在主链和侧链具有单分散聚乙二醇的异双官能性化合物的制作方法

文档序号:22687957发布日期:2020-10-28 12:57阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种如式(1)所示的异双官能性单分散聚乙二醇:

其中,在式(1)中,

x1和y1各自为包含至少一个能够在与生物功能分子中存在的官能团的反应中形成共价键的官能团的原子团,原子团x1包含的官能团与原子团y1包含的官能团互不相同;

r1是具有1至7个碳原子的烃基或氢原子;

n是3至72的整数;

l是2至72的整数;

a1表示-l1-(ch2)m1-或-l1-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,l1表示醚键、酰胺键、氨基甲酸酯键、仲氨基或单键,l2表示酰胺键或氨基甲酸酯键,并且m1和m2各自独立地表示1至5的整数;

b1表示-l3-(ch2)m3-、-l3-(ch2)m3-l4-(ch2)m4-或单键,l3表示酰胺键或单键,l4表示醚键、酰胺键或氨基甲酸酯键,并且m3和m4各自独立地表示1至5的整数;并且

c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键,l5表示酰胺键、氨基甲酸酯键、仲氨基或单键,并且m5表示1至5的整数。

2.根据权利要求1所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,a1表示-nhc(o)-(ch2)m1-或-nhc(o)-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,b1表示-(ch2)m3-或-(ch2)m3-l4-(ch2)m4-,并且c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键。

3.根据权利要求1所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,a1表示-ch2-或-ch2-l2-(ch2)m2-,b1表示-ch2-或-ch2-l4-(ch2)m4-,并且c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键。

4.根据权利要求1所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,a1表示-o-(ch2)m1-或-o-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,b1表示-ch2-或-ch2-l4-(ch2)m4-,并且c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键。

5.根据权利要求1所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,a1表示-c(o)nh-(ch2)m1-或-c(o)nh-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,b1表示-ch2-或-ch2-l4-(ch2)m4-,并且c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键。

6.根据权利要求1所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,a1表示-c(o)nh-(ch2)m1-或-c(o)nh-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,b1表示-c(o)nh-(ch2)m3-或-c(o)nh-(ch2)m3-l4-(ch2)m4-,并且c1表示-l5-(ch2)m5-、-o-ch2-或单键。

7.根据权利要求1至6的任意一项所述的异双官能性单分散聚乙二醇,其中,在式(1)中,x1和y1各自独立地选自由式(a)、式(b1)、式(b2)、式(c)、式(d)、式(e)、式(f)、式(g)、式(h)、式(i)、式(j)、式(k)、式(l)、式(m)、式(n)和式(o)所组成的组:

其中,在所述式(d)中,r2是氢原子或具有1至5个碳原子的烃基;在所述式(e)中,r3是选自氯原子、溴原子和碘原子的卤素原子;并且在所述式(l)中,r4是氢原子或具有1至5个碳原子的烃基。

8.一种抗体-药物缀合物,包括异双官能性单分散聚乙二醇,如式(2)所示:

其中,在式(2)中,

x2和y2中的一个是抗体,并且另一个是药物;

r1是具有1至7个碳原子的烃基或氢原子;

n是3至72的整数;

l是2至72的整数;

a1表示-l1-(ch2)m1-或-l1-(ch2)m1-l2-(ch2)m2-,l1表示醚键、酰胺键、氨基甲酸酯键、仲氨基或单键,l2表示酰胺键或氨基甲酸酯键,并且m1和m2各自独立地表示1至5的整数;

b2表示-l3-(ch2)m3-l6、-l3-(ch2)m3-l4-(ch2)m4-l6或-l6-,l3表示酰胺键或单键,l4表示醚键、酰胺键或氨基甲酸酯键,m3和m4各自独立地表示1至5的整数,并且l6是酰胺键、氨基甲酸酯键、硫醚键、二硫键、碳酸酯键、酯键、醚键、1h-1,2,3-三唑-1,4-二基结构、仲氨基、酰肼基、氧代酰胺基或包含上述任意的烃基;并且

c2表示-l5-(ch2)m5-l7-、-o-ch2-l7-或-l7-,l5表示酰胺键、氨基甲酸酯键、仲氨基或单键,m5表示1至5的整数,并且l7是酰胺键、氨基甲酸酯键、硫醚键、二硫键、碳酸酯键、酯键、醚键、1h-1,2,3-三唑-1,4-二基结构、仲氨基、酰肼基、氧代酰胺基或包含上述任意的烃基。


技术总结
一种如式(1)所示的异双官能性单分散聚乙二醇:X1和Y1各自为包含能够在与生物功能分子中存在的官能团的反应中形成共价键的官能团的原子团,原子团X1包含的官能团与原子团Y1包含的官能团互不相同;R1是具有1至7个碳原子的烃基或氢原子;n是3至72的整数;l是2至72的整数;A1表示‑L1‑(CH2)m1‑或‑L1‑(CH2)m1‑L2‑(CH2)m2‑,L1表示特定的键或单键,L2表示特定的键,并且m1和m2各自独立地表示1至5的整数;B1表示‑L3‑(CH2)m3‑、‑L3‑(CH2)m3‑L4‑(CH2)m4‑或单键,L3表示酰胺键或单键,L4表示特定的键,并且m3和m4各自独立地表示1至5的整数;并且C1表示‑L5‑(CH2)m5‑、‑O‑CH2‑或单键,L5表示特定的键或单键,并且m5表示1至5的整数。

技术研发人员:义村耕平;粒崎拓真;羽村美华;松野佑纪
受保护的技术使用者:日油株式会社
技术研发日:2019.03.11
技术公布日:2020.10.27
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1