AZD5305盐酸盐的晶型及其制备方法和用途与流程

文档序号:37155341发布日期:2024-02-26 17:15阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种azd5305盐酸盐,其结构式如式(ii)所示:

2.一种如式(ii)所示的azd5305盐酸盐的晶型i,其特征在于,使用cu-kα辐射,所述晶型i以2θ角度表示的xrpd图谱在12.0°±0.2°、14.0°±0.2°和23.6°±0.2°中的至少一处有特征峰;优选为至少两处或三处有特征峰。

3.根据权利要求2所述的晶型i,其特征在于,所述晶型i的xrpd图谱进一步在8.0°±0.2°、15.4°±0.2°和20.4°±0.2°2θ中的至少一处有特征峰;优选地,所述晶型i的xrpd图谱进一步所述晶型i的xrpd图谱进一步在18.5°±0.2°、23.1°±0.2°和27.5°±0.2°2θ中的至少一处有特征峰。

4.根据权利要求2或3所述的晶型i,其特征在于,所述晶型i具有基本如图1或图5或图11所示的xrpd图谱。优选地,所述晶型i具有基本如图1所示的xrpd图谱。

5.根据权利要求2-4中任一项所述azd5305盐酸盐晶型i的制备方法,所述制备方法包括:

6.一种结构式如式(ii)所示的azd5305盐酸盐晶型iii,其特征在于,使用cu-kα辐射,所述晶型iii以2θ角度表示的xrpd图谱在10.0°±0.2°、18.3°±0.2°、26.0°±0.2°和28.1°±0.2°中的至少一处有特征峰;优选为至少两处或三处或四处有特征峰。

7.根据权利要求6所述的晶型iii,其特征在于,所述晶型iii的xrpd图谱进一步在9.2°±0.2°、14.8°±0.2°、20.5°±0.2°和22.0°±0.2°2θ中的至少一处有特征峰;优选地,所述晶型iii的xrpd图谱进一步在15.3°±0.2°、17.5°±0.2°、19.6°±0.2°和32.6°±0.2°2θ中的至少一处有特征峰。

8.根据权利要求6或7所述的晶型iii,其特征在于,所述晶型iii具有基本如图16或图20或图22所示的xrpd图谱;优选地,所述晶型iii具有基本如图17所示的xrpd图谱。

9.根据权利要求6-8任一项所述的azd5305盐酸盐晶型iii的制备方法,所述制备方法选自以下方法中的任一种:

10.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1所述的azd5305盐酸盐,2-5中任一项所述azd5305盐酸盐晶型i、或权利要求7-9中任一项所述的azd5305盐酸盐晶型iii,或其组合,以及至少一种药学上可接受的载体。

11.一种权利要求1所述的azd5305盐酸盐,或权利要求2-5中任一项所述azd5305盐酸盐晶型i、或权利要求7-9中任一项所述的azd5305盐酸盐晶型iii、或其组合,或权利要求10所述的药物组合物作为制备治疗癌症药物制剂中的用途。


技术总结
本公开涉及药物化学领域。具体而言,本公开涉及AZD5305盐酸盐的晶型及其制备方法和用途。本公开提供AZD5305盐酸盐的晶型,其至少具有以下一种改进的特性:稳定性良好,引湿性低,溶解度好,溶出好,纯度高,流动性好,可加工性好例如可压性好、压片后的片剂更稳定,晶体形貌好,抗压性好,能稳定储存,避免药物在开发过程和储存中发生转晶,制备方法简单可靠,具有较大的开发价值。

技术研发人员:盛晓霞,吕康乐
受保护的技术使用者:杭州领业医药科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/2/25
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