1,4-苯并二氮杂-2-酮衍生物及其应用的制作方法

技术特征：

1.一种具有通式i的1，4-苯并二氮杂-2-酮的衍生物，

并限于结构变体1-6：

条件是：

a)结构1(r¹为br,r⁴为f),3(r¹为ocf3,r⁴为h),5(r¹为no2,r⁴为cl)和6(r¹为no2,r⁴为f)；其中取代基r²为h、ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2，r³为oalk、nhar,其中alk为c2h5、c3h7、c4h9、(ch2)2oh、(ch2)2och3、ar为其中r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3；

b)结构2(r¹为cl,r⁴为h)，具有取代基r²和r³：

如果r²为h,则r³为oalk、nhar,其中：alk为(ch2)2och3,ar为其中r⁵为m-、p-coch3、o-、m-、p-f、br、cf3；

如果r²为ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2,则r³为oalk、nhar,其中alk为c2h5、c3h7、c4h9、(ch2)2oh、(ch2)2och3、ar为其中r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3；

c)结构4(r¹为no2,r⁴为h)，具有下述取代基r²和r³：

如果r²为h,则r³为oalk、nhar,其中alk为(ch2)2och3,ar为其中r⁵为o-,m-,p-coch3,cl,f,br,no2,cf3；如果r²为ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2,则r³为oalk、nhar,其中alk为c2h5、c3h7、c4h9、(ch2)2oh、(ch2)2och3、

ar为其中r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3。

2.权利要求1所述的化合物，其为具有通式ia的1-取代的3-烷氧基-1,3-二氢-2h-苯并[e][1,4]二氮杂-2-酮：

条件是：

a)结构1(r¹为br,r⁴为f)，3(r¹为ocf3,r⁴为h)，5(r¹为no2,r⁴为cl)，6(r¹为no2,r⁴为f)，其中取代基r²和alk如下：r²为h、ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2，alk为c2h5、c3h7、c4h9、(ch2)2oh、(ch2)2och3,

b)结构2(r¹为cl,r⁴为h)，取代基r²和alk如下：如果r2为h,则alk为(ch2)2och3,如果r²为ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2、则alk为c2h5、c3h7、c4h9、(ch2)2oh、(ch2)2och3、

c)结构4(r¹为no2,r⁴为h)，取代基r²和alk如下：如果r2为h,则alk为(ch2)2och3,如果r²为ch2coch3,ch2cooch3,ch2conhnh2,则alk为c2h5,c3h7,c4h9,(ch2)2oh,(ch2)2och3,

3.权利要求1所述的化合物，其为具有通式ib的1-取代的3-芳基氨基-1,3-二氢-2h-苯并[e][1,4]二氮杂-2-酮：

条件为:

a)结构1(r¹为br,r⁴为f),3(r¹为ocf3,r⁴为h),5(r¹为no2,r⁴为cl),6(r¹为no2,r⁴为f)，取代基r²和ar如下：r²为h、ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2，ar为r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3；

b)结构2(r¹为cl,r⁴为h)，取代基r²和ar如下：

如果r2为h,则ar为r⁵为m-,p-coch3,o-,m-,p-f,br,cf3；

如果r²为ch2coch3、ch2cooch3、ch2conhnh2,则为r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3；

c)结构4(r¹为no2,r⁴为h)，取代基r²和ar如下：

如果r²为h，则ar为r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3；

如果r²为ch2coch3,ch2cooch3,ch2conhnh2,则ar为r⁵为o-、m-、p-coch3、cl、f、br、no2、cf3。

4.权利要求1-3的化合物作为镇痛药的用途。

5.权利要求3的化合物作为厌食药或食欲药用于体重调节的用途。

6.权利要求3的化合物作为抗抑郁药和抗焦虑药的用途。

7.权利要求3的化合物作为抗氧和促智药物在预防和治疗中枢神经系统疾病中的用途。

技术总结
本发明涉及具有通式(I)并且限于结构变体的衍生物。所要求保护的化合物在医学领域中用作镇痛药，用于调节体重(减轻或增加)的厌食或食欲药，用于治疗心理疾病的抗抑郁药和抗焦虑药，以及用于预防和治疗中枢神经系统疾病的抗氧和促智药。

技术研发人员：V·I·帕罗斯基;V·A·卡扎诺维;S·A·斯坦科维奇
受保护的技术使用者：艾发尔有限公司
技术研发日：2018.12.29
技术公布日：2020.11.13