一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:31759884发布日期:2022-10-12 02:40阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种雷帕霉素衍生物,其特征在于:所述雷帕霉素衍生物为40-o-(3-(4

哌啶甲酸乙酯基)-1h-1,2,3-三氮唑-1-基))乙基雷帕霉素,其结构式如下:2.一种如权利要求1所述的雷帕霉素衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:步骤a:雷帕霉素与含磺酸酯基侧链在50-60℃下反应,制备40-卤乙基氧雷帕霉素;步骤b:将40-卤乙基氧雷帕霉素与叠氮化钠在55-60℃下反应,制备40-o-(2-叠氮乙基)氧雷帕霉素;步骤c:将4-哌啶甲酸乙酯与溴丙炔加热回流反应,制备n-(2,5-二氯苯甲基)乙炔胺;步骤d:将与40-o-(2-叠氮乙基)氧雷帕霉素与n-(2,5-二氯苯甲基)乙炔胺反应,制备40-o-(3-(4

哌啶甲酸乙酯基)-1h-1,2,3-三氮唑-1-基))乙基氧雷帕霉素。3.一种如权利要求1所述的雷帕霉素衍生物在制备抑菌药物中的应用。4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述抑菌药物包括抑制细菌或抑制真菌的药物。5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述真菌包括白色念珠菌、啤酒酵母。6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述细菌包括藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、大肠埃希菌。

技术总结
本发明涉及药物合成领域,尤其涉及一种雷帕霉素衍生物及其制备方法和应用。所述雷帕霉素衍生物为40-O-(3-(4


技术研发人员:应加银 陈夏琴 陈晓明 杨国新 金东伟 黄捷 陈有钟
受保护的技术使用者:福建省微生物研究所
技术研发日:2022.06.09
技术公布日:2022/10/11
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