技术特征:
1.式(i)的取代的氢醌:其中:r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r2和r3是h或r5,条件是当r2和r3之一是r5时,另一个是h,当r2和r3之一是h时,另一个是r5;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r5=r6、r7或r8;r6=conh-r9、conhcor9、conh(ch2)
n-r9、conhch(coor4)(ch2)
k
r9,其中k=0-4;r7=被至少一个或多个选自以下的基团取代的苯并杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h、or4、唑[5元含n杂环]或氟;r8=(ch2)
m
x(ch2)
p
r9;x=o、s、so2、nh、nac或n(ch2)
q
r9;r9=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]、氟、c=o或nhco-r
10
;r
10
=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]或氟;其中r9和r
10
的芳基是含有6至14个碳原子的芳族基团,选自苯基、萘基、联苯基;r9和r
10
的杂芳基是含有1至14个碳原子和一个或多个氮的芳族基团;和n、m、p和q独立地为1-4。2.式(i)的化合物:
其中:r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基,c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r2和r3是h或r5,条件是当r2和r3之一是r5时,另一个是h,当r2和r3之一是h时,另一个是r5;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r5=r6或r7;r6=conh-r9、conhcor9、conh(ch2)
n-r9或conhch(coor4)(ch2)
k
r9,其中k=0-4;r7=被至少一个或多个选自以下的基团取代的苯并杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h、or4、唑[5元含n杂环]或氟;r9=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]、氟、c=o或nhco-r
10
;r
10
=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]或氟;其中r9和r
10
的芳基是含有6至14个碳原子的芳族基团,选自苯基、萘基、联苯基;r9和r
10
的杂芳基是含有1至14个碳原子和一个或多个氮的芳族基团;和n独立地为1-4。3.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conh-r9;
或者(b)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conh-r9;或者其中所述化合物选自:4-(2-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-4-(2-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;4-(3-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(3-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-4-(3-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;4-(4-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(4-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-4-(4-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;4-(3-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(4-羧基-3-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(4-羧基-2,5-二羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(2-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3,5-双(2,5-二羟基-4-羧基苯甲酰基氨基)苯甲酸;3-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;4-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;6-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;
3-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;5-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;5-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;4-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;4-(4-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(3-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-4-(3-(1-羟基-1h-吡唑-4-基)苯基氨基羰基)苯甲酸;4-(2-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(2-(乙氧基羰基)苯基氨基羰基)-2,5-二乙酰氧基苯甲酸乙酯;4-(2-(乙氧基羰基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸乙酯;4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二乙酰氧基苯甲酸乙酯;4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸乙酯;2,5-二羟基-4-(4-羟基-3-(甲氧基羰基)苯基氨基羰基)苯甲酸乙酯;3,5-双(2,5-二乙酰氧基-4-乙氧基羰基苯甲酰基氨基)苯甲酸乙酯;3,5-双(2,5-二羟基-4-乙氧基羰基苯甲酰基氨基)苯甲酸乙酯;3-(4-(乙氧基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸乙酯;4-(4-乙氧基羰基-2,5-二羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸乙酯;3-(2-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-3-(2-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;3-(3-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(3-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-3-(3-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;3-(4-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(4-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-3-(4-磺基苯基氨基羰基)苯甲酸;3-(3-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(4-羧基-3-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(2-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3,5-双(2,5-二羟基-3-羧基苯甲酰基氨基)苯甲酸;3-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;4-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;
2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;6-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;3-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;5-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸5-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;4-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(4-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(3-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-3-(3-(1-羟基-1h-吡唑-4-基)苯基氨基羰基)苯甲酸;3-(2-(羧基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸乙酯;和3-(2-(乙氧基羰基甲基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸乙酯。4.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h;r1=so3h;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conh-r9;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=so3h;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conh-r9;或者其中所述化合物选自:2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-4-(2-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;3-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-4-(3-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-4-(4-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;
5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;3,5-双(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;3-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)烟酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)烟酸;6-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;3-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)烟酸;5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)烟酸;4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;(4-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(3-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(2-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-3-(2-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-3-(3-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸;2,5-二羟基-3-(4-磺基苯基氨基羰基)苯磺酸;5-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-5-(2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)苯甲酸3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;
4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)烟酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)烟酸;6-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)烟酸;5-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;5-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)烟酸;4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;(4-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(3-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;和(2-(2,5-二羟基-3-磺基苯甲酰胺基)苯基)乙酸。5.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h;r1=(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h或r5,r3=r5;和r5=r6=conh-r9;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conh-r9;或者其中所述化合物选自:2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;
(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(2,5-二羟基-4-(2-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;3-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;(2,5-二羟基-4-(3-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;2-(2,5-二羟基-4-(4-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;5-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;3,5-双(2,5-二羟基-4-羧基甲基苯甲酰基氨基)苯甲酸3-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;6-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;3-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;5-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;5-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;(4-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(3-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;2-(4-(乙氧基羰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸甲酯;(4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸乙酯;5-(4-(乙氧基羰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸二乙酯;3,5-双(4-(乙氧基羰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸甲酯;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;(2,5-二羟基-3-(2-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;3-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;
(2,5-二羟基-3-(3-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯甲酸;(2,5-二羟基-3-(4-磺基苯基氨基羰基)苯基)乙酸;5-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;3,5-双(2,5-二羟基-3-羧基甲基苯甲酰基氨基)苯甲酸3-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)对苯二甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)邻苯二甲酸;5-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)间苯二甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;6-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;6-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-氟烟酸;6-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-2,5-二甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶-3,5-二甲酸;3-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)异烟酸;5-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;5-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;3-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;5-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-氟异烟酸;4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)烟酸;4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)吡啶甲酸;(4-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;(3-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸;和(2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)苯基)乙酸。6.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和
r5=r6=conh-r9;或者(b)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conh-r9。或者其中所述化合物选自:5-(4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;n1,n
4-双(2-(1h-四唑-5-基)苯基)-2,5-二羟基对苯二甲酰胺;5-(4-(3-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;5-(2,5-二羟基-4-(4-羟基-3-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-羟基苯磺酸;4-(4-(4-羧基-3-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(2,5-二羟基-4-(3-羟基-4-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-羟基苯磺酸;2-(2,5-二羟基-4-(4-羟基-2-羧基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;2-(2,5-二羟基-4-(4-羟基-2-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-5-羟基苯磺酸;5-(4-(2-(1h-四唑-5-基)苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸甲酯;5-(2,5-二乙酰氧基-4-(4-乙酰氧基-3-(甲氧基羰基)苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-乙酰氧基苯甲酸甲酯;5-(2,5-二羟基-4-(4-羟基-3-(甲氧基羰基)苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸甲酯;2-(2,5-二羟基-4-(4-羟基-2-(甲氧基羰基)苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸甲酯;1-(2,2-二甲基丙酰基氧基)乙基5-[[4-[[3-[1-(2,2-二甲基丙酰基氧基)乙氧基羰基]-4-羟基-苯基]氨基羰基]-2,5-二羟基-苯甲酰基]氨基]-2-羟基苯甲酸酯5-(3-(3-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;5-(2,5-二羟基-3-(4-羟基-3-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-羟基苯磺酸;4-(3-(3-羟基-4-羧基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-2-羟基苯甲酸;4-(2,5-二羟基-3-(3-羟基-4-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-2-羟基苯磺酸;2-(3-(2-羧基-4-羟基苯基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酰胺基)-5-羟基苯甲酸;和2-(2,5-二羟基-3-(4-羟基-2-磺基苯基氨基羰基)苯甲酰胺基)-5-羟基苯磺酸。7.根据权利要求2所述的化合物,其中:
(a)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conhcor9;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conhcor9;或者其中所述化合物选自:n-(1,3,4,5-四羟基环己基羰基)4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,4-二羟基苯甲酰基)4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(1,3,4,5-四羟基环己基羰基)3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,4-二羟基苯甲酰基)3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(1,3,4,5-四羟基环己基羰基)4-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,4-二羟基苯甲酰基)4-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,5-二羟基苯甲酰基)4-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(1,3,4,5-四羟基环己基羰基)3-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(4-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3-羧基-2,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;n-(3,4-二羟基苯甲酰基)3-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺;和n-(3,5-二羟基苯甲酰基)3-羧基甲基-2,5-二羟基苯甲酰胺。8.根据权利要求2所述的化合物,其中
(a)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conh(ch2)
n-r9;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conh(ch2)
n-r9;或者其中所述化合物选自:4-(3,4-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(2-(3,4-二羟基苯基)乙基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(3,5-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((4,5-二羟基-3-氧代环己-1-烯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-4-((3,4,5-三羟基环己基)甲基氨基羰基)苯甲酸;4-(2-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(3-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(4-羧基苯基甲基氨基羰基)2,5-二羟基苯甲酸;3-(3,4-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(2-(3,4-二羟基苯基)乙基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(3,5-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((4,5-二羟基-3-氧代环己-1-烯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;2,5-二羟基-3-((3,4,5-三羟基环己基)甲基氨基羰基)苯甲酸;3-(2-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(3-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-(4-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;(4-(3,4-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(4-(3,5-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(4-((4,5-二羟基-3-氧代环己-1-烯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(2,5-二羟基-4-((3,4,5-三羟基环己基)甲基氨基羰基)苯基)乙酸;(4-(2-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;
(4-(3-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(4-(4-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(3-(3,4-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(3-(3,5-二羟基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(3-((4,5-二羟基-3-氧代环己-1-烯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(2,5-二羟基-3-((3,4,5-三羟基环己基)甲基羰基氨基)苯基)乙酸;(3-(2-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;(3-(3-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;和(3-(4-羧基苯基甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸。9.根据权利要求2所述的化合物,其中:r
a
、r
b
=h;r1=so3h;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conh(ch2)
n-r9;或者其中所述化合物选自:2-((2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)甲基)苯甲酸;3-((2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)甲基)苯甲酸;和4-((2,5-二羟基-4-磺基苯甲酰胺基)甲基)苯甲酸。10.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r6=conhch(coor4)(ch2)
k
r9;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r6=conhch(coor4)(ch2)
k
r9;或者其中所述化合物选自:4-(1-羧基-2-(3,4-二羟基苯基)乙基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-(羧基(3,4-二羟基苯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;
3-(1-羧基-2-(3,4-二羟基苯基)乙基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸3-(羧基(3,4-二羟基苯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯甲酸;(4-(羧基(3,4-二羟基苯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸;和(3-(羧基(3,4-二羟基苯基)甲基氨基羰基)-2,5-二羟基苯基)乙酸。11.根据权利要求2所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r7=被至少一个或多个选自以下的基团取代的苯并杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h、or4、唑[5元含n杂环]或氟;或者(b)r
a
、r
b
=h;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r7=被至少一个或多个选自以下的基团取代的苯并杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h、or4、唑[5元含n杂环]或氟;或者其中所述化合物选自:2-(4-羧基-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;2-(4-乙氧基羰基-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸甲酯;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;2-(4-羧基-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸;2-(2,5-二羟基-4-磺基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;2-(3-羧基-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸;2-(2,5-二羟基-3-磺基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;2-(4-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸;2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-4-甲酸;和
2-(3-(羧基甲基)-2,5-二羟基苯基)-1h-苯并[d]咪唑-5-甲酸。12.式(i)的化合物:其中:r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r2和r3是h或r5,条件是当r2和r3之一是r5时,另一个是h,当r2和r3之一是h时,另一个是r5;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r5=r8;r8=(ch2)
m
x(ch2)
p
r9;x=o、s、so2、nh、nac或n(ch2)
q
r9;r9=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]、氟、c=o或nhco-r
10
;r
10
=被至少一个或多个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基:coor4、(ch2)
n
coor4、(ch2)
n
so3h、or4、so3h、唑[5元含n杂环]或氟;其中r9和r
10
的芳基是含有6至14个碳原子的芳族基团,选自苯基、萘基或联苯基;和r9和r
10
的杂芳基是含有1至14个碳原子和一个或多个氮的芳族基团;和n、m、p和q独立地为1-4。13.根据权利要求12所述的化合物,其中:(a)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基
或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r2=h;r3=r5;和r5=r8=(ch2)
m
x(ch2)
p
r9;其中x=o、s、so2、nh、nac或n(ch2)
q
r9;或者(b)r
a
、r
b
=h、c
1-4
酰基、芳基c
1-4
烷基、c
6-c
10
芳基co、hooc(ch2)
n
co、c
1-c7烷基nhco、膦酰基、膦酰基氧基甲基、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基或c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基;r1=coor4、(ch2)
n
coor4、so3h、(ch2)
n
so3h或conh-r
10
;r4=h、c
1-4
烷基、芳基c
1-4
烷基、官能化的c
1-c6烷基包括吗啉代-c
1-c6烷基、吡咯烷基-c
1-c6烷基、n-甲基哌嗪基-c
1-c6烷基、c
6-c
10
芳基包括o-甲氧基苯基(愈创木酚酯)、c
1-c6酰氧基甲基、c
1-c6酰氧基-1-乙基、c
1-c6烷氧基羰基氧基甲基、c
1-c6烷氧基羰基氧基-1-乙基或(氧代间二氧杂环戊烯基)甲基;r3=h;r2=r5;和r5=r8=(ch2)
m
x(ch2)
p
r9;其中x=o、s、so2、nh、nac或n(ch2)
q
r9;或者其中所述化合物选自:双(4-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)胺;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基氨基)甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基氨基)甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;双(2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基)胺;n,n-双(4-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n-(2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基)n-(4-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n-(2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基)n-(4-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n,n-双(2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基)乙酰胺;4-((2,5-二羟基-4-羧基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;4-((2,5-二羟基-4-羧基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;4-((2,5-二羟基-4-羧基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;4-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;三(4-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)胺;
三(4-乙氧基羰基-2,5-二羟基苯基甲基)胺;双(3-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)胺;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基氨基)甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基氨基)甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;双(2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基)胺;n,n-双(3-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n-(2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基)n-(3-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n-(2,5-二羟基-4-磺基苯基甲基)n-(3-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)乙酰胺;n,n-双(2,5-二羟基-3-磺基苯基甲基)乙酰胺;3-((2,5-二羟基-3-羧基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲硫基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;3-((2,5-二羟基-3-羧基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;3-((2,5-二羟基-3-羧基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-4-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯甲酸;3-((2,5-二羟基-3-磺基苯基)甲氧基甲基)-2,5-二羟基苯磺酸;3-((2,5-二乙酰氧基-3-甲氧基羰基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-二乙酰氧基苯甲酸甲酯;3-((2,5-二羟基-3-甲氧基羰基苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-羟基苯甲酸甲酯;2-吗啉代乙基3-((2,5-二羟基-3-(2-吗啉代乙氧基羰基)苯基)甲基磺酰基甲基)-2,5-羟基苯甲酸酯;三(3-羧基-2,5-二羟基苯基甲基)胺;和三(3-乙氧基羰基-2,5-二羟基苯基甲基)胺。14.一种药物组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求1-13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体,以及药学上可接受的赋形剂。15.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物,其用于治疗和/或预防自身免疫、免疫、风湿病、血管病症、眼科病症、纤维化病症、代谢和胃肠病症、神经炎性和神经退行性疾病、肿瘤和癌症相关病症、激素相关疾病或由病毒和/或细菌感染性疾病引起的免疫病症和/或其并发症的方法中。
技术总结
本发明提供了新的式(I)的氢醌衍生物、制备方法以及治疗和/或预防例如自身免疫、免疫、风湿病、血管病症、眼科病症、纤维化病症、代谢和胃肠病症、神经炎性和神经退行性疾病、肿瘤和癌症相关病症、激素相关疾病和由病毒和细菌感染性疾病引起的免疫病症及其并发症的药物组合物和方法,其中R1为COOR4、(CH2)
技术研发人员:J
受保护的技术使用者:OM药物公司
技术研发日:2021.03.08
技术公布日:2022/11/1