技术特征:
技术总结
本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用,3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示:其中,X独立选自碳、氮;R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基;R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素,经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化,表现出很高的抗肿瘤活性,可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。
技术研发人员:刘苏友;刘丽君;马大友;罗志勇;朱帅文;邹自征;陈玲;胡息源
受保护的技术使用者:中南大学
技术研发日:2018.08.28
技术公布日:2018.11.13