技术特征：
1.一种avacopan中间体式(ⅳ)所示化合物的制备方法，其特征在于：所述式(ⅳ)所示化合物由式(
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)所示化合物和异丙胺或其盐发生转氨反应得到，所述转氨反应是在ω-转氨酶和磷酸吡哆醛的催化下进行：2.根据权利要求1所述方法，其特征在于：所述转氨反应的反应温度为10-70℃。3.根据权利要求1所述方法，其特征在于：所述式(
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)所示化合物和所述异丙胺或其盐的摩尔比为1:1-1:4。4.根据权利要求1所述方法，其特征在于：所述式(
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)所示化合物和所述磷酸吡哆醛的摩尔比为100:1-200:1。5.根据权利要求1所述方法，其特征在于：所述式(
ⅴ
)所示化合物和所述ω-转氨酶的质量比为20:1-100:1。6.一种avacopan中间体式(ⅲ)所示化合物的制备方法，其特征在于：式(ⅲ)所示化合物由权利要求1-5任一项中所述式(ⅳ)所示化合物经硼烷四氢呋喃溶液还原得到：7.根据权利要求6所述方法，其特征在于：所述式(ⅳ)所示化合物和所述硼烷四氢呋喃溶液的摩尔比为1:1-1:5。8.一种avacopan中间体式(ⅱ)所示化合物的制备方法，其特征在于：式(ⅱ)所示化合物由权利要求6-7任一项中所述式(ⅲ)所示化合物和2-氟-6-甲基苯甲酰氯发生酰化反应得到：9.根据权利要求8所述方法，其特征在于：所述式(ⅲ)所示化合物和所述2-氟-6-甲基苯甲酰氯的摩尔比为1:1-1:4。10.一种avacopan中间体式(ⅰ)所示化合物的制备方法，其特征在于：式(ⅰ)所示化合物由权利要求8-9任一项中所述式(ⅱ)所示化合物和4-甲基-3-三氟甲基苯胺发生胺酯交换反应得到：
11.根据权利要求10所述方法，其特征在于：所述式(ⅱ)所示化合物和所述4-甲基-3-三氟甲基苯胺的摩尔比为1:1-1:4。12.一种avacopan的制备方法，其特征在于：avacopan由权利要求10-11任一项中所述式(ⅰ)所示化合物和环戊酮通过还原胺化反应制备得到，所述还原胺化反应是在钯碳的催化和氢气的参与下进行：13.根据权利要求12所述方法，其特征在于：所述式(ⅰ)所示化合物和所述环戊酮的摩尔比为1:1-1:4。14.根据权利要求12所述方法，其特征在于：所述式(ⅰ)所示化合物和所述钯碳的摩尔比为100:1-10:1。
技术总结
本发明提供了一种Avacopan及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。所述式(Ⅳ)所示Avacopan中间体的制备方法包括由式(
技术研发人员：陈剑戈 顾志锋
受保护的技术使用者：暨明医药科技（苏州）有限公司
技术研发日：2021.11.03
技术公布日：2022/1/21