谷氨酰胺转运抑制剂、药物组合物和应用

文档序号:36903735发布日期:2024-02-02 21:34阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种谷氨酰胺转运抑制剂,其特征在于,具有式i的结构,所述化合物还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物:

2.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述结构中:

3.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述结构中:

4.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,所述结构中:

5.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,具有以下任一通式结构:

6.根据权利要求1所述的抑制剂,其特征在于,选自以下任一化合物:

7.根据权利要求1-6任一所述的抑制剂,其特征在于,所述药学上可接受的盐为所述化合物与酸或碱形成的盐,所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸或杏仁酸,所述碱为含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子或铵阳离子盐的无机碱。

8.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求1-7任一所述抑制剂以及药学上可接受的载体。

9.一种权利要求1-7任一所述的抑制剂或者权利要求8所述的药物组合物在制备治疗与na+依赖性谷氨酰胺载体2相关疾病的药物中的应用。

10.根据权利要9所述的应用,其特征在于,所述与na+依赖性谷氨酰胺载体2相关疾病为癌症或病毒性感染。


技术总结
本发明公开了一种谷氨酰胺转运抑制剂及其药物组合物和应用。该类抑制剂结构如式I,还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类抑制剂及其药物组合物具有ASCT2抑制活性,能够有效抑制肿瘤细胞谷氨酰胺摄取,实现对肿瘤细胞的抑制作用。应用广泛,可制备为治疗与ASCT2相关的疾病药物,所述药物在分子水平和细胞水平均可以发挥药效。此外,化合物制备方法简便、易操作。

技术研发人员:卞金磊,李志裕,程新颖,秦莲,匡自建,陈锐
受保护的技术使用者:中国药科大学
技术研发日:
技术公布日:2024/2/1
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