技术特征：
1.一种四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)在金属催化剂的存在下，将1，5-二卤素-3-戊酮或其衍生物和碱性氧化剂在有机溶剂中反应，得到混合液；(2)在所述混合液中加入碱性催化剂，进行反应，制得四氢吡喃酮及其衍生物；其中，1，5-二卤素-3-戊酮中的卤素可以包括氯或溴。2.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)具体为：将所述1，5-二氯-3-戊酮或其衍生物、金属催化剂和有机溶剂混合，然后在控制温度为0-20℃的条件下，加入碱性氧化剂，反应后，得到混合液。3.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中反应的温度为5-10℃，反应时间为4-8h。4.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为醇类、酮式羰基化物、酯类，乙腈；醚、n，n-二烷基酰胺，二烷基亚砜中的一种或多种混合物。5.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的1，5-二氯-3-戊酮或其衍生物、金属催化剂和碱性氧化剂使用量摩尔比为1:(0.99-1.05)：(2-5)。6.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为钯、铂或镍中的至少一种。7.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱性氧化剂为次氯酸钠、过碳酸钠、过硼酸钠、过硼酸钾中的至少一种。8.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)具体为：在所述混合液中加入碱性催化剂，60-80℃反应12-24h，制得四氢吡喃酮及其衍生物。9.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱性催化剂为碱金属氢化物、碱土金属氢化物、碱金属醇盐与碱土金属醇盐中的一种或多种。10.根据权利要求1所述的四氢吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中反应的温度为70-80℃，反应的时间为18-20h。
技术总结
本发明公开了一种四氢吡喃酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)在金属催化剂的存在下，将1，5-二卤素-3-戊酮或其衍生物和碱性氧化剂在有机溶剂中反应，得到混合液；(2)在所述混合液中加入碱性催化剂，进行反应，制得四氢吡喃酮及其衍生物；其中，1，5-二卤素-3-戊酮中的卤素可以包括氯或溴。本申请合成方法操作简单，条件温和，副产物较少，产物纯度高，产物收率较高。率较高。
技术研发人员：丁靓 胡海威 闫永平 郑辉 严辉
受保护的技术使用者：苏州艾缇克药物化学有限公司
技术研发日：2020.11.27
技术公布日：2022/5/31