裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用

文档序号:36239577发布日期:2023-12-01 23:30阅读:来源:国知局

技术特征:

1.裂环羽扇豆烷衍生物,其特征在于,结构式如式ⅱ或式ⅲ所示:

2.一种权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法选自以下任意一种:

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述取代反应在苄基三乙基溴化铵、碳酸钠存在条件下搅拌进行;

4.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物、裂环羽扇豆烷衍生物的光学异构体、裂环羽扇豆烷衍生物在药学上可接受的盐或裂环羽扇豆烷衍生物的溶剂化物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,还包括,药学上可接受的载体;所述药物组合物为片剂、丸剂、粉针剂、半固体制剂或液体制剂。

6.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述载体包括蛋白、叶酸、抗体和纳米材料中的一种或多种。

7.一种权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物或权利要求4~6任一项所述的药物组合物在制备多靶点肿瘤细胞血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用。

8.一种权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物或权利要求4~6任一项所述的药物组合物在制备预防、治疗和缓解pdk1、foxo1、rap1、id1和tsp1介导相关的肿瘤的药物中的应用。

9.一种权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物或权利要求4~6任一项所述的药物组合物在制备foxo1、rap1、tsp1激动剂,和pdk1、id1抑制剂中的应用。


技术总结
本发明公开了裂环羽扇豆烷衍生物及其在制备多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂中的应用,属于药物制备技术领域。本发明运用半合成的方式得到了一系列新颖的多靶点肿瘤血管生成和侵袭转移抑制剂,所述的多靶点为激活FoxO1、Rap1、TSP1的同时抑制PDK1、Id1,可用于预防、治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病。通过药理实验验证了FoxO1、Rap1和TSP1的激动作用,PDK1、Id1的抑制作用,可以通过进一步的实验将此类化合物开发为应用于预防、治疗和缓解FoxO1、PDK1、Rap1、Id1和TSP1介导的相关疾病的药物。

技术研发人员:赵岩,高春雨,滕虹伯,李平亚,赵天一,杜锐
受保护的技术使用者:吉林农业大学
技术研发日:
技术公布日:2024/1/16
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