技术特征:
技术总结
本发明公开了一种麦角类生物碱的不对称合成方法,属于化学合成技术领域。本发明使用廉价易得的化合物1和3通过烷基化后,还原氰基,然后与R构型的叔丁亚磺酰胺缩合后,还原硝基,采用乙酰基保护氨基,利用叔丁亚磺酰胺控制锌试剂加成的手性得到Larock关环前体化合物,再用钯催化的Larock环化反应制得具有3,4‑桥环吲哚结构的中间体化合物,再以中间体化合物出发经过几步转化得到手性天然产物Festuclavine,Pyroclavine,Costaclavine,epi‑Costaclavine,Pibocin A,9‑Deacetoxyfumigaclavine C,FumigaclavineG和Dihydrosetoclavine。本发明使用全新的合成策略,反应重复性高,可操作性好,能够满足大规模工业生产的需要。
技术研发人员:贾彦兴;刘海超
受保护的技术使用者:北京大学
技术研发日:2017.07.20
技术公布日:2019.01.29