一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途与流程

文档序号:11318854阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明属于天然药物和药物治疗领域,公开了一种双环醇‑乙酰半胱氨酸偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和乙酰半胱氨酸偶联而成,结构如式(Ⅰ)。制备包括步骤:将双环醇和乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中,在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果,比双环醇的IC50值强3‑5倍,但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症,克服双环醇溶解性差、吸收少、代谢快等缺点,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。

技术研发人员:刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春
受保护的技术使用者:佛山科学技术学院
技术研发日:2017.06.13
技术公布日:2017.10.13
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