技术特征：
1.一种丹参素三甲基乙酰基衍生物，其特征在于，具有式ⅰ所示的结构：2.权利要求1所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，以丹参素钠为原料，首先加入羧基保护基对丹参素钠的羧基进行保护，然后再加入三甲基乙酰氯进行反应，反应完成后再脱除羧基保护基即得所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物。3.根据权利要求2所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：(1)将丹参素钠加入到羧基保护基中进行反应，得中间产物1；(2)将中间产物1溶于有机溶剂中，然后加入催化剂以及三甲基乙酰氯进行反应，得中间产物2；(3)将中间产物2上的羧基保护基脱除后即得所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物。4.根据权利要求2或3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，所述的羧基保护基为无水苯甲醇。5.根据权利要求3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)的具体方法为：将丹参素钠溶于无水苯甲醇中，然后缓慢滴加浓硫酸，在保护气体条件下，于60～80℃反应4～10h，得中间产物1。6.根据权利要求5所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)的具体方法为：将丹参素钠溶于无水苯甲醇中，然后缓慢滴加浓硫酸，在n2条件下，于80℃反应5h，得中间产物1。7.根据权利要求3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的有机溶剂为无水thf。8.根据权利要求3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的催化剂为tea。9.根据权利要求3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中的反应条件为：在30～50℃下反应4～10h；最优选地，步骤(2)中的反应条件为：在40℃下反应5h。10.根据权利要求3所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(3)的具体方法为：用有机溶剂溶解中间产物2，然后注入装有pd/c的耐压管中，在h2氛围中于室温下反应4～10h，即得丹参素三甲基乙酰基衍生物；最优选地，步骤(3)的具体方法为：用乙酸乙酯溶解中间产物2，然后注入装有10％pd/c的耐压管中，在h2氛围中于室温下反应5h，即得丹参素三甲基乙酰基衍生物。
技术总结
本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种丹参素三甲基乙酰基衍生物及其制备方法。所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物，其具有式Ⅰ所示的结构。所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物的制备方法，其以丹参素钠为原料，首先加入羧基保护基对丹参素钠的羧基进行保护，然后再加入三甲基乙酰氯进行反应，反应完成后再脱除羧基保护基即得所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物。研究表明，本发明所述的丹参素三甲基乙酰基衍生物，其可以大幅提高丹参素的生物利用度。度。度。
技术研发人员：巫鑫 廖红波 崔燎 缪辉来 陈图刚 陈灿 邢星星 张志鹏 仪汶鑫 林冬玲
受保护的技术使用者：广东医科大学附属第二医院
技术研发日：2021.12.30
技术公布日：2022/5/6