谷氨酰胺酰氨基正己酰咔啉羧酸苄酯,其制备,活性和应用的制作方法

文档序号:19385886发布日期:2019-12-11 01:02阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下面结构的(3s)-n-(6-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯,

2.权利要求1的(3s)-n-(6-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯的制备方法,该方法由以下步骤构成:

(1)在稀硫酸的催化下,l-色氨酸苄酯和甲醛进行pictet-spengler反应生成(3s)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

(2)在2m氢氧化钠水溶液,水与二氧六环混合溶液中6-氨基己酸与二碳酸二叔丁酯(boc)2o反应生成6-boc-氨基己酸;

(3)在n,n-二环己基碳二亚胺和n-羟基苯并三氮唑存在下,在无水四氢呋喃中,6-boc-氨基己酸与(3s)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯反应,得到(3s)-n-(6-boc-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

(4)冰浴下在氯化氢的浓度为4m的乙酸乙酯溶液中,(3s)-n-(6-boc-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯脱除boc得(3s)-n-(6-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

(5)在n,n-二环己基碳二亚胺和n-羟基苯并三氮唑存在下,在无水四氢呋喃中,(3s)-n-(6-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯与boc-l-gln反应,得到(3s)-n-(6-boc-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

(6)冰浴下在氯化氢的浓度为4m的乙酸乙酯溶液中,(3s)-n-(6-boc-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯脱除boc得(3s)-n-(6-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯。

3.权利要求1的(3s)-n-(6-gln-氨基正己酰)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

4.权利要求1的(3s)-n-(6-aa-氨基正己酰基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备抗炎药物中的应用。


技术总结
本发明公开了下面结构的(3S)‑N‑(6‑Gln‑氨基正己酰)‑2,3,4,9‑四氢‑β‑咔啉‑3‑羧酸苄酯,公开了它的制备方法和其抗肺癌转移的剂量依赖关系,以及公开了它的抗炎作用,阐明了它在制备抗肿瘤转移作用药物和抗炎药物中的应用。

技术研发人员:赵明;康贵峰;彭师奇;丰华
受保护的技术使用者:首都医科大学
技术研发日:2018.06.04
技术公布日:2019.12.10
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1