技术特征：
1.一种喹啉类胺甲基化合物叠缩制备工艺，其特征在于，包括如下步骤：第一步，取代反应将溴代喹啉1和n-甲基吡咯烷酮混合，然后加入氰化亚铜和碘化亚铜催化剂，升温至100-120℃加热反应；反应结束，降至室温，得到腈基喹啉2中间体；第二步，还原反应将腈基喹啉2中间体与醇溶剂混合，接着加入浓氨水和雷尼镍，催化氢化反应，处理后得到胺甲基喹啉3或其盐。2.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第一步中，氰化亚铜与溴代喹啉1摩尔比为1-2：1。3.根据权利要求2所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第一步中，氰化亚铜与溴代喹啉1摩尔比为1.05-1.2：1。4.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第一步中，碘化亚铜与溴代喹啉1摩尔比为0.1-0.2：1。5.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第一步中，n-甲基吡咯烷酮与溴代喹啉1体积重量比为2-4：1。6.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第一步中，反应时间为4-8小时。7.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第二步中，氰基喹啉2与雷尼镍摩尔比为1：0.4-1.0。8.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于：第二步中，催化氢化反应温度为20-30℃。9.根据权利要求1所述喹啉类胺甲基化合物制备方法，其特征在于，典型操作步骤为：将溴喹啉与1.1eq氰化亚铜和0.2eq碘化亚铜，在n-甲基吡咯烷酮中120℃反应4-8小时；反应结束，自然降至室温，得到氰基喹啉2中间体；采用甲醇和浓氨水混合体系，在雷尼镍存在下，催化氢化还原反应过夜；反应液过滤，浓缩；二氯甲烷和甲醇为洗脱剂，硅胶柱层析分离，得到胺甲基喹啉3或其盐。
技术总结
本发明公开了一种喹啉类胺甲基化合物制备的叠缩工艺，医药中间体合成领域。将溴代喹啉1和N-甲基吡咯烷酮混合，然后加入氰化亚铜和催化剂，升温至100-120℃加热反应；反应结束，降至室温反应体系中加入醇溶剂和氨水，然后加入雷尼镍，催化氢化反应，处理后得到胺甲基喹啉3或其盐。本发明原料来源简单、操作简便，收率高，绿色环保，适用于不同位点取代基的喹啉甲胺类化合物的制备，便于工业化放大生产。产。
技术研发人员：蒋健 王猛 王东 王方道
受保护的技术使用者：上海彩迩文生化科技有限公司
技术研发日：2021.12.20
技术公布日：2022/3/18