一种三肽-1、蓝铜肽的合成方法及其应用与流程

文档序号:36255224发布日期:2023-12-03 13:58阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种三肽-1的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述三肽-1的合成方法,其特征在于,所述步骤(1)中,将fmoc-his(trt)-oh的溶液与反应物混合,搅拌,冷却,加入活化剂,制备获得活性酯fmoc-his(trt)-or1;所述活化剂选自dcc、edci或dic中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述三肽-1的合成方法,其特征在于,当所述步骤(2)至步骤(4)采用一锅法反应时,所述步骤(2)至(4)为:

4.根据权利要求1所述三肽-1的合成方法,其特征在于,当所述步骤(3)至步骤(4)采用一锅法反应时,所述步骤(3)至(4)为:

5.根据权利要求3或4所述三肽-1的合成方法,其特征在于,所述碱溶液选自氢氧化钠溶液和/或氢氧化钾溶液;所述酸溶液选自醋酸、柠檬酸、抗坏血酸、盐酸、硫酸或磷酸中的一种或多种。

6.根据权利要求3或4所述三肽-1的合成方法,其特征在于,所述步骤(4)中,反应结束后,进行结晶处理获得h-his-lys(boc)-oh。

7.根据权利要求1所述三肽-1的合成方法,其特征在于,所述步骤(6)中,boc-gly-his-lys(boc)-oh采用盐酸的醚溶液或酯溶液脱去boc保护基,获得三肽-1。

8.权利要求1~7任一项所述三肽-1的合成方法制备获得的三肽-1。

9.一种蓝铜肽,其特征在于,权利要求8所述三肽-1中加入铜盐,络合结晶,得到所述蓝铜肽。

10.权利要求8所述三肽-1或权利要求9所述蓝铜肽在制备化妆品中的应用。


技术总结
本发明公开了一种三肽‑1、蓝铜肽的合成方法及其应用。所述三肽‑1的合成方法首先采用活性酯缩合构建肽链,随后在步骤(2)至步骤(4)或步骤(3)至步骤(4)采用一锅法直接获得中间产物H‑His‑Lys(Boc)‑OH,随后采用活性酯缩合构建最终肽链,且最后保护三肽‑1的保护基只有Boc保护基,脱保护后可直接得到三肽‑1。此外,本发明还请求保护一种蓝铜肽,将三肽‑1与铜盐络合结晶获得。本发明通过一锅法与两次活性酯缩合合成三肽‑1和蓝铜肽,所述方法不需要经过额外的纯化步骤即可获得满足产品纯度要求的三肽‑1和蓝铜肽,其具有高产率、低成本,符合节能减排要求和适合工业化生产的优点。

技术研发人员:郑庆泉,梁伟周,张君浪
受保护的技术使用者:广州同隽医药科技有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/16
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