一种利多卡因的合成方法与流程

文档序号:36886192发布日期:2024-02-02 21:20阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种利多卡因的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物ⅱ2,6-二甲基苯胺与化合物ⅲ反应得化合物ⅰ利多卡因,反应式如下:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,具体包括以下步骤:将化合物ⅱ2,6-二甲基苯胺、亚硝酸酯类化合物加入到反应容器中,控温,滴加冰醋酸,经检测反应结束,加入化合物iii和水,升温,空气氛围下反应,至反应结束;经后处理得化合物i。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,化合物ⅱ2,6-二甲基苯胺与化合物ⅲ,亚硝酸酯类化合物投料摩尔比为1.0:1.1~1.3:1.1~1.3;其中特别优选1.0:1.2:1.2。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述化合物ⅱ2,6-二甲基苯胺与冰醋酸投料摩尔比为1.0:1.05~2.0;其中特别优选1.0:1.5。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述化合物ⅱ2,6-二甲基苯胺与水的投料摩尔比为1.0:3.0~6.0;其中特别优选1.0:4.0。

6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的亚硝酸酯类化合物为亚硝酸烷基酯,其为亚硝酸乙酯、亚硝酸异丙酯、亚硝酸正丁酯、亚硝酸异戊酯和亚硝酸叔丁酯中的一种或几种;其中特别优选亚硝酸叔丁酯。

7.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的控温为5~25℃;其中特别优选10~15℃。

8.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的升温反应温度为40~60℃。

9.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述的后处理:经检测反应结束后,向反应也中加入水和萃取剂,用氢氧化钠溶液调节水相ph值为10~11,分相,有机相干燥,减压浓缩至干,得利多卡因。

10.根据权利要求9所述的合成方法,其特征在于,所述的萃取剂为二氯甲烷,氯仿中的一种或其组合。


技术总结
本发明属于药物合成技术领域,具体提供一种利多卡因的合成方法,本方法以2,6‑二甲基苯胺为原料,与二乙氨基乙腈反应,经调碱萃取等后处理处理得到利多卡因;起始原料易得,反应中避免使用了强腐蚀性氯乙酰氯等物质,且反应步骤少,操作简单温和,避免了高温等操作,反应收率和纯度稳定,适合工业化生产。

技术研发人员:朱安国,张现利
受保护的技术使用者:山东新时代药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/2/1
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