.10(d,j=17.2hz,2h)7.01(brdd,j=10.9,5.3hz,1h)7.02(dd,j=10.9,5.4hz,1h)7.40(brd,j=7.9hz,1h)7.40(d,j=8.1hz,1h)7.59(d,j=6.0hz,4h)7.60-7.64(m,4h)8.65(s,1h)8.65(s,1h)8.78(d,j=2.5hz,1h)9.12(brs,1h)生物学实例:这些实例展示了具有式(i)的化合物的杀有害生物/杀虫特性。进行了如下试验:海灰翅夜蛾(埃及棉叶虫)将棉花叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppmdmso储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后,将叶圆片用五只l1期幼虫进行侵染。侵染3天之后,相比于未处理样品,针对死亡率、拒食效果以及生长抑制对这些样品进行评估。测试样品的海灰翅夜蛾的控制为在死亡率、拒食作用、以及生长抑制中的至少一种比未处理样品更高时。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的控制:a001;a002;a003;a004;a005;a006;a007;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a020;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a048;a049;a050;a051;a052;a053;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a067;a068;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a088;a089;a090;a091;a092;a093;a094;a095;a096;a097;a098;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a114;a115;a116;a117;a118;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a131;a132;a133;a134;a135;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a143;a144;a145;a146;a147;a148;a149;a150;a151;a152;a153;a154;a155;a156;a157;a158;a159。小菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondbackmoth)):将具有人工饲料的24孔微量滴定板用从10'000ppmdmso储备溶液中制备的水性测试溶液通过移液进行处理。在干燥之后,用l2期幼虫对各板进行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后,相比于未处理样品,针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80%的效果:a001;a002;a003;a004;a005;a006;a007;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a020;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a048;a049;a050;a051;a052;a053;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a067;a068;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a088;a089;a090;a091;a092;a093;a094;a095;a096;a097;a098;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a114;a115;a116;a117;a118;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a131;a132;a133;a134;a135;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a143;a144;a145;a146;a147;a148;a149;a150;a151;a152;a153;a154;a155;a156;a157;a158;a159。黄瓜条叶甲,(玉米根虫)将24孔微量滴定板中的置于琼脂层上的玉米芽用通过喷雾从10’000ppmdmso储备溶液中制备的水性测试溶液进行处理。在干燥之后,用l2期幼虫对各板进行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后,相比于未处理样品,针对死亡率和生长抑制对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下给出了两个类别(死亡率或生长抑制)中至少一个的至少80%的效果:a001;a002;a003;a004;a005;a006;a007;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a020;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a048;a049;a050;a051;a052;a053;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a067;a068;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a088;a089;a090;a091;a092;a093;a094;a095;a096;a097;a098;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a115;a116;a117;a118;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a131;a132;a133;a134;a135;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a143;a144;a145;a146;a147;a148;a149;a150;a151;a152;a153;a154;a155;a156;a157;a158;a159。烟蓟马(葱蓟马):将向日葵叶圆片置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且用从10'000ppmdmso储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后,将这些叶圆片用混合年龄的蓟马群侵染。侵染6天之后,针对死亡率对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率:a001;a002;a003;a004;a005;a006;a007;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a020;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a048;a049;a050;a051;a052;a053;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a067;a068;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a088;a089;a090;a091;a092;a093;a094;a095;a096;a097;a098;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a114;a115;a116;a117;a118;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a131;a132;a133;a134;a135;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a143;a144;a145;a146;a147;a148;a149;a150;a151;a152;a153;a154;a155;a156;a157;a158;a159。二点叶螨(二斑叶螨):将24孔微量滴定板中的琼脂上的豆叶圆片用从10'000ppmdmso储备溶液中制备的水性测试溶液进行喷雾。在干燥之后,将叶圆片用混合年龄的螨种群进行侵染。侵染8天之后,针对混合种群(流动平台)的死亡率对这些样品进行评估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80%的死亡率:a001;a002;a003;a004;a005;a007;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a020;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a048;a049;a050;a051;a052;a053;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a067;a068;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a088;a089;a090;a091;a092;a093;a094;a095;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a114;a115;a116;a117;a118;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a131;a132;a133;a134;a135;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a143;a144;a145;a146;a147;a148;a149;a150;a151;a152;a153;a154;a155;a156;a157;a158;a159。桃蚜(绿色桃蚜虫):将向日葵叶圆片放置于24孔微量滴定板中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后,将这些叶圆片用混合年龄的蚜虫群体侵染。在后处理的6天孵育时间之后,针对死亡率对样品进行检查。以下化合物对桃蚜产生至少80%的死亡率:a001;a002;a003;a004;a005;a008;a009;a010;a011;a012;a013;a014;a015;a016;a017;a018;a021;a022;a023;a024;a025;a026;a027;a028;a029;a030;a031;a032;a033;a034;a035;a036;a037;a038;a039;a040;a041;a042;a043;a044;a045;a046;a047;a049;a050;a051;a052;a054;a055;a056;a057;a058;a059;a060;a061;a062;a063;a064;a065;a066;a069;a070;a071;a072;a073;a074;a075;a076;a077;a078;a079;a080;a081;a082;a083;a084;a085;a086;a087;a089;a090;a091;a099;a100;a101;a102;a103;a104;a105;a106;a107;a108;a109;a110;a111;a112;a113;a114;a115;a116;a119;a120;a121;a122;a123;a124;a125;a126;a127;a128;a129;a130;a132;a133;a134;a136;a137;a138;a139;a140;a141;a142;a144;a145;a147;a148;a149;a150;a154;a155;a156;a158。当前第1页12
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