一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途与流程

文档序号:23418795发布日期:2020-12-25 11:40阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种氢溴酸伏硫西汀晶型,其特征在于,所述晶型的x-射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰,所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。

2.根据权利要求1所述的氢溴酸伏硫西汀晶型,其特征在于,所述晶型的x-射线衍射图谱在2θ±0.2°位置有特征峰,所述2θ为7.0、8.5、13.9、14.7、17.1、18.8、19.1、19.6、20.2、20.8、22.0、22.8、23.0、24.5、25.5、26.4、28.3、29.5和29.8。

3.一种权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀晶型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:取β型氢溴酸伏硫西汀加入水,升温至β型氢溴酸伏硫西汀溶解,降温至15-25℃,搅拌、过滤,干燥,即得。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述β型氢溴酸伏硫西汀与水的质量体积比为1:6-8g/ml。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述搅拌的时间为1.5-2.5h。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,降温过程中先降温至45-55℃,保温1-5h,再降温至15-25℃。

7.根据权利要求3或6所述的制备方法,其特征在于,所述升温的速率为5-25℃/min;所述降温的速率为5-25℃/min。

8.一种组合物,其特征在于,包括权利要求1-2任一所述的氢溴酸伏硫西汀晶型或者权利要求3-7任一所述的制备方法制备得到的氢溴酸伏硫西汀晶型。

9.含有权利要求8所述的组合物的药物制剂,其特征在于,所述药物制剂为颗粒剂、胶囊剂与片剂中的一种。

10.权利要求1-2任一所述的氢溴酸伏硫西汀晶型或者权利要求3-7任一所述的制备方法制备得到的氢溴酸伏硫西汀晶型或权利要求8所述的组合物或权利要求9所述的药物制剂在制备治疗疾病的药物中的应用,所述疾病选自情感障碍、抑郁、严重抑郁性紊乱、产后抑郁症、与双相精神障碍有关的抑郁、阿尔茨海默氏症、精神病、癌症、老龄或帕金森氏症、焦虑、广泛性焦虑症、社交焦虑症、强迫症、惊恐障碍、恐慌发作、恐惧症、社交恐惧症、广场恐惧症、压力性尿失禁、呕吐、ibs、饮食紊乱、慢性疼痛、部分应答、治疗抵抗性抑郁、阿尔茨海默氏症、认知损伤、adhd、精神忧郁症、ptsd、热潮、睡眠呼吸暂停、酗酒、尼古丁或碳水化合物成瘾、药物滥用和酒精或毒品滥用中的至少一种。


技术总结
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途。所述氢溴酸伏硫西汀晶型的X‑射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰,所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。本发明具有溶解度和口服生物利用度显著提高、安全、制备工艺简单、适合工业化生产的优点。

技术研发人员:王浩然;陈永基;李玲;杨衍秋;杜志博;彭韪
受保护的技术使用者:中山万远新药研发有限公司
技术研发日:2020.09.25
技术公布日:2020.12.25
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