1.用于制备式(i)化合物或其盐的方法,所述方法根据以下方案:
其中:
m为
l为nh2;
x1和x3独立地为ch或n;x2为cr2或n;条件是x1、x2或x3中的一个并且不多于一个为n;
a为o或s;
y为-ch2-或o;
z为(c6-c10)芳基或包含1或2个选自n、s和o的杂原子的5-至10-元杂环基;
r1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个n原子的5-至10-元杂环基;其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、(c1-c6)烷氧基、氨基(c1-c6)烷基、卤素、羟基、羟基(c1-c6)烷基或-nrarb;
r2为氢、任选取代的(c3-c10)环烷基、任选取代的(c6-c10)芳基、任选取代的包含1或2个选自n和o的杂原子的4-至10-元杂环基或-nrarb;其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、氨基、卤素或羟基;
r3,在每次出现时,为(c1-c6)烷基或羟基;
r10为烷基;
ra和rb独立地为氢、c(=o)(c1-c4)烷基或包含1个n原子的5-至10-元杂环基;
‘m’和‘n’独立地为0、1或2;
‘p’为0或1;
q1为酰胺偶联试剂;
q2为活化试剂或不存在;
b为碱;和
sv为溶剂。
2.权利要求1的方法,其中
a为o或s;
y为-ch2-或o;
z为包含1或2个选自n、s和o的杂原子的5-至10-元杂环基;
r1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个n原子的5-至10-元杂环基,其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、氨基(c1-c6)烷基、卤素或nrarb;其中ra和rb独立地为氢、c(=o)(c1-c4)烷基或包含1个n原子的5-至10-元杂环基;
r2为氢、(c3-c10)环烷基、包含1或2个选自n和o的杂原子的4-至10-元杂环基或nrarb;
m为0;和
n为1。
3.权利要求1的方法,其中
a为o或s;
y为-ch2-或o;
z为包含1或2个选自n、s和o的杂原子的杂环基;
r1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个n原子的5-至10-元杂环基;其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、(c1-c6)烷氧基、氨基(c1-c6)烷基、卤素、羟基或nrarb;其中ra和rb独立地为氢、c(=o)(c1-c4)烷基或包含1个n原子的5-至10-元杂环基;
r2为氢、(c3-c10)环烷基、任选取代的包含1或2个选自n和o的杂原子的4-至10-元杂环基或nrarb,其中每个任选的取代基选自氨基、卤素和羟基;
‘m’和‘n’独立地为0、1或2;和
‘p’为0或1。
4.权利要求1的方法,其中基团
5.权利要求1的方法,其中z为包含1或2个选自n、s和o的杂原子的5-或6-元杂环基。
6.权利要求1的方法,其中z为任选取代的苯基或选自呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基的杂环基;其每个任选被卤素取代。
7.权利要求1的方法,其中所述化合物由式(ia):
或其盐表示。
8.权利要求7的方法,其中
a为o或s;
y为-ch2-或o;
r1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个n原子的5-至10-元杂环基,其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、氨基(c1-c6)烷基、卤素或nrarb;其中ra和rb独立地为氢、c(=o)(c1-c4)烷基或包含1个n原子的5-至10-元杂环基;
r2为氢、(c3-c10)环烷基、包含1或2个选自n和o的杂原子的4-至10-元杂环基或nrarb;
m为0;和
n为1。
9.权利要求7的方法,其中
a为o或s;
y为-ch2-或o;
r1,在每次出现时,独立地为卤素或任选取代的包含1或2个n原子的5-至10-元杂环基;其中每个任选的取代基为(c1-c6)烷基、(c1-c6)烷氧基、氨基(c1-c6)烷基、卤素、羟基或nrarb;其中ra和rb独立地为氢、c(=o)(c1-c4)烷基或包含1个n原子的杂环基;
r2为氢、(c3-c10)环烷基、任选取代的包含1或2个选自n和o的杂原子的4-至10-元杂环基或nrarb,其中所述取代基选自氨基、卤素或羟基;和
‘m’和‘n’独立地为0、1或2。
10.权利要求1的方法,其中所述化合物由(ib):
或其盐表示。