FGFR抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用

文档序号:36501699发布日期:2023-12-28 05:03阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种fgfr抑制剂,其特征在于,具有式i的结构,所述fgfr抑制剂包含其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物:

2.根据权利要求1所述的fgfr抑制剂,其特征在于,具有式ia或ib的结构:

3.根据权利要求2所述的fgfr抑制剂,其特征在于,所述结构中:

4.根据权利要求3所述的fgfr抑制剂,其特征在于,所述结构中:

5.根据权利要求4所述的fgfr抑制剂,其特征在于,所述结构中:

6.根据权利要求1~5任一所述的fgfr抑制剂,其特征在于,选自下列任一化合物:

7.根据权利要求1~5任一所述的fgfr抑制剂,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括通式i化合物与下列酸形成的盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、拧檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸;还包括通式i化合物与下列碱形成的盐:碱性金属阳离子盐、碱土金属阳离子盐或铵阳离子盐。

8.一种权利要求1~7任一所述的fgfr抑制剂的制备方法,其特征在于:选自下列任一方法:

9.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1~7任一所述的fgfr抑制剂以及药学上可接受的载体。

10.一种权利要求1~7任一所述的fgfr抑制剂或者权利要求9所述的药物组合物在制备预防和/或治疗fgfr相关疾病药物中的应用,所述fgfr相关疾病选自肝癌、非小细胞肺癌、胃癌、膀胱癌、头颈癌、胆管癌、乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、食道癌、肾癌、急性白血病、前列腺癌、甲状腺癌、皮肤癌、结肠直肠癌、胰腺癌、卵巢癌、骨髓增生异常综合症或间皮瘤。


技术总结
本发明公开了一类FGFR抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用。其化合物结构如式I,还包含其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类FGFR抑制剂及其药物组合物对野生型及突变型FGFR具有高效的抑制作用,可用于制备与FGFR相关疾病的药物,所制备药物在分子水平和细胞水平均可以发挥药效,应用广泛,并且具有优异的肝微粒体稳定性,体内半衰期长,生物利用度高,具有较好的类药性质。此外,该类化合物合成方法简便,易操作。

技术研发人员:陈亚东,谢吴辰,左文,王蒙,杨思雨,张艳敏,陆涛
受保护的技术使用者:中国药科大学
技术研发日:
技术公布日:2024/1/15
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