技术特征：
1.通式(i)的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物：其中：x1、x2、x3是相同或不同的且彼此独立地选自cr
xa
或氮原子；r
xa
选自氢、卤素；所述卤素选自氟、氯、溴、碘；r1选自-cooh、-c(＝o)-o-r
1a
、-c(＝o)-nh2、-c(＝o)-nhr
1b
、-c(＝o)-nr
1b
r
1c
、-c(＝o)-nh-s(＝o)
2-r
1b
、-c(＝o)-nh-(ch2)
q-r
1d
、-s(＝o)2oh、-b(oh)2、-s(＝o)
2-nh2、-s(＝o)
2-nhr
1b
、-s(＝o)
2-nr
1b
r
1c
，q为0、1、2或3；其中，r
1a
独立地选自：li；或r
1a
、r
1b
、r
1c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；或r
1a
、r
1b
、r
1c
是相同或不同的且彼此独立地选自：芳基、杂环基、杂芳基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；或，r
1b
与r
1c
与它们所连接的原子一起形成环状基团；所述环状基团选自：任选取代的吗啉基、任选取代的吡咯烷基、任选取代的哌嗪基；r
1d
选自：氢、羟基、氨基、氰基、-o-c(＝o)-r
17
、-o-r
12
、-nr9r
10
、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯
并三唑基、苯并噻唑基；r2选自以下基团：氢、氨基、卤素、硝基、任选取代的c1-c4烷基、c4烷基、其中圆点表示所述r2基团与通式(i)的化合物分子其他基团的连接点；x4选自o、s、nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、卤素、氨基、硝基、羟基、c1-c8羟基烷基、氰基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-c(＝o)-o-r8、-(ch2)
q-c(＝o)-nh-r8、-n(h)c(＝o)-r8、-n(h)s(＝o)
2-r8、-o-r8、-nh-r8、-s(＝o)2nh-r8、-s(＝o)
2-r8、-c(＝o)-r8、-o-c(＝o)-r8、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基、苯基，所述苯基任选被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；q为0、1、2或3；或，r
2a
选自芳基、杂环基、杂芳基：所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；或，相邻的r
2a
之间以及与它们所连接的原子一起形成并环结构，或相邻的r
2b
之间以及
与它们所连接的原子一起形成并环结构，所述并环结构选自：苯基、杂芳基，所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述苯基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；r
2d
选自氢、任选卤代或非卤代的c1-c3直链烷基、异丙烷基、环丙烷基；或，r
2d
选自：-c(＝o)-r5、-s(＝o)
2-r5；或，r
2d
选自芳基、杂环基、杂芳基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；l选自以下基团：其中圆点表示l与通式(i)的化合物右侧片段相连的连接点；其中星号*表示l与r3相连的连接点；x5选自：o、nh、s；y1选自：o、nr
l2
；所述l被取代基r
l1
一次或多次在相同或不同的位点进行取代；
r
l1
选自：氢或氟原子；r
l2
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；或，r
l2
选自：-(ch2)
q-r7、-c(＝o)-n(h)-r
19
、-c(＝s)-n(h)-r
19
、-c(＝o)-r
20
、-s(＝o)
2-r
20
；或，r
l2
选自：芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；或r
l2
和r3与它们所连接的原子一起环合形成5-10元含氮和/或硫杂环基，所述5-10元含氮和/或硫杂环基包含-c(＝o)-、-s(＝o)
2-基团；r
l3
、r
l4
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢或氟原子；或r
l3
和r
l4
与它们所连接的原子一起形成羰基、硫代羰基；或r
l3
和r
l4
与它们所连接的原子一起形成含氮和/或硫杂环基，其中r
l3
和r
l4
所连接的c原子被替换为-s(＝o)
2-；m，n是相同或不同的且彼此独立地选自：1、2或3以形成不同原子数量的环系；q为0、1、2或3；r3选自以下基团：c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基；所述c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基任选被取代基r6一次或多次相同或不同地取代；或，r3选自以下基团：(1)或(2)
或(3)(3)或(4)或(5)(5)或(6)或(7)或(8)其中圆点表示与通式(i)的化合物右侧片段相连的连接点；x6选自o、s、nr
3g
；x7选自o、s、nr
3g
、chr
3a
；y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子；
z1选自o、s、nr
3h
；其中r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、磺酸基、任选取代的磺酰胺基、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、羟基、c1-c8羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c8羟基烷基为羟基取代的c1-c8烷基；p和q分别独立地为0、1、2或3；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；或相邻的r
3a
之间以及与它们所连接的原子一起形成环状结构，或r
3a
和其相邻的r
3c
以及与它们所连接的原子一起形成环状结构，或r
3a
和其相邻的r
3d
以及与它们所连接的原子一起形成环状结构，所述环状结构包括饱和或芳香的环状结构，所述环状结构选自：环烷烃、芳基、杂环基、杂芳基；优选地，所述环状结构选自：苯基、吡啶基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、吲唑基、5-7元含氮/氧饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述环状结构任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3b
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝s)n(h)-r
19
、-c(＝o)o-r
19
、-s(＝o)
2-r
20
；q为0、1、2或3；或，r
3b
选自：芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：任选取代的苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯
并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c8烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；或当l选自或当l选自时，r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c8烷基、羟基、c1-c8羟基烷基、-o-c(＝o)-r
20
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：任选取代的苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；或r
3c
和r
3d
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基、亚胺基；r
3e
和r
3f
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝s)n(h)-r
19
、-c(＝o)o-r
19
、-s(＝o)
2-r
20
；或，r
3e
和r
3f
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基；或，r
3e
和r
3f
是相同或不同的且彼此独立地选自：芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：任选取代的苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3g
选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；
所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3h
选自：氢、硝基、氰基；所述r4选自：氢、氟、氯、羟基、c1-c3羟基烷基、任选取代的c1-c3烷基、任选取代的卤代c1-c3烷基、任选取代的c1-c3烷氧基、任选取代的卤代c1-c3烷氧基、硝基、氰基、氨基、乙酰基、甲基磺酰基、乙酰胺基、甲基磺酰胺基；所述r5选自：氢、任选取代的c1-c3烷基、任选取代的卤代c1-c3烷基；所述r6选自：羟基、c1-c8直链烷氧基、c3-c8支链烷氧基、c3-c8环烷氧基、-o-c(＝o)-r
20
、氨基、-nh-c(＝o)-r
20
、-nh-s(＝o)
2-r
20
、-nh-c(＝o)-o-r
20
、-nh-c(＝o)-nh-r
20
、-nh-c(＝s)-nh-r
20
；所述r7选自：苯基、萘基、杂环基、杂芳基，所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基，所述苯基、萘基、杂环基、杂芳基任选被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r8选自：任选取代的c1-c3烷基、任选取代的卤代c1-c3烷基；所述r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基；或，r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；或者所述r9、r
10
以及与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环基，所述含氮杂环基选自：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基，所述含氮杂环基被以下取代基一次或多次相同或不同地取代：羟基、c1-c8羟基烷基、c1-c8直链烷基或烷氧基、c3-c8支链烷基
或烷氧基、c3-c8环烷基或烷氧基、卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、卤代c3-c8环烷基或烷氧基、氨基、任选取代的酰胺基、任选取代的磺酰胺基；所述r
11
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基；或，r
11
选自：芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、芳杂基被以下取代基一次或多次相同或不同地取代：卤素、羟基、c1-c8羟基烷基、c1-c8直链烷基或烷氧基、c3-c8支链烷基或烷氧基、c3-c8环烷基或烷氧基、卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、卤代c3-c8环烷基或烷氧基、氨基、任选取代的酰胺基、任选取代的磺酰胺基、氰基、硝基、磺酸基、任选取代的脲基、胍基；所述r
12
选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基、芳基、杂环基、芳杂基；所述c1-c8烷基被以下取代基一次或多次相同或不同地取代：-o-r
20
、-oh、-n(h)c(＝o)-r
20
、-nr9r
10
；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
13
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基；或，所述r
13
选自：-(ch2)
q-苯基、-(ch2)
q-卤代苯基、-(ch2)
q-萘基、-(ch2)
q-卤代萘基、-(ch2)
q-蒽基、-(ch2)
q-卤代蒽基、-(ch2)
q-杂环基、-(ch2)
q-卤代杂环基、-(ch2)
q-杂芳基、-(ch2)
q-卤代杂芳基；q为0、1、2或3；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；
所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述苯基、萘基、蒽基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
14
选自：杂芳基，所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
15
选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述饱和杂环基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
16
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链或环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链或环烷基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基；或，r
16
选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述饱和杂环基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；或，r
16
选自：芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述芳杂基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；q为0、1、2或3；所述r
17
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述r
18
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基、硝基、任选取代的氨基、羟基、c1-c8羟基烷基、芳基氧基、杂环基氧基、杂芳基氧基、-(ch2)
q-cooh、-o-c(＝o)-r
20
、任选取代的酰胺基、氰基、磺酸基、任选取代的磺酰胺基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、芳基、杂环基、芳杂基；
所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述r
19
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
20
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基、萘基、蒽基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮、和/或硫的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氧杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚烷基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；其中，p和q分别独立地为0、1、2或3；m，n是相同或不同的且彼此独立地选自：1、2或3以形成不同原子数量的环系。2.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其是选自以下式中的至少一种化合物：
3.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r2选自以下基团：氢、氨基、硝基、氢、氨基、硝基、氢、氨基、硝基、其中圆点表示所述r2基团与通式(i)的化合物其他片段相连的连接点；x4选自o、s、nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、卤素、氨基、硝基、羟基、c1-c8羟基烷基、氰基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-c(＝o)-o-r8、-(ch2)
q-c(＝o)-nh-r8、-n(h)c(＝o)-r8、-n(h)s(＝o)
2-r8、-o-r8、-nh-r8、-s(＝o)2nh-r8、-s(＝o)
2-r8、-c(＝o)-r8、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基、苯基，所述苯基任选被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；q为0、1、2或3；r
2d
选自：氢、任选氟代或非氟代的c1-c3直链烷基、异丙烷基、环丙烷基、-c(＝o)-r5、-s(＝o)
2-r5。4.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物
和/或同位素取代衍生物，其中：l选自以下基团：其中圆点表示l与通式(i)的化合物右侧片段相连的连接点；其中星号*表示l与r3相连的连接点；所述l被取代基r
l1
一次或多次在相同或不同的位点进行取代；r
l1
选自：氢或氟原子；r
l2
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；或，r
l2
选自：-(ch2)
q-r7、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝s)n(h)-r
19
、-c(＝o)-r
20
、-s(＝o)
2-r
20
；或r
l2
和r3与它们所连接的原子一起环合形成5-10元含氮和/或硫杂环基，所述5-10元含氮和/或硫杂环基包含-c(＝o)-、-s(＝o)
2-基团；q为0、1、2或3；所述r7选自：苯基、杂环基、杂芳基，所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基，所述苯基、杂环基、杂芳基任选被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；优选地，r
18
选自：氢、f、cl、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基、硝基、任选取代的氨基、羟基、c1-c8羟基烷基、苯基氧基、杂芳基氧基、-(ch2)
q-cooh、-o-c(＝o)-r
20
、任选取代的酰胺基、氰基、磺酸基、任选取代的磺酰胺基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代。
5.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r3选自以下基团：(1)或(2)(2)或(5)(5)或(6)或(7)或(8)其中圆点表示与通式(i)的化合物右侧片段相连的连接点；x6选自o、s、nr
3g
；x7选自o、s、nr
3g
、chr
3a
；y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子；z1选自o、s、nr
3h
；
其中r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、磺酸基、任选取代的磺酰胺基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；p和q分别独立地为0、1、2或3；r
3b
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；q为0、1、2或3；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c8烷基；或当l选自时，r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c8烷基、羟基、c1-c8羟基烷基、-o-c(＝o)-r
20
；优选地，r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c8烷基、羟基、c1-c8羟基烷基、-o-c(＝o)-r8；或r
3c
和r
3d
与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基、亚胺基基团；r
3e
和r
3f
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代，或，r
3e
和r
3f
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基。6.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r1选自-cooh、-c(＝o)-o-r
1a
、-c(＝o)-nh-s(＝o)
2-r
1b
、-c
(＝o)-nh-(ch2)
q-r
1d
、其中，r
1a
选自：li；或r
1a
、r
1b
、r
1c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c4直链烷基、任选取代的c3-c4支链或环烷基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基、任选取代的卤代c3-c4支链或环烷基；r
1d
选自羟基、氨基、氰基、-o-r
12
、-nr9r
10
、芳基、杂环基、杂芳基；优选地，所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：氮杂环丁基、吡咯烷基；所述杂芳基自：噻吩基、呋喃基；所述r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c4烷基、任选取代的卤代c1-c4烷基、任选取代的c1-c4烷氧基、任选取代的卤代c1-c4烷氧基；或，r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；或者所述r9、r
10
以及与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环基，所述含氮杂环基选自：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基。7.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r2选自：氢、氨基、硝基、任选取代的吡咯基、任选取代的苯并呋喃基、任选取代的吲哚基、任选取代的苯并噻吩基、任选取代的苯基、任选取代的苯并噻二唑基、任选取代的呋喃基、任选取代的吡唑基、任选取代的吲唑基、任选取代的苯并噻唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的咪唑基、任选取代的噻吩基。8.根据权利要求7所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r2选自：氢、氨基、硝基、吡咯基、苯并呋喃基、吲哚基、苯并[b]噻吩基、苯基、卤代苯基、氰基苯基、氰基卤代苯基、羧基苯基、卤代c1-c4烷基苯基、联苯基、甲基磺酰胺基苯基、乙酰基苯基、甲磺酰基苯基、氨基磺酰基苯基、c1-c4烷氧基苯基、苯并[c][1,2,5]噻二唑基、呋喃基、吡唑基、吲唑基、苯并[d]噻唑基。9.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：
r2选自：氢、氢、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中r
3a
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、-(ch2)
q-o-r
12
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；或r3选自：其中r
3a
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、-(ch2)
q-o-r
12
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述苯基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、羟基、c1-c8羟基烷基、-o-c(＝o)-r
20
；或r3选自：其中r
3a
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代
的卤代c3-c8环烷基、-(ch2)
q-o-r
12
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述苯基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、羟基、c1-c8羟基烷基、-o-c(＝o)-r
20
。10.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r2选自：氢、氨基、硝基、氨基、硝基、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中，r
3a
选自：氢、-(ch2)
q-nr9r
10
、硝基、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、-(ch2)
q-cooh、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
。11.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r2选自：氢、氨基、卤素、任选取代的c1-c4烷基、
r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；所述r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c4烷基、任选取代的卤代c1-c4烷基、任选取代的c1-c4烷氧基、任选取代的卤代c1-c4烷氧基；或，r9、r
10
相同或不同的且彼此独立地选自：任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；或者所述r9、r
10
以及与它们所连接的氮原子一起形成含氮杂环基，所述含氮杂环基选自：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述r
11
选自：氢、任选取代c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6环烷基或烷氧基；或，r
11
选自：芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、芳杂基被以下取代基一次或多次相同或不同地取代：卤素、羟基、c1-c6羟基烷基、c1-c6烷基、c1-c6烷氧基、c1-c6卤代烷基或烷氧基、氨基、乙酰基、乙酰胺基、甲基磺酰胺基、甲基苯磺酰胺基、氰基、硝基、磺酸基、脲基、胍基；所述r
12
选自：氢、c1-c6烷基、卤代c1-c6烷基、芳基、杂环基、芳杂基；所述c1-c6烷基被以下取代基一次或多次相同或不同地取代：-o-r
20
、-oh、-n(h)c(＝o)-r
20
、-nr9r
10
；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述苯基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
13
选自：氢、任选取代的c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6环烷基或烷氧基；或，所述r
13
选自：-(ch2)
q-苯基、-(ch2)
q-卤代苯基、-(ch2)
q-杂环基、-(ch2)
q-卤代杂环基、-(ch2)
q-杂芳基、-(ch2)
q-卤代杂芳基；
r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c6烷基；或r
3c
和r
3d
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基、亚胺基；或，r3选自：其中x6选自o、s、nr
3g
，y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子，r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3g
选自：氢、c1-c6直链烷基、c3-c6支链烷基、卤代c1-c6直链烷基、卤代c3-c6支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f；或，r3选自：其中y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子，r
3a
选自：
氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；或，r3选自：其中x6选自o、s、nr
3g
，y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子，r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3g
选自：氢、c1-c6直链烷基、c3-c6支链烷基、卤代c1-c6直链烷基、卤代c3-c6支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c6烷基；
或r
3c
和r
3d
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基、亚胺基；或，r3选自：其中y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子；r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c6烷基；或r
3c
和r
3d
以及与它们所连接的原子一起形成羰基、硫羰基、亚胺基；或，r3选自：其中x7选自o、nr
3g
，z1选自o、s，r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
18
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c6环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c6环烷基或烷氧基、硝基、任选取代的氨基、羟基、c1-c6羟基烷基、芳基氧基、杂环基氧基、杂芳基氧基、-(ch2)
q-cooh、-o-c(＝o)-r
20
、任选取代的酰胺基、氰基、磺酸基、任选取代的磺酰胺基、任选取代的酰基、任选取代的磺酰基、芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；
q为0、1、2或3；r
3g
选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；r
3c
和r
3d
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、c1-c6烷基；或，r3选自：选自：其中x6选自o、s、nr
3g
；x7选自o、s、nr
3g
；y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子；r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3b
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝s)n(h)-r
19
、-c(＝o)o-r
19
；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3g
选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；
所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f；或，r3选自：选自：x7选自o、nr
3g
，y2选自ch、cr
3a
、n，且y2可替换芳环上的任选位置的c原子；其中r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3b
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝s)n(h)-r
19
、-c(＝o)o-r
19
；所述苯基、芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3g
选自：氢、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；
所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f；r
3e
和r
3f
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)n(h)-r
19
、-c(＝o)o-r
19
、-s(＝o)
2-r
20
；或，r
3e
和r
3f
以及与它们所连接的原子一起形成羰基；或，r
3e
和r
3f
是相同或不同的且彼此独立地选自：芳基、杂环基、芳杂基；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代。12.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r2选自：氢、选自：氢、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的
卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；或r3选自r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c4直链烷基、任选取代的c3-c4支链烷基、任选取代的c3-c4环烷基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基、任选取代的卤代c3-c4环烷基、-c(＝o)-nhr
13
；所述r
13
选自：氢、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基；或，所述r
13
选自：-(ch2)
q-苯基、-(ch2)
q-卤代苯基。13.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r
l1
选自：氢、f，r
l2
选自：氢，r2选自：氢、选自：氢、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基；所述c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基任选被取代基r6一次或多次相同或不同地取代；
或，r3选自：其中x7选自：nr
3g
，z1选自：o、s，q为0、1、2或3；r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3g
选自：氢；或，r3选自：其中r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-，杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；优选地，所述r
18
选自：f、cl、c1-c8直链烷基、c3-c8支链烷基、c3-c8环烷基、卤代c1-c8直链烷基、卤代c3-c8支链烷基、卤代c3-c8环烷基；r
3g
选自：氢、芳基-(ch2)
q-；所述芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；优选地，r
3g
选自：氢、苯基甲基；或，r3选自：其中r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取
代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基、羟基、c1-c6羟基烷基、-(ch2)
q-cooh、-(ch2)
q-o-r
12
、-(ch2)
q-o-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-nh-(ch2)
p-r
11
、-(ch2)
q-s-(ch2)
p-r
11
、-c(＝o)-r
20
、-c(＝o)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝s)-nhr
13
、-(ch2)
q-o-c(＝o)-r
13
、-c(＝o)-o-r
20
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-r
11
、-(ch2)
q-nh-c(＝o)-nh-r
17
、-nh-c(＝s)-nh-r
17
、-(ch2)
q-nr
16-s(＝o)
2-r
17
、-n(so2r
17
)2、-r
14-nh-s(＝o)
2-r
20
、-(ch2)
q-r
15
、-nh-c(＝o)-o-r
13
、-(ch2)
q-c(＝o)nr9r
10
、-(ch2)
q-nr9r
10
、-(ch2)
q-s(＝o)
2-(ch2)
p-r
11
、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；所述c1-c6羟基烷基为羟基取代的c1-c6烷基；r
3c
和r
3d
与它们所连接的原子一起形成羰基；或l选自：r
l1
为氢，r
l2
为芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基；r2选自：氢、氢、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-，杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代。14.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：
l选自：r
l2
选自：氢、任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；r2选自：选自：x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-，杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述r
18
选自：f、cl、硝基、c1-c4直链烷基或烷氧基、c3-c4支链烷基或烷氧基、c3-c4环烷基或烷氧基、卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、卤代c3-c4环烷基或烷氧基、苯氧基；或，l选自：r
l2
选自：芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-，所述芳基-(ch2)
q-选自：苯基-ch
2-；所述杂环基-(ch2)
q-选自：哌啶基-ch
2-；所述杂芳基-(ch2)
q-选自：吲哚基-ch
2-、噻吩基-ch
2-、苯并噻吩基-ch
2-、呋喃基-ch
2-、苯并呋喃基-ch
2-、吡啶基-ch
2-、，其中苯基、吲哚
基、噻吩基、苯并噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、吡啶基-、哌啶基-被以下取代基一次或多次取代，所述取代基选自：卤素、氰基、-nr9r
10
、羟基、c1-c8羟基烷基、c1-c8直链烷基或烷氧基、c3-c8支链烷基或烷氧基、c3-c8环烷基或烷氧基、卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、卤代c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的酰胺基、任选取代的磺酰胺基；r2选自：选自：x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-，杂芳基-(ch2)
q-；所述芳基选自：苯基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；优选地，所述r
18
选自：氢、卤素、任选取代的c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c8环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c8环烷基或烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基；所述芳基选自：苯基；或，l选自：
r2选自：选自：x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r
l2
和r3与它们所连接的原子一起环合形成5-10元含氮和/或硫杂环基，所述5-10元含氮和/或硫杂环基包含-c(＝o)-、-s(＝o)
2-基团。15.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r
l1
选自：氢、氟；r2选自：氢、卤素、氨基、氨基、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；
r3选自：r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的c1-c4直链烷基、任选取代的c3-c4支链烷基、任选取代的c3-c4环烷基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基、任选取代的卤代c3-c4环烷基。16.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：其中r
l1
选自：氢、氟；r2选自：氢、卤素、氨基、氨基、x4选自nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；r3选自：其中x7选自：o、nr
3g
；z1选自：o；r
3b
选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-；q为0、1、2或3；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、
四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；r
3g
选自：氢、c1-c6直链烷基、c3-c6支链烷基、卤代c1-c6直链烷基、卤代c3-c6支链烷基、芳基-(ch2)
q-、杂环基-(ch2)
q-、杂芳基-(ch2)
q-、任选取代的磺酰基、任选取代的酰基；所述芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r4一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f。17.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：r
l1
选自：氢、氟；r2选自：氢、卤素、氨基、卤素、氨基、x4选自o、s、nr
2d
；其中r
2a
、r
2b
、r
2c
是相同或不同的且彼此独立地选自：氢、氟、任选取代的c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的c3-c4环烷基或烷氧基、任选取代的卤代c1-c4直链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4支链烷基或烷氧基、任选取代的卤代c3-c4环烷基或烷氧基；
r3选自：r
3a
选自：氢、卤素、硝基、氰基、羟基、c1-c6羟基烷基、任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基。18.根据权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：l选自：1,3-取代-双环[1.1.1]戊烷基、2,6-取代-二氮杂环[3.3]庚烷基、氧基-氮杂环丁烷基、3-氨基-氮杂环丁烷-1-基、3-氨基(苄基)-氮杂环丁烷-1-基、氨基乙炔基、1,2-取代环丙烷、3-烯基氮杂环丁烷-1-基、3-硫基-氮杂环丁烷-1-基、3-亚磺酰基氮杂环丁烷-1-基、3-磺酰基氮杂环丁烷-1-基、1h-1,2,3-三唑-4-基；其中，所述氧基-氮杂环丁烷基选自：3-氧基-氮杂环丁烷-1-基、氮杂环丁烷基-3-氧基；所述氨基乙炔基选自：氨基乙炔基、氨基(烷基)乙炔基、氨基(芳基-ch
2-)乙炔基、氨基(杂环基-ch
2-)乙炔基、氨基(杂芳基-ch
2-)乙炔基、氨基(磺酰基)乙炔基；所述烷基选自：任选取代的c1-c8直链烷基、任选取代的c3-c8支链烷基、任选取代的c3-c8环烷基、任选取代的卤代c1-c8直链烷基、任选取代的卤代c3-c8支链烷基、任选取代的卤代c3-c8环烷基；优选地，所述烷基选自：任选取代的c1-c6直链烷基、任选取代的c3-c6支链烷基、任选取代的c3-c6环烷基、任选取代的卤代c1-c6直链烷基、任选取代的卤代c3-c6支链烷基、任选取代的卤代c3-c6环烷基；所述芳基芳基、杂环基、杂芳基任选地被取代基r
18
一次或多次相同或不同地取代；所述芳基选自：苯基、萘基；优选自苯基；所述杂环基选自：4-7元含氧、氮的饱和杂环基，所述饱和杂环基选自：氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基；所述杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、喹唑啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并噻唑基；所述磺酰基选自：甲基磺酰基、任选取代的苯磺酰基；所述酰基选自：乙酰基、任选取代的苯甲酰基；所述苯磺酰基、苯甲酰基任选地被以下取代基一次或多次地取代：甲基、乙基、甲氧基、cl、f、氰基；所述甲基、乙基、甲氧基任选地被以下取代基一次或多次地取代：cl、f。更优选地，氨基(烷基)乙炔基选自：氨基(甲基)乙炔基；所述氨基(芳基-ch
2-)乙炔基，选自：氨基(苄基)乙炔基、氨基(4-氟苄基)乙炔基、氨基(4-甲基苄基)乙炔基、氨基(4-三氟甲基苄基)乙炔基、氨基(甲氧基苄基)乙炔基、氨基(2-氟苄基)乙炔基、氨基(4-(羟甲基)苄基)乙炔基；
所述氨基(杂环基-ch
2-)乙炔基，选自：氨基((1-甲基哌啶-4-基)甲基)乙炔基；所述氨基(杂芳基-ch
2-)乙炔基，选自：氨基(吡啶-3-基甲基)乙炔基、氨基(呋喃-2-基甲基)乙炔基、氨基(1-甲基-1h-吲哚-5-基)甲基乙炔基、氨基(噻吩-2-基甲基)乙炔基；所述氨基(磺酰基)乙炔基，选自：氨基(甲基磺酰基)乙炔基、氨基(环丙烷基磺酰基)乙炔基、氨基(苯磺酰基)乙炔基、氨基((4-甲基苯基)磺酰基)乙炔基、氨基(苯并[b]噻吩-3-磺酰基)乙炔基、氨基(噻吩-2-磺酰基)乙炔基、氨基(苯并呋喃-5-磺酰基)乙炔基。19.权利要求1所述的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，其中：r3选自：
基)苯甲酸、3-(6-(2-氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基) 苯甲酸甲酯、3-(6-(2-氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(6-(2-硝基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(6-(2-硝基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(6-(4-(甲氧基羰基)苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(6-(4-羧基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(6-(3-硝基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-硝基苯甲酸甲酯、3-(6-(3-硝基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-硝基苯甲酸、3-(6-(3-(甲基磺酰胺基)苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-硝基苯甲酸甲酯、3-(6-(3-(甲基磺酰胺基)苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-硝基苯甲酸、3-(6-(3-乙酰氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-氨基苯甲酸甲酯、3-(6-(3-乙酰氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)-2-氨基苯甲酸、2-氨基-3-(6-(3-(环丙烷基磺酰胺基)苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)苯甲酸甲酯、2-氨基-3-(6-(3-(环丙烷基磺酰胺基)苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)苯甲酸、2-氨基-3-(6-(3-氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)苯甲酸甲酯、2-氨基-3-(6-(3-氨基苯基)-2,6-二氮杂螺环[3.3]庚烷-2-基)苯甲酸、3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、2-氨基-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吲哚-6-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吲哚-6-基)苯甲酸、6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸、2-(苯并[b]噻吩-6-基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(苯并[b]噻吩-6-基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、2-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-5-基)-3-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、2-(呋喃-2-基)-3-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(呋喃-3-基)-3-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(呋喃-3-基)-3-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3'-氟-6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、3'-氟-6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸、2-(苯并呋喃-6-基)-3-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3'-氯-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、3'-氯-6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸、3'-氰基-6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2,3'-二甲酸、4'-氯-6-(3-(4-羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、4'-氯-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸、3'-(三氟甲基)-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、3'-(三氟甲基)-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸、3',5'-二氟-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,1'-联苯]-2-甲酸甲酯、3',5'-二氟-6-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-[1,
1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-丁氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-异丙氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-异丙氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(4-(((四氢-2h-吡喃-4-基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(苯氧基甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(苯氧基甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-硝基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-丙基硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(2-甲氧基苯基)硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-乙酰氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-乙酰氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(4-(噻吩-2-甲酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(4-(噻吩-2-甲酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(n-(甲磺酰基)甲基磺酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(甲基磺酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(环丙烷基磺酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(环丙烷基磺酰胺基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-(4-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(4-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-环己基脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-环己基脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-己基脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(3-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(3-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-(2-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(2-氯苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-(3-氰基苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(3-氰基苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-((4-甲氧基苄基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(噻唑-4-基)甲氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(噻唑-4-基)甲氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3-(3-(吡嗪-2-基)甲氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(吡嗪-2-基)甲氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(((2,4-二甲氧基苯基)氨基甲酰)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)
苯甲酸、3-(3-((环己基氨基甲酰)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((环己基氨基甲酰)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(((3-氟-4-(吗啉-2-基)苯基)氨基甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-苯氧基苯基)氨基甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(((4-(三氟甲基)苄基)氨基甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((环丙基氨基甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-溴苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-溴苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(((4-甲氧基苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((4-甲氧基苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-((乙基氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((乙基氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(((2,4-二氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(((2,4-二氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-环丙基脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-(4-苯氧基苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-(4-苯氧基苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-环丙基脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-(3,5-二甲氧基苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-(3,5-二甲氧基苯基)脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-乙基硫脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-乙基硫脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-(4-氯苯基)硫脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-(4-氯苯基)硫脲基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-((4-甲基苯基)磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((4-甲基苯基)磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-苯甲酰胺基氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-苯甲酰胺基氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(2-硝基苯甲酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(2-硝基苯甲酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(环丙烷基磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(环丙烷基磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-((n-苄基-4-甲基苯基)磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((n-苄基-4-甲基苯基)磺酰胺基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(1-(4-(羟甲基)苯基)-1h-1,2,3-三唑-4-基)-2-(1h-吲哚-6-基)苯甲酸、3-(3-(4-羟基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-羟基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(2-(叔丁氧基)-2-氧代乙烯基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(对-甲苯硫基)氮
杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(对-甲苯基亚磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(对-甲苯基磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-对-甲苯亚磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(4-氯苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(4-氯苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-甲氧基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-甲氧基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-氯-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-氯-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-氟-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-氟-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(4-氟苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(4-氟苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3,5-二氟-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3,5-二氟-4-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(4-乙酰基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(4-乙酰基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(苯硫基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(苯硫基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(4-氰基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(4-氰基苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(4-(甲基磺酰基)苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(4-(甲基磺酰基)苯氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-丙酰基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-丙酰基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-异丁酰基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-异丁酰基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-甲氧基-4-(2-甲氧基乙氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-乙酰氨基乙氧基)-3-甲氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(2-乙酰氨基乙氧基)-3-甲氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-苯氧基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(3-(4-氯苯基)硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(3-氯苯基)硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(3-氰基苯基)硫脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(3-(4-(三氟甲基)苯基)脲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、n-(噻吩-2-基甲基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酰
胺、3-(3-(4-(乙氧基甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸乙酯、3-(3-(4-(乙氧基甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(((((四氢-2h-吡喃-4-基)氧基)羰基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(吗啉基甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((((4-氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((((4-氯苯基)氨基硫代甲酰基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(((乙基氨基硫代甲酰胺基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(((乙基氨基硫代甲酰胺基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((4-氯苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((4-氯苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((3-环丙基脲基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((吡啶-3-基氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((吡啶-3-基氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((4-氟苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((4-氟苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((3-氟苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((3-氟苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((3-(三氟甲基)苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((3-(三氟甲基)苯氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(羟甲基)-3-甲基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(羟甲基)-3-甲基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(2-氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(2-氨基苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-((3-苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-((3-苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(吡啶-3-基氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(吡啶-3-基氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-(甲基磺酰胺基)噻唑-4-基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(2-(甲基磺酰胺基)噻唑-4-基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(苯基氨基甲酰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(乙基氨基甲酰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(吗啉-4-羰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(吗啉-4-羰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((4-氟苯基)氨基甲酰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((4-氟苯基)氨基甲酰基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(1-(4-(羟甲基)苯基)-1h-1,2,3-三唑-4-基)-2-(1h-吲哚-6-基)苯甲酸甲酯、3-(1,1-二恶二苯并[d]异噻唑-2(3h)-基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(((n-苄基-4-甲基苯基)磺酰胺基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、
1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((4-氯苯基)磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(环己基磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(苯磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-((4-(羟甲基)苯基)磺酰基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(((5-氟吡啶-3-基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(((5-氟吡啶-3-基)氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((嘧啶-5-基氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-((嘧啶-5-基氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(苯基氨基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(苯基氨基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(苄基氨基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(苄基氨基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(3-(2-甲氧基乙氧基)-4-((2-甲氧基乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(3-(2-甲氧基乙氧基)-4-((2-甲氧基乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、n-(2-氰基乙基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酰胺、n-甲基磺酰基-(3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基))苯甲酰胺、3-(3-(4-(2
-ꢀ
甲氧基乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(2-甲氧基乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-羟乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-羟乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-(2-乙酰氨基乙氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(四氢呋喃-3-基)氧甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(四氢呋喃-3-基)氧甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(3-(4-((氧杂环丁烷-3-氧基)甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(3-(4-(1-乙酰哌啶-4-基)氧甲基)苯氧基(氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(1,1-二恶二苯并[d]异噻唑-2(3h)-基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-(((n-苄基-4-甲基苯基)磺酰胺基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、3-((n-苄基甲基磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-((n-苄基甲基磺酰胺基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸锂盐、3-(((n-甲基-4-甲基苯基磺酰胺基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(((n-甲基-4-甲基苯基磺酰胺基)乙炔)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(((n-(4-甲氧基苄基)-4-甲基苯基磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(((n-(4-甲氧基苄基)-4-甲基苯基磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸锂盐、3-(((n-(吡啶-3-基甲基)-n-(4-甲基苯基)磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、n-(呋喃-2-基甲基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酰胺、3-(((n-(吡啶-4-基甲基)-n-(4-甲基苯基)磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸甲酯、3-(((n-(吡啶-4-基甲基)-n-(4-甲基苯基)磺酰胺基)乙炔基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸锂盐、2-氨基-3-(2-苯基环丙烷基)苯甲酸甲酯、2-氨基-3-(2-苯基环丙烷基)苯甲酸、3-(2-苯基环丙烷基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酸、2-(1h-吡咯-1-基)-3-(3-(4-(((四氢-2h-吡喃-4-基)氧基)甲基)
苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸、2-(苯并[b]噻吩-2-基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)苯甲酸甲酯、n-(2-二甲氨基)乙基)-3-(3-(4-(羟甲基)苯氧基)氮杂环丁烷-1-基)-2-(1h-吡咯-1-基)苯甲酰胺。21.药物组合物，其包含根据权利要求1至20中任何一项的通式(i)的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物。22.药物组合物，其包含根据权利要求1至20中任何一项的通式(i)的化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物，和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。23.一种治疗和/或预防由ebna1活性引起的疾病或障碍的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求1至20中的至少一种化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物。24.一种治疗和/或预防由ebna1活性引起的疾病或障碍的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求21至22中的至少一种药物组合物。25.权利要求23、24所述的方法，其中所述由ebna1活性引起的疾病或障碍是癌症、传染性单核细胞增多、慢性疲劳综合征、多发性硬化、全身性红斑狼疮或类风湿性关节炎。26.权利要求25所述的方法，其中所述癌症是鼻咽癌、胃癌、非霍奇金淋巴瘤、间变性大细胞淋巴瘤、血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤、肝脾t细胞淋巴瘤、b细胞淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、网状内皮组织增殖、网状细胞增多、小神经胶质细胞瘤、弥漫性大b细胞淋巴瘤、结外t/nk淋巴瘤/血管中心性淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、免疫母细胞性淋巴瘤、黏膜相关淋巴组织淋巴瘤、b细胞慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、纵隔大b细胞淋巴瘤、淋巴浆细胞性淋巴瘤、淋巴结边缘区b细胞淋巴瘤、脾边缘区淋巴瘤、血管内大b细胞淋巴瘤、原发性渗出性淋巴瘤、淋巴瘤样肉芽肿、血管免疫母细胞淋巴结病、平滑肌肉瘤、x-连锁性淋巴组织增生性疾病、移植后淋巴增殖性疾病、霍奇金淋巴瘤或乳腺癌。27.一种治疗和/或预防由eb病毒(ebv)感染和/或与ebv感染有关的疾病或障碍的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求1至20中的至少一种化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物。28.一种治疗和/或预防由eb病毒(ebv)感染和/或与ebv感染有关的疾病或障碍的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求21至22中的至少一种药物组合物。29.一种治疗和/或预防处于裂解期和/或潜伏期的ebv感染的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求1至20中的至少一种化合物、或其对映体、非对映体、互变体、盐、晶型、溶剂化物和/或同位素取代衍生物。30.一种治疗和/或预防处于裂解期和/或潜伏期的ebv感染的方法，所述方法包括给与对象施用有效量的根据权利要求21至22中的至少一种药物组合物。
技术总结
本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。引起的疾病。
技术研发人员：朱振东 许正双 黎婷 车超 张庆舟 陈思贵 陈煌灿 向德虎 杨震
受保护的技术使用者：北京大学深圳研究生院
技术研发日：2020.06.02
技术公布日：2021/12/6