一种3-烷硫基异噻唑衍生物及其合成方法

文档序号:30059165发布日期:2022-05-17 20:31阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种3-烷硫基异噻唑衍生物,其分子结构式ⅰ如下:r1选自甲基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环或环丙烷基;r2选自甲基、乙基、环丙烷基或芳基;其中芳基选自苯基、苯环上带有取代基的芳基,苯环上带有的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、羧基中的1-5种,取代基的个数为1-5个。2.如权利要求1所述3-烷硫基异噻唑衍生物的合成方法,其特征在于:以α-硫羰基-n,s-缩烯酮ⅱ为起始原料,过氧酸为促进剂,发生环化反应,一步生成3-烷硫基异噻唑衍生物ⅰ;α-硫羰基-n,s-缩烯酮ⅱ的分子结构式如下:r1,r2的定义同权利要求1;r3选自甲基、乙基、苄基、芳基、萘环、呋喃环、噻吩环或环丙烷基;合成路线如下述反应式所示:3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述过氧酸选自过氧乙酸、过氧三氟乙酸、过氧化氢、过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、4-硝基过氧化苯甲酸、过氧苯乙酸中的一种或二种以上,α-硫羰基-n,s-缩烯酮ⅱ与过氧酸的摩尔比为1:2.0-1:5.0;反应溶剂选自n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、三氟甲苯、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环、四氢呋喃中的一种或两种以上的混合物,α-硫羰基-n,s-缩烯酮ⅱ在反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0m;反应气氛为空气、氧气、氮气、氩气中的一种或两种以上;反应时间为0.1-48小时;反应温度为0-130℃。4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:反应时间为1-3小时。5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:反应温度为50-90℃。6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:α-硫羰基-n,s-缩烯酮ⅱ与过氧酸的摩尔比为1:2.0。

技术总结
本发明公开了一种3-烷硫基异噻唑衍生物及其合成方法。以α-硫羰基-N,S-缩烯酮为起始原料,过氧酸为促进剂,一步构建3-烷硫基异噻唑环,生成一系列3-烷硫基异噻唑衍生物,所得3-烷硫基异噻唑衍生物具有一定潜在药物活性。该方法仅需一步反应,原料易得、操作简便,合成反应条件较温和、反应效率高。反应效率高。


技术研发人员:余正坤 林杰
受保护的技术使用者:中国科学院大连化学物理研究所
技术研发日:2020.11.13
技术公布日:2022/5/16
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