新型免疫刺激大环内酯的制作方法

文档序号:20357289发布日期:2020-04-10 23:25阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(i)的化合物

或其药学上可接受的盐。

2.药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

3.权利要求1所述的化合物在医药中的用途。

4.权利要求1所述的化合物在治疗细胞内感染中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其中细胞内感染选自细菌感染、原生动物感染和真菌感染。

6.根据权利要求5所述的用途,其中所述细胞内感染选自由结核分枝杆菌(mycobacteriumtuberculosis)、引起非典型疾病的分枝杆菌(mycobacteriacausingatypicaldisease)、鸟分枝杆菌和胞内分枝杆菌(mycobacteriumaviumandm.intracellulare,也称为如鸟-胞内分枝杆菌复合体,mycobacteriumavium-intracellularecomplex,或mac)、堪萨斯分枝杆菌(m.kansasii)、海鱼分枝杆菌(m.marinum)、偶发分枝杆菌(m.fortuitum)、戈登分枝杆菌(m.gordinae)、肺炎支原体(mycoplasmapneumoniae)、生殖支原体(m.genitalium)、人支原体(m.hominis)、解脲支原体(ureaplasmaurealyticum)、微小脲原体(u.parvum)、肺炎衣原体(chlamydophilapneumoniae)、和鼠伤寒沙门氏菌(salmonellatyphimurium)引起的细菌感染。

7.用于权利要求5所定义的化合物,其中所述细胞内感染选自由弓形虫(toxoplasmagondii)、恶性疟原虫(plasmodiumfalciparum)、间日疟原虫(p.vivax)、克氏锥虫(trypanosomacruzi)、隐孢子虫(cryptosporidium)和利什曼原虫(leishmania)引起的原生动物感染。

8.根据权利要求5所述的用途,其中所述细胞内感染选自由荚膜组织胞浆菌(histoplasmacapsulatum)、新型隐球菌(cryptococcusneoformans)和脑炎原虫(encephalitozooncuniculi)引起的真菌感染。

9.一种治疗或预防由病毒感染引起的疾病的方法,其包括向有此需要的人或动物个体施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

10.制备权利要求1所定义的化合物的方法,所述方法包括将式(ii)的糖苷配基添加到使3-羟基位置糖基化的生物转化菌株的培养物中。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述生物转化菌株表达与seqidno:1(angmii)或seqidno:2(angmiii)具有70%以上同源性的糖基转移酶。


技术总结
本发明提供(I)的免疫刺激大环内酯。大环内酯类可用于治疗细胞内细菌、真菌和原生动物感染。

技术研发人员:欧拉·温克韦斯特;艾玛·林德;罗伯特·瓦伦;马特·格雷戈里;史蒂文·莫斯
受保护的技术使用者:免疫系统调节控股有限公司
技术研发日:2018.02.22
技术公布日:2020.04.10
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