一种环己烷衍生物的盐的制作方法

文档序号:20079763发布日期:2020-03-10 10:24阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如式i所示的环己烷衍生物n′-[反式-4-[2-[7-(苯并[b]噻吩)-7-哌嗪基]乙基]环己基]-n,n-二甲基脲的盐,

所述盐包含阴离子,所述阴离子为硫酸盐

2.根据权利要求1所述的盐,式i化合物和阴离子的化学计量为1∶1。

3.根据权利要求1所述的盐,所述式i化合物的硫酸盐的化学式为式ii所示:

4.根据权利要求1所述的盐,其使用cukα辐射、以2θ角度表示的x射线粉末衍射光谱至少在6.719°±0.2°、15.927°±0.2°、17.257°±0.2°、17.781°±0.2°、18.294°±0.2°、18.863°±0.2°、21.464°±0.2°、21.711°±0.2°和23.806°±0.2°处存在衍射峰。

5.根据权利要求4所述的盐,其还在2θ值为9.858°±0.2°、14.437°±0.2°、15.240°±0.2°、20.792°±0.2°、23.204°±0.2°和27.023°±0.2°处存在衍射峰。

6.根据权利要求5所述的盐,其还在2θ值为在7.195°±0.2°、7.947°±0.2°、12.610°±0.3°、13.414°±0.2°、14.823°±0.2°、20.187°±0.2°、22.207°±0.2°、22.741°±0.2°、24.552°±0.2°、25.532°±0.2°、26.631°±0.2°、27.515°±0.2°、28.190°±0.2°、28.563°±0.2°、29.829°±0.2°、32.993°±0.2°、34.360°±0.2°和36.462°±0.3°处存在衍射峰;优选地,其xrpd图谱如图3a所示。

7.如权利要求1的式i化合物的盐,在dsc分析中,在195.1℃处具有吸热峰;优选地,其dsc图谱如图3b所示;在tga分析中,在150℃处失重达0.43%;优选地,其tga图谱如图3c所示。

8.一种制备如权利要求1-7的式i化合物的盐的方法,包括如下步骤:式i化合物与硫酸在有机溶剂中反应,即得式i所示化合物的硫酸盐。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,其中,所述式i化合物和硫酸的反应摩尔比为1∶1~1∶2;优选地,摩尔比为1∶1~1∶1.1;其中,所述有机溶剂选自异丙醇、乙酸乙酯、乙腈、甲苯或者它们两种以上的混合物。

10.一种用于治疗或改善精神分裂、精神紊乱、精神障碍、精神错乱、情绪紊乱、双相类精神障碍、抑郁症、恐惧症、强制性障碍、焦虑症或认知障碍疾病的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括如权利要求1-7所述的盐和药用辅料。

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