苯并含氮多环类衍生物调节剂及其制备方法和应用与流程

文档序号:37931629发布日期:2024-05-11 00:10阅读:来源:国知局

技术特征:

1.通式(i)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,

3.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物进一步如通式(i-1)或(i-4)所示:

4.根据权利要求1或2所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物进一步如通式(ii-1)-(ii-10)所示:

5.根据权利要求4所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物进一步如通式(iii-1)-(iii-10)所示:

6.根据权利要求5所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物进一步如通式(iv-1)-(iv-12)所示:

7.如下所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐:

8.一种药物组合物,其包括治疗有效剂量的权利要求1~7任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,以游离碱计,所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐的重量百分比为0.1%~95%,优选0.5%~85%,更优选1%~60%,进一步优选5%~50%,更进一步优选5-15%、15-30%、30-40%或40-50%,更进一步优选5-10%、10-15%、15-20%、20-25%、25-30%、30-35%、35-40%、40-45%或45-50%。

10.根据权利要求8或9所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自片剂、胶囊剂、液体制剂或注射剂;任选的,所述药物组合物包含填充剂;任选的,所述药物组合物包含崩解剂;任选的,所述药物组合物包含粘合剂;任选的,所述药物组合物包含表面活性剂;优选的,所述药物组合物包含填充剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、甜味剂、助流剂或润滑剂中的一种或多种。

11.根据权利要求8~10任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为速释制剂或缓释制剂。

12.根据权利要求1~7任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或者8~11任一项所述的药物组合物,其特征在于,以游离碱计,所述化合物的单位剂量为0.1-1000mg,优选0.5-500mg,更优选1-300mg,进一步优选3-300mg,更进一步优选5-200mg,或者优选1mg、2mg、3mg、4mg、5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、55mg、60mg、65mg、70mg、75mg、80mg、85mg、90mg、95mg、100mg、200mg、300mg、400mg或500mg。

13.根据权利要求1~7任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,或权利要求8~12所述的药物组合物在制备glp-1受体激动剂药物中的应用。

14.根据权利要求1~7任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,或权利要求8~12所述的药物组合物在制备治疗代谢性相关疾病的药物中的应用;优选地,所述的代谢性相关疾病选自糖尿病、肥胖或非酒精性脂肪性肝炎相关疾病或由糖尿病、肥胖或非酒精性脂肪性肝炎引起的其他相关疾病。


技术总结
本发明涉及苯并含氮多环类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为调节剂在制备治疗代谢疾病及相关疾病的药物中的应用,其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

技术研发人员:毛枭峰,苏熠东,俞文胜,汪军,陈晓坡,周晓汉
受保护的技术使用者:江苏豪森药业集团有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/5/10
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