一种具有抗菌活性的化合物的制作方法

文档序号:23013619发布日期:2020-11-20 12:16阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种根据化学式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物

,其特征在于:

(1)x1选自–n=ch-,-ch=n-,–ch=ch-,-nh-ch2-,-ch2-nh-,-ch2-ch2-,-ch2-o-,-o-ch2-,-ch2-s-,-s-ch2-,-s(=o)-ch2-,-s(=o)-nh-,-ch2-s(=o)-,-nh-s(=o)-,-s(=o)2-ch2-,-s(=o)2-nh-,-ch2-s(=o)2-,-nh-s(=o)2-,-c(=o)-nh-,-nh-c(=o)-,或-c(=o)-;以及

(2)r1-r5各独立地选自氢、羟基、硝基、乙酰基、甲基、乙炔基、羧基、羧甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、氨基磺酰基、氨基羰基、氰基、四唑基、二甲基氨基磺酰基氨基羰基、氰基甲基、乙酰基氨基磺酰基、甲氧基氨基羰基、甲基磺酰基氨基羰基、叔丁基、氟、氯、溴、苯基、三氟甲基或苯并;或

所述化合物选自:

mc1:

mc2:

mc3:

mc5:

mc6:

mc7:

mc4-45:

mc4-118:

mc4-120:

2.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自:

3.一种用于治疗或预防细菌或原虫感染的药物组合物,所述药物组合物包括权利要求1的化合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物,所述药物组合物的剂型包括片剂、胶囊、口含糖、舌下锭、硬糖、粉剂、喷雾、乳膏、药膏、栓剂、胶冻、凝胶、糊剂、洗剂、软膏、水溶性混悬剂、注射溶液、酏剂或糖浆。

5.根据权利要求3所述的药物组合物,所述药物组合物包括重量百分比5%到70%的所述化合物。

6.根据权利要求3所述的药物组合物,所述细菌或原虫感染由以下微生物引起:粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌,大肠杆菌或肺炎链球菌。

7.一种在微生物中抑制nusb-nuse相互作用的方法,所述方法包括将权利要求1的化合物与所述微生物接触的步骤。

8.根据权利要求7所述的方法,所述nusb选自nusbe81、nusby18或nusbe75,和所述nuse选自nuseh15、nused19或nuser16。

9.根据权利要求7所述的方法,所述微生物选自粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌,大肠杆菌或肺炎链球菌。

10.一种用于在受试者中治疗或预防细菌或原虫感染的方法,所述方法包括向所述受试者施用具有治疗有效量的权利要求1的化合物的步骤。

11.根据权利要求10所述的方法,所述化合物的给药途径是口服给药、非消化道给药、局部给药或肛门给药。

12.根据权利要求10所述的方法,所述微生物选自粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌,大肠杆菌或肺炎链球菌。

13.根据权利要求10所述的方法,所述nusb选自nusbe81、nusby18或nusbe75,和所述nuse选自nuseh15、nused19或nuser16。

14.一种根据化学式2的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,

,其特征在于:

(1)x1选自–n=ch-,-ch=n-,–ch=ch-,-nh-ch2-,-ch2-nh-,-ch2-ch2-,-ch2-o-,-o-ch2-,-ch2-s-,-s-ch2-,-s(=o)-ch2-,-s(=o)-nh-,-ch2-s(=o)-,-nh-s(=o)-,-s(=o)2-ch2-,-s(=o)2-nh-,-ch2-s(=o)2-,-nh-s(=o)2-,-c(=o)-nh-,-nh-c(=o)-,或-c(=o)-;以及

(2)r1-r5各独立地选自氢、羟基、硝基、乙酰基、甲基、乙炔基、羧基、羧甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、氨基磺酰基、氨基羰基、氰基、四唑基、二甲基氨基磺酰基氨基羰基、氰基甲基、乙酰基氨基磺酰基、甲氧基氨基羰基、甲基磺酰基氨基羰基、叔丁基、氟、氯、溴、苯基、三氟甲基或苯并。

15.根据权利要求14所述的化合物,所述化合物选自:

mc4-118:mc4-120:

16.一种根据化学式3的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,

,其特征在于:

(1)x1和y各独立地选自–nh-,-ch2-,-o-,或–s-;以及

(2)r1-r5各独立地选自氢、羟基、硝基、乙酰基、甲基、乙炔基、羧基、羧甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基羰基、氨基磺酰基、氨基羰基、氰基、四唑基、二甲基氨基磺酰基氨基羰基、氰基甲基、乙酰基氨基磺酰基、甲氧基氨基羰基、甲基磺酰基氨基羰基、叔丁基、氟、氯、溴、苯基、三氟甲基或苯并。

17.根据权利要求16所述的化学物,所述化合物是


技术总结
本发明涉及具有化学式1、2或3的化合物,以及其药学上可接受的盐和溶剂化物,其特征在于X1,Y,R1,R2,R3,R4,and R5均如本文所定义。所述化合物乃抗菌剂,可用于治疗各种细菌和原虫感染以及与此类感染有关的疾病。本发明亦涉及含有所述化合物的药物组合物,以及通过施用具有化学式1、2或3的化合物以治疗细菌和原虫感染的方法。

技术研发人员:马聪;杨小
受保护的技术使用者:香港理工大学;香港中文大学
技术研发日:2019.01.08
技术公布日:2020.11.20
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